Nhóm thực tập: 9

Tiểu nhóm: 4A, 4B, 5, 6

KHÁNG SINH
KHÁNG SINH

MACROLID
 MARCROLID

1. Cấu trúc:

- Macrolid là một nhóm kháng sinh được dùng

khá phổ biến hiện nay, có công thức cấu tạo
đặc trưng là Genin-O-Đường, trong đó:

• Phần genin: là vòng lacton (ester nội) lớn, có

từ 12 đến 17 nguyên tử . Các nhóm
thế là alkyl và hydroxyl

• Phần đường: đường amin hoặc trung tính

Công thức cấu tạo Erythromycin

(Macrolid đầu tiên 1952)
 MARCROLID

2. Phân loại:

Genin 12 nguyên tử 14 nguyên tử 15 nguyên tử 16 nguyên tử 17 nguyên tử

Picromycin Leucomycin
Erythromycin Spiramycin
Thiên nhiên Methymycin Troleandomycin (TAO) Josamycin Lankacidin
Lankamycin Midecamycin
Tylosin

Roxithromycin
Clarithromycin Rokitamycin
Bán tổng hợp Azithromycin
Dirithromycin Miokamycin
Flurithromycin
 MARCROLID

3. Phổ kháng khuẩn:

- Kháng sinh kìm khuẩn, ở nồng độ cao tác dụng diệt khuẩn

- Tác động trên:

• Chủ yếu lên vi khuẩn gram (+): MSSA, S.pneumoniae, Clostridium, Corynebacterium, Listeria

• Cầu khuẩn gram (-): tác dụng yếu trên H. influenzae và N. meningitides, tuy nhiên lại có tác dụng
khá tốt trên các chủng N. Gonorrhoeae
• Vi khuẩn nội bào: Legionella, Chlamydia, Mycoplasma

• Xoắn khuẩn: T.pallidum, B.burgdorferi

- Không hiệu lực trên phần lớn vi khuẩn Gram (-)

 MARCROLID

3. Phổ kháng khuẩn:

- Phổ ngoài phần chung:

• Erythromycin: M.kansasii

• Spiramycin: Phổ rộng hơn và hoạt tính tốt hơn Erythromycin

• Clarithromycin: Mở rộng trên vi khuẩn gram (-), vi khuẩn nội bào. Được dùng trong loét dạ dày –
tá tràng do H.pylori và nhiễm trùng cơ hội ở bệnh nhân AIDS
• Azithromycin: Mở rộng trên vi khuẩn gram (-). Tác động trên vi khuẩn nội bào nhưng yếu hơn
Clarithromycin, trên vi khuẩn gây nhiễm trùng cơ hội ở bệnh nhân AIDS
• Roxithromycin: Mở rộng trên vi khuẩn gram (-), vi khuẩn nội bào
 MARCROLID

4. Cơ chế tác động:

- Gắn vào đơn vị 50s trên ribosom của vi khuẩn

- Ức chế sự giải mã của t-RNA

- Ngăn cản sự tổng hợp protein của vi khuẩn

 MARCROLID

5. Cơ chế đề kháng của vi khuẩn:

- Đề kháng tự nhiên: đa số vi khuẩn Gram âm

- Đề kháng thu nhận:

• Tiết enzyme gây biến đổi hóa học làm mất

hoạt kháng sinh

Erythromycin bị phá hủy theo hai cách

- thủy phân vòng lacton
- phosphoryl hóa tại vị trí 2’-OH
 MARCROLID

5. Cơ chế đề kháng của vi khuẩn:

- Bơm đẩy ngược thuốc ra ngoài

- Giảm tính thấm của màng vi khuẩn đối với thuốc

- Thay đổi cấu trúc đích tác dụng

Thay đổi cấu trúc đích Bơm đẩy Macrolid ra khỏi tế bào vi khuẩn
 MARCROLID

6. Dược động học:

6.1. Hấp thu:

- Erythromycin:

