TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

---------------------------

KHÁNG SINH

Giảng viên : DS Nguyễn Phong phú

Đối tượng : Dược sỹ cao đẳng
Thời gian : 10 tiết

Nha Trang, 2014

 MỤC TIÊU BÀI HỌC

1.Trình bày được cách phân loại kháng sinh và

các đặc điểm của các họ kháng sinh.

2.Trình bày được nguyên tắc chung trong sử

dụng kháng sinh.

3.Trình bày được nguồn gốc, tính chất, tác

dụng, chỉ định, chống chỉ định, cách dùng, bảo
quản các thuốc kháng sinh đã học.

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

LỊCH SỬ KHÁNG SINH

Alexander Fleming (1881-1955)

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 LỊCH SỬ KHÁNG SINH

Alexander Fleming (1881-1955)

-Sinh tại Scotland
-Là một bác sĩ, nhà dược học, nhà sinh vật học

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 LỊCH SỬ KHÁNG SINH
Alexander Fleming (1881-1955)
Năm 1922: -Phát hiện ra Lysozime có trong nước mắt, nước mũi, nước bọt, dịch
vị...của người
-Lysozime là 1 enzyme có tác dụng ức chế sự sinh trưởng của 1 số vi
khuẩn.
-Không thể ức chế được sự sinh trưởng của những vi khuẩn đặc biệt có
hại cho con người. Do vậy, sự phát minh đó mặc dù rất lý thú nhưng lại không
được coi trọng.

Năm 1928: -Phát hiện trong đĩa petri một loại nấm (nấm penicillin notatum) có
màu xanh nhạt, tiết ra một chất có khả năng ức chế sự sinh trưởng của vi khuẩn
(ông đặt tên là penicilline)

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 LỊCH SỬ KHÁNG SINH

Năm 1929: -Fleming đã công bố kết qủa nhưng lúc đầu chưa tạo được sự chú ý
của dư luận
- Ông chưa có năng lực và kỹ thuật để chiết xuất Penicilline.
Năm 1939: -H.Florey và E.Chain bằng phương pháp đông khô đã chiết tách ra
được Penicilline.
Năm 1940-1945: -Penicilline được đưa vào thử nghiệm lâm sàng và ứng dụng để
cứu sống các thương binh trong Thế Chiến thứ II
- A.Fleming được giải thưởng Nobel về y học, và ông chia sẻ
giải thưởng này cùng H.Florey và E.Chain

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 LỊCH SỬ KHÁNG SINH

• Một số KS khác :
– Sulfonamid được Gerhard Domard (Đức) tìm ra
vào năm 1932
– Streptomycin được Selman Waksman và Albert
Schatz tìm ra vào năm 1934
• Ngày nay con người biết được khoảng 6000
loại KS, 100 loại được dùng trong y khoa.
 KHÁI NIỆM
Kháng sinh là những hợp chất có nguồn gốc vi sinh
vật, bán tổng hợp hoặc tổng hợp. Với liều điều trị
kháng sinh có tác dụng kìm hãm hoặc tiêu diệt các vi
sinh vật gây bệnh ở nồng độ thấp. Một số kháng sinh
có tác dụng ngăn cản sự phát triển các tế bào ung thư.

ANTIBACTERIALS : Anti: chống lại

Bacteria: vi khuẩn
ANTIBIOTICS : Anti: chống lại
Biotic: sự sống (vi khuẩn là 1 thể
sống)
 KHÁI NIỆM
KS đặc hiệu : tác động lên một loại VK hay một nhóm
VK nhất định
KS phổ rộng : có hoạt tính đối với nhiều loại VK khác
nhau
KS phổ hẹp : có hoạt tính đối với một hay một số ít VK

Vd: -KS đặc hiệu : Rifampicin đặc hiệu với trực khuẩn
lao, Chloramphenicol đặc hiệu với Samonela ( gây bệnh
thương hàn )
-KS phổ rộng : nhóm ks Aminosid có tác dụng trên
cả vi khuẩn Gr(+) và Gr(-)
-KS phổ hẹp: Quinolon thế hệ I chỉ tác dụng trên vi
khuẩn Gr(-), trừ trực khuẩn mủ xanh. TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA
• Kháng sinh là những chất có tác động
-chống lại sự sống của VK
-ngăn VK nhân lên
bằng cách
-tác động ở mức phân tử, hoặc tác động vào một hay nhiều giai đoạn
chuyển hóa cần thiết của đời sống VK hoặc tác động vào sự cân bằng lý
hóa

 So với thuốc sát khuẩn, kháng sinh ít độc đối với cơ thể hơn vì kháng
sinh có khả năng ức chế chọn lọc đối với một số khâu trong quá trình
phát triển của vi khuấn gây bệnh.
 PHÂN LOẠI
Căn cứ vào tác dụng trị bệnh, có thể chia kháng
sinh thành 3 nhóm chính:
- Kháng sinh kháng khuẩn.
- Kháng sinh trị nấm.
- Kháng sinh chống ung thư.

