THUỐC AN THẦN

GÂY NGỦ
 MỤC TIÊU HỌC TẬP

1. Trình bày được tác dụng, cơ chế tác dụng,

tác dụng không mong muốn, chỉ định,
chống chỉ định của dẫn xuất barbiturat và
benzodiazepin.

2. So sánh được tác dụng, cơ chế tác dụng,

tác dụng không mong muốn của zolpidem
và buspiron với dẫn xuất benzodiazepin
 §¹i c­¬ng
Khái niệm
An thần: giảm lo lắng, bồn chồn
Gây ngủ: tạo trạng thái buồn ngủ và duy trì giấc ngủ sinh lý

An thần  gây ngủ Chống động kinh<-> gây mê  hôn

mê  chết

Phân loại
Dẫn xuất của acid barbituric: phenobarbital, thiopental
Dẫn xuất của benzodiazepin: diazepam, lorazepam
Dẫn xuất khác: buspiron, zolpidem
 THUỐC AN THẦN - GÂY NGỦ

Cơ chế tác dụng

 (+) GABAA-Cl-:
barbiturat,
benzodiazepin,zolpidem

 (+)Glycin/ (-)
a.glutamic: barbiturat

 (-) Kênh Na+: barbiturat

DẪN XUẤT CỦA ACID BARBITURIC - PHÂN
LOẠI
Nhóm thuốc Thời gian Thuốc điển hình
tác dụng
Tác dụng Phenobarbital, barbital,
8- 12 giờ
dài butabarbital, aprobarbital

Tác dụng Amobarbital, pentobarbital,

4- 8 giờ
trung bình heptabarbital, cyclobarbital

Tác dụng
1- 3 giờ Hexobarbital, secobarbital
ngắn
Tác dụng 30- 60 Thiopental, thiobarbital,
rất ngắn phút thialbarbital
DẪN XUẤT BENZODIAZEPIN - PHÂN LOẠI

 Các thuốc chủ yếu an thần

Diazepam, alprazolam, clodiazepoxid,
clonazepam, clorazepat, lorazepam,
oxazepam

 Các thuốc chủ yếu gây ngủ

Estazolam, flurazepam, triazolam,
midazolam
 THUỐC
THUỐC AN THẦN
AN THẦN - GÂY-NGỦ
GÂY NGỦ
So sánh tác dụng & CĐ của Barbiturat và d/x BZD?
Barbiturat Benzodiazepin Khác
- An thần, gây ngủ, chống động kinh,
- Zolpidem: an thần,
chống co giật
gây ngủ
- Ức chế hô hấp, tuần hoàn, giãn
Tác - Buspiron: an thần,
mạch,  HA, giãn cơ
dụng K0 gây ngủ
-  chuyển hoá,  - Cả 2: (-) co giật, ít lệ
- chống loạn nhịp
T0, bài niệu thuộc thuốc

- Lo âu, kích thích

- Mất ngủ
- Zolpidem: mất ngủ
Chỉ - Co giật, động kinh
định - Buspiron: lo âu mạn
- Tiền mê
tính
-  bilirubin huyết, - Cai rượu
vàng da sơ sinh - Co cứng cơ
DẪN XUẤT BENZODIAZEPIN - CHỈ ĐỊNH

Tên thuốc Chỉ định chính

Alprazolam An thần
Clodiazepoxid An thần, cai rượu, tiền mê
Clorazepat An thần, cai rượu, động kinh
Diazepam
Diazepam An
An thần,
thần, cai
cai rượu,
rượu, tiền
tiền mê,
mê, ĐK
ĐK
Lorazepam An thần, tiền mê
Oxazepam An thần, cai rượu
Estazolam Gây ngủ
Flurazepam Gây ngủ
Triazolam Gây ngủ
Temazepam Gây ngủ
THUỐC AN THẦN - GÂY NGỦ
Tác dụng không mong muốn
Barbiturat Benzodiazepin
- ƯCTKTW: ngủ sâu, mất phản xạ, hạ To, giãn
Cấp ĐT, truỵ tim mạch, truỵ hô hấp, hôn mê  TV
BARBITURAT > BENZODIAZEPIN

Giải - Trợ HH, trợ TH - Thuốc giải độc đặc

độc - Kiềm hóa nước tiểu hiệu FLUMAZENIL

Mạn - HC cai thuốc

Khắc
- Giảm liều từ từ khi dùng kéo dài
phục
LƯỢNG GIÁ CUỐI BÀI
I. Trả lời ngắn các câu từ 1 đến 10
1. Khi thay 1 trong 2 gốc R1, R2 của acid barbituric bằng
nhóm phenyl thì thuốc có tác dụng ..............

