TRƯỜNG ĐẠI HỌC DUY TÂN

BỘ MÔN DƯỢC LÝ- DƯỢC LÂM SÀNG

BÀI 3: KHÁNG SINH ỨC CHẾ

TỔNG HỢP PROTEIN

1
 MỤC TIÊU

1. Kể tên các nhóm thuốc ức chế tổng hợp protein, và

cơ chế tác dụng chung của các nhóm thuốc đó
2. Trình bày được đặc điểm dược động học, dược lực
học tác dụng không mong muốn của nhóm
Tetracyclin
3. Trình bày được đặc điểm dược động học, dược lực
học tác dụng không mong muốn của nhóm
aminoglycoside
4. Trình bày được đặc điểm dược động học, dược lực
học tác dụng không mong muốn của nhóm macrolid
 NỘI DUNG

TỔNG QUAN VỀ KHÁNG SINH ỨC CHẾ TỔNG HỢP

PROTEIN

KHÁNG SINH NHÓM TETRACYCLIN

KHÁNG SINH NHÓM AMINOGLYCOSID

KHÁNG SINH NHÓM MACROLID

KHÁNG SINH ỨC CHẾ TỔNG HỢP PROTEIN

Trình bày cơ chế dịch mã ở tế bào?

 KHÁNG SINH ỨC CHẾ TỔNG HỢP PROTEIN

• Đích tác động là ribosom

- Cấu trúc khác với ribosom/bào tương đv có vú
• Ribosom/ty thể người
- Gần giống với ribosom của vi khuẩn
- Đa số KS không tương tác với ribosom người
- Nồng độ KS cao như chloramphenicol hay tetracyclin
Có thể gây độc do tương tác với ribosom/ty thể người.
 KHÁNG SINH ỨC CHẾ TỔNG HỢP PROTEIN

Cơ chế tác dụng: Ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn

https://www.youtube.com/watch?v=yxKjswAlL-E&t=67s
 KHÁNG SINH ỨC CHẾ TỔNG HỢP PROTEIN

Cơ chế tác dụng: Ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn

 KHÁNG SINH ỨC CHẾ TỔNG HỢP PROTEIN

CÁC NHÓM KHÁNG SINH ỨC CHẾ TỔNG HỢP PROTEIN

Kháng sinh ức chế tổng

hợp protein

Macrolid/ Quinupristin/
Tetracyclin Aminoglycosid Cloramphenicol Linezolid Clindamycin
Ketolid dalforpristin

Amikacin
Demeclocyclin Gentamycin Clarythromycin
Doxycyclin Neoomycin Azithromycin
Minocyclin Netilmicin Erythromycin
Tetracyclin Streptomycin Telithromycin
Tobramycin
 I. TETRACYCLIN

PHÂN LOẠI:
Theo nguồn gốc
• Nhóm tự nhiên: Tetracyclin, doxycycline,
demeclocyclin, minocycline.
• Glycylcycline (bán tổng hợp): tigercycline
Theo thời gian tác động:
• Tác động ngắn (6-8 giờ) : Tetracyclin, chlortetracycline,
oxytratraclycline.
• Tác động trung bình ( 12 giờ): demeclocycline
• Tác động dài ( 16-18 giờ): doxycycline và minocycline,
tigecycline
 I. TETRACYCLIN

CƠ CHẾ TÁC DỤNG:

• Tetracyclin khuếch tán thụ động qua lỗ porin trên màng tế
bào đi vào trong tế bào
• Gắn thuận nghịch với tiểu phân 30S của vi khuẩn => Ngăn
chặn tiếp cận aminoacyl-tRNA với mRNA-ribosom

CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG
• Giảm tính thấm, tăng thải trừ
bằng bơm
• Thay đổi vị trí gắn của
tetracycline với ribosome
• Tiết enzym phá hủy
 I. TETRACYCLIN

PHỔ TÁC DỤNG:

• Tetracyclin có tác dụng kìm khuần phổ rộng.
• Phổ trên cả gram (-), gram (+): Streptococus pyogenes,
S.pneumoniae nhay cảm với penicillin, MSSA, MRSA
• Đề kháng với Streptococi nhóm B, S.pneumoniae đề kháng
penicillin, giới hạn entercocus.
• Vi khuẩn không điển hình: Rickettsia, Coxiella burnetii,
Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella
spp., Ureaplasma, some atypical mycobacteria, and
Plasmodium spp. Borrelia recapseis, Borrelia
burgdorferi (bệnh Lyme), Treponema pallidum (giang
mai), và Treponema pertenue
 I. TETRACYCLIN

