Albendazol is a benzimidazote carbamate abehmintic active against most nematodes and The symbol + denotes a preparation no longer actively

marketed and other gastro- Intestinal symptom, severe headache ; loss the hair; leucopenia; fever and fatigue; thrombocytopenia; and urticaria and itching. Albendazole had to be withdrawn in 5 patients because of adverse effects, although in 3 the withdrawal was only temporary. Morrys and smith found that out of 40 patients given albendazole for echinococcosis, 7 developed abnormalities in liver function test during therapy. Six had a heptacellular type of abnormality attributable to albendazole; the seventh had cholestatic jaundice which was probably not due to albendazole. Albendazole should only be used in the treatment of echinococcosis if there is constant medical supervision with regular monitoring of serum-transaminase concentrations and of leucocyte and platelet counts. Patients with liver damage should be treated with reduced doses of benzimidazole carbamates, if at all. Residues in the diet. The estimated acceptable daily intake for albendazole was set at 50 ug per kg body. Weight; the recommended maximum residue levels of albendazole in food, resulting from its veterinary use, were 100 ug per kg in muscle, fat, and milk and 5 mg per kg in liver and kidney.

Pharmacokinetics
Albendazole is poorly adsorbed from the gastro-intestinal tract, but rapidly undergoes extensive firstpass metabolism. The principal metabolite albendazole sulphoxide has anthelmintic activity and plasma half-life of about 8.5 hours. Albendazole sulphoxide is excreted in the urine together with other metabolites including albendazole sulphone and the 2-amino sulphoxide Albendazole appears to be metabolized extremely rapidly since it cannot be detected in plasma. Plasma concentrations of the active metabolite albendazole sulphoxide are extremely variable between individuals, probably because of variable adsorption. Following an oral dose of 400mg in 14 healthy subjects, peak plasma concentrations of the sulphoxide ranged from 0.04 to 1.14 ug per mL at 1 to 4 hours. Similar contractions were found in 5 patients with hydatid disease given aldendazole 10 mg per kg body- weight daily when allowance was made for differences in dosage regimen but concentrations of 0.45 to 2.96 ug per mL at 2 to 6 hours qere found in 8 patients who received a dose of 15 mg per Kg. no correlation was found between maximum plasma concentration after the initial loading dose and minimum concentrations at state during maintenance therapy. Steiger and colleagues found evidence that albendazole partially inhibits microsomal enzyme function but induces its own metabolism, and suggested that cyclic therapy could be more effective than continuos therapy. bile and hydatid cyst fluid concentrations of sulphoxide were lower than those in plasma samples at the same times, Morris and colleagues found that a dose of 10mg per kg daily was capable of achieving cyst fluid concentrations in excess of 100 ng per mL in most patients, which is at the lower end of effective concentrations in vitro. Binding of albendazole sulphoxide to plasma protein has been noted to be about 70%. Since concentrations of

metabolite were low in bile, this route of excretion would appear to be quantitatively of minor importance. The major urinary metabolite was albendazole sulphoxide; in 4 healthy subjects 0.09 to 0.88% of total dose of albendazole was excreted as the sulphoxide over 24 hours. The effect of fat (olive oil and milk) on absorption of albendazole in 4 healthy subjects was variable; in one, absorption was increased about 3.5 times, but there was little change in the other 3. Uses and administration Albendazole is a benzimidazole carbamate anthelmintic structurally related to mebendazole and is similarly active against most nematode and some other worms. Albendazote, like mebendazole, is used in the treatment of single and mixed intestinal nematode infections including ascariasis, enterobiasis, hookworm, and trichuriasis.