2. Khi kiềm hóa nước tiểu, tốc độ thải trừ của

phenobarbital sẽ............

3. Phenobarbital là chất gây.............enzym chuyển hóa

ở microsom gan

4. Khi dùng liều cao phenobarbital sẽ gây ............

tim, ......... huyết áp

5. Zolpidem chủ yếu dùng điều trị.......................

6. Pentobarbital có thời gian tác
dụng..................

7. Dùng benzodiazepin kéo dài, khi ngừng thuốc

cần giảm liều dần để..........
II. Phân biệt đúng / sai cho các câu từ 11 đến 30
11. Phenobarbital không hấp thu qua đường tiêu hóa
12. Phenobarbital chuyển hóa mạnh ở gan
13. Phenobarbital thường dùng để gây ngủ
14. Phenobarbital có tác dụng giảm đau mạnh
17. Phenobarbital được dùng điều trị vàng da trẻ sơ sinh
19. Benzodiazepin hấp thu tốt qua đường tiêu hóa
21. Diazepam có tác dụng giãn cơ trơn tử cung
22. Không dùng diazepam cho người suy hô hấp
23. BZD làm tăng tác dụng của thuốc mê
24. BZD chống co giật do strychnin
25. BZD không ảnh hưởng tới khả năng lái tầu xe
26. Các BZD đều có tác dụng giãn cơ trừ diazepam
27. Diazepam được phối hợp trong điều trị THA
28. Flumazenil điều trị chứng mất ngủ
29. Zolpidem không được dùng lâu dài vì gây
lệ thuộc thuốc
30. Buspiron thường được dùng để điều trị chứng
mất ngủ kéo dài
III. Chọn 1 trả lời đúng nhất cho các câu từ 31 đến 50
31. Điều nào sau đây là cơ chế tác dụng của BZD:
A. Chất chủ vận tại receptor của norepinephrin
B. Ứ/c enzym huỷ GABA nên làm  lượng GABA ở não
C. Ức chế receptor glutamat ở thần kinh trung ương
D. Tăng cường tác động của GABA và làm tăng dòng Cl -
E. Tăng cường tác động của dopamin
32. Ph2 nào sau đây dùng điều trị quá liều BZD
A. Kiềm hóa nước tiểu để tăng đào thải
B. Dùng chất đối kháng tại receptor là flumazenil
C. Dùng chất gây cảm ứng enzym chuyển hóa ở
microsom gan
D. Dùng chất EDTA để tạo các chelat đào thải qua phân
E. Làm tăng thông khí phổi
33. Thuốc nào sau đây chống co giật tốt nhất
A. Barbital D. Pentobarbital
B. Phenobarbital E. Sercobarbital
C. Hexobarbital
34. Thuốc có thời gian tác dụng ngắn nhất là:
A. Phenobarbital D. Thiopental
B. Diazepam E. Flurazepam
C. Clordiazepoxid
35. Bệnh nào dưới đây không điều trị bằng
benzodiazepin
A. Co giật do uốn ván D. Mất ngủ
B. Tâm thần phân liệt E. Lo lắng
C. Động kinh trạng thái
36. Một người đàn ông 45 tuổi bị cơn co giật do
hội chứng cai rượu. Nên dùng thuốc nào dưới đây
để xử trí
A. Clonazepam D. Buspiron
B. Pentobarbital E. Không dùng thuốc gì
C. Phenytoin

37. Thuốc nào trong số các thuốc dưới đây không

gây quen thuốc:
A. Lorazepam D. Pethidin
B. Buspiron E. Clordiazepoxid
C. Diazepam
38. Đặc điểm nào dưói đây phù hợp với alprazolam
A. Cơ chế t/d là làm tăng hoạt tính của dopamin
B. Tác dụng giãn cơ trơn mạnh hơn diazepam
C. Thường được dùng làm thuốc an thần
D. Gây ức chế hô hấp mạnh hơn phenobarbital
E. Thuộc dẫn xuất phenothiazin