PHỔ TÁC DỤNG:

• Tigecycline: phổ trên các vi khuẩn nhạy cảm và đề kháng
tetracyclin đặc biệt trên enterococci, Enterobacteriaceae,
Acinetobacter, and Bacteroides fragilis. Tuy nhiên,
tigecyclin vẫn thiếu hoạt động trên Pseudomonas, Proteus,
Providencia.
• Một số trường hợp tetracyclin vẫn mạnh hơn tigecycline
trên Stenotrophomonas và Ureaplasma
 I. TETRACYCLIN
DƯỢC ĐỘNG HỌC:
Hấp thu:
• Hầu hết PO: (tetracyclin, demeclocycline 60-70%,
doxycyclin và minocycline 95-100%) . Tigecycline
đường IV
• Tạo phức chelat với cation Ca2+, Mg2+, Fe2+,
Al3+ ( thuốc antacid, sữa, pH kiềm)
Phân bố:
• Rộng khắp cơ thể, bao gồm tiết niệu và tuyến tiền
liệt. Tích lũy ở tế bào gan, spleen, xương, tủy
xương, răng, ...
• Tetracyclin không qua CSF
Chuyển hóa:
• Ở gan, glucoronic hóa
• Tigecycline chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nặng
Thải trừ:
• Ngoại trừ doxycycline, hầu hết kháng sinh nhóm
tetracyclin thải trừ qua thận và mật.
• Có chu kỳ gan ruột
• Qua được nhau thai và sữa mẹ
 I. TETRACYCLIN

SỬ DỤNG LÂM SÀNG

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp (S.pneumoniae, H.influenzae,
mycoplasma, chlamydophila pneumoniae) : doxycycline,
tigecyclin
• Nhiễm trùng da và mô mềm: tigecyclin, doxycycline, minocycline,
• Nhiễm khuẩn ổ bụng: tigecyclin vẫn nhạy cảm với Enterococus
• Bệnh lây qua đường tình dục: liệu pháp 7 ngày với doxycycline
khi bị chlamydia trachomatis,
• Nhiễm khuẩn Rickettsial: tetracyclin
• Bệnh than: doxycyclin
• Sử dụng tại chỗ: Sử dụng cho mắt, bôi tại chỗ ( FDA không
khuyến cáo tetracyclin).
• Nhiễm khuẩn khác: tetracyclin kết hợp với rifampicin hoặc
streptomycin sử dụng nhiễm khuẩn mạn do Brucella melitensis,
brucella suis và brucella abortus.

Bệnh lyme
•Đây là nhiễm khuẩn do Borelia
burgdoferi. Bệnh có thể do các vết
cắn của bọ chét, các sinh vật ký
túc
•Kết quả của nhiễm khuẩn là tổn
thương da, đa đầu, sốt, sau đó
viêm màng não, cuối cùng là khớp
•Phát ban hình mắt bò
•Doxycyclin ưu tiên sử dụng
Mycoplama pneumoniae
•Mycoplama pneumoniae là nguyên
nhân phổ biến gây ra viêm phổi cộng
đồng ở người lớn, và người sống
trong môi trường khép kính như
doanh trại….
•Macrolide hoặc doxycycline đều hiệu
quả
Dịch tả
• Dịch tả là do Vibrio cholerae
• Các sinh vật nhân lên trong đường
tiêu hóa, nơi nó tiết ra một
enterotoxin tạo ra tiêu chảy.
• Điều trị bao gồm doxycycline, trong
đó
• làm giảm số lượng Vibrios đường
ruột,
• và bù nước và điện giải
NHIỄM CHLAMYDIAL
•Chlamydia trachomatis là nguyên nhân
chính
•bệnh lây truyền qua đường tình dục ở
•Hoa Kỳ. Nó gây ra nongonococcal
•viêm niệu đạo, xương chậu , bệnh u hạt
lympho sinh dục
•Chlamydia psittaci gây viêm phổi, viêm
gan, viêm tim
•Doxycycline hoặc azithromycin
•Sốt phát ban vùng núi
•Bệnh này do Rickettsia gây ra rickettsii,
được đặc trưng bởi sốt, ớn lạnh, và đau
nhức ở xương và khớp.
•Đáp ứng với tetracycline là kịp thời nếu
thuốc được bắt đầu sớm trong bệnh
quá trình
 I. TETRACYCLIN
TÁC ĐỘNG BẤT LỢI