Traducido Albendazol es un benzimidazote abehmintic carbamato activo contra la mayora de los nematodos y El smbolo + indica una preparacin comercializado ya no activa y otros sntomas gastrointestinales , dolor de cabeza severo , prdida del cabello ; leucopenia ; fiebre y fatiga ; trombocitopenia , y urticaria y prurito . El albendazol tuvo que ser retirado en 5 pacientes debido a los efectos adversos , aunque en 3 de la retirada era slo temporal . Morrys y Smith encontr que de los 40 pacientes que recibieron albendazol para equinococosis, 7 anormalidades desarrolladas en las pruebas de funcin heptica durante la terapia. Seis tenido un tipo de anormalidad heptacellular atribuible al albendazol ; la sptima tena ictericia colesttica que probablemente no se debi a albendazol . Albendazol slo debe utilizarse en el tratamiento de la equinococosis si hay supervisin mdica constante con un seguimiento regular de las concentraciones de suero de transaminasas y de recuentos de leucocitos y plaquetas. Los pacientes con dao heptico deben ser tratados con dosis reducidas de los carbamatos de benzimidazol, en todo caso. Los residuos en la dieta. La ingesta diaria admisible prevista para el albendazol se fij en 50 ug por kg cuerpo. Peso, los niveles de residuos mximos recomendados de albendazol en los alimentos, como resultado de su uso veterinario, fueron de 100 ug por kg en el msculo , la grasa y la leche y 5 mg por kg en el hgado y el rin. Farmacocintica Albendazol se adsorbe mal en el tracto gastro -intestinal , pero rpidamente se somete a un amplio metabolismo de FirstPass . El director metabolito albendazol sulfxido tiene actividad antihelmntica y la vida media plasmtica de aproximadamente 8,5 horas. Albendazol sulfxido se excreta en la orina , junto con otros metabolitos incluyendo albendazol sulfona y sulfxido de la 2 - amino Albendazol parece ser metabolizado muy rpidamente puesto que no puede ser detectado en el plasma . Las concentraciones plasmticas del metabolito activo sulfxido de albendazol son extremadamente variables entre individuos , probablemente debido a la variable de adsorcin . Despus de una dosis oral de 400 mg en 14 sujetos sanos , las concentraciones mximas en plasma del sulfxido variaron desde 0,04 hasta 1,14 g por ml en 1 a 4 horas . Contracciones similares se encontraron en 5 pacientes con hidatidosis dado aldendazole 10 mg por kg de peso corporal al da cuando se tom en cuenta las diferencias en el rgimen de dosificacin , pero las concentraciones de 0,45 a 2,96 ug por ml a las 2 y 6 horas Qere encuentran en 8 pacientes que recibieron una dosis de 15 mg por Kg . no se encontr correlacin entre la concentracin plasmtica mxima despus de la dosis de carga inicial y las concentraciones mnimas en el estado durante la terapia de mantenimiento . Steiger y sus colegas encontraron pruebas de que albendazol inhibe parcialmente la funcin enzima microsomal pero induce su propio metabolismo , y sugirieron que la terapia cclica puede ser ms efectiva que la terapia continua . la bilis y las concentraciones de lquido del quiste hidatdico de sulfxido eran ms bajos que los de las muestras de plasma en los mismos tiempos , Morris y colegas encontraron que una dosis de 10 mg por kg al da era capaz de lograr concentraciones de lquido del quiste en exceso de 100 ng por ml en la mayora de los pacientes , que se encuentra en el extremo inferior de las concentraciones eficaces in vitro . La unin de albendazol sulfxido a las protenas plasmticas se ha observado que es alrededor del 70 % . Dado que las concentraciones de metabolito fueron bajos en la bilis , esta ruta de excrecin parece ser cuantitativamente de menor importancia . El principal metabolito urinario fue albendazol sulfxido ; en 4 sujetos sanos 0,09 a 0,88 % de la dosis total de albendazol se excreta como el sulfxido de ms de 24 horas. El efecto de la grasa ( aceite de oliva y la leche ) en la absorcin de albendazol en 4 sujetos sanos fue variable ; en uno, la absorcin se aument alrededor de 3,5 veces, pero hubo poco cambio en la otra Usos y administracin Albendazol es un carbamato de bencimidazol antihelmntico estructuralmente relacionada con mebendazol y es similar activo contra la mayora de los nematodos y algunos otros gusanos. Albendazote, como mebendazol, se utiliza en el tratamiento de infecciones por nematodos intestinales individuales y mixtas como ascariasis, enterobiasis, anquilostomiasis y tricuriasis.