NICLOSAMID

1. Biệt dược : Yomesan; Niclocide.

2. Công thức:
PTL: 327,12
3. Tính chất
3.1. Lý tính:
- Bột tinh thể mịn, màu hơi vàng
- Chảy ở 225°C-230°C.
- Niclosamid hầu như không tan trong
nước, ít tan trong ethanol,cloroform,
ether; tan được trong aceton.
3.2. Hoá tính:
Hoá tính của niclosamid là hoá tính của nhóm -O H phenol; của nhóm chức
amid và của nh ân thơm.
- Niclosamid tan được trong các dung dịch kiềm; tác dụng với dung dịch FeCl 3
tạo muối phức có màu; dễ tham gia phản ứng thế vào vị trí số 3
-Dễ bị oxy hoá tạo sản phẩm có màu và mất tác dụng (đặc biệt trong môi trường
kiềm và có ánh sáng xúc tác).
4. Điều chế: Cho từ từ PCl3 vào dung dịch xylen đang sôi chúa acid 5-cloro-
salicylic và 2-cloro-4-nitroanilin với tỷ lệ mol như nhau. Đun nóng tiếp 3
giờ. Để nguội, niclosamid kết tinh. Kết tinh lại từ ethanol.
5. Định lượng
Định lượng niclosamid bằng phương pháp đo kiềm , dung môi là hỗn hợp
aceton và methanol, chất chuẩn tetrabutylamoni hydroxyd, chỉ thị đo điện thế.
- Đun sôi chê phẩm với dung dịch n atri hydroxyd 10% giải phóng acid 5-
clorosalicylic và 2-cloro-4-nitroanilin.
6. Định tính
- Acid 5-clorosalicylic được xác định bằng phản ứng tạo màu với ion sắt (III);
2-cloro-4-nitroanilin được xác định bằng phản ứng tạo phẩm màu azo.
- Nhóm nitro thơm: Khử hóa thành nhóm amin rồi định tính bằng phản ứng tạo
phẩm màu azo; định lượng bằng phép đo nitrit.
- Định tính bằng phương pháp đo quang phô hấp thụ vùng tử ngoại.
7. Công dụng
Điều trị các loại sán dây ở ruột như sán cá (Diphyllobothrium latum ), sán bò
(Taenia saginata), sán lợn (T . solium ). Ngoài ra, còn được dùng để điều trị sán
chuột (Hym enolepis diminuta ), sán Hymenolepis nana.
8. Chỉ định
+ Thuốc Niclosamid được chỉ định trong những trường hợp sau:Sán cá, Sán bò,
Sán lùn, Sán lợn
+ Niclosamid có tác dụng với sán lợn nhưng không nhạy cảm với trứng của loại
sán này, do đó chỉ sử dụng khi có yêu cầu từ bác sĩ.
9. Chống chỉ định
Chống chỉ định Niclosamid với người quá mẫn với bất cứ thành phần nào trong
thuốc.
10.Cách dùng – liều lượng
- Nhai thuốc và uống với một ít
nước, nên uống sau khi ăn sáng.
Đối với trẻ nhỏ, có thể nghiền nát
thuốc và hòa tan với nước cho trẻ
uống.
- Nhai thuốc và uống với một ít
nước, nên uống sau khi ăn sáng

*Liều dùng thông thường khi nhiễm sán lợn, sán bò, sán cá
Người lớn: Dùng 2g chỉ sử dụng 1 liều duy nhất.
Trẻ trên 34kg: Dùng 1.5g
Trẻ từ 11 – 34kg: Dùng 1g
*Liều dùng thông thường khi nhiễm sán lùn
Người lớn: Dùng 2g/ lần/ ngày, dùng liên tục trong 7 ngày.
Trẻ trên 34kg: Ngày đầu tiên dùng 1.5g/ lần/ ngày. 6 ngày còn lại dùng 1g/ lần/
ngày.
Trẻ từ 11 – 34kg: Ngày đầu tiên dùng 1g/ lần/ ngày. 6 ngày còn lại dùng 0.5g/
lần/ ngày.
Bệnh nhân bị nhiễm sán thường có nhiều niêm dịch bên trong ruột. Để thuốc
tiếp xúc nhiều với sán, nên uống nước hoa quả có vị chua để làm loãng và loại
bỏ niêm dịch.
Nếu bị táo bón, cần làm sạch ruột trước khi dùng thuốc. Có thể sử dụng thuốc
tẩy muối (magnesi sulfat hoặc natri sulfat) sau 2 giờ dùng Niclosamid để thúc
đẩy đào thải sán ra khỏi ruột.
11.Tác dụng phụ
Một số tác dụng phụ có thể phát sinh trong quá trình điều trị bằng Niclosamid.
Tác dụng phụ thường gặp:Đau bụng, Nôn, Buồn nôn
Tác dụng phụ hiếm gặp:Ngoại ban, Ngứa, Đỏ da
Không nên dùng những loại thuốc gây nôn trong thời gian trị nhiễm sán vì trứng
sán có thể trào ngược và gây ra tình trạng bội nhiễm. Sử dụng thuốc Niclosamid
điều trị sán lợn làm tăng nguy cơ nhiễm bệnh ấu trùng sán lợn. Nhằm hạn chế
nguy cơ này, nên sử dụng thuốc tẩy muối sau 2 giờ uống Niclosamid.
Bên cạnh đó, cần vệ sinh tay sau khi đi vệ sinh để tránh tình trạng tái nhiễm.