=> Trong 3 nhóm kháng sinh trên, kháng sinh kháng

khuẩn là loại được sử dụng rộng rãi với số lượng rất
nhiều so với các nhóm kháng sinh khác và các thuốc
khác.

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

Nhóm kháng sinh kháng khuẩn
PHÂN LOẠI KHÁNG SINH
1.Nhóm B-lactam
2-Nhóm Aminoglycosides (aminoside)
3.Nhóm 5-nitroimidazol
4.NHóm Cloramphenicols
5.Nhóm Macrolides
6.Nhóm Quinolone.
7.Nhóm Tetracycline
8.Nhóm Sulfonamid

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

Nhóm kháng sinh kháng khuẩn
PHÂN LOẠI THEO CƠ CHẾ TÁC DỤNG:

-Ức chế sự thành lập vách tế bào

-Ức chế nhiệm vụ của màng tế bào

-Ức chế sự tổng hợp protein

-Ức chế sự tổng hợp acid nucleic

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

www.themegallery.com Company Name
 NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG KHÁNG SINH
1.Chỉ dùng kháng sinh khi bị nhiễm khuẩn

2.Biết chọn đúng kháng sinh.

3.Biết chọn dạng thuốc thích hợp

4.Phải sử dụng đúng liều lượng

5.Phải dùng kháng sinh đúng thời gian quy

định

6.Phải biết sử dụng kháng sinh dự phòng hợp lý

7.Chỉ phối hợp kháng sinh khi thật cần thiết

www.themegallery.com Company Name

 NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG KHÁNG SINH

1.Chỉ dùng kháng sinh khi bị nhiễm khuẩn

Căn cứ vào kết quả xét nghiệm và kết quả thăm khám để có
quyết định sử dụng kháng sinh, không dùng kháng sinh cho
những bệnh do virus gây ra (cúm, sởi, bại liệt...) hoặc do cơ
thể suy nhược, thiếu máu, dị ứng, bướu cổ...

2.Biết chọn đúng kháng sinh.

Muốn chọn đúng kháng sính phải xác định đúng nguyên nhân
gây bệnh, làm kháng sinh đồ, mặt khác phải nắm vững được
phổ kháng khuẩn, độc tính, chống chỉ định của các kháng sinh.
Tránh lạm dụng các kháng sinh phổ rộng. Nên chọn các
kháng sinh diệt khuẩn cho bệnh nhân yếu. chọn kháng sinh
kìm khuẩn cho bệnh nhân nhiêm khuẩn nhẹ và còn sức đề
kháng.
 NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG KHÁNG SINH
3.Biết chọn dạng thuốc thích hợp
Căn cứ vào vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhiễm khuẩn để chọn
kháng sinh ở dạng tiêm hay dạng uống. Nên hạn chế sử dụng kháng
sinh tại chỗ vì dễ gây dị ứng hoặc hiện tượng kháng kháng sinh. Chỉ
nên dùng kháng sinh tại chỗ như nhiễm khuẩn ở mắt. Đối với những
nhiễm khuẩn ngoài da nên dùng thuốc sát khuẩn.

4.Phải sử dụng đúng liều lượng

Muốn chọn liều dùng kháng sinh phải căn cứ vào: Độ nhạy cảm của
vi khuẩn, tuổi của bệnh nhân và trạng thái người bệnh (có mắc
bệnh gan, thận không?).
Đối với bệnh thương hàn: Bệnh càng nặng liều dùng ban đầu càng
nhỏ.

5.Phải dùng kháng sinh đúng thời gian quy định

Thời gian dùng kháng sinh phụ thuộc vào mục đích điều trị. Nếu
nhiễm khuẩn thông thường, dùng kháng sinh từ 5 - 7 ngày. Nếu
điều trị lao có thể dùng kháng sinh trong nhiều tháng.
TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA
 NGUYÊN TẮC SỬ DỤNG KHÁNG SINH

6.Phải biết sử dụng kháng sinh dự phòng hợp lý

Chỉ nên dùng kháng sinh để dự phòng khi:
-Phòng bội nhiễm do phẫu thuật.
-Trong vùng có dịch bệnh.
- Phòng nguy cơ viêm màng trong tim do liên cầu trong bệnh
thấp khớp.
7.Chỉ phối hợp kháng sinh khi thật cần thiết
Ngày nay ít dùng phối hợp vì có nhiều kháng sinh phổ rộng. Đối
với các trường hợp nhiễm khuẩn thông thường nên hạn chế phối
hợp kháng sinh. Nhưng trong trường hợp điều trị lao phải phối
hợp kháng sinh để hạn chế hiện tượng kháng thuốc.

