You are on page 1of 169

PROTEIN AS DRUG SUBSTANCES

1
 proteins essentially provide the amino acids required for the
growth and subsequent repair of impaired animal tissue.
 Composition of Proteins: Proteins, are composed of a host of vital
elements, such as: C, H, O, N, P, S, and Fe, which ultimately make up the
greater segment of the animal and plant tissue.
 Sources: Interestingly, the various known and important sources
of proteins are, namely: cheese, milk, eggs, meat, fish, and certain
vegetables viz., soybeans are recognized as the best sources.

2
TUGAS
1. Apa peran protein?
2. Protein tersusun atas asam amino. Sebutkan nama-nama
asam amino
3. Asam amino ada dua kelompok--- asam amino esensial dan
nonesensial. Apa perbedaannya? Berdasarkan jawaban nomor
3, kelompokkan asam-asam amino tersebut yang termasuk ke
dalam esensial dan nonesensial.
4. Ada berapa modifikasi protein? Sebutkan dan berikan contoh
peran masing-masing!
3
▲ Overview of protein structure
and function.
(a) The linear sequence of amino acids
(primary structure) folds into
helices or sheets (secondary
structure) which pack into a globular
or fibrous domain (tertiary
structure). Some individual
proteins self-associate into complexes
(quaternary structure) that can
consist of tens to hundreds of subunits
(supramolecular
assemblies).
(b) Proteins display functions that
include catalysis of chemical reactions
(enzymes), flow of small molecules
and ions (transport), sensing and
reaction to the environment
(signaling), control of protein activity
(regulation), organization of the
genome, lipid bilayer membrane, and
cytoplasm (structure), and generation
of force for movement (motor
proteins).
5
6
7
PROTEINS USED AS DRUGS

8
1. COMPLEMENT PROTEIN (COMPLEMENT
FACTOR C-3) [LATIN; COMPLERE = TO
COMPLETE]

➢ Protein komplemen merupakan protein yang ada di dalam darah yang


berperan dalam mekanisme pertahanan tubuh.
➢ Protein komplemen diberi lambang C1 hingga C9. komplemen C3 dan
C5 diketahui sebagai komplemen paling penting.
➢ Kekurangan factor C3 dapat meningkatkan infeksi mikroba.
➢ Kekurangan factor C5 sd C9 berkaitan dengan penyakit autoimun,
seperti:
• glomerulonephritis
• systemic lupus erythematosus

9
2. GELATIN [LATIN: GELATINA = GELATIN]

 Gelatin merupakan protein yang diperoleh dari hidrolisis kolagen.


Terdapat kulit, tulang dan persendian pada Animalia.
 Umum digunakan dalam bidang makanan: jeli
 Dalam bidang farmasi: soft-gelatine capsules untuk Vitamin E, garlic
pearls etc.; hard-gelatine capsules untuk chloramphenicol,
tetracycline, acetamenophen (paracetamol) Tylenol (R) in US
 Mikrobiologi: medium kultur mikroorganisme

10
 Tipe-tipe Gelatin:
(a) Absorbable Gelatin Sponge: It is a sterile, white, tough, and finely porous
spongy, water insoluble, and absorbable substance. Even though it is water-
insoluble but it is adequately absorbed in body fluids.
The various uses of absorbable gelatin sponge are as follows:
• an effective haemostatic,
• as a localized anticoagulant, and
• when placed upon a surgical incision after being duly moistened with sterile
NaCl solution, it gets slowly absorbed within a span of 4-6 weeks.
(b) Absorbable Gelatin Film: Absorbable gelatin film refers to a light amber coloured,
sterile, non-antigenic thin film invariably produced from a especially prepared
gelatin-formaldehyde solution by careful drying followed by subsequent
sterilization.
➢ Absorbable gelatin film is largely employed in the form of saline-
soaked rubber-like thin sheets chiefly in surgical repair of such observed
defects in membranes, such as: dura and pleura matter, where it grossly
serves as a mechanical means of protection, replacement matrix,11and
temporary supportive structural wall.
3. COLLAGEN [SYNONYM: OSSIEN]:
(GREEK: KOLLA = GLUE, + GENNAN = TO
PRODUCE)
➢ Kolagen merupakan protein kuat dan
berserat yang ditemukan pada jaringan
penghubung, termasuk kulit, tendon, ligament,
tulang, dan kartilago.
➢ Kolagen merupakan jaringan dental (kecuali
enamel gigi): membentuk matriks dentin,
sementum, dan tulang alveolar. Kolagen
mengikat gigi pada rahang atas dan bawah.
 Kolagen banyak digunakan dalam
emulsi fotografi, sutura, dan
pembungkus makanan (berjel).

12
4. CASEIN [LATIN: CASEUS = CHEESE]

 Casein designates the principal protein in milk. It essentially


provides all the amino acids that are necessary for the growth and
development in humans.
 Peran kasein:
➢ Kasein direkomendasikan sebagai suplemen makanan bagi pasien pra-
operasi dan post-operasi.
➢ Kasein sebagai bahan dasar dalam pembuatan enzim
proteolitik.
➢ Kasein sebagai agen pengemulsi.
➢ Kasein untuk merekatkan kertas dan tekstil.
➢ Kasein dapat digunakan sebagai agen adhesive pada cat dan
plastic kasein. 13
Casein Variants:
(a) Lactalbumin: Lactalbumin refers to the albumin of milk and cheese; and it is
a soluble simple protein. It is present in relatively higher concentration in
human milk in comparison to the cow’s milk.
(b) Lactoglobulin: Lactoglobulin refers to a protein found most abundantly in
milk. Both casein and lactoglobulin are the most common proteins
invariably seen in the cow’s milk.
(c) Acid Casein:The warm skimmed milk when acidified with a diluted mineral
acid, the whey usually gets separated. The solid curd is duly separated by any
suitable means, residual solid mass is now washed thoroughly, dried and
pulverized to obtain acid casein powder.
(d) Rennet Casein:The skimmed milk is adequately treated with an enzyme,
rennet extract, whereby the product is first separated carefully, and
subsequently purified to obtain the Rennet Casein.
14
5. LECTINS [SYNONYMS: AGGLUTININS; AFFINITINS;
PHASINS; PROTECTIN

➢ Lektin berperan dalam menstimulasi limfosit untuk mengalami pembelahan.


➢ Lektin dapat diperoleh dari berbagai sumber: kulit batang, fungi, telur segar,
akar, mikroorganisme, cairan tubuh hewan vertebrata tingkat rendah,
avertebrata, rumput laut dan spons, dan membran sel mamalia.
➢ Natural Sources of Lectins:
o abrin: Abrus precaturius;
o concanavalin A: Conovalia ensioformis;
o green marine algae: Codium fragile;
o red kidney bean: Phaseolus vulgaris;
o horse gram: Dolichos biflorus.
15
• Lectins are not used directly as a medicine, but they do have the
following usages elsewhere, namely:
➢ For determining blood-groups; and for carrying out erythrocytic
polyagglutination investigative studies.
➢ For performing histochemical studies related to either normal and
pathological status.
➢ For establishing structural elucidation studies of the
carbohydrate bearing molecules.
➢ For carrying out the mitogenic stimulation of lymphocytes.
➢ As tools for studying cell-surface properties in cancer research.

16
17
6.THAUMATIN [SYNONYM: TALIN;]

 Thaumatin merupakan protein yang memiliki rasa


manis, diekstraksi dari buah-buahan tropis. Contoh:
Thaumatococcus danielli Benth., Marantaceae, found extensily
in West Africa from Sierre Leone to Zaire, in Sudan and
Uganda.
 Thaumatin terdiri dari 5 bentuk: thaumatins I, II, III, b, dan
c. ke-5 thaumatin tersebut 100.000 kali lebih manis
dari sukrosa, sehingga berpotensi sebagai pemanis
rendah kalori.
 Banyak digunakan dalam industri permen karet dan
penyegar nafas.
 Talin merupakan salah satu produk ternama yang 18

dipasarkan di Jepang, US, dan Eropa.


H.A. Daniel Lagassé, Aikaterini Alexaki, Vijaya L. Simhadri, Nobuko H. Katagiri, Wojciech Jankowski, Zuben E. 19
Sauna, Chava Kimchi-Sarfaty. Recent advances in (therapeutic protein) drug development. F1000Research
2017, 6(F1000 Faculty Rev):113 Last updated: 07 FEB 2017.
H.A. Daniel Lagassé, Aikaterini Alexaki, Vijaya L. Simhadri, Nobuko H. Katagiri, Wojciech Jankowski, Zuben E. 20
Sauna, Chava Kimchi-Sarfaty. Recent advances in (therapeutic protein) drug development. F1000Research
2017, 6(F1000 Faculty Rev):113 Last updated: 07 FEB 2017.
H.A. Daniel Lagassé, Aikaterini Alexaki, Vijaya L. Simhadri, Nobuko H. Katagiri, Wojciech Jankowski, Zuben E. 21
Sauna, Chava Kimchi-Sarfaty. Recent advances in (therapeutic protein) drug development. F1000Research
2017, 6(F1000 Faculty Rev):113 Last updated: 07 FEB 2017.
H.A. Daniel Lagassé, Aikaterini Alexaki, Vijaya L. Simhadri, Nobuko H. Katagiri, Wojciech Jankowski, Zuben E. 22
Sauna, Chava Kimchi-Sarfaty. Recent advances in (therapeutic protein) drug development. F1000Research
2017, 6(F1000 Faculty Rev):113 Last updated: 07 FEB 2017.
23
ENZYMES FOR HEALTH

VILYA SYAFRIANA, M.SI.

1
ENZIM SEBAGAI BAHAN OBAT

2
PENDAHULUAN

 Reaksi kimia yang terjadi di dalam sel mahluk hidup


dikontrol suatu katalis yang dikenal ENZIM.
 Enzim adalah suatu protein yang berperan sebagai
katalis: mempercepat reaksi, tanpa ikut bereaksi,
menurunkan energi yang digunakan.

3
4
BAGAIMANA ENZIM BEKERJA
 Enzymes typically catalyze only one or a few similar chemical
reactions because they are specific in their choice of
substrates.
 This specificity is due to the active site of the enzyme, which
is shaped so that only a certain substrate molecule will fit
into it.

5
6
BAGIAN-BAGIAN ENZIM
 Enzim/Holoenzim terbagi 2 macam:
1. Protein (Apoenzim)
2. Non Protein (gugus prostetik): bagian non protein yang tidak
terpisahkan dari enzim. Bagian ini ada dalam keadaan enzim
aktif/tidak.
a) Koenzim: gugus yg ada pada enzim yang aktif, mis.NADPH,
NADH, FADH
b) Kofaktor: gugus yang diikat oleh enzim yang aktif, mis.Mg, Zn,
Fe, Cu, K, dsb.
❖ Holoenzim: enzim yang strukturnya sempurna juga aktif
mengkatalisis bersama-sama dgn koenzim & kofaktor. 7
8
FUNGSI ENZIM

specific characteristic features of enzyme are:


(1) Enzymes are reaction specific in that they act exclusively
on certain substances (known as ‘substrates’).
(2) Enzyme and its corresponding substrate or substrates invariably
give rise to an enzyme-substrate complex, which involves not
only physical shape but also chemical bonding.
(3) Enzyme helps in promoting the ‘creation of bonds’ either
between altogether separate substrates, or induces the
cleavage of bonds in a single substrate to result into the
formation of the product or products of reaction.
9
(4) Metabolism: Numerous enzymes present in human body,
whereby each catalyzing one of the several reactions which
essentially occur as part of metabolism.
(5) Functionality: It has been duly observed that each enzyme acts
at an optimum temperature and a pH, at which it does
function most efficaciously.
For most human enzymes, these shall be particularly confined
to such factors as: pH of cells, body temperature, tissue fluid,
and blood.
(6) Impaired Activity: Impaired activity of enzymes may be caused
due to extremes of pH, temperature, dehydration, UV-radiation, and
the presence of heavy metals viz., Pb or Hg.
10
(7) Specific Requirements: Certain enzymes specifically
require the dire presence of coenzymes (i.e., non protein
molecules e.g., Vitamins) to enable them function properly;
whereas, still others require some critical minerals, such as: Fe,
Cu, Zn).
(8) Proenzyme: It has been observed that certain enzymes
are obtained as proenzyme i.e., in an inactive form; and,
therefore, must be duly activated by appropriate means viz., inactive
pepsinogen is suitably converted to active pepsin by the
help of hydrochloric acid (HCl) present in the gastric juice.

11
(9) Activity: Enzymes do possess a variety of vital and
important activities, such as:
(a) Digestive Enzymes: They are basically the ‘hydrolytic
enzymes’ which specifically catalyze the addition of water
molecules to relatively bigger food-molecules to help them split
into rather simpler chemical entities.
Quite often the very name of the enzyme explicitely indicates
the ‘substrate’ with addition of the suffix-ase.
Examples:
(i) Lipase—It splits fat (triglycerides) into the corresponding fatty acids
and glycerol respectively.
(ii) Peptidase—It splits peptides to the corresponding amino
acids. Exceptions: Certain enzymes e.g., pepsin and trypsin
do not usually end in –ase, because they were duly baptized
much before this method of nomenclature was actually
instituted.
12
(b) Enzymes for Synthesis Reactions: The enzymes for synthesis
reactions help to synthesize a host of biological products, such
as: glycogen, hormones, nucleic acids (DNA and RNA),
phospholipids for cell membranes, and proteins.
Examples: DNA Polymerase—is essentially required for DNA-
replication, that actually precedes mitosis.
(c) Energy Production: It also specifically requires a plethora of
enzymes.
Examples: Each and every step related to cell respiration needs
essentially a particular enzyme, for instance: cytochrome transport
system, glycolysis, and Krebs cycle.
(d) Deamination Reactions:The deamination reactions are usually
carried out by deaminases which critically remove the amino
moieties from the available pool of excessive amino acids
so that they may exclusively utilized for energy.
13
(10). Miscellaneous Activities of Enzymes: These categorically
include certain highly specific enzymes to perform a definite
purpose in vivo,
A few such typical examples are as given namely:
(a) Cessation of Long-chain Fatty Acids: Specific enzymes aid in
the splitting of longchain fatty acids into relatively smaller
compounds which in turn used up in the cell respiration mostly.
(b) Maintenance of Blood Pressure: Specific enzymes are usually
required for ‘blood clotting’, and also for the formation of
angiotensin II solely required to maintain and raise the blood
pressure.

