Nội dung thuyết trình:

Nhóm macrolid, ketolid,

lincosamid
Nhóm 9 – sáng thứ 4
Phan Ngọc Kim Ngân – 1800000314
Cao Kim Ngân – 1711542420
Nguyễn Thị Tuyết Ngân – 1711549206
Nguyễn Thị Phương Nga – 1811546790
Võ Phạm Hoàng Minh - 1800000337
Macrolid, ketolid, lincosamid thuộc nhóm
kháng sinh MLSK-OP

Nhóm kháng sinh MLSK-OP này dù có cấu trúc hóa học

khác nhau nhưng đều ức chế tổng hợp protein cách liên kết
với tiểu đơn vị ribosom 50S của vi khuẩn, gần peptidyl
transferase.
1. Nhóm Macrolid
Macrolid là nhóm kháng sinh
phổ hẹp, tác dụng chủ yếu với
một số vi khuẩn Gram dương
và nhóm không điển hình.
Nhóm kháng sinh này còn cho
hiệu quả tốt với một số loại vi
khuẩn nội bào nhưng không có
tác dụng trên hầu hết các loại
trực khuẩn Gram âm. Macrolid
gồm một vòng lacton
macrocyclic lớn và một hoặc
nhiều đường deoxy, thường là
cladinose.
Cơ chế
Macrolid Gắn vào 50S
ribosom

Kiềm khuẩn là chủ yếu

Ức chế sự giải mã của
t-ARN

Ức chế tổng hợp Ngăn VK phát

protein triển
 Nhóm macrolid
Nhóm Tên thuốc Phổ tác dụng Liều dùng người Liều dùng trẻ em T 1/2
lớn

14 nguyên tử Erythromycin Như penicilin 1000 đến 40mg/kg/ ngày 2-4 giờ
2000/ngày
Roxithrommycin - Mở rộng vk 300mg * 2 lần 7mg/kg/ngày 10-12 giờ
gram uống
Clarythromycin - Vi khuẩn nội
bào 250-500mg * 2 5-7 giờ
lần
15 nguyên tử Azithromycin Vi khuẩn nội bào 500mg/ lần 10mg/kg/lần 68-72 giờ
nhưng thường yếu Giảm 250mg 5mg/kg/ lần trong 4
hơn trong 4 ngày tiếp ngày
Clarythromycin theo

16 nguyên tử Spiramycin Phối hợp 3 triệu đvqt/ lần 150000 đvqt/kg/24h 8 giờ
metronidazol
trên vk yếm khí
Phổ kháng khuẩn
 Chủ yếu trên VK Gram (+) : MSSA, phế cầu , liên cầu khuẩn,
trực khuẩn : Clostridium, Corynebacterium, Listeria…
 Cầu khuẩn Gram (-) : lậu cầu , màng não cầu
 VK nội bào : Mycoplasma, Chlamydia, Legionella

Không hiệu lực trên phần lớn vk Gram (-)

