Tính chất hóa lý của thuốc

- pKa:
pKa của một số thuốc là chỉ số phản ánh tỉ lệ thuốc bị ion hóa ở PH sinh lý. Do PH
của sữa thấp hơn PH của huyết tương, nên sữa giống như một bẫy ion với các thuốc
có bản chất base. Ở trạng thái cân bằng, nồng độ các thuốc có bản chất base trong
sữa có thể cao hơn trong huyết tương. Ngược lại các thuốc có bản chất acid sẽ rất
khó vào sữa
Ví dụ: Erythomycin base (PKa= 8,8) có tỉ số nồng độ thuốc trong sữa trên huyết
tương là 7,0; penicillin có bản chất acid (pKa= 2,7) thì tỉ số này là 0,2.
 Tính chất hóa lý của thuốc
Tính tan trong lipid : các thuốc tan trong lipid dễ hoà tan vào thành phần
lipid trong sữa nhờ vậy tăng mức độ và tốc độ bài viết vào sữa.
Thời gian bán thải của thuốc càng dài thì thuốc càng có khả năng vận
chuyển vào sữa.
Ví dụ: thuốc amiodarone thời gian bán thải dài, phân tử chứa iod có thể
ảnh hưởng đến chức năng tuyến giáp ở trẻ sơ sinh.
( nguồn: Bệnh viện đa khoa Hữu Nghị Nghệ An)
 Tính chất hóa lý của thuốc
Phân tử lượng: Thuốc có phân tử lượng nhỏ dễ khuếch tán vào
sữa thông qua cơ chế khuếch tán trực tiếp qua gian bào.
Ví dụ: tetracylin( trọng lượng phân tử gần 445 Dalton). Các thuốc
có phân tử lượng lớn vào sữa không đáng kể ví dụ heparin ( trọng
lượng phân tử 12000-15000 Dalton).
 Tính chất hóa lý của thuốc
+ Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương: Chỉ các phân tử thuốc ở
dạng tự do có thể vận chuyển vào sữa. Vì vậy các thuốc liên kết
nhiều với protein như các thuốc chống viêm không steroid và các
chất kháng vitamin K đều ít đi vào sữa mẹ.
+ Khả năng tạo thành các chất chuyển hóa có hoạt tính và có thời
gian bán thải dài ( Ví dụ như norfluoxetin, là chất chuyển hóa có hoạt
tính của fluoxetin).