14
SUMBER ENZIM

 The sources of enzymes that are viable commercially range


from animals, higher-plants, and microorganisms.
(a) Animal Enzymes e.g., lipases, rennets, tripsin etc.
(b) Higher-plant Enzymes e.g., amylases, papain, proteases,
and soybean lipoxygenase.
(c) Microorganisms e.g., Acetobacter lacti, Clostridium
aceticum.

15
ENZIM BERDASARKAN SITUS BEKERJANYA:

 Endoenzymes [or Intracellular Enzymes]: berada di dalam


sel. Berperan dalam sintesis berbagai material di dalam sel,
penyimpanan cadangan makanan, dan sumber energy. Sebagai
contoh: isomerase, fosforilase, sintase.
 Exoenzymes [or Extracellular Enzymes]: enzim yang
disekresikan di luar sel. Berperan dalam penyerapan zat u tuk
masuk ke dalam sel. Mengubah molekul kompleks menjadi lebih
sederhana. Sebagai contoh: amilase, lipase, protease.
PENGGOLONGAN ENZIM BERDASARKAN
CEIUB (THE COMMISSION ON ENZYMES OF
THE INTERNATIONAL UNION OF
BIOCHEMISTRY)

Enzim terbagi menjadi 6 Kelas:


1. Oksidoreduktase
2. Transferase
3. Hidrolase
4. Liase Jelaskan pengertian dari ke-6
golongan enzim tersebut dan
5. Isomerase berikan contoh!
6. Ligase
17
18
19
ENZYMES OF PHARMACEUTICAL
RELEVANCE AND UTILITY

20
21
22
23
Michel Vellard. (2003).The enzyme as drug: application of enzymes as
pharmaceuticals. Current Opinion in Biotechnology. Vol.14: 444–450
ORAL AND INHALABLE ENZYME THERAPIES

 Phenylketonuria (PKU):
 Penderita Congenital
penyakit kelainan genetic dimana
sucrase-isomaltase
pasien kekurangan enzim
deficiency (CSID) diobati
fenilalanin hydrolase (untuk
dengan sacrosidase, yaitu beta-
mengubah fenilalanin menjadi
fructofuranoside fructohydrolase
tirosin).
yang berasal dari Saccharomyces
cerevisiae yang dapat digunakan  Pengobatan oral PhenylaseTM,
secara oral. sedang dikembangkan melalui
rekombinasi khamir
 Pasien CSID tidak mampu
phenylalanine ammonia lyase
mencerna sukrosa.
(PAL).
 Obat tersebut akan
 PAL mampu mendegradasi
menghidrolisis sukrosa sehingga
fenilalanin dalam saluran 24

pasien dapat mencernanya.


gastrointestinal.
PROTEOLYTIC AND GLYCOLYTIC ENZYMES FOR
TREATING DAMAGED TISSUE
Debrase gel dressing:

• mengandung campuran enzim yang diekstraksi dari nanas. Digunakan untuk luka bakar
tebal sebagian atau penuh.

VibrilaseTM (recombinant vibriolysin):

• merupakan enzim proteolitik dari mikroorganisme laut Vibrio proteolyticus. Enzim


tersebut memiliki efikasi terhadap denaturasi protein pada kulit terbakar.

Chondroitinases:

• digunakan dalam patah tulang. Enzim ini menunjukkan kemampuan meregenerasi saraf
tulang belakang. Enzim ini bekerja dengan memindahkaan kondroitin sulfat yang
terakumulasi sehingga menghalangi pertumbuhan akkson.

Hyaluronidase:
25
• memiliki sifat hidrolitik yang sama terhadap kondroitin sulfat, sehingga digunakan untuk
regenerasi saraf yang rusak.
ENZYMES FOR THE TREATMENT OF INFECTIOUS
DISEASES

Lisozim:

• secara alami merupakan agen antibakteri. Banyak digunakan dalam


industry pangan karena dapat merusak struktur karbohidrat dari dinding
sel bakteri.
• Lisozim juga banyak digunakan dalam menangani pasien HIV karena
memiliki Rnase A dan Rnase U yang dapat mendegradasi RNA virus.
Ezim litik-bakteriofage:

• untuk merusak dinding sel bakteri pathogen seperti Streptococcus


pneumonia, Bacillus anthracis dan Clostridium perfringens.

Kitinase:

• untuk mendegradasi dinding sel dari organisme pathogen seperti fungi, 26


protozoa dan Helminthes.
ENZYMES FOR THE TREATMENT OF CANCER

 Enzim PEGylated arginine deaminase: merupakan enzim


pendegradasi arginine. Enzim ini dapat menghambat pertumbuhan
melanoma dan carcinoma.
 Recently, another PEGylated enzyme, Oncaspar1 (pegaspargase),
already in use in the clinic, has shown better results for the treatment of
children with newly diagnosed standard-risk acute lymphoblastic leukemia
than the native, bacterial asparaginase.
 Whereas normal cells are able to synthesize asparagine, cancer cells are
not and die in the presence of this asparagine-degrading enzyme.
27
28
Michel Vellard. (2003).The enzyme as drug: application of enzymes as
pharmaceuticals. Current Opinion in Biotechnology. Vol.14: 444–450
29
Michel Vellard. (2003).The enzyme as drug: application of enzymes as
pharmaceuticals. Current Opinion in Biotechnology. Vol.14: 444–450
30
Michel Vellard. (2003).The enzyme as drug: application of enzymes as
pharmaceuticals. Current Opinion in Biotechnology. Vol.14: 444–450
31
ANTIBIOTIKA

Vilya Syafriana, M.Si.


FARMAKOGNOSI – FARMASI ISTN 1
2
SEJARAH ANTIBIOTIKA
 Adalah : senyawa yg dihasilkan oleh mikroorganisme dimana
dlm konsentrasi rendah mampu menghambat proses kehidupan
organisme lainnya.
 1877 : Louis Pasteur (Bacillus anthracis)
 1881 : Tyndall (Penicillium glaucum)
 1887 : Emmerich (Streptomyces erycipetalis)
 1889 : Bouchard (Pseudomonas aeruginosa)
 1889 : Brunel (Actinomycetes)
 1928 : Alexander Flemming (Penicillium notatum & Penicillium
chrysogenum)
 1951 : Waksman (Lichenes)
3
Mekanisme kerja Antibiotika :
1. Menghambat pembentukan dinding sel
(Bacitracin, Sefalosporin, Sikloserin, Penicillin
& Vancomisin).
2. Menghambat metabolisme DNA
(Actinomycin-D, Doksorubisin, Mitramisin,
Novobiosin, Rifampisin & Bleomisin).
3. Menghambat biosintesis protein
(Kloramfenicol, Klindamisin, Eritromisin,
Kanamisin, Tetrasiklin, Streptomisin,
Neomisin & Limfomisin).
4. Merubah fungsi membran sel (Amfoterisin,
Kandisidin, Nestatin, Gramisidin & Polimixin).
Klasifikasi Antibiotik

Berdasarkan metabolisme (Tyler et al.