• Bị hủy bởi acid dịch vị → viên bao kháng acid/ viên nang chứa cốm tan trong ruột (muối
sterat, propionat, ethyl succinat, …)
• Hấp thu không hoàn toàn ở ruột non. Thức ăn làm chậm hấp thu

• IV (lactobionat, gluceptat) cho nồng độ cao/ huyết thanh

- Các macrolid mới (Roxithromycin, Clarithromycin) hấp thu tốt hơn, không bị ảnh hưởng của
thức ăn
 MARCROLID

6. Dược động học:

6.2. Phân bố:

• Tốt ở mô

• Kém ở dịch não tủy

• Qua nhau thai, sữa mẹ → Thận trọng

6.3. Chuyển hóa: Qua CYP3A4

• Erythromycin → dạng không hoạt tính.

• Clarithromycin → chất chuyển hóa

chính vẫn có hoạt tính
• Azithromycin: Ít bị chuyển hóa

6.4.Thải trừ: Chủ yếu qua mật (80-95%)

 MARCROLID

6. Dược động học

  Liên kết protein T1/2 Thải trừ

Erythromycin 70-80% 1,6h Qua mật

Qua mật và nước tiểu

Clarithromycin 40-70% 3-7h
(20-40%, dạng chưa chuyển hoá)

Roxithromycin 92-96% 10-12h Qua mật (chủ yếu), phổi và nước tiểu

Qua mật (chủ yếu) và

Azithromycin 50% 40-68h
nước tiểu (12%, dạng chưa chuyển hoá)
 MARCROLID

7. Chỉ định:

7.1. Chỉ định chung:

- Nhiễm trùng tai – mũi – họng

- Nhiễm trùng hô hấp

- Nhiễm trùng da và mô mềm

- Nhiễm trùng sinh dục (trừ lậu cầu khuẩn)

- Phòng ngừa viêm màng não do Toxoplasma gondii

- Thay thế trong trường hợp dị ứng penicillin

 MARCROLID

7. Chỉ định:

7.2. Chỉ định riêng:

- Clarithromycin dùng để ngừa/ trị:

• Mycobacterium avium nội bào (tác động mạnh nhất, có thể phối hợp thuốc khác)

• Nhiễm Helicobacter pylori

- Azithromycin tác dụng nhiều trên VK Gram (-) tốt hơn các Macrolid khác và có T1/2 dài được
dùng trong viêm đường tiểu hay viêm cổ tử cung do Chlamydia (liều duy nhất)
- Spiramycin:

• Dùng trong điều trị viêm não do Toxoplasma

• Spiramycin + metronidazol: dùng trị nhiễm trùng tai-mũi-họng và tiết niệu-sinh dục
 MARCROLID

7. Chỉ định:

7.3 Chỉ định lâm sàng:

Thông tin bệnh nhân:

Nữ, 55 tuổi

Chẩn đoán:

Viêm miệng và tổn thương liên quan

Điều trị:

Spiramycin + metronidazole (Zicocin DHG)

 MARCROLID

7. Chỉ định:

7.3 Chỉ định lâm sàng:

Thông tin bệnh nhân:

Nam, 35 tuổi

Chẩn đoán:

Viêm nang lông do dầu

Điều trị:

Clarithromycin 500mg
 MARCROLID

7. Chỉ định:

7.3 Chỉ định lâm sàng:

Chẩn đoán:

Hen suyễn

Điều trị:

Azithromycin (Azicine 250mg)

 MARCROLID

8. Tác dụng phụ:

- Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy

- Viêm gan ứ mật (đặc biệt ở erythromycin dạng muối estolat)

- Độc tính tai khi IV liều cao erythromycin gluceptat hay lactobionat hoặc PO liều cao erythromycin
estolat
- Tiêm IV: viêm tắc tĩnh mạch

- Loạn nhịp tim (rất hiếm) khi liều cao hoặc phối hợp cisaprid hay terfenadin

- Phản ứng dị ứng: sốt, tăng bạch cầu ái toan, phát ban, mề đay
 MARCROLID

9. Tương tác thuốc:

- Alkaloid từ nấm cựa gà có thể gây thiếu máu cục bộ, co mạch ngoại biên nghiêm trọng gây hoại
tử đầu chi
• Theophyllin, aminophylline