Bài tập : Tìm các biệt dược kháng sinh phối hợp trên thị
trường?
 Nhóm β-Lactam
1.Nhóm Beta – lactamines:
• Nhóm Beta - lactam gồm 2 phân nhóm: Penicilin và Cephalosporin.
*Phân nhóm Penicilin:
- Đặc điểm chung:
+ Penicilin là dẫn chất của acid 6 - aminopenicilamic (gồm một vòng thiazolidin
và một vòng Beta - lactamin).
Công thức chung của penicilin:

B A

+ Vòng A là vòng Thiazolidin

+ Vòng B là vòng Beta - lactam là yếu tố quyết định hoạt tính của kháng sinh.
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Penicillin
Tính chất chung của các Penicilin

• Do có nhóm carboxyl (-COOH ) nên ks nhóm β-

lactam có tính acid

• Tạo muối ít tan với các base hữu cơ, thí dụ:
Benzylpenicilin phản ứng với Procain tạo ra
Procainbenzylpenicilin là dạng thuốc có tác dụng kéo
dài

• Trong cấu trúc phân tử, các penicilin đều có vòng

Beta-Lactamin :không bền vững, dễ bị phân hủy khi
gặp ẩm và gặp môi trường kiềm, vi khuẩn tiết ra
men penicilinase
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Penicillin
• Dựa vào nguồn gốc có thể sắp xếp penicilin thành 3 nhóm:
*Penicilin nhóm I
• Gồm các Penicilin tự nhiên, được chiết suất từ môi trường nuôi cấy nấm
Penicillinum notatum hoặc Penicillinum chrysogenum như Penicilin G,
Penicilin V, không kháng được Penicilinase
• Các penicilin tự nhiên được hấp thu nhanh và thải trừ nhanh ra khỏi cơ thế
cho nên thời gian tác dụng ngắn.

*Penicilin nhóm II
• Gồm các Penicilin thuộc dẫn chất Penicilin bán tổng hợp có phổ kháng
khuẩn hẹp hơn Penicilin G nhưng có khả năng kháng Penicilinase, dùng để
chữa nhiễm khuẩn do tụ cầu đã kháng Penicilin nhóm I như Methicilin,
Cloxacilin.

*Penicilin nhóm III

• Gồm các penicilin bán tổng hợp phổ rộng, không kháng được
Penicillinase nhưng tác dụng với cả vi khuấn gram(-) mà các Penicillin
nhóm II ít tác dụng, bền vững trong môi trường acid dịch vị nên có thể
uống được như Ampicilin, Amoxycilin.
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Penicillin
Tác dụng không mong muốn của nhóm β-lactam:

• + Gây hiện tượng dị ứng cho bệnh nhân tuỳ theo đường dùng.
• + Khi uống có thể gây buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị,
mẩn ngứa, tiêu chảy. (ở liều cao)
• + Khi tiêm có thể gây mẩn ngứa, mày đay, phù mạch, viêm
thận phù, giảm bạc cầu trung tính, trường hợp nặng có thể gây
sốc phản vệ và dẫn đến tử vong nên trước khi tiêm phải thử
phản ứng (test) và chuẩn bị sẵn sàng Adrenalin để cấp cứu khi
cần.
• + Nếu lạm dụng có thể gây hiện tượng kháng thuốc nên phải
tuân theo các nguyên tắc sử dụng kháng sinh hợp lý, an toàn.

- Chống chỉ định: Người mẫn cảm với penicilin.

 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Penicillin
1.Penicillin G (benzyl penicillin)
Tính chất:
-Penicilin tự nhiên, được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy nấm
penicillin notatum.
-là kháng sinh đầu tiên được sử dụng
Phổ kháng khuẩn và chỉ định:
Có tác dụng trên:
+Nhiều vi khuẩn Gram (+) không tạo Penicillinase như:
-Cầu khuẩn (tụ cầu,liên cầu,phế cầu)
-Trực khuẩn (uốn ván,bạch hầu)
+Một vài vi khuẩn Gram (-) như màng não cầu,lậu cầu.
+Xoắn khuẩn giang mai.
Chỉ định: các bệnh nhiễm khuẩn như : viêm họng, viêm phổi,viêm
màng trong tim
Viêm màng não,viêm khớp,bệnh lậu,giang mai,uốn vãn,bạch hầu.
www.themegallery.com Company Name
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Penicillin
1.Penicillin G (benzyl penicillin)
Liều dùng-dạng dùng: Tùy theo tình trạng nhiễm khuẩn mà quyết
định liều dùng,từ 1 triệu đến 50 triệu /24h chia 4 lần,tiêm bắp hoặc
truyền tĩnh mạch.
Trẻ em trung bình cho 100.000 Ui/kg/24h.
Dạng bào chế :lọ bột pha tiêm có 500.000 UI,1 triệu UI, 5 triệu,10
triệu Ui

2.Penicillin V (phenoxy metyl penicillin)

-Thuốc bền vững với acid dạ dày nên được dùng theo đương uống.
-Phổ kháng khuẩn tương tự Penicillin G nhưng yếu hơn.
-Chỉ dùng cho trường hợp viêm nhiễm nhẹ đường hô hấp viêm họng,
viêm tai
-Liều dùng: Uống từ 125mg-500mg/lần.
www.themegallery.com Company Name
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Penicillin
3. Ampicillin (Amino benzyl penicillin)
Tính chất: là 1 penicilin bán tổng hợp,chế phẩm ở dạng kết tinh tắng.
Tác dụng:
-Có tác dụng trên Gram (+) tương tự Penicillin G nhưng rộng hơn
-Tác dụng trên 1 số Gram (-) như: Ecoli,Salmonella,shigella.
-Không bị phá hủy bởi dịch vị nên có thể dùng đường uống.Khi uống
hấp thu không hoàn toàn( khoảng 40 %) nên hiện nay ít dùng.
Chỉ định:
-Viêm màng não mủ.
-Thương hàn.
-Nhiễm khuẩn đường mật,tiết niệu
Liều dùng-dạng dùng:
Uống 2-4g/ngày.Chia 4 lần.
Trẻ em: 50mg/kg/ngày.Chia 4 lần.Trước bữa ăn 30 phút.
www.themegallery.com
Company Name
Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Penicillin
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Penicillin
4.Amoxicillin
Có tác dụng tương tự Ampicillin, bền với acid,không bền với
penicillinase
Ưu điểm:
-Hấp thu qua đường tiêu hóa tốt hơn (khoảng 90%),có nồng độ
trong huyết tương cao,tốt hơn Ampicillin.
-Ít gây tai biến,tiêu chảy.
-Ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Nhược điểm:
Ít có tác dụng trong điều trị lỵ trực trùng.

www.themegallery.com
Company Name
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Cephalosporin
- Tính chất chung:
+ Các Cephalosporin được chiết xuất từ môi trường nuôi cấy nấm
Cephalosporium hay bán tổng hợp
+ Hóa tính: Các Cephalosporin cũng không bền vững do vòng
Beta-lactamin dễ bị phá vỡ.
Khác với penicilin,các Cephalosporin bền vững hơn với môi
trường acid.

B A
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Cephalosporin
*Phân nhóm Cephalosporin
- Phân loại:
Dựa vào khả năng kháng Beta-lactamase và phổ kháng khuẩn, có thể
chia các Cephalosporin làm 4 thế hệ:
Cephalosporin thế hệ I: Gồm các hợp chất bị thủy phân bởi các
Cephalosporinase như Cephalothin, Cephaloridin, Cephalexin...
Các Cephalosporin thế hệ I có tác dụng với các cầu khuẩn gram(+),
gram(-), một số trực khuẩn gram(-), với các Eschericha coli,
Klebsiella, Salmonella, Pneumoniae (tương tự như Ampicilin),
Cephalosporin thế hệ II: Gồm các dẫn chất kháng các Beta-
Lartamase như Cephamandol, Cefuroxim, Cefoxitin...
Cephalosporin thế hệ II bền vững với Beta-lartamase, tác dụng với
cầu khuẩn gram(+) như thế hệ I (trừ Cephalothin, Cefazolin,
Cefoxitin yếu hơn), tác dụng mạnh hơn với các cầu khuẩn
gram(-) như Enterbacter (CefamandoL), Citrobacter
(Cefuroxim), vi khuẩn yếm khí (Cefoxitin).
 Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Cephalosporin
*Phân nhóm Cephalosporin
Cephalosporin thế hệ III: Gồm các thuốc có tác dụng mạnh
hơn với các chủng Gram(-), khả năng khuếch tán tới các bộ
phận tốt hơn, thời gian bán hủy lâu hơn như Cefixim
Cefoperazon, Ceftriaxone...
• Cephalosporin thế hệ III có tác dụng mạnh với các vi khuẩn
gram(-), trực khuẩn mủ xanh (như Cefoperazon, Ceftazidim),
còn với vi khuẩn gram (+) yếu hơn thế hệ 1.
Cephalosporin thế hệ IV: Gồm các thuốc có phổ tác dụng rộng
hơn thế hệ III, nhất là tác dụng mạnh với các chủng gram(-)
và bền vững hơn với các Beta- lartamase nên hiệu quả điều
trị cao hơn so với các thế hệ trước nó (như Cefepim).
• Các Cephalosporin thế hệ IV có tác dụng tương tự như thế hệ
III, nhưng bền vững hơn với một số Beta- lactamase, tác dụng
mạnh với vi khuẩn gram(-) đã kháng với thế hệ III
Công dụng- Liều dùng các nhóm cephalosporin: (Tham khảo tài liệu)
Nhóm β-Lactam-Phân nhóm Cephalosporin
 Nhóm β-Lactam
III.Các chất ức chế β lactamase
Là những chất có hoạt tính kháng khuẩn rất yếu nhưng khi kết hợp
với β lactamase sẽ làm mất hoạt tính của enzime này nên được dùng
để bảo vệ β lactam không bị phá hủy.
Gồm có : Acid clavulanic và Sulbactam
Chế phẩm:
Augmentin = Amoxicillin + acid clavulanic
Unasyn = Ampicillin + Sulbactam
 Nhóm Aminoglycosid
Nhóm Aminosid là 1 nhóm kháng sinh được lấy từ loài
Streptomyces,và một số được bán tổng hợp
• Kháng sinh nhóm Aminoglycosid gồm nhiều loại thuốc như:
Streptomycin, neomycin, kanamycin, Gentamycin… là những
thuốc diệt khuẩn được ứng dụng rộng rãi trong điều trị.
• Kháng sinh đầu tiên của nhóm aminoglycosid là Streptomycin
(1944) và đã hiệu quả trong điều trị bệnh lao.
• Neomycin (1949), Kanamycin (1957), Paronomycin
(1959),Gentamycin (1963), Tobramycin (1975), và Amikacin
(1976).

Gentamycin,Tobramycin,Amikacin : được dùng rộng rãi

nhất trong nhóm Aminosid.
Neomycin và Kanamycin: hiện nay chỉ được dùng tại chỗ vì
nhiều độc tính.
 Nhóm Aminoglycosid
Dược động học:

-Các kháng sính họ Aminoglycosid (Aminosid)

thường không hấp thu qua màng ruột khi uống
nên chủ yếu dùng để tiêm bắp

-Ít gắn với protein huyết tương

-Thải trừ qua thận.(hay gây hoại tử ống thận)

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 Nhóm Aminoglycosid
Tác dụng không mong muốn:

+ Gây độc với thính giác, thường là gây điếc không

phục hồi sau đợt điều trị kéo dài, nhất là dùng liều cao.
+ Gây độc với thận vì thải trừ chủ yếu qua thận nên dễ
gây kích ứng, nặng hơn có thể gây hoại tử ống thận
cấp.
+ Gây hiện tượng dị ứng.

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 Nhóm Aminoglycosid
1.Streptomycin (tham khảo giáo trình)
Streptomycin không được hấp thu qua đường ruột nên phải dùng
đường tiêm bắp.
Chuyên dùng để chữa bệnh lao
2.Gentamycin
Nguồn gốc,hoạt tính kháng khuẩn:
Gentamycin là hỗn hợp Aminosid được lấy từ Micromonospora
purpure.Thuốc tác động tốt trên cả Gram (+) và Gram (-)
Chỉ định-Liều dùng:
Dùng đường tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch:
-Trị nhiễm trùng nặng (viêm phổi).Liều dùng: 5-
7mg/kg/ngày,chia 3 liều.
-Phối hợp với Penicillin G để trị viêm màng trong tim.
-Tiêm tủy sống trị viêm màng não do vi khuẩn Gram (-):
gentamycin sulfat 1-10mg/ngày.
 Nhóm Aminoglycosid
2.Gentamycin
Dùng tại chỗ:
Dạng kem,thuốc mỡ,dung dịch chứa 0,1-0,3 % gentamicin sulfat trị
nhiễm trùng vùng bỏng
Độc tính: trên thận, ốc tai,tiền đình.
3.Torbramycin:
So với Gentamycin, Tobramycin có hoạt tính cao hơn với Pseudomonas
aeruginosa nên được dùng trong nhiễm khuẩn huyết,viêm xương tủy,
viêm thận