1988)
1. Metabolisme asam amino
2. Metabolisme asam asetat
3. Metabolisme karbohidrat
6
Dari metabolisme asam amino :
1. Penisilin
2. Sefalosporin
3. Kloramfenicol
4. Linkomisin
5. Sikloserin
6. Daktinomisin (Aktinomisin-D)
7. Vidarabin
8. Kelompok Polipeptida : Polimiksin-B,
Kolistin, Bacitracin, Viomisin, Tirotrisin,
Kapreomisin, Vankomisin, Bleomisin.
7 Dari metabolisme asam asetat :
1. Tetrasiklin
2. Antrasiklin
3. Makrolida
4. Poliena
5. Griseofulvin
6. Rifampisin
7. Novobiosin
8 Dari metabolisme karbohidrat :
1. Streptomisin
2. Neomisin & Paromisin
3. Kanamisin
4. Gentamisin
5. Tobramisin/Nebramisin
6. Spectinomisin
Berdasarkan target penyerangan (Jawetz
et al. 2007)
1. Inhibition of cell wall synthesis (group
I)
2. Disruption of cell membranes (group
II)
3. Interference with protein synthesis
(group III)
4. Interference with nucleic acid
synthesis (group IV)
Act on Cell Wall Acting on the Outer and
Synthesis Cytoplasmic Membranes

 β-Lactam: penicillins,  polymyxin B and colistin


cephalosporins,
carbapenems, and
monobactams.
 Glycopeptide:
vancomycin and
teicoplanin
Inhibitors of Protein Synthesis
1. Aminoglycosides: Gentamicin and
tobramycin Streptomycin and amikacin ,
Neomycin
2. Tetracyclines
3. Chloramphenicol
4. Macrolides
5. Clindamycin
6. Streptogramins
Inhibitors of Nucleic Acid
Synthesis
1. Quinolones

2. Folate Inhibitor

3. Metronidazzole

4. Rifampin
Berdasarkan struktur kimiawi (Ashutosh
Kar 2007)
1. Aminoglycosides,
2. Anthracyclines,
3. Cephalosporins,
4. β-Lactams,
5. Lincosamides,
6. Macrolides,
7. Penicillins,
8. Polypeptide antibiotics,
9. Tetracyclines, and
10. Miscellaneous antibiotics.
14
Penyebab Resistensi Antibiotika :
1. Inaktivasi enzimatik
2. Adanya perubahan permeabilitas
mikroorganisme.
3. Perubahan enzim shg kurang sensitif
4. Perubahan jalur metabolik
mikroorganisme.
LET’S DISCUSS ….
16 A. KELOMPOK β-LACTAM: PENISILIN

 Ditemukan oleh Alexander Flemming (1928).


 Isolasi dari Penicillium chrysogenum
 Penicilin dalam perdagangan : Penicilin-G, Penicilin-V,
Kloksasilin, Karbenisilin, Amoksisilin, Dikloksasilin,
Metilsilin, Nafsilin, Oksasilin, Ampisilin, Tikarsilin,
Siklasilin, Hetasilin
 Jenis bakteri yg efektif : Haemophylus influenzae,
Salmonella thyposa, Shigella sp.
 Sifat : stabil dlm asam lambung, baik diabsorpsi di G.I
dgn adanya makanan dibanding ampisilin.
17 A. KELOMPOK β-LACTAM: SEFALOSPORIN

 Ditemukan oleh Brotzu (1948)


 Isolasi dari Cephalosporium acremonium.
 Bekerja thd bakteri gram + dan –
 Dlm perdagangan : Sefalotin, Sefaloridin, Sefaloglisin,
Sefaloleksin, Sefagolin, Sefapirin & Sefradin.
 Bakteri (-) yg sensitif : Shigella, Haemophyllus,
Salmonella, E.coli, Neisseria, proteus mirabilis,
Klebsiella pneumoniae.
 Efek samping : hipersensitivitas organ & alergi.
The basis for the classification into the said three generations depends
primarily and solely upon the antibacterial spectrum shown by the drugs,
besides the year they were first introduced.
A. KELOMPOK β-LACTAM: LAINNYA
23 B. KLORAMFENIKOL
 Ditemukan oleh Burkhokter (1947)
 Isolasi dari Streptomyces venezuelae.
 Efektif thd bakteri (+) dan (-), virus & ricketsia (bentuk
virus + bakteri).
 Efek samping : anemia plastik, kerusakan sumsum
tulang belakang.
 Mengobati : tifus & infeksi oleh Salmonella
 Kontra indikasi : kerusakan sumsum tlg belakang,
liver & ginjal.
24
C. LINKOSAMIDA: LINKOMISIN &
KLINDAMISIN
 Isolasi dari Streptomyces lincolnensis
 Intensitas kerja klindamisin 2-10x > linkomisin.
 Absorpsi akan < jk masuk bersama makanan.
 Ekskresi lewat : ginjal, empedu & usus.
 Linkomisin & klindamisin utk infeksi Staphylococus.
 Klindamisin utk infeksi : Pneumococcus, Streptococcus.,
Bacteroides fragilis (anaerob Gram negatif)
 Efek samping : diare, leukopenia, kerusakan hati.
 Note: penggunaannya dibatasi karena berpotensi kolitis
pseudomembranosa setelah 4-10 hari
25
D. MAKROLIDA
Memiliki struktur khas berupa lakton makrosiklik
(memiliki cincin yang tersusun atas 12-16 atom).
Cincin lakton tersebut mengandung glikosida
yang terikat pada satu atau beberapa unit gula.
Empat komponen gula yang banyak dijumpai
pada makrolida: L-kladinosa, L-mikarosa, D-
misinosa, dan L-oleandrosa.
Dan mengandung satu gula-amino: D-
desosamina, D-forosamina, D-mikaminosa
 Macam : Eritromisin, Oleandomisin, Spiramisin
 Isolasi Eritromisin dr : Streptomyces erythreus
(1952).
 Isolasi Oleandomisin dr : S. antibioticus (1954).
 Aktif thd bakteri gram (+) (spektrum sempit)
 Spiramisin: Dari S. ambofaciens
Untuk pengobatan toksoplasmosis
28 E. TETRASIKLIN

 Ditemukan oleh Duggar (1948) : Klor tetrasiklin.