• Terfenadin, astemizol, cisapird

• Carbamazepin, valproate, cyclosporin, warfarin Gia tăng nồng độ

• Bromocriptin trong máu

• Estrogen, thuốc ngừa thai

10. Chống chỉ định:

- Trong trường hợp suy gan nặng
 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Liều lượng sử dụng

Thuốc Dạng bào chế (Tùy theo bệnh mà có thể Thời điểm sử dụng thuốc
phân liều khác nhau)
Bột pha hỗn dịch uống: 50 Uống trước bữa ăn ít nhất 15 phút.
mg/gói Không nên dùng kéo dài quá 10
Hỗn dịch uống: 50 mg ngày
Roxithromycin roxithromycin/5 ml, lọ 30 ml. PO: 0,3g/ ngày, chia 2 lần Suy gan nặng: Phải giảm liều bằng
Viên nén hòa tan: 50 mg 1/2 liều bình thường
Viên nén bao phim: 100 mg, Suy thận: Không cần phải thay đổi
150 mg liều

PO: Viên nén bao phim

6-9 triệu đơn vị/ ngày chia 2-3
Spiramycin (có thể phối hợp vớ Không bị ảnh hưởng bởi thức ăn
lần
Metronidazol)
 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Liều lượng sử dụng

Thuốc Dạng bào chế (Tùy theo bệnh mà có thể Thời điểm sử dụng thuốc
phân liều khác nhau)

Người lớn:
Viên nén, viên bao phim: 500mg PO 14 ngày q12hr
250 mg và 500 mg (viêm xoang mũi cấp, nhiễm
PO: Viên nén và hỗn dịch, cho
mycobacteria)
Viên nén, viên bao phim tác uống không cần chú ý tới bữa ăn.
dụng kéo dài: 500 mg 500mg PO q8-12hr 10-14 ngày
Viên nén giải phóng chậm nên
Clarithromycin (trong loét dạ dày do H.pylori)
Hỗn dịch uống: 125 mg/5 ml, uống cùng thức ăn
250 mg/5 ml (Off-label: 500mg PO 2 ngày
 
BID trong Ho gà)
Thuốc tiêm truyền (dạng IV: Truyền tĩnh mạch không liên tục
Trẻ em: 15mg/kg/ngày PO
thuốc tiêm bột): Lọ 500 mg
q12hr 10 ngày (viêm tai giữa,
phổi, xoang, phế quản)
 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Liều lượng sử dụng

Thuốc Dạng bào chế (Tùy theo bệnh mà có thể Thời điểm sử dụng thuốc
phân liều khác nhau)

Người lớn:
500mg PO ngày 1, 250mg
Viên nang 250 mg và 500
mg ngày 2-5 (viêm amidan, phổi,
da)
Bột pha hỗn dịch uống
1000mg PO x 1 dose (viêm cổ
azithromycin dihydrat tương
đương 200 mg tử cung, viêm niệu đạo) PO: uống 1 giờ trước bữa ăn hoặc
Azithromycin
azithromycin/5 ml Trẻ em: 2 giờ sau khi ăn
Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch 10mg/Kg PO ngày 1, 5mg/kg từ
500 mg azithromycin ngày 2 tới 5 (Viêm phổi cộng
đồng, amidan, phổi cộng đồng)
Thuốc nhỏ mắt dung dịch
Off-label: 1g PO liều duy nhất
(Chlamydia)
 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:
Liều lượng sử dụng
Thuốc Dạng bào chế (Tùy theo bệnh mà có thể Thời điểm sử dụng thuốc
phân liều khác nhau)
PO: viên nén bao phim, nang
giải phóng chậm, cốm/bột pha
hỗn dịch, hỗn dịch uống
 
Liều uống thường dùng là: 1 - 2
Thuốc tiêm: dạng erythromycin Nên uống thuốc lúc đói (nếu bị kích
g/ngày chia làm 2 - 4 lần. Khi ứng tiêu hóa thì uống với thức ăn)
Erythromycin gluceptat hay lactobionat
nhiễm khuẩn nặng, có thể tăng đến
   