4.Amikacin
Là Ks có phổ kháng khuẩn rộng nhất trong các Aminosid,tác dụng
lên hầu hết các Vk Gram (-) mà gentamycin và tobramycin ko đáp
ứng.
 Nhóm Aminoglycosid
5.Neomycin
*Hấp thu kém qua ruột non,đào thải qua thận.
*Chỉ định:
-Dùng tại chỗ dưới dạng thuốc nhỏ mắt,tai,mũi thường kèm với
Hydrocortison,thuốc mỡ trị nhiễm trùng da.
-Thuốc hấp thụ kém qua ruột nên ko dùng dạng uống.
-Ko dùng dạng tiêm vì gây điếc tai và hại thận.
Nhóm Aminoglycosid
 Nhóm Phenicol
Nguồn gốc:
Các kháng sinh họ Phenicol được chiết xuất trong môi
trường cấy nấm Streptomyces venezuelae và được điều
chế bằng phương pháp tổng hợp hóa học.
(Cloramphenicol được phát hiện năm 1947)
Công thức chung:
 Nhóm Phenicol
Cloramphenicol
Dược động học:
-Hấp thu tốt khi uống (90%)
-Nhanh đạt nồng độ cao trong máu sau 2h
-Ít gắn vào protein huyết tương (30%)
-Tỷ lệ khuếch tán cao ở dịch não tủy, các mô và dịch ở
mắt,hệ Tkinh TW ,qua nhau thai,sữa mẹ.
-Đào thải qua thận phần lớn ở dạng không hoạt tính nên ko
cần giảm liều với người bị suy thận chỉ chú ý liều với
người suy gan.
 Nhóm Phenicol
Cloramphenicol
Tác dụng:
Phổ kháng khuẩn rộng:Phần lớn các vi khuẩn Gram (+),Gram
(-) ,xoắn khuẩn.Tác dụng đặc hiệu lên vi khuẩn thương hàn.
Tác dụng kìm khuẩn là chủ yếu và diệt khuẩn trong 1 số trường
hợp.
Chỉ định-Liều dùng:
Vì độc tính cao nên chỉ dùng để điều trị bệnh thương hàn và viêm
màng não do trực khuẩn Gram (-) vì dễ thấm vào dịch não tủy.
Dùng uống: Người lớn 2-3g/ngày ,chia 6 lần,uống 14-21 ngày.
Hạn chế dùng cho trẻ em vì độc tính nhiều
Dùng ngoài làm thuốc tra mắt 0,4%,thuốc nhỏ mắt
Chú ý: nếu đề kháng với cloramphenicol có thể thay thế bằng
Cephalosporin thế hệ 3 hay nhóm Quinolon.
 Nhóm Phenicol
Cloramphenicol
Tác dụng không mong muốn:
+ Gây tai biến về máu như giảm bạch cầu, mất bạch cầu
hạt, chứng thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu (chứng bất sản
tủy) rất khó hồi phục.
+ Gây tai biến trụy mạch (chứng xanh tím xám) chỉ thấy ở
trẻ sơ sinh hoặc trẻ đẻ non.
+ Gây phản ứng toàn thân do dùng liều cao nên khi điều
trị bệnh thương hàn phải áp dụng nguyên tắc: Bệnh càng
nặng, dùng liều khởi đầu càng nhỏ.
 Nhóm Phenicol
Cloramphenicol
Chống chỉ định:
Phụ nữ có thai hoặc đang thời kỳ cho con bú, trẻ sơ sinh, trẻ em
dưới 6 tháng tuổi, người có bệnh ở cơ quan tạo máu (suy tủy, có
tiền sử suy tủy), người suy gan, mẫn cảm với thuốc.
 Nhóm Macrolid
Đại cương:
Lịch sử: Erythromycin là kháng sinh đầu tiên thuộc
nhóm macrolid được dùng rộng rãi nhất, bắt đầu sử dụng
trên lâm sàng từ nǎm 1952.
Nǎm 1981, azithromycin và clarithromycin được
tổng hợp và đưa ra thị trường
Nǎm 1995 dirithromycin có mặt trên thị trường.
Ngoài ra còn có Roxythromycin, Spiramycin …

Là Nhóm kháng sinh lựu chọn hàng đầu trong điều trị nhiễm
khuẩn đường hô hấp trên.
 Nhóm Macrolid
Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo
chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi
khuẩn.
 Nhóm Macrolid
Chỉ định:
Trong trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp,viêm xoang,
sinh dục, mắt, răng miệng,viêm phổi mắc phải ở cộng đồng;
thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi
nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng cho những
bệnh nhân có bệnh van tim ,dự phòng viêm nội tâm mạc trong
phẫu thuật răng miệng cho bệnh nhân có bệnh ở van tim, diệt
vi khuẩn khuẩn Hp ở người bị viêm loét dạ dày.
 Nhóm Macrolid
ERYTHROMYCIN
.Nguồn gốc, tính chất
Erythromycin là kháng sinh thuộc họ Marolid, trong đó
chủ yếu là Erythomycin A. Chế phẩm được chiết xuất từ môi
trường nuôi cấy nấm Streptomyces erythreus
Chế phẩm ở dạng bột kết tinh trắng hoặc vàng nhạt,
không mùi, vị đắng, rất dễ hút ẩm, rất ít tan trong nước, tan
trong ethanol.
2.Tác dụng
là chất kìm khuẩn hoặc diệt khuẩn phụ thuộc vào vi khuẩn và
nồng độ thuốc trong máu.
Phổ kháng khuẩn tương tự Penicillin G. Không tác dụng trên
trực khuẩn ruột và Pseudomonas
Tác dụng trên chủng vi khuẩn đã kháng Penicillin và Tetracylin.
 Nhóm Macrolid
ERYTHROMYCIN
3.Chỉ định
Các nhiễm khuẩn ở đường hô hấp, tiêu hóa, tiết
niệu, sinh dục, tai, mũi, họng, xương, ngoài da, mô
mềm.
Thay thế Penicilin khi điều trị không đáp ứng
bằng Penicillin
4.Chống chỉ định
Mẫn cảm với thuốc, suy gan nặng, không dùng
đồng thời với Theophylin.
5.Tác dụng không mong muốn
Gây dị ứng,
Buồn nôn, đau bụng
Độc tính với gan,không độc với thận.
 Nhóm Macrolid
Liều dùng:
Dạng uống : người lớn 0,25-0,5g/lần X 2-4 lần/ngày X 5-10 ngày.
Trẻ em 25-30mg/kg/ngày, chia 4 lần.
Dạng tiêm IV: 2-4 g/24h
Các chế phẩm Erythromycin được bào chế dạng viên nén,viên
nang,bột, dung dịch uống,bột pha tiêm
 Nhóm Macrolid
Clarithromycin
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có
thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những
chủng rất nhạy cảm.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có
thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những
chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp
protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị
50S ribosom
 Nhóm Macrolid
Clarithromycin
Chỉ định
Clarithromycin được chỉ định thay thế cho penicilin ở người bị
dị ứng với penicilin khi bị nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như viêm
amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn có
đợt cấp, viêm phổi, da và các mô mềm.Đặc biệt diệt vi khuẩn
HP ở dạ dày.
Clarithromycin được dùng phối hợp với 1 thuốc ức chế bơm
proton hoặc 1 thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và đôi khi
với 1 thuốc kháng khuẩn khác để tiệt trừ Helicobacter pylori
trong điều trị bệnh loét dạ dày - tá tràng đang tiến triển.
Chống chỉ định
Người bị dị ứng với các macrolid. Chống chỉ định tuyệt đối
dùng chung với terfenadin, đặc biệt trong trường hợp bị bệnh
tim như loạn nhịp, nhịp chậm, bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ
hoặc mất cân bằng điện giải.
 Nhóm Macrolid
Clarithromycin
Liều lượng và cách dùng
Người lớn: nhiễm khuẩn đường hô hấp và da: 250 - 500 mg, 2
lần/ngày. Ðối với người bệnh suy thận nặng, liều giảm xuống
một nửa còn 250 mg, 1 lần/ngày hoặc 250 mg, 2 lần/ngày trong
những nhiễm khuẩn nặng.
Trẻ em: Liều thông thường: 7,5 mg/kg thể trọng, 2 lần/ngày đến
tối đa 500 mg, 2 lần ngày. Viêm phổi cộng đồng: 15 mg/kg thể
trọng, 12 giờ một lần.

Clarithromycin cũng dùng phối hợp với chất ức chế

bơm proton và các thuốc khác như Amoxicilin hay với
Metronidazol với liều 500 mg, 3 lần/ngày để diệt tận gốc
nhiễm Helicobacter pylori thời gian dùng từ 7-10 ngày.
 Nhóm Macrolid
Clarithromycin
 Nhóm Macrolid
Spiramycin
Phổ kháng khuẩn và chỉ định dùng giống Erythromycin.Ngoài ra còn
hay sử dụng trong nhiễm trùng tiền liệt tuyến ,xương, viêm xoang,
chữa viêm tủy răng, sâu răng.
Phòng tái phát thấp tim dạng cấp.
 Nhóm Tetracyclin
Lịch sử: Tetracyclin là nhóm kháng sinh cũ, có nguồn
gốc từ Streptomyces aureofaciens. Thuốc đầu tiên của
nhóm là Chlortetracyclin được giới thiệu năm 1949,
nhưng ngày nay ít sử dụng. Ngoài ra còn có các kháng
sinh khác như: Methylencylin,Doxycyclin,Minocyclin.
 Nhóm Tetracyclin
Đặc điểm:
Gồm các kháng sinh đều có nhân cơ bản là Tetracyclin.
-Công thức chung:

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 Nhóm Tetracyclin
Tác dụng:
-Gồm các kháng sinh phổ kháng khuẩn rộng, có tác
dụng đặc hiệu với các vi khuẩn gram(-), nhất là các vi
khuẩn gây bệnh đường ruột
-Hoạt tính của các chất được sắp xếp theo thứ tự sau:
Minocyclin> Doxycyclin>Tetracyclin,Oxytetracyclin
-Được dùng trong các trường hợp:
• Bệnh dịch tả,dịch hạch.
• Bệnh lây qua đường tình dục.
• Dùng ngoài trị đau mắt hột,nhiễm khuẩn mắt.
*Cơ chế tác dụng của họ Tetracyclin là: ức chế quá
trình tổng hợp protein của vi khuẩn.

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 Nhóm Tetracyclin

Dược động học:

-Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

-Phân bố nhiều trong các dịch cơ thể và tổ chức (gan,
thận, phổi, não, xương, tưyến tiền liệt, dịch não tủy...),
thuốc qua được rau thai, gắn nhiều vào xương, răng
đặc biệt là ở thai nhi và những tháng đầu của tuổi đời.
-Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một phần nhỏ qua
phân, qua sữa mẹ.