 Isolasi dari Streptomyces aureofaciens
 1950 : Oksitetrasiklin dari S. rimosus
 1953 : Demoklosiklin
 Efektif thd bakteri gr (+) & (-), Virus, Ricketsia &
Amoeba usus, toksoplasmosis.
 Dlm perdagangan : Demeklosiklin, Klortetrasiklin,
Oksitetrasiklin, Tetrasiklin, Metasiklin, Minosiklin &
Doksisiklin.
29
F. ANTRASIKLIN
 Struktur: mengandung suatu bagian
antrakuinon yang bergabung dengan suatu
cincin non-aromatik
 Macamnya : Mitramisin, Doksorubisin & Mitomisin.
 Doksorubisin & Mitramisin : sbg glikosida & aktif sbg
antitumor.
 Isolasi Mitramisin :Streptomyces agrilaceus dan S.
plicatus
 Mek.kerja : menghambat replikasi DNA
 Sifat : tdk stabil, hrs disimpan pd 2-8oC.
 Doksorubisin diisolasi dr : Streptomyces peuciteus
 Indikasi : kanker payudara & tumor paru pd anak
 Mitomisin-C diisolasi dr : S. caespitosus
 Indikasi : Adenokarsinoma, lambung & pankreas
31 G. KELOMPOK POLIPEPTIDA
1. SIKLOSERIN :
Isolasi dari Streptomyces garyphalus sive
orchidaceus.
Aktif utk pengobatan Mycobacterium
tuberculosis.
Efek samping : neurotoksik
Gejala : pusing, sulit konsentrasi, psikosis,
peningkatan protein pd serebrospinal.
Dipakai sbg obat pilihan ke 2/dikombinasi dgn
INH utk TBC, bl dgn Streptomisin tdk berhasil.
2. POLIMIKSIN-B :
 Dari Bacillus polymyxa
 Utk infeksi saluran cerna
3. KOLISTIN :
 Dari Bacillus colistinus
 Utk infeksi saluran cerna
4. BASITRASIN :
 Dari Bacillus subtilis
 Efektif thd bakteri coccus gram + dan -,
Spirochaeta, Syphylis, Haemophyllus, Amoeba
 Mek.kerja : menghambat sintesis dinding sel
 Indikasi utama : infeksi kulit & mukosa
5. VANKOMISIN :
33
 Isolasi dari Streptomyces orientalis (dari tanah
Indonesia dan India)
 Indikasi :pengobatan antibaketri Gram positif
 Pemberian IM agak menyakitkan , maka
umumnya diberikan menggunakan infus-IV
selama 20—30 menit
6. TEIKOPLANIN :
 antibiotika glikopeptida yang dihasilkan oleh
Actinoplanes theicomyceticus
H. KELOMPOK AMINOGLIKOSIDA
 The aminoglycosides each contain one or more amino
sugars, for instance: neosamine or glucosamine,
bridged by glycoside linkages to a basic, either amino
or guanidino, six-membered carbon ring, such as:
streptamine or streptidine as given below:
Spektrum: essentially comprise of
aerobic Gram-negative bacilli and
Staphylococcus aureus.
A few important members of the
aminoglycoside antibiotics are amikacin,
gentamycin, paramycin, kanamycin,
netilmicin, streptomycin and tobramycin
1. Amikacin
 Synonyms Lukadin.
 It is a semisynthetic aminoglycoside antibiotic derived
from Kanamycin A.
 Chemical Structure
 Amikasin banyak digunakan untuk pengobatan infeksi
serius oleh bakteri Gram negatif yang resisten thd
gentamisin atau tobramisin
 It is mostly employed in a wide range of infections,
such as: septicemia, serious infections due to burns,
urinary tract, respiratory tract and various soft tissues,
meningitis, peritonitis, osteomyelitis, omphalitis in
neonates, and other serious surgical infections.
2. Gentamicin
 Synonym Gentamycin.
 It is an antibiotic complex produced by the
fermentation of Micromonospora purpurea and M.
echinospora; and a number of variants thereof.
 Chemical Structure
 It is currently the most important drug of choice for
the treatment of infections caused by most aerobic
Gram-negative bacteria, besides several strains of
Staphylococci.
 It essentially exhibits a broad-spectrum antibacterial
activity.
 It is found to be specifically effective against
Pseudomonas, because species of this genus resistant
to ‘other antibiotics’ have proved to be an important
cause of surgical infections.
 Gentamicin, is also very effective in severe burned-
skin patients i.e., third-degree burns; and severe UTI*
infections, both caused by Pseudomonas.
Note:
 Because of gentamicin’s systemic toxicity, its
present systemic usage is restricted and limited
to life-threatening infections produced by
Citrobacter, Klebsiella-Enterobacter-Serratia,
Proteus and Pseudomonas.
 To cause an effective control it is invariably
combined along with either penicillin or
cephalosporin.
3. Kanamycin
 Produced by Streptomyces kanamyceticus Okami &
Umezawa from the Japanese soil.
 Terdiri atas 3 komponen: kanamycin A , B and C.
4. Neomycin
 It is obtained from Streptomyces fradiae.
 It has good activity against Gram-positive and Gram-
negative bacteria, but is very ototoxic.
 Therefore, its usages has been severely restricted to
the oral treatment of intestinal infections.
 Note: It is poorly absorbed from the digestive tract.
 It also use in topical applications, such as: eardrops,
eyedrops, and ointments.
5. Streptomycin
 Streptomycin was obtained from a strain of
Streptomyces griseus (Krainsky) Waksman et Henrici
(Actinomycetaceae); and produced by the soil
Actinomycete.
 Streptomycin has essentially two sugar components,
namely: L-streptose and 2-deoxy-2-methylamino-L-
glucose, which are linked to a non-sugar moiety
streptidine evidently through two ether-linkages.
 It is a potent antibacterial for tuberculosstatic agent.
6. Tobramycin
 Synonyms Nebramycin Factor 6; NF 6; Gernebcin;
Tobracin; Tobradistin; Tobralex; Tobramaxin; Tobrex;
 Produced by Streptomyces tenebrarius.
 1975 : mulai digunakan sbg obat
 Aktif thd : Proteus vulgaris & Pseudomonas.
7. NEOMISIN & PARAMOMISIN
 Isolasi dari Streptomyces fradiae (1949) dan S.
rimosus var. paromomycinus (1959).
 Utk bakteri patogen saluran pencernaan spt E. coli
dan Shigella.
I. ANTIBIOTIKA LAINNYA
46
SPEKTINOMISIN

 Dari : Streptomyces spectabilis dan S.


flavopersicus.
 Spektrum luas.
 Indikasi : penyakit kelamin yg disebabkan oleh
Neisseria gonorrhoeae.
47 DAKTINOMISIN (AKTINOMISIN-D)