Chỉ định
• Nhiễm trùng tai mũi họng
• Nhiễm trùng hô hấp
• Nhiễm trùng da
• Nhiễm trùng sinh dục (trừ lậu cầu khuẩn)
• Phòng nhiễm trùng màng não, viêm nội mạc tim ở đối tượng có nguy cơ
• Có thể thay thế penicillin trong trường hợp dị ứng
• Được chỉ định cho phụ nữ có thai
 Tác dụng phụ
Đây là nhóm kháng sinh ít độc nhất
 Xáo trộn tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy
 - Viêm gan ứ mật có thể xảy ra với erythromycin estolat và troleandomycin khi dùng kéo
dài > 1 tuần, hết khi ngừng thuốc
 Viêm tắc tĩnh mạch khi tiêm IV (cần tiêm chậm)
 Loạn nhịp tim (rất hiếm) khi dùng liều cao hay phối hợp với cisaprid hay terfenadin
 Chống chỉ định ở người suy gan nặng
Tương tác thuốc
 Macrolid (trừ azithromycin và spiramycin) gây ức chế enzym
gan nên tăng nồng độ của các thuốc dùng chung
 Với astemizol, terfenadin : nguy cơ gây xoắn đỉnh, loạn nhịp
tim
 Với wafarin : tăng nguy cơ xuất huyết
 Với ergotamin : gây thiếu máu, hoại tử đầu chi
 Với theophylin, cafein, digoxin, ciclosporin
 Azithromycin
• Tác động trên nhiều VK Gr (-) tốt hơn
các Macrolid khác.
• Phân bố rất tốt trong mô và nội tế bào.
• T1/2 dài ( 48-50h) -> thường dùng 5
ngày
• Dùng liều duy nhất trong viêm đường
tiểu hay viêm cổ tử cung do Chlamydia
Spiramycin
• Hấp thu tốt qua đường uống, không bị
ảnh hưởng bởi thức ăn.
• Không gây ức chế enzym gan
• Làm giảm tác dụng của Levodopa/
Carbidopa
• • Phối hợp đồng vận : Spiramycin +
Metronidazol
Clarithromycin
• Hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ
thuốc ở phổi cao gấp 10 lần trong máu
• Ngoài các chỉ định chung, còn được
dùng : điều trị Mycobacterium avium
nội bào ở người AIDS (mạnh nhất trong
nhóm)
• Có thể phối hợp với thuốc lao khác
Nhiễm Helicobacter pylori
2. Nhóm ketolid
• Telithromycin là kháng sinh duy nhất
được phê duyệt (tên khác: Ketek).
• Telithromycin có nguồn gốc từ
erythromycin bằng cách thay thế
đường cladinose bằng nhóm keto và
gắn một nhóm carbamate tuần hoàn
trong vòng lacton
• Hai họ kháng sinh Macrolid và Ketolid
có phổ kháng khuẩn tương tự nhau.
Tuy nhiên, Ketolid tác dụng tốt hơn
trên các chủng vi khuẩn Gram (+)
kháng Macrolid.
Phổ kháng khuẩn
• Kháng sinh phổ rộng, có cấu trúc gần với macrolid
• Hiệu lực trên các VK gây bệnh phổi H.influenza, S.pneumoniae,
Mycoplasma pneumonia và các VK đường hô hấp đề kháng với
macrolid và penicillin
• Sử dụng đặc biệt trong các nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng
phổi mắc phải ở cộng đồng (7-10 ngày)
 Tương tác thuốc
• Hấp thu tốt PO (60%), không bị ảnh hưởng bởi thức ăn
• T1/2 ~ 9h PO 1 lần/ngày
• Đào thải: qua mật
• TDP: Tiêu chảy, buồn nôn, rối loạn thị giác, thần kinh
• Độc với gan
• Tương tác thuốc như erythromycin (ức chế mạnh CYP3A4)
 Chỉ định
• Các nhiễm khuẩn hô hấp, da,
mô mềm, hệ tiết niệu - sinh
dục.
• Dự phòng thấp khớp cấp (thay
thế penicilin).
Chống chỉ định
• Viêm gan, rối loạn porphyrin.
• Mẫn cảm với thuốc.
• Người nhược cơ
Telithromycin
3.Nhóm lincosamid
• Gồm: Clidamycin và Lincomycin.
• Đặc điểm nổi bậc của nhóm là xâm
nhập vào mô xương tốt hơn và tác
dụng trên vi khuẩn kị khí.
• Phổ tương tự macrolid nhưng không
tác dụng lên trên gram (-)
 Clindamycin
Gắn vào 50s Ức chế tổng hợp
Tương tự Macrolid
ribosom protein

Clindamycin Thấm và phá hủy màng biophim của

vi khuẩn

Dùng trong hội chứng sốc độc tố tụ

Ức chế tổng hợp độc tố
cầu vàng
 Phổ kháng khuẩn
• Tương tự các Macrolid
• Hầu hết vi khuẩn Gram (+)
• Vi khuẩn kỵ khí (trừ Clostridium
difficile)
• Không tác động trên vi khuẩn
Gram (- ) hiếu khí
• Có sự đề kháng 1 chiều
Dược động học
• Hấp thu : Hoàn toàn bằng đường
uống, ít chịu ảnh hưởng của thức ăn
• Phân bố : Rộng rãi trong các mô,
kém qua dịch não tủy
•Thải trừ: chủ yếu qua mật
 Tương tác thuốc
• Tăng cường tác dụng ức chế thần kinh cơ
• Đối kháng cloramphenicol, erythromycin (do gắn
cùng 1 nơi trên receptor)
• Tăng độc thận khi dùng chung với aminosid
 Chỉ định Chống chỉ định
• Các trường hợp nặng của nhiễm trùng • Mẫn cảm
huyết, sinh dục, xương khớp, tai – • Viêm đại tràng
mũi – họng, màng bụng, da, phẫu • Suy gan thận
thuật.
• Thay thế penicillin, erythromycin khi
bệnh nhân dị ứng 2 thuốc này
Chế phẩm và liều dùng
+ Chế phẩm :

• Dalacin C, viên nang 75, 150 và 300mg,

dd uống 1% dạng thuốc tiêm
300mg/2ml, 600mg/4ml và 900mg/6ml

• Dạng thuốc dùng ngoài 1% ( Dalacin )

điều trị trứng cá

+ Liều dùng:

• Người lớn : 600-1200mg/24h, chia 2-4

lần

• Trẻ em : 10-40mg/kg/24h
 
Cảm ơn cô và các bạn đã
lắng nghe