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 Nhóm Tetracyclin
Tác dụng không mong muốn:
+ Các Tetracylin có ái lưc cực mạnh với calci ở tổ chức
xương (nhất là giai đoạn đầu của sự calci hóa), khi dùng
liều cao và kéo dài thuốc sẽ lắng đọng lại ở đó và làm
chậm sự phát triển của xương cũng như các nụ răng của
thai nhi và trẻ em.(gây bệnh vàng răng vĩnh viễn)
+ Độc với thận, nhất là thuốc quá hạn dùng (nhất là khi
thuốc đã chuyển sang màu nâu) có thể gây hoại tử ống
thận.
+ Độc với gan, nhất là tiêm tĩnh mạch thuốc quá hạn dùng
và liều cao đối với phụ nữ có thai có thể bị chứng teo gan
cấp tính.
+ Gây rối loạn đường tiêu hóa như buồn nồn, nôn, tiêu
chảy, diệt hệ vi khẩn hữu ích ở ruột tạo ra vitamin nhóm B.
 Nhóm Tetracyclin
Chống chỉ định:
+ Phụ nữ có thai hoặc đang trong thời kì cho con bú.
+ Trẻ em dưới 12 tuổi (đối với Tetracyclin), trẻ em
dưới 8 tuổi (đối với Doxycyclin).
Chú ý
- Tác dụng của Tetracyclin sẽ bị giảm nếu dùng đồng
thời với: Sữa, Nhóm hydroxyd, các muối Calci,
Sắt,Magnesi vì gây giảm hấp thu.
- Loại thuốc tiêm Doxycyclin chỉ dùng tiêm tĩnh mạch
và dùng thận trọng đối với người bị bệnh thận.

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 Nhóm Tetracyclin

Liều dùng một số loại Tetracyclin điển hình:

1.Tetracyclin:
Người lớn 250-500mg/lần,1-2g/24h.
Trẻ em trên 8 tuổi: 5-10mg/kg/12h
Dạng viên nén: 250, 500mg, thuốc mỡ tra mắt 1-3%
2.Doxycylin hydroclorid: uống 0,1-0,2g/24h
Điều trị giang mai uống 0,2g/ngày X 10 ngày.
Tiêm 0,1-0,2g/24h IV

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA

 Nhóm Quinolon
- Phân loại:
Thường phân loại theo hệ
+ Quinolon thế hệ I là những dẫn chất không gắn Fluor (trừ
Flumequin), có tác dụng với vi khuẩn gram (-) nhưng hoạt phổ
yếu nên ít dùng như Acid nalidixic.
+ Quinolon thế hệ II là dẫn chất fluoroquinilon, có hoạt phổ
rộng, tác dụng mạnh hơn thế hệ I như Pefloxacin, Norfloxacin,
Ciprofloxacin.

Ngày này, còn có thêm thế hệ 3 và thế hệ 4:

Các quinolon thế hệ 3: bao gồm gatifloxacin, levofloxacin, moxifloxacin
và sparfloxacin.
Các quinolon thế hệ 4: bao gồm trovafloxacin, alatrofloxacin.
 Nhóm Quinolon
Chỉ định:
+Quinolon thế hệ 1: Chủ yếu điều trị các nhiễm khuẩn
đường niệu cấp hoặc mãn ko có biến chứng như: Viêm
bàng quang, niệu đạo,các chứng sỏi đường niệu,nhiễm
khuẩn hoặc chỉ định sau phẫu thuật đường niệu.
+ Các quinolon thế hệ 2:
-Nhiễm khuẩn đường niệu, đặc biệt nhiễm khuẩn trong
viêm tuyến tiền liệt.
-Viêm đường hô hấp trên và dưới,viêm phổi mắc phải
tại cộng đồng, viêm xoang.
-Viêm xương khớp,viêm màng não, viêm màng trong
tim…
 Nhóm Quinolon
Chỉ định:
+Quinolon thế hệ 3:.
Các Quinolon thế hệ 3 có hoạt phổ rộng chống vi khuẩn
gram dương, được chỉ định trong viêm phổi cộng đồng,
viêm xoang cấp và đợt cấp của viêm phế quản mạn.
+ Các quinolon thế hệ 4:
Tương tự thế hệ 3.
 Nhóm Quinolon
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN
+ Gây đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, co giật... ngừng
thuốc các triệu chứng này sẽ hết.
+ Gây viêm gân: Thường gặp ở người trên 60 tuổi và nam bị
nhiều hơn nữ (tuy ít xảy ra nhưng bị viêm thì có thể gây đứt gân
Achille). Khi thấy các dấu hiệu viêm gân bắt buộc ngừng thuốc.
Thận trọng:
đã thấy những dị dạng sụn ở động vật non khi dùng quinolon ở
liều lớn gấp nhiều lần liều dùng cho người, nên người ta khuyên
không dùng thuốc cho trẻ em dưới 16 tuổi vì sợ ảnh hưởng có
hại của thuốc đến sự phát triển của trẻ. Nói chung, không nên
dùng thuốc KS nhóm quinolon cho trẻ em nếu không thật sự cần
thiết
 Nhóm Quinolon
Một số dẫn chất chính: (tham khảo giáo trình)
1. Acid nalidixic
2.Ciprofloxacin
3.Ofloxacin
TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ KHÁNH HÒA