Đau thượng vị Tích tụ trong

xương và răng Độc tính trên gan

CCĐ:phụ nữ có thai, trẻ

Nhạy cảm với Rối loạn tiền đình: chóng
dưới 8 tuổi hoặc trước đợt
ánh sáng mặt, buồn nôn, nôn mửa
thay răng thứ 2
 II. AMINOGLYCOSID

• Thường dùng: amikacin,

gentamicin, tobramycin,
streptomycin.
• Các aminoglycosid khác:
neomycin, netilmicin,
kanamycin, paromycin.
 II. AMINOGLYCOSID

Cơ chế: ức chế tổng hợp protein

• Gắn vào phức hợp 30s- 50s của mã mở đầu, ngăn chặn quá
trình phiên mã
• Gắn vào tiểu phân 30s gây ra sự sai lệch hoặc kết thúc sớm
quá trình phiên mã
• Kết hợp các acid amin không chính xác, làm bất thường
protein hoặc protein tổng hợp không có ý nghĩa
 II. AMINOGLYCOSID

ĐẶC ĐIỂM TÁC DỤNG

• Kháng sinh diệt khuẩn nhanh, lệ thuộc nồng độ.

• Tỷ lệ Cpick/MIC là thông số dự đoán hiệu quả điều trị.

• Có tác dụng hậu kháng sinh (PAE), nồng độ càng cao

thì PAE càng dài.

• Aminoglycoside vận chuyển qua màng tế bào bằng lỗ

porin, phụ thuộc vào chênh lệch điện thế, bị giới hạn
hoặc ức chế bởi các cation hóa trị hai, siêu phân cực,
pH giảm, điều kiện yếm khí.
 II. AMINOGLYCOSID

PHỔ TÁC DỤNG

• Gentamycin, tobramycin và amikacin chủ yếu trên trực

khuẩn gram âm, hiếu khí.
• Kanamycin, streptomycin phổ bị giới hạn
• Các cầu khuẩn G(-): Neisseria, Moraxell.
• Trực khuẩn G(-): Klebsiella, Pseudomonas, Enterobacter,
H.influenzae, E.coli, Acinetobacter, Proteus mirabilis...
• Không hiệu lực trên vi khuẩn kỵ khí.
• Kết hợp với Vancomycin điều trị cho liên cầu viridans,
nhóm enterococi, listeria.
 II. AMINOGLYCOSID
CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG AMINOGLYCOSID

Giảm thu nạp: không có hệ thống vận chuyển lệ thuộc

oxy hoặc không có porin

Thay đổi receptor: Giảm ái lực vị trí gắn trên 30S

ĐỀ Enzym phân hủy thuốc: quan trọng, qua plasmid (tạo

KHÁNG acetyltransferase, nucleotidtransferase,
phosphotrasferase…trên 9 loại enzym) làm thay đổi cấu
trúc và bất hoạt KS. Mỗi loại enzym có tính đặc hiệu riêng
vì thế đề kháng chéo không phải là bất di bất dịch

Netilmicin và amikacin ít bị tác động bởi các loại enzym

này hơn so với các thuốc trong nhóm.
 II. AMINOGLYCOSID
DƯỢC ĐỘNG HỌC
HẤP THU PHÂN BỐ
• Cấu trúc phân cực-không • Do tính chất thân THẢI TRỪ
nước,không thâm • Qua nhau thai và
hấp thu qua đường uống
nhập hầu hết vào tế tích lũy trong bào
• Sử dụng đường: IM, IV, bào, hệ NSC hoặc tương và nước ối
đường hô hấp ( bệnh mắt. • Tất cả đều nhanh
nhân xơ nang nhiễm trùng • Phân bố 25% trọng
chóng bài tiết
phổi mạn do lượng cơ thể người
gầy (xấp xỉ thể tích
qua nước tiểu
Pseudomonas).
ngoại bào). Phân bố • Loại có T1/2
• Neomycin: Không được
kém vào mỡ ( chỉnh ngắn , chủ yếu
tiêm tĩnh mạch vì độc tính lọc qua cầu thận
liều ở bệnh nhân béo
trến thận cao, chỉ sử dụng phì) Tích lũy xảy ra ơr
tại chỗ, sử dụng đường • Độc tính trên thận và bệnh nhân suy
uống trước khi phẫu thuật trên tai thận => chỉnh
trực tràng • Tích tụ ở vỏ thượng
thận, nội dịch, ngoại liều
dịch tai trong
• Nguy cơ gây quái thai
 II. AMINOGLYCOSID