 Isolasi dari Streptomyces parvullus


 Di RS utk pengobatan tumor (antineoplastik).
 Biasanya obat dalam bentuk serbuk terliofilisasi
dengan mannitol
 Intravenous infussion
 Contoh : Cosmegen
48
VIDARABIN
 Isolasi dari Streptomyces antibioticus
 Spesifik thd virus Herpes simplex tipe 1 & 2.
misalnya untuk terapi encephalitis.
 Cara kerja : menghambat sintesis DNA virus.
 Dosis untuk embrio dan janin manusia belum
diketahui
 Intravenous infussion (slow)
 Contoh: Vira-A
49
GRISEOFULVIN
 Isolasi dari Penicillium griseofulvum (1939)
 Aktif sbg : antijamur
 Ditemukan juga dlm : P. nigrum, P. patulum dan
P. jancsveski
 Indikasi : pengendalian dermatofit sistemik dr
jamur Deuteromycetes spt genus
Epidermophyton, Mikrosporium dan
Trichophyton.
 Penggunaan : per oral
 Efek samping : hipersensitivitas/fotosensitivitas.
50
RIFAMPISIN-B
 Isolasi dari Streptomyces mediteranei
 Aktif thd : bakteri gram (+) dan (-)
 Efektif thd : bakteri TBC, Neisseria meningitidis.
 Diabsorpsi baik pd penggunaan : oral
 Kontraindikasi : disfungsi hati & penyk.hati
 Efek samping : warna jingga pd urin, ludah,
keringat, feses dan air mata.
 Di perdagangan : RIFAMPIN
51
NOVOBIOSIN
 Isolasi dari Streptomyces niveus
 Aktif thd bakteri gram (+)
 Indikasi : infeksi berat
 Efek samping : hipersensitivitas & kerusakan
hati.
Structures of some Antibiotics
(Trease & Evans 15th Ed.)
PRODUK-PRODUK BIOLOGI

Vilya Syafriana, M.Si.


VAKSIN
VAKSIN
 Vaksin telah lama digunakan sebagai suatu substansi untuk
memperoleh respon imun terhadap mikroorganisme
patogen.
 Vaksin pertama kali ditemukan pada tahun 1796 oleh
Edward Jenner, yaitu vaksin virus cacar.
 Sejak saat itu teknologi pembuatan vaksin telah
berkembang dengan pesat dan berbagai jenis vaksin untuk
mencegah penyakit infeksi telah banyak digunakan.
 Vaksinasi adalah usaha pencegahan untuk merangsang
sistem imun inang dengan memaparkannya pada agen
infeksi dalam bentuk inaktif atau tidak utuh.
Empat Kelas Vaksin Virus

Vaksin
Vaksin Tradisional
Rekombinasi/Modern

1. Attenuated = 3. Vaksin
melemahkan Subunit

2. Inactivated =
4. Vaksin DNA
inaktifasi
1. Attenuated = dilemahkan
 Attenuated (=‘weakened’): vaksin mengandung “virus
hidup”, tetapi tingkat patogenisitasnya sudah
dilemahkan.
 Hal tersebut bertujuan untuk merangsang respon sistem
imun, namun tidak sampai menyebabkan penyakit.
 Contoh: vaksin polio yang diciptakan oleh Albert Sabin
(1960).
 Virus cacar (Edward Jenner)  abad 18  pertama kali.
2. Inactivated
 Vaksin ini mengandung virus yang telah dipaparkan pada
agen denaturasi, seperti formalin.
 Vaksin ini bersifat non-infeksius, dan mempertahankan
kemampuan respon imun.
 Contoh: vaksin flu
3. Subunit
 Vaksin subunit: menggunakan bagian dari virus,
bukan dalam bentuk virus utuh.
 Vaksin ini tidak bersifat infeksius, sehingga termauk
tipe vaksin yang aman.
 Vaksin ini umumnya dibuat melalui teknologi DNA
rekombinan.
 Contohnya: vaksin Hepatitis B untuk manusia 
dibuat menggunakan lapisan protein virus yang
direkayasa menggunakan sel khamir.
4. Vaksin DNA
 Vaksin DNA merupakan produk biologi molekuler.
 Kode DNA untuk antigen virus disisipkan pada inang,
lalu akan diekspresikan dan memicu respon sistem
imun.
 Vaccines of this type have not so far been approved
for use in humans.
Beberapa contoh Vaksin Rekayasa Genetika
a) Hepatitis B Surface Antigen (HBSAG): It is prepared by cloning
a coated protein gene in yeast, extracting the protein formed
by the genetically altered yeast, and obtaining from it the
desired vaccine. It confers immunity to Hepatitis B without
exposure to the virus itself.
b) Viral Vaccines: In reality, viral vaccines are of two types,
namely:
1) Those consisting of inactivated viruses that are incapable of
mutiplication in the body, for instance, Salk Poliovaccine.
2) Those consisting of viruses that multiply at low rates in the
body, but do not exhibit the symptoms of the disease, such
as: Sabin Oral Polio Vaccine
3) Whooping Cough Vaccine: It is essentially a
bacterial vaccine that consists of dead cells and
provides a long-term immunity.
4) Vaccines from Live Attenuated Viruses: Both
Small Pox Vaccine and Measles Vaccine obtained
from live attenuated viruses induce a high degree
of immunity in the vaccinated subjects, effective
for a long duration and thus prove to be highly
effective in the control and management of the
respective diseases.
5) Influenza Vaccine: The vaccine of influenza viruses
that have been grown in chick embryos and
subsequently rendered non-infectious either by UV
irradiation or by formalin. It prevents influenza by
its parentral injection and the duration of immunity
rarely exceeds a year because of the fact that the
causative agent (virus) of influenza is capable of
undergoing mutation rather frequently.
Toksin
 Toksin: substansi racun yang dihasilkan
mikroorganisme tertntu.
 Toksigenisitas: kemampuan mikroorganisme
menghasilkan toksin.
 Toksekemia: menunjukkan adanya toksin dalam
darah
 Ada dua tipe toksin: eksotoksin dan endotoksin
1. Endotoksin
 Endotoksin adalah bagian lipopolisakarida dari outer layer (LPS)
sel bakteri Gram negatif yang ketika terlarut menjadi toksin.
 Endotoksin merupakan toksin yang terikat sel (tidak disekresikan),
dan akan dikeluarkan ketika sel lisis.
 Endotoksin dapat dihasilkan oleh Escherichia, Shigella, dan
Salmonella.
 Salah satu efek fisiologis dari endotoksin adalah demam.
 Endotoksin akan merangsang sel inang untuk mengeluarkan
sitokin, soluble protein yang disekresikan oleh fagosit atau sel lain,
yang berperan sebagai pirogen endogenus (protein yang
mempengaruhi pusat pengatur suhu pada otak, sehingga
menyebabkan demam).
2. Eksotoksin
 Eksotoksin merupakan protein toksik yang
dikeluarkan oleh sel patogen ketika tumbuh.
 Toksin ini menyebar dari situs infeksi dan
menyebabkan kerusakan hingga situs yang jauh.
 Antibodi yang terbentuk akibat induksi eksotoksin
disebut antitoksin.
Eksotoksin dapat dikategorikan menjadi 3,
yaitu:
a) Sitotoksin: membunuh sel inang atau mempengaruhi
fungsi sel
b) Neurotoksin: terlibat dalam transmisi normal impuls
saraf
c) Enterotoksin: mempengaruhi sel-sel pada saluran
pencernaan mempengaruhi usus halus,
menyebabkan sekresi cairan kedalam lumen usus
sehingga menyebabkan kemuntahan dan diare.
➢ Penyebab utama adalah makanan atau minuman
yang terkontaminasi.
➢ Dihasilkan oleh: S. aureus, Bacillus cereus, Vibrio
cholerae, E. coli dan Salmonella enterotica.
 Daya racun eksotoksin dapat diinaktivasi dengan
pemanasan, paparan formaldehid, iodin, atau bahan
kimia lain.
 Eksotoksin yang diinaktivasi tidak menyebabkan
penyakit, namun tetap dapat menginduksi pembentukan
antitoksin.
 Eksotoksin yang diinaktivasi disebut toksoid.
 Difteri dan Tetanus dapat dicegah melalui vaksinasi
toksoid.
Antiserum
Antiserum
 Antiserum merupakan produk yang berasal dari
darah yang dapat digunakan untuk mengaktifkan
sistem kekebalan tubuh seseorang yang telah
terkena patogen atau toksin, sehingga sistem
kekebalan tubuh dapat menghilangkannya.
 Antiserum dihasilkan oleh hewan (kuda, domba,
atau kelinci) dan juga manusia.
 Contoh antiserum: produk antivenin untuk
mengobati paparan ular berbisa dan binatang
beracun lainnya.
 Antiserum terdiri dari serum darah, bentuk dimurnikan
plasma darah yang sarat dengan antibodi poliklonal yang
dihasilkan oleh organisme inang.
 Antibodi poliklonal klon sel induk yang menghasilkan
antibodi terhadap satu atau lebih antigen.
 Ketika antibodi memasuki tubuh pasien, mereka
menempel pada antigen mereka mengenali dan sistem
kekebalan tubuh melihat mereka sehingga bisa
menyerang.
 Pada dasarnya, tindakan antiserum seperti bendera,
menempel ke antigen dan penandaan mereka sehingga
mereka dapat dilihat oleh sistem kekebalan tubuh.
Hubungan antara Imunisasi dan Vaksinasi
 Vaksinasi disebut juga Imunisasi aktif karena vaksin akan
mempersiapkan sistem kekebalan manusia atau hewan
untuk bertahan terhadap serangan patogen tertentu,
terutama bakteri, virus, atau toksin.
 Sedangkan imunisasi pasif adalah, manusia atau hewan
secara pasif menerima bahan yang sudah mengandung
zat kekebalan (antibodi). Misalnya pemberian ADS (Anti
Diphtheria Serum), ATS (Anti Tetanus Serum). (Masdalina
Pane).
 Antibodi merupakan protein yang dihasilkan oleh sistem
imun dari hewan tingkat tinggi akibat respon dari
organisme asing.
VITAMIN
D ra . S ubaryanti , M .Si ., A pt.
V i lya Syafriana , M .Si .
FAKULTAS FARMASI I STN
I. PENDAHULUAN
 Vitamin merupakan zat organik, tidak disintesis
di dalam tubuh.
 Vitamin diperlukan dalam jumlah sedikit untuk
fungsi metabolisme. Akan tetapi, jika kekurangan
akan menyebabkan defisiensi seperti beri-beri,
rakhitis atau rabun senja.
 Kata vitamin pertama kali muncul pada tahun
1911, yaitu ketika ditemukan gugus amine pada
beras padi dan diketahui dapat mencegah
beriberi.
 Vitamine merasal dari kata vital + amine 
gugus amine yang penting
 Kata vitamin hingga saat ini tetap bertahan
meskipun kini sudah diketahui bahwa tidak
semua vitamin mengandung gugus amina.
Contohnya vitamin A, C, D, E, K tidak
mengandung nitrogen.
Vitamin memiliki struktur kimia yang
beragam dari molekul sederhana seperti niasin
(B3), hingga yang kompleks seperti
sianokobalamin (B12).
➢ Vitamin A: senyawa diterpen
➢ Vitamin C: bentuk enol dari 3-oxo-L-
gulofuranolactone
➢ Vitamin K: 2-metil-3-phytyl-1,4-
naphthoquinone
Secara biologi, vitamin juga memiliki berbagai
fungsi.
➢ Vitamin riboflavin (B2) niasin (B3), dan asam
pantotenat (B5) berfungsi sebagai koenzim
➢ Vitamin siano kobalamin (B12) dan asam folat
berperan dalam biosintesis transfer unit 1C
➢ Vitamin C diperlukan untuk biosintesis
hidroksiprolin (komponen penting pada kolagen)
➢ Vitamin Thiamin (B1) dan Pyridoxin (B6)
berperan dalam metabolisme karbohidrat dan
asam amio
➢ Biotin berfungsi dalam karboksilasi metabolik.
➢ Vitamin D dan E berperan dalam transpor
membran
Vitamin dapat dibagi menjadi:
VITAMIN LARUT DALAM LEMAK VITAMIN LARUT DALAM AIR