4 g/ngày, chia làm nhiều lần
Dạng dùng tại chỗ: Thuốc mỡ
tra mắt 0.5%, gel, thuốc mỡ,
dung dịch bôi 2% để điều trị
mụn trứng cá
PO: 1 lần/ ngày
Không bị ảnh hưởng bởi thức ăn
Telithromycin PO: viên nén bao phim 300mg
  Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy
(nhóm Ketide) hay 400mg
thận nhẹ đến trung bình, còn nặng thì
giảm ½
 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Erythromycin (Viên nén, thuốc bột gói, thuốc mỡ tra mắt)

 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Clarithromycin (cốm pha hỗn dịch uống, viên nén bao phim)
 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Roxithromycin (viên nén, thuốc bột gói, viên bao phim)

 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Azithromycin (viên nang, thuốc bột gói, viên nén)

 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Telithromycin (viên bao phim)

 MARCROLID

11. DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Spiramycin (Viên nén bao phim, chế phẩm phối hợp Rodogyl)
 MARCROLID

Nguồn tham khảo:

https://trungtamthuoc.com/n/khang-sinh-nhom-macrolid-nhung-dieu-can-biet-n815.html

https://www.vinmec.com/vi/thong-tin-duoc/su-dung-thuoc-toan/phan-loai-va-co-che-tac-dung-cua-khan
g-sinh/
 KHÁNG SINH

FLUOROQUINOLON
 FLUOROQUINOLON
1.CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:
- Kháng sinh diệt khuẩn
 FLUOROQUINOLON
1.CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:
- Kháng sinh diệt khuẩn

Fluoroquinolon ức chế sự tái bản hay sao

chép của phân tử DNA bằng cách ức chế hai
enzyme:
- topoisomerase II (hay DNA - gyrase)
- topoisomerase IV ở vi khuẩn*
 FLUOROQUINOLON
1.CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG:
- Kháng sinh diệt khuẩn

Ở vi khuẩn gram (-), DNA – gyrase nhạy

cảm với tác động của fluoroquinolon hơn

Ở vi khuẩn gram (+), topoisomerase IV là

điểm tác động chính của các
fluoroquinolon
 FLUOROQUINOLON
2. ĐỀ KHÁNG:

- Đột biến gen tạo enzym DNA-gyrase hay

topoisomerase IV

- Giảm tính thấm của thành vi khuẩn

- Bơm đẩy chủ động

- Có sự đề kháng chéo giữa các fluoroquinolon

 FLUOROQUINOLON
2. ĐỀ KHÁNG:
 FLUOROQUINOLON
3. PHÂN LOẠI:

R6 = H  Quinolon đường tiểu (Quinolon thế hệ I)

R6 = F, R7 = piperazin  Fluoroquinolon (Quinolon

thế hệ II, III, IV)
 FLUOROQUINOLON
3. PHÂN LOẠI:
Thế hê ̣ Hoạt chất Phổ kháng khuẩn
Hoạt tính trên VK Gr(-) mạnh hơn thế hệ I cộng thêm:
Pefloxacin - MSSA (mạnh), MRSA (yếu)
Ofloxacin - Neisseria
II
Ciprofloxacin - H. influenza
Norfloxacin - P. aeruginosa
- Mầm nội bào: Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacterium

Sparfloxacin Phổ rộng:

III Levofloxacin - VK Gr(-) nhưng trên P. aeruginosa kém hơn Ciprofloxacin
Gatifloxacin - VK Gr(+) đặt biệt hiệu lực tốt trên Strep. pneumonia hơn các FQ khác
Moxifloxacin => chỉ định NT phổi ở cộng đồng, viêm phế quản mãn tính (Quinolon hô hấp)
Trovafloxacin (PO)
Alatrofloxacin (IV) Phổ rộng: trên nhiều VK Gr(-) và Gr(+), cả các VK kỵ khí và VK kháng thuốc
IV
Garenoxacin  
Gemifloxacin
 FLUOROQUINOLON
4. DƯỢC ĐỘNG HỌC:

a. Hấp thu:
- Các thuốc đều hấp thu tốt qua đường tiêu hóa
- SKD cao, ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn

b. Phân bố:
- Phân bố rất tốt ở mô (nhất là mô phổi, xương, tuyến tiền liệt, dịch não tủy và tai-mũi-họng)
- Riêng Norfloxacin phân bố kém hơn các FQ khác

c. Chuyển hóa:
- Chuyển hóa qua thận và một phần qua gan – mật

d. Thải trừ:
- Chủ yếu qua thận ở cả dạng có hoạt tính và mất hoạt tính
- Riêng Pefloxacin thải trừ chủ yếu qua mật ở dạng chuyển hóa và Trovafloxacin (>40%) ở
dạng nguyên thủy
- Một số có T1/2 dài (sparfloxacin, levofloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin) nên chỉ dùng 1 lần/ngày
 FLUOROQUINOLON
5. HIỆU ỨNG HẬU KHÁNG SINH (POST-ANTIBIOTIC EFFECT = PAE):
 FLUOROQUINOLON
6. CHỈ ĐỊNH:

Thế hệ Thuốc Chỉ định

Norfloxacin nhiễm trùng đường tiểu, tuyến tiền liệt
Oxfloxacin nhiễm trùng tại chỗ hay tổng quát gây bởi các chủng nhạy
Thế hệ 1
Pefloxacin cảm: nhiễm trùng màng não, xương khớp, khí quản-phổi,
Ciprofloxacin đường tiêu hóa, đường tiểu, sinh dục và tuyến tiền liệt
Sparfloxacin
Levofloxacin nhiễm trùng phổi mắc phải ở cộng đồng, cơn kích phát
Thế hệ 2
Moxifloxacin trong viêm phế quản mạn
Gatifloxacin
Thế hệ 3 Trovafloxacin Alatrofloxacin dẫn chất mới, tác dụng trên nhiều chủng kháng thuốc

Có thể phối hợp Vancomycin, Fosfomycin, Aminosid…: ngăn ngừa sự chọn lọc chủng kháng thuốc
 FLUOROQUINOLON
6. CHỈ ĐỊNH:
Một số chỉ định trên lâm sàng
 FLUOROQUINOLON
7. MỘT SỐ ĐƠN THUỐC:

Thông tin bệnh nhân:

Giới tính: Nữ
Tuổi: 9

Chẩn đoán:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, không xác định vị trí

Đơn thuốc:
Ciprofloxacin (Viprolox) 500mg: điều trị nhiễm
trùng đường tiết niệu
Domperidon (Vacodomtium) 10mg
(Clorpheniramin) 4mg
Paracetamol (Partamol) 500mg
 FLUOROQUINOLON
7. MỘT SỐ ĐƠN THUỐC:

Thông tin bệnh nhân:

Giới tính: Nam
Tuổi: 9 tháng

Chẩn đoán:
Tiêu chảy nhiễm khuẩn

Đơn thuốc:
Ciprofloxacin 500mg (Ciprobay 500mg): điều trị
nhiễm trùng đường tiêu hóa gây tiêu chảy
Domperidon (Motilium SP 1mg/ml; 60ml)
Glucose + NaCl + KCl (Hydrite)
Kẽm gluconate (Snapcef 10ml)
Men vi sinh, vitamin, calci (Virvic gran 50g)
 FLUOROQUINOLON
7. MỘT SỐ ĐƠN THUỐC:

Thông tin bệnh nhân:

Giới tính: Nam
Tuổi: 25

Chẩn đoán:
Viêm bàng quang

Đơn thuốc:
Levofloxacin (Levofloxacin Stada) 500mg: điều
trị nhiễm trùng đường tiết niệu (viêm bang
quang)
Bột Malva + Camphor + Monobromide + xanh
methylene (Domitazol)
Cefpodoxime (Fabapoxim 200DT)
Meloxicam (Meloflam) 15mg
 FLUOROQUINOLON
7. MỘT SỐ ĐƠN THUỐC:
Thông tin bệnh nhân:
Tuổi: 7