CHẾ ĐỘ LIỀU
• Chế độ đơn liều
• Chế độ đa liều

Nồng độ đáy:
• gentamicin, neltimicin,
tobramycin < 1-2 1–2
μg/mL
• Amikacin, streptomycin: <
10μg/mL
Nồng độ đỉnh nhiễm trùng
nghiêm trọng:
• Gentamicin, netilmicin,
tobramycin 4-8 μg/mL.
• Amikacin: 20-35 μg/mL
 II. AMINOGLYCOSID
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Độc tính trên tai
• Liên quan trực tiếp đến nồng độ đỉnh trong huyết
tương và thời gian trị liệu
• Độc tính liên quan đến số lượng tế bào lông bị tổn
thương ở cơ quan xoắn
• Điếc không hồi phục, ảnh hưởng đến bào thai
• Sử dụng đồng thời với các thuốc gây độc tính trên
tai khác (Furosemid, bumetanid, acid ethacrynic
hay cisplatin)
• Chóng mặt, mất thăng bằng: đặc biệt ở bệnh nhân
sử dụng streptomycin
Độc tính trên thận
• Lưu giữ aminoglycosid bởi tế bào ống lượn gần
• Gây rối loạn quá trình vận chuyển lệ thuộc calci
• Gây tổn thương thận: từ nhẹ, hồi phục cho đến
nặng, hoại tử ống thận cấp và không hồi phục
 II. AMINOGLYCOSID
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Liệt thần kinh cơ:
• Đa số xảy ra sau khi dùng liều cao qua đường
phúc mạc hoặc trong màng phổi.
Do gây giảm:
• Sự phóng thích acetylcholin từ sợi tiền synap
• Tính nhạy cảm hậu synap
• Bệnh nhân mắc bệnh nhược cơ (myasthenia
graivis) sẽ có nguy cơ cao
• Sử dụng Ca2+ hay neostigmin => giúp hồi phục

• Phản ứng dị ứng

• Viêm da tiếp xúc-thường xảy ra khi sử dụng
neomycin dạng tác động tại chỗ
 II. AMINOGLYCOSID

SỬ DỤNG LÂM SÀNG

• Phối hợp với betalactam or glycopeptid trong các trường
hợp nhiễm khuẩn nghiêm trọng viêm phổi, nhiễm khuẩn
huyết do P.auruginosa, enterobacter, klebsiella. Serratia
hoặc viêm nội tâm mạc do G(+) enterococcus, vì:
Mở rộng phổ kháng khuẩn
Tăng khả năng diệt khuẩn
Ngăn chặn sự xuất hiện của kháng thuốc đối với các tác
nhân riêng lẻ
• Streptomycin và amikacin: điều trị mycobacterial
 II. AMINOGLYCOSID
SỬ DỤNG LÂM SÀNG
• Viêm đường tiết niệu: sử dụng thay thể khi vi khuẩn đề kháng β-
lactams, trimethoprim-sulfamethoxazole, và fluoroquinolones. Tiêm
bắp gentamicin
• Viêm phổi
• Viêm màng não
• Viêm màng bụng
• Viêm nội tâm mạc: kết hợp với betalactam or vancomycin
• Nhiễm trùng máu
• Bệnh turalemia: streptomycin
• Dịch hạch: streptomycin hoặc gentamycin
• Lao: streptomycin lựa chọn thứ 2, amikacin sử dụng lao kháng
thuốc
• Bệnh xơ nang
• Sử dụng tại chỗ: neomycin và paromomycin nhiễm trùng da và niêm
mạc. Đường uống sử dụng trước khi phẫu thuật đường tiêu hóa và
giảm nguy cơ viêm phôi liên quan thở máy
 SPECTINOMYCIN

Cấu trúc tương tự aminoglycosid

• Tương tác với tiểu đơn vị 30S: ức chế tổng hợp protein
• Chỉ sử dụng để điều trị nhiễm lậu cầu cấp
+ Gây bởi Neisseria gonorrhea tiết penicillinase và/hay lậu
không phức tạp ở sinh dục hay trực tràng,ở bệnh nhân dị ứng
với penicillin
+ Sử dụng đường tiêm IM 1 lần
• Lậu cầu kháng spectinomycin
- Đã được ghi nhận
ĐK do đột biến nhiễm sắc thể nhưng không có ĐK chéo với các
ks khác
• Có thế xảy ra phản ứng quá mẫn
 III. MACROLID