▪ Bersifat toksik dalam ▪ Bersifat nontoksik


jumlah yang banyak ▪ Dapat dikonsumsi dalam
jumlah besar tanpa takut
▪ Disimpan pada keracunan
penyimpanan lemak di ▪ Berada di dalam tubuh dalam
tubuh dalam jangka waktu waktu singkat
lama ▪ Contoh: Vit. B1, B2, Asam
pantotenat, B6, B7
▪ Contoh: Vitamin A, D, E, K (nicotinamida), B12
(sianokobalamin), Asam folat,
Vitamin C, Biotin, Ubiquinone
II. KLASIFIKASI
VITAMIN
A. LARUT DALAM LEMAK :
1. Vit. A1 (Retinol) :
* Dari hati segar ikan Gadus morrhua L.
* Famili Gadidae
* 1 gr ~ 850 unit vit.A (USP)
* Ikan cod terdapat di laut Atlantik Utara
* Sumber vit. A dan D
* Sediaan : Cod Liver Oil

8
▪ Karoten: senyawa C40 yang ditemukan pada Kingdom
Plantae dan diubah menjadi vitamin A pada usus halus
atau organ lainnya.
▪ Seharusnya oksidasi karoten menghasilkan 2 molekul
vitamin A, akan tetapi oksidasi bertingkat yang terjadi
menghasilkan 1 molekul vitamin A
▪ Bayi dan anak kecil memiliki kapasitas terbatas dalam
mengkonversi karoten
▪ Vitamin A memiliki peran penting pada retina dan
jaringan epitel.
▪ Kekurangan vitamin A menyebabkan rabun senja dan
kekeringan atau kerusakan membran mukosa.
•Gambar 1. Penampakan biji padi biasa (wilt type), golden rice 1
(Np Psy/crtI), dan golden rice 2 (Zm Psy/crtI)
2. Vitamin D
➢ Senyawa kelompok ini memiliki anti rakhitis
➢ Terbentuk melalui pembukaan cincin B dari
provitamin steroid
➢ Vitamin D berperan mengatur keseimbangan
kalsium dan fosfor dalam tubuh melalui
metabolisme fosfor
➢ Vitamin D membantu penyerapan kalsium
➢ Berperan dalam pembentukan tulang
➢ Kekurangan vitamin D menyebabkan rakhitis
➢ Tapi juga tidak boleh berlebih
▪Vitamin D2 (calciferol/viosterol)
• Dari irradiasi ergosterol dlm
alkohol/eter
• 1 gr vit. D2 ~ 4 juta vit. D (USP)
• Meningkatkan absorpsi Ca
• Dosis : 400 unit vit. D/hari
• Dosis tinggi : utk penderita
rachitis

