CHƯƠNG 13: THUỐC TÁC ĐỘNG LÊN HỆ THẦN KINH TRUNG ƯƠNG

THUỐC GÂY MÊ
PHÂN LOẠI Các nhóm thuốc tiền mê
Nhóm benzodiazepin Nhóm phenothiazin
Alimemazin tartrat, clopromazin
Midazolam, flunitrazepam, kali clorazepat
1. Meprobamat 2. Hydroxyzin 3. Atropin
Các nhóm thuốc mê
Thuốc mê dùng đường tiêm Thuốc mê dùng đường hô hấp
• Barbiturat: Na thiopental ❖ Dẫn chất halogen bay hơi
• Non-barbiturat: propofol, etomidat, Na-OH butyrat • Halothan • Enfluran
• Dẫn xuất morphin: fentanyl, sufentanyl, alfentanyl • Isofluran • Desfluran
• Giãn cơ cura:atracurium, mivacuriu, pancuronium,.. ❖ Các thuốc khác: N2O, ether ethylic
MIDAZOLAM
Định tính: nhiệt độ nóng chảy: 161-164oC, SKLM, phát hiện 254nm, IR VCH = Na2CO3 khan + HNO3,
dịch lọc dùng định tính Fl-, Cl-

Định lượng: mt khan vs HClO4

FLUNITRAZEPAM
Định tính: nhiệt độ nóng chảy: 168-172oC, IR, SKLM, 254 nm
- Hòa tan/MeOH, t0, NaOH loãng → tủa vàng đậm
- VCH = MgO, dd chứa phenolphthalein + HCl ko màu (ss vs midazolam)

Định lượng: mt khan

KALI CLORAZEPAT
Định tính: IR, Ion Kali- UV (trong ddK2CO3), dd có độ hấp thu cực đại ở 315
nm, dd pha loãng 100 lần có độ hấp thu cực đại ở 230nm,
Định lượng: mt khan, Mt methylene clorid, Dd định lượng HClO4, xđ 2 điểm
nhảy thế = điện cực, tỉ lệ VHClO4 ls/ lđ= 1,48-1,52, kết quả xđ /điểm tương đương
lần 2

MEPROBAMAT
Định tính: nhiệt độ nóng chảy, IR

Định lượng: pp Kjeldahl

HYDROXYZIN Định tính: IR, SKLM, Pứ acid picric, CL- tạo dẫn
chất có điểm chảy , Định lượng: Môi trường khan với HCLO4
NATRI THIOPENTAL
Đính tính: IR, Hòa tan 5 mg chất thử vào methanol, thêm 0,1 ml dd hỗn hợp
gồm Co(NO3)2 10% và CaCl2. Trộn lẫn, vừa lắc vừa thêm 0,1 ml NaOH 2M.
Xuất hiện màu xanh tím và tủa xanh tím
Định lượng: Phần Na: HCl 0,1M, chỉ thị đỏ methyl
Phần acid: = mt khan dimethylformamid vs lithi methoxid 0,1M, chỉ thị xanh thymol trong methanol
ETOMIDAT
Định tính: UV, [α]20D=+66o (trong ethanol)
Định lượng: Môi trường khan với HClO4 0,1N chỉ thị naphtobenzein
Là thuốc ngủ không barbituric, không có tác dụng giảm đau, tác dụng gây
mê ngắn, gây pứ kích thích nên riêm benzodiazepin hay morphin

KETAMIN

Định tính: IR, định tính Cl-

Định lượng: pp acid - base, xđ điểm tương đương bằng điện cực

FENTANYL Định tính: quag phổ hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn
Định lượng: HCLO4 chỉ thị naphtobenzein, khi sử dụng trong sản phải thắt chặt cuống rốn để phòng tai biến suy hô
hấp ở trẻ sơ sinh
Thuốc dán qua da :cơn đau mạn tính như ung thư

HALOTHAN Tính chất vật lý đặc biệt (không chảy nổ)

Định tính: chưng cất và IR

N2O Định tính: lắc với pyrogalol/OH- khí ko bị hấp phụ và dd ko màu chuyển thành màu nâu (phân biệt với oxy), IR
Thử tinh khiết: các tạp chất liên quan: CO2, CO, NO, NO2
Định lượng: pp sắc ký khí
ETHER Tinh chất vật lý đặc biệt dễ chảy nổ
THUỐC KÍCH THÍCH TKTW
Thuốc kích thích tw hành não: hô hấp và tuần hoàn ( niketamid, camphor, pentylentetrazol)
Thuốc kích thích tw vỏ não: chống mệt mỏi, ngủ gà ( cafin, ephedrin)
Thuốc kích thích tw tủy sống: tăng phản xạ tkinh cơ (strychnin)
Thuốc kích thích tâm thần kinh trí tuệ và hành vi: amphetamin, dextro-amphetamin, fenfluramin
ALKALOID XANHTHIN - CAFEIN
Nguồn gốc: Cafein, Theophyllin (1-3%), Theobromin (3%)
Điều chế: toàn phần theophyllin và cafein từ dimethylurea
Các xanthin: Cafein, Theobromin, Theophyllin
Lý tính: Bột kết tinh trắng, vị đắng, Dễ thăng hoa, ít tan/nước lạnh,
tan/nước sôi (cafein tan nhiều nhất), tan trong cồn, cloroform, ít tan trong
ehter, benzen- to nóng chảy: cafein: 234-2370C, theobromin: 342-3430C,
theophyllin: 270-2740C
Hoá tính:
Các phản ứng định tính các xanhthin

1 H linh động Ko còn H linh động

Lưỡng tính Tính base yếu
Tạo muối với acid/kiềm Ko pứ vs muối KL/kiềm
CAFEIN
Cấu trúc: 1,3,7 - trimethyl xanhthin
Định tính: Pứ Murexid, Pứ với TT chung alkaloid (Trừ TT Mayer), Ko Pứ với CoCl2/kiềm
Thử tinh khiết: Tìm alkaloid lạ: không cho pứ tt Mayer- Tìm giới hạn theophyllin và
theobromin: dd chất thử ko đc có pứ acid với thymolphtalein (màu xanh xuất hiện khi thêm
không quá 0,1 ml dd NaOH 0,05N)
Định lượng: Phương pháp iod: cafein tác dụng với một lượng thừa iod
AMPHETAMINE

Định tính: phổ IR Năng suất quay cực, Điểm chảy: phản ứng với benzoyl clorid
Định lượng: mt khan (dm acid acetic khan, dd chuẩn độ HClO4)
Các dẫn chất:trị hôn mê do ngộ độc barbituric

STRYCHNIN SULFAT
Nguồn gốc: Strychnin và Brucin là 2 alcaloid chính của strychnos sp. (Mã tiền)
TCHH: - Tính kiềm: N19, tạo muối với các acid
- Nhân thơm: pứ thế trên nhân thơm với HNO3, tạo dẫn chất nitro có màu vàng,
với clor tạo dc mono, di, tricloro-strychnin tủa trắng
- Nhân indol: strychnin + vanilin, đun sôi/glycerin, H2SO4 dđ, tạo màu hống tím
THUỐC CHỐNG TRẦM CẢM
THUỐC CHỐNG TRÀM CẢM 3 VÒNG Phân loại

IMIPRAMIN HYDROCLORID

Tính chất: Bột kết tinh trắng ko mùi. Dễ tan/nước, cồn aceton. Ko tan/ether, benzen. Nhiệt độ nóng chảy: 170 -
174oC. UV: 251 nm và một vai phụ ở 270nm
Định tính: Pứ vs acid picric, đo UV (HCl 0,01 M)/251 nm và một vai ở 270 nm, IR Hòa tan trong HNO3 cho màu
xanh. Phản ứng của clorid
Định lượng: Hòa tan chế phẩm trong cloroform và thêm dd thủy ngân acetat. Chuẩn độ với acid percloric
0,1M, dùng metanil vàng làm chỉ thị
THUỐC ỨC CHÉ MONOAMIN OXIDASE (IMAO) Nguồn gốc ra đời
- 1951, isoniazid và các dchất isopropyl, iproniazid, có td chống lao tốt và ngta thấy rằng iproniazid có td làm
phấn khích ở những người bệnh nhân lao do ức chế enzym MAO.
- Những IMAO đầu tiên đc dùng trong điều trị trầm uất có cấu trúc hydrazin và có độc tính cao với gan.
Isocarboxazid là dẫn chất hydrazid, chất này có thể phải chuyển thành hydrazin tương ứng tạo tác dụng ức chế
MAO kéo dài
- 1 vài chất có cấu trúc liên quan tới amphetamin và được hợp để kích thích TKTW, Sự đóng vòng của mạch
nhánh amphetamin →tranylcypromin. Selegilin và 1 vài IMAO là dchất của propargylamin chứa mạch
acetylenic
SULFAT -
Định tính: IR, Sulfat
Định lượng: pp môi trường khan (HClO4 - xác định điểm tương đương = pp đo
thế)