CHƯƠNG 1:

THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG

DẠ DÀY – RUỘT
 MỤC TIÊU HỌC TẬP

Trình bày được

1. Nguyên nhân gây bệnh viêm loét dạ dày, tá
tràng và các nhóm thuốc điều trị
2. Nguyên nhân gây tiêu chảy, cách điều trị và
các nhóm thuốc điều trị tiêu chảy.
3. Công thức cấu tạo, tính chất, định tính, định
lượng, công dụng, liều dùng của Cimetidin,
Omeprazol, Oresol, Loperamid
THUỐC TÁC DỤNG TRÊN ĐƯỜNG TIÊU HÓA

• Thuốc điều trị viêm loét dạ dày – tá tràng

• Thuốc điều trị tiêu chảy
• Các thuốc giúp tiêu hóa:
Có tác dụng giúp cho sự tiêu hóa ở những người bệnh thiếu một
hoặc nhiều yếu tố quan trọng cần cho sự tiêu hóa thức ăn như các
acid và muối mật, các enzyme tuyến tụy…
• Thuốc nhuận tràng, tẩy: Là những thuốc giúp cho việc
đại tiện được dễ dàng (để điều trị táo bón) hoặc tháo
phân (khi cần làm sạch đường ruột).
1.THUỐC ĐIỀU TRỊ VL DẠ DÀY – TÁ TRÀNG

Yếu tố tấn công Hoặc Yếu tố bảo vệ

Men Pepsin Chất nhầy
Acid HCl Lớp tế bào biểu mô
Acid Gastric Sự tuần hoàn cục bộ của niêm mạc.
Vi khuẩn Helicobacter Pylori Bicarbonat
Dùng thuốc: NSAID, Corticoid
Ăn uống
Hút thuốc lá, uống rượu
Stress
Thuốc

Hạn chế yếu tố tấn công Tăng cường yếu tố bảo vệ

THUỐC ĐIỀU TRỊ VIÊM LOÉT DẠ DÀY – TÁ TRÀNG

Thuốc trung hòa acid dịch

vị (Antacid).
Thuốc hạn chế
yếu tố tấn công. Thuốc giảm tiết acid ở dạ dày

Thuốc diệt vi khuẩn H.pylori

•Che phủ, bảo vệ vết loét

Thuốc tăng cường
•Kích thích tăng tiết chất nhày
yếu tố bảo vệ
Sucrafat, Prostaglandin E1
 Thuốc hạn chế yếu tố tấn công

Trung hòa acid HCl, nâng pH dạ dày

lên xấp xỉ 4, hạn chế được sự phá hủy
niêm mạc dạ dày

Thuốc Hydroxyd nhôm, Hydroxyd magnesi

trung hòa hoặc hỗn hợp của 2 chất này, Phosphat
acid dịch vị nhôm, Phosphat Magnesi,…

Các antacid làm giảm hấp thu các thuốc

khác khi dùng cùng. Nếu dùng đồng thời nhiều
thuốc:Uống các thuốc khác:
•Trước khi uống các Antacid 1 giờ
•Hoặc sau Khi uống Antacid 2 giờ
• Thuốc
giảm tiết
acid ở dạ
dày: Có tác
dụng ức chế
sự bài tiết H+
từ tế bào
thành dạ dày
vào dạ dày.

Có 2 nhóm:
 Thuốc giảm tiết acid ở dạ dày:
Nhóm kháng thụ thể H2
- Histamin tác dụng lên thụ thể
H2 ở thành dạ dày làm tiết ra
HCl. Thuốc kháng thụ thể H2 ức
chế việc tiết ra HCl. Thuốc
thường dùng là: Cimetidin,
famotidine, zanitidin, ranitidine.
Chỉ định:
- Viêm loét dạ dày – tá tràng
- Hội chứng tăng tiết acid quá
mức ở dạ dày (Hội chứng
Zollinger - Ellison)
Nhóm ức chế bơm proton
- Ức chế không thuận nghịch do
tạo liên kết cộng hóa trị (S-S) với
Cys 813 của H+-K+-ATPase. Tác
dụng giảm tiết acid mạnh, có tác
dụng ngay cả khi thuốc kháng
histamin H2 không có tác dụng
Chỉ định:
- Viêm loét dạ dày – tá tràng
- Trào ngược dạ dày – thực quản
- Viêm thực quản hồi lưu
- Hội chứng tăng tiết acid quá
mức ở dạ dày
 O
Thuốc ức chế bơm proton H
N S
1
2

• CTCT chung: R5
5
4
3
N 2 R'3
N1
Đều là dẫn chất của 2-
3
4
sulfinylmethyl pyridin 5 R'4
của benzimidazol- đều có R'5
tên ...prazol.
• Tính chất chung:
+ Bột kết tinh trắng, khó tan/ H2O.
+ Nhân thơm: Hấp thụ UV ➔ định tính, định lượng
+ Tính acid: H ở vị trí 1 ➔ chế phẩm dd muối Na.
+ Tính base: nhân pyridin ➔ định tính, định lượng.
+ Rất dễ bị phân hủy trong môi trường acid.
 Thuốc hạn chế yếu tố tấn công

Xoắn khuẩn gram (-)

Các kháng sinh:

Clarithromycin, Amoxicilin, Tetracyclin,…

Thuốc diệt
khuẩn
Các thuốc kháng khuẩn tổng hợp:
H.Pylori Tinidazol. Metronidazol,…

Các muối Bismut: Thường dùng dưới dạng

muối hữu cơ có kích thước phân tử lớn, ít hấp
Thu qua đường tiêu hóa nên ít gây độc như
Colloidal Bismut Subnitrat (CBS)…
 Thuốc có tác dụng tăng cường yếu tố bảo vệ:
- Sucrafat (là ester của saccharose với phức hợp nhôm
hydroxyd octasulfat): có tác dụng bao phủ, bảo vệ vết
loét tránh các yếu tố tấn công.
- Prostaglandin E1: Kích thích tăng tiết chất nhày để
bảo vệ niêm mạc dạ dày.
THUỐC CỤ THỂ:

CIMETIDIN (HCl)
Lý Hóa tính:
Nhân thơm: Hấp thụ UV ĐT = pp quét UV, đo độ hấp thụ riêng,
SKLM
ĐL = pp đo quang, HPLC.
Tính basetan/ acid vô cơ Pha chế phẩm tiêm
loãng. pKa = 6,8. ĐT = p/ư với TT của alkaloid (a.
silicovolframic)
ĐL = pp đo acid/ mt khan.
P/ư của ion Cl-
(nếu là muối HCl)
CIMETIDIN (HCl)

Chỉ định: phần chung

TDKMM:
- Ức chế mạnh hệ enzym cytocrom P450 và P448
oxydase ở gan do đó làm chậm sự chuyển hóa của một số
thuốc
- Có tác dụng kháng Androgen nên có thể gây chứng vú
to ở nam giới khi dùng hơn 1 tháng
Liều dùng: 200mg/ lần x 3-4 lần/ ngày
 OMEPRAZOL

• Tính chất lý học: 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5

dimethylpyridin-2-yl)methyl]
- Bột kết tinh trắng. sulfinyl]-1H-benzimidazol.

- Rất khó tan/ nước, aceton,

isopropanol.Tan/EtOH, MeOH,
dicloromethan.
- Hấp thụ mạnh UV (→ ĐT, ĐL).
- Độ ổn định/ dd phụ thuộc pH
- Không bền/ mtrường acid, bền/
mtrường kiềm.
 OMEPRAZOL
Ứng dụng trong bào chế,
kiểm nghiệm:
Bào chế:
+ Bền/ kiềm, tạo muối Na → pha dd muối Na tiêm.
+ Không bền/ acid → bào chế viên bao tan/ ruột.
Định tính:
+ IR, UV, HPLC, đo nhiệt độ nóng chảy, SKLM
+ Có tính acid: pKa1 = 8,7. Tan/ kiềm tạo muối. Các muối này cho
tủa hoặc phức màu với 1số ion k/loại.
+ Có tính base: pKa2 = 3,97. Tan trong các dd acid vô cơ. Cho p/ư
với các TT alcaloid.
Định lượng:
Đo quang, đo kiềm hoặc đo acid/ mt khan
 OMEPRAZOL

Cách dùng và liều dùng:

- Uống vào buổi tối trước
khi đi ngủ hoặc buổi sáng
khi vừa ngủ dậy
- Liều dùng: 20mg/lần/24h
 2. THUỐC ĐIỀU TRỊ TIÊU CHẢY
2.1. Đại cương:
- Tiêu chảy là triệu chứng của nhiều bệnh như:
Nhiễm khuẩn
Nhiễm nấm đường tiêu hóa
Ngộ độc thức ăn
Rối loạn chức năng ruột
Dị ứng...
Virus
- Tiêu chảy gây rối loạn hấp thu nước, kèm theo mất điện
giải, trường hợp nặng có thể dẫn đến tử vong.
 2. THUỐC ĐIỀU TRỊ TIÊU CHẢY
2.1.2. Điều trị tiêu chảy: Bên cạnh điều trị nguyên nhân,
cần thiết phải bù nước, bù điện giải cho người bệnh.
- + Mất nước nhẹ đến vừa: Phải uống các dung dịch chứa
đường và các chất điện giải như oresol
+ Mất nước nặng, đặc biệt là với trẻ em và người già
cần truyền tĩnh mạch ngay các dung dịch chứa chất
điện giải (dung dịch Ringer-Lactat)
Trường hợp tiêu chảy cấp:
- Sử dụng thuốc làm ngừng tiêu chảy (Loperamid,
Diphenoxylat...) có tác dụng làm giảm nhu động ruột,
giảm bài tiết nước vào ruột.
 2. THUỐC ĐIỀU TRỊ TIÊU CHẢY

- Điều trị nguyên nhân gây bệnh: tùy theo nguyên

nhân gây bệnh mà lựa chọn thuốc phù hợp:
+ Nếu nhiễm khuẩn nên dùng thuốc kháng sinh
hoặc thuốc kháng khuẩn
+ Do nấm: dùng thuốc chống nấm
+ Do dị ứng: dùng thuốc chống dị ứng…
- Ngoài ra còn thường dùng các chế phