Thuốc kháng sinh

Các câu hỏi thuốc kháng sinh trong đề kiểm tra

1. Thuốc kháng sinh nào sau đây có td kìm khuẩn ?
2. Thuốc kháng sinh nào sau đây có cơ chế ức chế tổng hợp acid folic
3. Nhóm thuốc hoặc thuốc kháng sinh nào sau đây có cơ chế ức chế tổng hợp
vách tb vi khuẩn
4. Nhóm thuốc hoặc kháng sinh nào sau đây có cơ chế thay đổi tính thấm
màng tb vi khuẩn
5. Nhóm thuốc hoặc thuốc kháng sinh nào sau đây có cơ chế tác động lên quá
trình tổng hợp protein của vi khuẩn
6. Nhóm thuốc kháng sinh nào sau đây có cơ chế ức chế tổng hợp acid nhân
của vi khuẩn
7. Thuốc kháng sinh nào sau đây có tác dụng diệt khuẩn
8. Tác dụng không mong muốn ảnh hưởng tới sự phát triển của xương, răng
thường gặp khi dùng kháng sinh nào sau đây
9. Nguyên tắc nào sau đây không đúng khi sử dụng kháng sinh
10.Kháng sinh nào sau đây không thuộc nhóm beta lactamin
11.Kháng sinh nào sau đây thuộc nhóm cephalosporin thế hệ II
12.Kháng sinh nào sau đây không thuộc nhóm tetracyclin

Bài học

Chú ý :
1. Tác dụng không mong muốn của kháng sinh : học thuộc sgk/310/311.
Dược lý.

Dị ứng ( Sốc phản vệ, dị ứng ), sốt , gan, thận, máu, thần kinh giác quan,.
+) Sốc phản vệ : hàng đầu là penicillin, sau đó lá streptomycin, sulfamid
chậm ( gây hội chứng steven – Johnson và Lyell : hc dị ứng có tỉ lệ tử vong
cao)
 +) gan : kháng sinh chống lao : rifampicin, pyrazinamide, INH. Liều cao kéo
dài với : tetracyclin, noovbiocin, macrolide TENOMA. Gây rối loạn
chức năng gan, nhiễm mỡ gan, hoặc viêm gan.
+) thận : aminoside, cephalosporin AMiCE. Gây protein niệu, đái máu.
Nặng là suy thận.
+) máu : gây bất sản hoặc giảm sản tại tủy xương : chloramphenicol,
sulfamid chậm là nguyên nhân chính. Nhẹ là INH, streptomycin
+) tổn thương thần kinh - giác quan :
streptomycin : rối loạn tiền đình ốc tai
Thuốc kháng lao ( Isoniazid , ethionamid) : tâm thần và co giật, viêm đa
thần kinh cảm giác, vận động. IE
+) thực quản dạ dày :, aureomycin, erythromycin AE
+) ruột : chiếm 25-30%. Thường gặp nhất là ỉa chảy
+) ảnh hưởng đến sự phát triển của xương răng : tetracyclin

2. Nguyên tắc phối hợp kháng sinh : khác họ, hoạt động bổ sung lẫn nhau,
không tương kỵ, diệt khuẩn trên cơ thể sống.

3. Phân loại
DỰA VÀO TÍNH NHẠY CẢM
+) diệt khuẩn : betalactam, aminosid, polymycin BAP
+) kìm khuẩn : macrolid, chloramphenicol, tetracyclin, , MCT

DỰA VÀO CƠ CHẾ

Các nhóm thuốc kháng sinh phân loại theo cơ chế tác dụng :

Thuốc ức chế tổng hợp vách tb vi khuẩn : beta lactamin, vancomycin,

bacitracin, fosfomycin. diệt khuẩn BVBF
 Thuốc ức chế hoặc thay đổi tổng hợp protein của vi khuẩn : aminosid ( diệ
khuẩn, còn lại là kìm khuẩn hết ) ,tetracyclin, chloramphenicol, macrolid,
lincosamid,

Ức chế hoặc thay đổi tổng hợp Protein của vi khuẩn

– Vị trí 30S: làm sai lệch quá trình tổng hợp protein nên tiêu diệt vi khuẩn :
aminoglycoside, spectinomycin, tetracyclin
Aminoglycosid ( diệt khuẩn, gây điếc, hại thận. tiêm bắp hoặc tm chậm ) :
streptomycine, gentamycin, tobramycin, amikacin ) ; ( kìm khuẩn, gây vàng
răng, hỏng men răng. Trị sốt rét, trứng cá, Brucella.

– Vị trí 50S: kìm khuẩn. chloramphenicol ( kìm khuẩn, , Macrolides(thải trừ

qua mật và ruột, chỉ định nhiễm khuẩn hô hấp, sinh dục. – mycine. Chú ý
erythromycin và clarithromycin ) , Lincosamid ( không tiêm tm )

Thuốc ức chế tổng hợp acid nhân : quinolone, rifampicin

– ức chế tổng hợp ADN: rifamycin, quinolone, nitrofuran
– ức chế tổng hợp ARN: Rifamycin, , actinomycine , nobiocine,…

Thuốc ức chế chuyển hóa ( ức chế tổng hợp acid folic ) : Co-trimoxazol
( gồm sul và tri )

Thuốc làm thay đổi tính thấm của màng tế bào: polymycin, amphotericin B và
nystatin ( kháng sinh kháng nấm)

DỰA VÀO CẤU TRÚC HÓA HỌC

1. Kháng sinh beta lactam được chia làm 4 nhóm :

1, nhóm penam ( penicillin và chất ức chế beta lactamase )

Nhớ là có 5 nhóm penicillin : G, M ( methicillin), A, các P kháng trực

khuẩn mủ xanh, các chất ức chế beta lactamase

+ Penicilin G ( - nicilin ) ( benzyl penicillin ( loại tiêm hay còn gọi là

penicillin G ) , phenoxyl penicillin ( loại có thể uống được hay còn gọi
penicillin V ( oracilin, ospen )
+ penicillin nhóm M ( methicillin) : - oxacillin , nafcilin
+ penicillin nhóm A : ambicilin, amoxicillin ( gồm hai nhóm :
aminopenicilin ( ampicillin, amoxicilin, - picilin )

amidinopeniclin ( pivmecilinam )

+ penicillin kháng trực khuản mủ xanh : carboxy penicillin và

urediopenicilin : hai kháng sinh này thuộc nhóm A nhưng có tác dụng
mạnh lên trực khuẩn mủ xanh và một số vk gram âm.
+ các chất ức chế beta lactamase : acid clavulanic, sulbactam,
tazobactam
Phối hợp thuốc:
- Acid clavulinic phối hợp với Amoxicilin (Augmentin): viên nén 250mg –
500mg, lọ 500mg tiêm tĩnh mạch.
- Acid clavulinic phối hợp với Ticarcilin (Timentin).
- Sulbactam phối hợp với Ampicilin (Unasyn): viên nén 220mg, ống tiêm
500 –1000mg.
- Tazobactam phối hợp với Piperacilin (Zosyn).

2. Nhóm cephem ( cephalosporin )

Có 5 thế hệ

TH1 : cephalexin, cefradin, cefadroxil. ( uống ). cefazolin, ,

cephalothin, cephapirin ( tiêm )
Qua nhau thai và sữa mẹ, ít qua dịch não tủy
 TH2: cefuroxime, cefprozin, loracarbef. ( uống ) . ceforanid,
cefamandol, cefoxitin, cefmetazol, cefotetan. ( tiêm )
Qua nhau thai và sữa mẹ, nhưng không vào dịch não tủy

TH3 : cefotaxime, ceftizoxim, ceftriaxone, ceftazidime. ( tiêm ).

Cefibuten, cefdinir, cefixim. ( uống )

TH4 : cefepim, cefpirom : tiêm.

TH5 : ceftobiprol, ceftarolin : tiêm tĩnh mạch

⇨ -cefa ( trừ cefamandol TH2 ) , -cepha : thế hệ 1.

⇨ –cefu, -cefo ( trừ cefotaxime TH3), cefprozin : TH2.

⇨ Cefepim, cefpirom : TH4

⇨ Ceftobiprol, ceftarolin : TH5

⇨ Còn lại –cef khác là TH3

*** cephalosporin có đầu là : - cef…

3. Các penem
Carbapenem, ertapenam ( kháng sinh có phổ kháng
khuẩn rộng nhất hiện nay ) : tiêm bắp, TM.

4. Các monobactam
Aztreonam là chất duy nhất của nhóm. Tiêm bắp , TM.
Td trên vk gram -

2. aminoglycoside

Thiên nhiên : streptomycin, gentamycin, neomycin

Bán tổng hợp : tobramycin, amikacin. ( di, si, ne, sp ) ( còn lại là thiên
nhiên )
- Gentamycin tương kỵ với penicilin, cephalosporin, furosemide, heparin
nên không trộn lẫn các thuốc này với nhau.

3, nhóm phenicol : chloramphenicol, thiamphenicol

4, nhóm tetracycin :
TH1 : chlortetracyclin ( aureomycin) , oxytetracyclin ( terramycin),
tetracyclin
TH2: metacyclin ( phyosiomycin), limecyclin ( tetralysal)
TH3: doxycycline ( vibramycin) , minocycline
Ch, meta, doxy -> au, phy, vi
Cho meli domi
= au te , vi mi
Thuốc thường dùng : C, O, D, Mino.

5, nhóm Macrolid : erythromycin, spiramycin, azithromycin,

clarithromycin . Thấm nhiều vào mô trừ dịch não tủy. EAs
Nhóm lincosamid : lincomycin, clindamycin. Thấm tốt vào xương
nên chỉ định trong viêm xương tủy.

6, quinolone :
TH1 : acid nalidixic và các chất tương tự
TH2 : norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin
TH3: levofloxacin . còn được gọi là quinolone đường hô hấp, để phân
biệt với quinolone đường tiết niệu.
TH4 : moxifloxacin
*** chú ý : quinolone có chữ -oxacin phân biệt với penicillin nhóm M
– oxacillin . 3 lờ, 4 mờ, còn lại hai. Trừ nalidixic.

7, nhóm peptid.

1, glycopeptid : vancomycin, daptomycin, ramoplanin, tecoplanin

( tiêm ) : uống hoặc tiêm. Va da ra te
2, polypeptide :
- Polymyxin : polymixin, colistin : rất độc nên hạn chế dùng
toàn thân
- Bacitracin : tiêm, gây độc với thận
- Tyrothricin : gây độc với máu nên dùng điều trị tại chỗ.
PBT
8, 5 – nitro imidazole : metronidazole, ornidazol : uống

9, nhóm sulfamid : đầu sulfa…

10, nhóm co trimoxazol : là kháng sinh hỗn hợp gồm 2 chất :

trimethoprim, sulfamethoxazole . tỉ lệ 1-5 . uống.

Câu hỏi
Thuốc gây tiểu protein, tiểu máu, và suy thận là
Thuốc gây sốc phản vệ là
Thuốc gây giảm sản tủy xương là
Thuốc gây tác động lên thực quản dạ dày là
Thuốc ảnh hưởng lên quá trình phát triển xương răng là ?
Thuốc gây rối loạn chức năng gan, nhiễm mỡ gan,
Hay viêm gan là ?

12.3.4.1. Phối hợp đưa đến tác dụng đối kháng

Kháng sinh kìm khuẩn với kháng sinh diệt khuẩn (Tetracyclin và
Chloramphenicol có thể ngăn ngừa hay làm giảm tác dụng của Penicilin hay tác
dụng
đối kháng của Aminosid với Tetracyclin và Chloramphenicol).
12.3.4.2. Phối hợp đưa đến tác dụng hợp đồng
5 nhóm: tăng tính thấm, ức chế enzym phân hủy 1 số kháng sinh phối hợp, ức
chế chuyển hóa vi khuẩn, ức chế tổng hợp vỏ
* Hợp đồng do một kháng sinh làm tăng tính thấm qua vách tế bào vi khuẩn của
một kháng sinh khác
Biểu hiện bằng tăng tốc độ diệt khuẩn và đặc trưng cho hai loại phối hợp:
- Beta lactamin và các aminoside (Benzyl penicilin với Streptomycin để điều trị
Enterococcus).
- Vancomycin và Aminoside.
* Hợp đồng do ức chế enzym phân hủy một số kháng sinh phối hợp
- Chloramphenicol với beta – lactamin: Chloramphenicol ức chế enzym beta –
lactamase do tụ cầu sinh ra.
- Acid nalidixique với Polymycin: Acid nalidixique ức chế men khử hoạt tính
Polymycin.
* Hợp đồng do ức chế giai đoạn khác nhau trong chuyển hóa của tế bào vi khuẩn
- Ức chế các giai đoạn tổng hợp acid nucleic: Trimethoprim với Sulfanilamid
hoặc Trimethoprim với Rifampicin.
- Ức chế giai đoạn tổng hợp protein: Macrolid với Tetracyclin.( cùng nhóm) => ức
chế
* Hợp đồng do ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn ở các giai đoạn khác nhau
Methicillin với các beta – lactamin khác.
* Hợp đồng do các cơ chế khác
Phối hợp Polymycin ( với Biseptol, Trimethoprim, Sulfamethoxazon ( nhóm ức chế
tổng hợp acid folic) tiêu diệt được cả Proteus, Serratia, Enterobacter, Klebsiell
hoặc phối hợp Polymycin với Rifampicin
làm tăng tác dụng diệt khuẩn Proteus, Serratia.

Imipenem dễ bị phân hủy bởi enzym dipeptidase ở ống thận nên thường phối hợp
với chất ức chế dipeptidase là Cilastatin để kéo dài thời gian bán thải và ức chế
tạo chất chuyển hóa độc cho thận.

* Neomycin
Thường dùng dưới dạng bôi để điều trị nhiễm khuẩn da – niêm mạc trong bỏng,
vết thương, vết loét và bệnh ngoài da bội nhiễm. Dùng đơn độc hoặc phối hợp với
Polymycin, Bacitracin, kháng sinh khác hoặc corticoid.
* Tobramycin
Tobramycin tác dụng mạnh hơn Gentamycin 2 – 4 lần, nhất là trên Pseudomonas
aeruginosa. Thuốc ưu tiên dùng diệt trực khuẩn mủ xanh và cũng thường phối
hợp với
penicilin diệt trực khuẩn mử xanh để tăng cường hiệu quả điều trị.
Các polymyxin rất độc, đặc biệt là polymyxin B, nên hạn chế dùng toàn thân mà
chủ yếu dùng tại chỗ như thuốc nhỏ mắt, nhỏ tai, thuốc mỡ đơn thành phần hoặc
phối
hợp với thuốc khác. Ví dụ: phối hợp với Neomycin trong các chế phẩm nhỏ tai
(Néoporin, Otosporin), phối hợp với Bacitracin và Trimethoprim trong các chế
phẩm
nhỏ mắt (Polyfax, Polytrim).
Dùng đường tiêm, Bacitrcin gây độc với thận. Do thuốc có độc tính cao, không
hấp thu qua đường tiêu hóa nên chỉ dùng tại chỗ điều trị viêm mắt, viêm da và
niêm
mạc (thường phối hợp với Neomycin). Hiện nay còn có dạng viên ngậm điều trị
viêm
miệng, hầu, họng.