• Erythromycin, fidaxomicin,
azithromycin, clarithromycin
(dạng methyl hóa của
erythromycin)
• Telithromycin-ketolid của
erythromycin: spiramycin,
yosamicin
• KS có vòng macrocyclic lactone: gắn với 1 hay nhiều
đường khử oxy
• Erythromycin
-Là thuốc chọn lựa đầu tiên trong một số chỉ định
-Thay thế các trường hợp dị ứng betalactam
 III. MACROLID
CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Kháng sinh kìm khuẩn ức

chế sự tổng hợp protein
bằng cách liên kết thuận
nghịch
• Với tiểu đơn vị 50S
• Vị trí liên kết gần với
chloramphenicol
 III. MACROLID
Erythromycin Clarithromycin Azithromycin Telithromyci
n
-Diệt khuẩn ở nồng độ cao -Clari mạnh hơn ery -hiệu quả Tương tự
-Hoạt tính trên streptococci, và azi trên S.aureus tương tự phổ cla và
không nhạt cảm với và Streptococus erythromycin azi nhưng
staphylococcus. -Yếu hơn Ery trên trên S.aureus khả năng
-Nhạy cảm trực khuẩn H.influenzae và của nó chịu
gram dương Clostridium -Clarithromycin có Streptococus được nhiều
perfringens, hoạt tính tốt chống lại -Hiệu quả nhất cơ chế
Corynebacterium Mycobacterium leprae : H.influenzae kháng
diphtheriae và L. -Clarithromycin có Hiệu quả trên macrolide
monocytogenes hoạt tính tốt đối với Moraxella Nhạy cảm
-Trong invitro nhạy cảm với Moraxella catarrhalis hơn ở
H.influenza, não mô cầu -catarrhalis, -Trị liệu chọn S.pneumonia
đặc biệt lậu cầu. Chlamydia spp., L. lựa: viêm niệu e và
-Quan sát thấy hiệu lực pneumophila, B. đạo do S.aureus
trên các xoắn khuẩn P. burgdorferi, M. Chlamydia kháng
multocida, Borrelia spp., pneumoniae, trachomatis macrolid
and Bordetella pertussis -và H. pylori
-Cla hoạt tính chống
mycobacterium
 III. MACROLID

Bơm ngược kháng sinh ra ngoài

Thay đổi đích gắn trên 50S

Tiết các esterase phá hủy kháng sinh

Đề kháng chéo

Telithromycin hiện nay ít đề kháng nhất

 III. MACROLID

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Erythromycin
• Không bền acid dịch vị => viên bao tan ở ruột. Bị cản trở
hấp thu bởi thức ăn.
• Thấm tốt dịch nội bào trừ hàng rào máu não.
• Liên kết với 70-80& protein huyết tương, t1/2: 1.6h
• Bài tiết qua mật
Clarythromycin
• Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, chuyển hóa lần đầu tại
gan => SKF: 50-55%. Không ảnh hưởng bởi thức ăn
• Thấm tốt vào nội bào, bao gồm cả tai giữa
• Chất chuyển hóa có hoạt tính
• Thải trừ qua thận
 III. MACROLID