39. Điều nào dưới đây không đúng với triazolam

A. Gắn vào receptor BZD, làm  dòng Cl- vào t.bào
B. Thường dùng điều trị mất ngủ
C. Làm thuốc tiền mê
D. Dùng cùng rượu gây ức chế hô hấp mạnh
E. TDKMM thường gặp: buồn ngủ, chóng mặt và mất
điều vận
40. Thuốc nào dưới đây là chất chuyển hóa có
hoạt tính trong cơ thể
A. Alprazolam D. Prazepam
B. Diazepam E. Clordiazepoxid
C. Oxazepam

41. Điều nào dưới đây không đúng với flurazepam

A. Thuộc nhóm benzodiazepin
B. Chủ yếu dùng làm thuốc ngủ
C. Thời gian tác dụng kéo dài (> 24h)
D. Có tác dụng giảm đau
E. Gây quen thuốc
42. Một bé gái 2 tuổi, được đưa tới phòng cấp cứu
sau 1 cơn co giật khoảng 2' . Đứa trẻ không có
tiền sử về động kinh. Bác sỹ khám thấy dấu hiệu
nhiễm khuẩn hô hấp, nhiệt độ cơ thể là 3908. Bạn
chọn giải pháp nào?

A. Dùng thuốc hạ sốt

B. Tiêm tĩnh mạch phenobarbital

C. Tiêm tĩnh mạch diazepam

D. A và B

E. A, B và C
43. Một người đàn ông trẻ tuổi thường lo lắng vì
những chuyện vụn vặt, đôi khi đau do co cơ dạ
dày, nghiến răng lúc ngủ. Người này không có
tiền sử lạm dụng thuốc. Nên dùng thuốc nào là
thích hợp?

A. Buspiron

B. Midazolam

C. Phenorbarbital

D. Triazolam

E. Zolpidem
44. Câu nào dưới đây không đúng:
A.Flurazepam dùng điều trị chứng mất ngủ
B.Diazepam dùng điều trị chứng cai rượu
C.Lorazepam dùng chuẩn bị nội soi
D.Clonazepam dùng để điều trị động kinh cơn lớn
E.Clordiazepoxid dùng để điều trị lo âu kéo dài

45. Thuốc nào sau đây có tác dụng chống co giật

A. Clonazepam D. Temazepam
B. Flurazepam E. Triazolam
C. Oxazepam
46. Câu nào sau đây đúng với buspiron
A. Gây buồn ngủ, không dùng cho người lái
tàu xe
B. Phải dùng trước 1 tuần mới có tác dụng trị
liệu như mong muốn
C. Cần tăng liều từ từ để có hiệu lực như ban
đầu vì gây dung nạp
D. Không được ngừng thuốc đột ngột vì có thể
gây hội chứng cai
E. Hiệp đồng với tác dụng ức chế thần kinh
của alcool
47 - 50: Lựa chọn thuốc phù hợp với yêu cầu của mỗi câu
A. Buspiron D. Triazolam
B. Lorazepam E. Zolpidem
C. Flurazepam F. Phenobarbital

47. Một loại benzodiazepin khởi phát tác dụng nhanh nhất và có
thời gian bán huỷ ngắn nhất, thường dùng làm thuốc ngủ, có thể
gây chứng lo lăng ban ngày và mất trí nhớ.

48. Thuốc trị trạng thái lo âu, động kinh cơn lớn. Dùng lâu dài có
thể làm tăng chuyển hóa warfarin, phenytoin và digitalis.

49. Thuốc có cơ chế tác dụng giống benzodiazepin, chỉ trị mất ngủ,
ít ảnh hưởng đến cấu trúc giấc ngủ.

50. Được dùng như thuốc ngủ, thời gian tác dụng dài vì tạo ra
nhiều chất chuyển hóa có hoạt tính, thời gian bán thải trên 24giờ.
TÌNH HUỐNG:

Anh (chị) đã là dược sỹ, cả

nhà ai cũng vui.

Một hôm, anh (chị) đến

chơi nhà bà. Bà đã 65 tuổi và
có nhiều bệnh nên trong nhà
lúc nào cũng nhiều thuốc. Bà
không nhớ thuốc nào chữa
bệnh gì. Nhân dịp gặp anh
(chị), bà mang một số thuốc
ra hỏi.

Anh (chị) hãy giới thiệu