Chẩn đoán:
Chàm

Đơn thuốc:
Desloratadine 0,5mg/ml (Ictit)
Chlorpheniramine 4mg (Allerfar)
Moxifloxacin 400mg (Aviflox 400): điều trị viêm
da do chàm
Castellani
 FLUOROQUINOLON
8. TÁC DỤNG PHỤ:

• Tổn thương gót chân Achill

• Nhạy cảm ánh sáng
• Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, nôn, đau bụng
• Rối loạn thần kinh
• Đau khớp và cơ (điều trị kéo dài)
• Thiếu máu tiêu huyết ở người thiếu G6PD
• Sparfloxacin còn có thể gây kéo dài QT và Trovafloxacin có độc tính trên gan
 FLUOROQUINOLON
9. CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

• Phụ nữ có thai và cho con bú

• Trẻ em < 15 tuổi
• Người thiếu G6PD

10. THẬN TRỌNG:

• Người thiểu năng gan ( Pefloxacin)

• Người thiểu năng thận ( Các FQ khác)  Hiệu chỉnh thuốc nếu cần
• Tránh ánh nắng và tia UV (Sparfloxacin)
 FLUOROQUINOLON
11. TƯƠNG TÁC THUỐC:

• Tạo phức với các cation hóa trị 2,3  giảm sinh khả dụng (Các Antacid có chứa Al, Mg
hay Sucrafat làm giảm hấp thu Quinolone do tạo phức Chelate)
• Cimetidin: gây giảm chuyển hóa và thải trừ các Quinolone (Pefloxacin)
• Theophylline: bị giảm thải trừ và gia tăng hoạt tính với nhiều quinolone (Ciprofloxacin,
enoxacin and pefloxacin)
• Thuốc được chuyển hoá bởi hệ thống CYP P450: Sử dụng đồng thời với quinolon sẽ làm
tăng độc tính của một số thuốc được chuyển hoá bởi hệ thống CYP P450. Một số
quinolon mới ức chế CYP P450 như enoxacin, pefloxacin, ciprofloxacin. Ofloxacin,
pleroxacin, temafloxacin ít ức chế CYP P450 và ít gây ra tương tác.
• Probenecid gây giảm thải trừ một số Quinolone
 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Thuốc Dạng bào chế Liều lượng sử dụng Biệt dược Thời điểm sử dụng thuốc

-PO: 500 mg, bid, q12h

-Viên nén Ciprobay 500 mg
-Liều tối đa: 1,5 g/d
-Viên nén bao phim Ciproxin 500 mg
(Riêng bệnh lậu không biến Thuốc không bị ảnh hưởng
-Hỗn dịch uống Ciprodex 0,3%
Ciprofloxacin* chứng: liều duy nhất 500mg/ bởi thức ăn Uống với thời
-Dung dịch tiêm Cipstar 100 ml
ngày) gian cố định mỗi ngày
-Dung dịch nhỏ Ciprofloxacin Lactate 10%
-IV: 400 mg, q6h
mắt, nhỏ tai Cyrocin 250mg/5ml
 

-Viên nén Ofloxacin Stada 200 mg

Thuốc không bị ảnh hưởng
-Viên nén bao phim Ofcin 200 mg
Ofloxacin* PO: 400mg, bid, q12h bởi thức ăn Uống với thời
-Dung dịch nhỏ Biloxcin 0,3%
gian cố định mỗi ngày
mắt, nhỏ tai Oflovid 0,3%

Uống với thời gian cố định

-Viên nén
mỗi ngày
-Viên nén bao phim Incarxol 400 mg
Norfloxacin PO: 400mg, bid, q12h (Trước 1h hoặc sau 2h
-Dung dịch nhỏ Flonox 0,3%
bữa ăn có sữa hoặc sản
mắt
phẩm từ sữa)

*thuốc được FDA chấp thuận

 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:
Thuốc Dạng bào chế Liều lượng sử dụng Biệt dược Thời điểm sử dụng thuốc

-Viên nén  Levofloxacin Stada 500 mg

PO: 250-500 mg x 1
-Viên nén bao phim LevoDHG 250 mg, 500 mg, Thuốc không bị ảnh hưởng
(Nếu kèm triệu chứng nghiêm trọng: 750 mg
Levofloxacin*  -Dung dịch uống 750 mg bởi thức ăn. Uống 1 lần với
x1)
-Dung dịch tiêm Cravit 0,5%, 1,5% thời gian cố định mỗi ngày.
IV: 500 mg x 1
-Dung dịch nhỏ mắt Levofresh 500mg/100ml
PO: Liều tải: 400mg x 1 Thuốc không bị ảnh hưởng
Liều duy trì: 200 mg, qd bởi thức ăn Uống với thời
-Viên nén (CrCl < 50mL/phút:Liều đầu: 400 mg, sau Sparaxin 100 mg gian cố định mỗi ngày
Sparfloxacin 
-Viên bao phim 48h theo dõi. Liều duy trì: 200 mg, q24h) Gyspar 200 mg (Uống kèm nhiều nước để
(Không sử dụng cho người có QT kéo dài tránh hình thành tinh thể
hay đang sử dụng thuốc loạn nhịp IA, III) trong nước tiểu)
Avelox 400 mg
-Viên nén 
PO: 400 mg, od Moloxcin Thuốc không bị ảnh hưởng
-Viên nén bao phim
Moxifloxacin* IV: 400 mg, od Talemox 400mg/100ml bởi thức ăn Uống với thời
-Dung dịch tiêm
Vigamox 0,5% gian cố định mỗi ngày
-Dung dịch nhỏ mắt

Thuốc không bị ảnh hưởng

-Viên nén Gemiflox 320 mg
Gemifloxacin*   PO: 320 mg, od bởi thức ăn Uống với thời
-Viên nén bao phim Grat 320 mg
gian cố định mỗi ngày

*thuốc được FDA chấp thuận

 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:
Một số thuốc Fluoroquinolon bị rút khỏi thị trường:

2/9/2008: FDA rút tất cả các chế phẩm Gatifloxacin khỏi thị trường vì các lí do an toàn và hiệu quả
 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:
Một số thuốc Fluoroquinolon bị rút khỏi thị trường:

EMA (European Medicines Agency)

xếp Trovafloxacin vào tình trạng
“đã bị thu hồi khỏi thị trường”
 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:
Một số thuốc Fluoroquinolon bị rút khỏi thị trường:

Alatrofloxacin (sản xuất bởi Pfizer) đã bị rút khỏi thị trường Mỹ từ năm 2001
 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:
Viên nén
 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Viên bao phim

 FLUOROQUINOLON
7.DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Hỗn dịch/ dung dịch uống

 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Dung dịch tiêm

 FLUOROQUINOLON
12 .DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG:

Dung dịch nhỏ mắt

 Tài liệu tham khảo:
https://courses.lumenlearning.com/microbiology/chapter/mechanisms-of-antibacterial-drugs/
http://www.factive.com/factive/healthcare/healthcare_mechanism-of-actions.jsp
Moxifloxacin: PK/PD and safety profile
Emerging Quinolone and Antibiotic Resistance to Neisseria gonorrhoeae 2001
https://www.eurosurveillance.org/content/10.2807/ese.16.40.19983-en
In vivo Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Profiles of Antofloxacin against Klebsiella pneumoniae in a
Neutropenic Murine Lung Infection Model
60

Rang & Dale's Pharmacology 9th Edition

https://www.drugbank.ca/
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/
http://magazine.canhgiacduoc.org.vn/Uploads/Magazine/Files/146_4-Canh-bao-an-toan-thuoc.pdf
https://www.fda.gov/drugs/information-drug-class/fluoroquinolone-antimicrobial-drugs-information
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2570456
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1524699
https://www.drugs.com/sfx/sparfloxacin-side-effects.html
https://www.drugs.com/sfx/trovafloxacin-side-effects.html