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Azithromycin
• Hấp thu nhanh qua đường uống, SKD: 30-40%. Có chế
phẩm đường tiêm
• Thấm tốt khắp cơ thể ngoại trừ não. Phân bố nồng độ cao
nội bào ( đại thực bào), dịch tiết, mô hơn huyết tương
• Chuyển hóa qua gan, bài tiết qua mật, t1/2: 40-68h
Telithromyin
• Chỉ có đường uống, SKD: 60%
• Phân bố tốt vào mô ( đại thực bào, bạch cầu)
• T1/2: 9.8h
• Chuyển hóa qua gan, không cần chỉnh liều bệnh nhân suy
gan và suy thận nhẹ
 III. MACROLID
CHỈ ĐỊNH
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp:
Azithromycin, clarithromycin: viêm phổi mắc phải ở cộng
đồng từ nhẹ đến trung bình. Phối hợp vs betalactam phế
cầu kháng thuốc.Thay thế điều trị đợt cấp viêm phế quản
mãn tính, viêm xoang, viêm họng, viêm tai giữa.
Telithromycin được sử dụng trong viêm phổi cộng đồng
• Nhiễm trùng da và mô mềm: Được sử dụng thay thế viêm
da ở bệnh nhân dị ứng penicillin. Erythromycin điều trị
nhiễm trùng da và mô mềm do tụ cầu
• Nhiễm khuẩn chlamydia: azithromycin sử dụng cho biến
chứng niệu đạo, nội mạc cổ tử cung, trực tràng hoặc
nhiễm trùng mào tinh. Ery ưu tiên cho viêm phỏi do
chlamydia ở trẻ sơ sinh
 III. MACROLID
CHỈ ĐỊNH
• Bệnh bạch cầu: erythromycin được chỉ định cho bạch cầu
cấp tính.
• Ho gà: erythromycin
• Helicobacter pylori : clarithromycin
• Nhiễm trùng do mycobacterial: Clarithromycin hoặc
azithromycin: dự phòng và điều trị do MAI
(Mycobacterium avium-intracellulare) ở bệnh nhân HIV và
bệnh phỏi ở bệnh nhân ko bị HIV. Phối hợp với
mynocyclin trong điều trị phong
• Kháng sinh dự phòng:
Sử dụng dự phòng MAI ở bệnh nhân nhiễm HIV
Erythromycin dự phòng tái sốt thấp khớp ở bệnh nhân dị
ứng penicillin
 III. MACROLID
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
Kích ứng dạ dày
• Thường xảy ra với erythromycin
• Clarithromycin và azithromycin-dung nạp
tốt hơn nhưng kích ứng tiêu hóa vẫn là
tác dụng phụ hay gặp
Vàng da, ứ mật:
• Đặc biệt với dạng muối estolat của
erythromycin, có thể do phản ứng quá
mẫn
• Muối lauryl của propionyl ester của
erythromycin
Độc trên tai:
• Điếc thoáng qua-erythromycin, đặc biệt
liều cao
• Telithromycin-độc trên gan, kéo dài QT,
làm nặng thêm bệnh nhược cơ
 III. MACROLID

TƯƠNG TÁC THUỐC

Ví dụ
Theophylin Erythromycin, Tương tác với Digoxin xảy
Warfarin telithromycin và ra ở 1 vài bệnh nhân- KS
Carbamazepin clarithromycin diệt các chủng vi sinh/ ruột
Cyclosporin Ức chế chuyển giúp bất hoạt digoxin tái hấp
Statin hóa một số thuốc thu nhiều hơn bài tiết thấp
hơn bởi MDR1
III. MACROLID

Vì sao lại phối hợp

spiramycin và
metronidazol?
Các biệt dược này
thường được chỉ định
trong trường hợp nào?
 FIDAXOMICIN

• Là một loại kháng sinh macrocyclic

với một cấu trúc tương tự như
macrolid.
• Cơ chế tác dụng: Fidaxomicin hoạt
động trên tiểu đơn vị sigma của
RNA polymerase, do đó làm gián
đoạn quá trình sao chép vi khuẩn,
chấm dứt tổng hợp protein và dẫn
đến chết tế bào ở các sinh vật nhạy
cảm.
 FIDAXOMICIN

• Phổ kháng khuẩn: Ít hiệu quả trên gram dương kị khí và hiếu khí.
Sử dụng nhiều hơn ở Staphylococci và Enterococci, chủ yếu diệt
khuẩn Clostridium diffcile.
• Sau khi uống, fidaxomicin hấp thu ít và chủ yếu vẫn còn trong
đường tiêu hóa. Điều này là lý tưởng để điều trị nhiễm C. diffcile,
xảy ra trong ruột. Đặc tính này cũng có khả năng góp phần vào tỷ
lệ thấp của các tác dụng phụ.
 CÂU
HỎI
1. Sự kết hợp kháng sinh nào sau đây là không phù hợp dựa
trên sự đối kháng tại cùng một vị trí tác dụng?
A. Clindamycin và erythromycin.
B. Doxycycline và amoxicillin.
C. Tigecycline và azithromycin.
D. Cipro floxacin và amoxicillin.
 CÂU
HỎI
2 Trẻ em dưới 8 tuổi không nên nhận tetracycline vì các tác
nhân này:
A. Gây đứt gân.
B Sự lắng đọng trong xương và răng xảy ra trong quá trình
calcifcation ở trẻ em đang phát triển.
C. Không xuyên vào não uid.
D. Có thể gây thiếu máu bất sản.