13
▪Vitamin D3 (kolekalsiferol) merupakan kelompok
vitamin D satu-satunya yang ditemui pada hewan
tingkat tinggi.
➢ Terbentuk dari 7-dehidro-kolesterol oleh radiasi
cahaya matahari ke kulit.
➢ Dari minyak liver ikan tuna
➢ Meningkatkan absorpsi Ca
➢ 1 gr vit. D3 ~ 10.000 unit vit. D (USP)
3. Vitamin E (α-Tokoferol asetat)
•Dari minyak lembaga gandum (Wheat germ oil).
•Ada juga yang berasal dari kacang kedelai, kacang
tanah, jagung
•Vitamin E ditemukan pada tahun 1922 dan dipercaya
berperan pada fertilitas
•Peran lain, kemungkinan sebagai antioksidan dan
mencegah pre-oksidasi lipid

15
4. Vitamin K
Vitamin K ditemukan pada bayam/sayuran hijau
Berperan dalam pembekuan darah
Bekerja secara tidak langsung dengan
mengaktivasi zat-zat yang diperlukan dalam
konversi protrombin menjadi thrombin
Dosis : 5 mg/hari
Vitamin K2 diperoleh dari penguraian ikan
Sediaan : capsul, tablet dan injeksi

16
B. LARUT DALAM AIR :
1. Vit. B1-HCl (Thiamin)
• Vitamin B1 tersusun atas unit pirimidin dan
thiazole yang dihubungkan dengan jembatan
metilen
• Pada tumbuhan biosintesis dilakukan pada daun
kemudian dihantarkan ke akar  berperan
sebagai Growth Factors

18
• Kekurangan B1 dapat
mengakibatkan beri-beri
• Sumber: beras, kacang-
kacangan, bayam
• Sediaan: tablet dan
injeksi
2. Vit. B2 (Riboflavin)
Dibentuk dari ribosa dan residu isoalloxazine
Nama riboflavin berasal dari gula penyusunnya:
ribosa, mengandung komponen sistem koenzim
flavin
Disintesis oleh mikroorganisme dari flora usus
manusia
Vitamin ini bersifat tidak stabil terhadap cahaya
 Kekurangan vitamin B2 ditandai dengan gejala
pecah-pecah pada pinggir mulut, dermatitis, dan
konjungtivitas.
 Sediaan : tablet dan injeksi; Dosis : 3 mg; Dosis
terapi : 5 mg
3. Vit. B6-HCl (Pyridoxine HCl)
 Susunannya dapat berupa pyridoxol (tumbuhan),
pydoxal dan pyridoxamin (pada hewan)
 B6 disintesis oleh mikroorganisme pada usus besar
 Berperan sebagai sistem koenzim dalam sintesis
protein dan dalam metaboisme lemak.
 Meskipun belum terbukti secara medis, namun vitamin
ini dipercaya membantu wanita melalui PMS
 Terdapat dalam ragi
 Dosis : 5 mg/oral

22
4. Vit. B12 (Cyanocobalamin)
 Terdapat dalam liver, daging dan ginjal
 Berisi Co, bentuk tepung, warna merah tua
 Berperan dalam metabolisme asam amino, khususnya
metilasi homosistein untuk membentuk metionin atau
penguraian asam amino lainnya
 Sianokobalamin (57Co) dan (58Co) merupakan bentuk
radioaktif dari vitamin yang digunakan dalam diagnosis
anemia
 Dihasilkan oleh kelompok Streptomyces dan Bacillus
 Sediaan : injeksi i.m (1 µg/hr), tablet, capsul
5. Vit. C (Asam askorbat)
 Asam askorbat diperoleh dari dari ekstraksi
material tumbuhan seperti buah Rosa,
Blackcurrant, dan Citrus sp.
 Asam askorbat dari tanaman disintesis dari D-
glukosa dan jalur lain yang melibatkan fruktosa,
manosa, galaktosa

26
 Vitamin C berperan dalam fungsi sel
hidup dan terlibat dalam banyak reaksi
enzim.
 Diperlukan untuk pertumbuhan kartilago,
gigi, dan tulang, penyembuhan luka dan
membantu absorbsi Fe dari usus
 Sebagai antioksidan dan membantu
meredakan Flu
 Dosis : 75 mg/hari
 Dosis terapi : 150 mg/hari (orang dewasa)
 Sediaan : injeksi (i.m) dan oral (tablet)
6. Vit. M (Asam folat/asam
pteroilglutamat)
 Terdapat dalam sayuran, liver, ragi, ikan dan
kedelai.
 Struktur asal ditemukan pada daun bayam pada
tahun 1941
 Asam folat diperlukan tubuh untuk pembelahan
sel dan produksi sel darah merah
 Suplemen asal folat diperlukan selama
kehamilan
 Kekurangan asam folat dapat menyebabkan
diare, turunnya berat badan, dan anemia
megaloblastic
7. Asam 8. Nicotinamida/
Nicotinat/Niacin Niacinamida
(B3)
 Ditemukan sebagai
 Mengobati struktur amida
pellagra/sbg
 Tepung kristalin putih,
vasodilator
larut dlm air/alkohol
 Sifatnya stabil
 Sediaan : injeksi, tablet,
 Sediaan : injeksi, capsul
tablet, capsul
 Dosis : 50
 Dosis : 15 mg/oral/parenteral
mg/oral

29
9. Inositol
 Sumber : sereal, citrus, susu,
daging, dan yeast
 Mikroba yg dipakai utk uji
mikrobiologi : Saccharomyces
cerevisiae, Neurospora sitophila.
 Dsbt faktor
pertumbuhan/perkembangan

30
10. Asam panthotenat (B5)
• Sumber : hati, ragi, susu, sereal, kacang
• Komponen koenzim A
• Dsbt faktor antidermatitis
• Dosis : 10-15 mg (orang dewasa)
11. Asam Para aminobenzoat (PABA)
• Larut dlm air panas & alkohol
• Stabil dalam asam dan basa
• Sumber : daging dan sayuran
• Utk kasus rematik spt efek asam salisilat
• Dosis : oral + salisilat = 600 mg, 4x/hari

32
12. Vit. H (Biotin)
• Biotin ada dalam bentuk α dan β
• Bekerja dengan vitamin larut air
lainnya
• Diperlukan untuk pencernaan
dan metabolisme karbohidrat
• Sumber : telur, hati, ginjal, ragi,
susu
• Defisiensi vit. H : dermatitis,
kejang otot
• Uji mikro : Lactobacillus
plantarum, Saccharomyces
cerevisiae.
13. Choline
• Sumber : telur, hati, jantung, susu, ikan, akar
sayuran, buah & rumput2an.
• Larut dlm air/alkohol
• Stabil thd panas dan asam
• Sbg bahan dasar lesitin
• Bersifat higroskopis
• Metode pengujian : kolorimetri
• Defisiensi : haemoragic
• Kegunaan : sirosis hati pada manusia
• Dosis : 2 g

34

You might also like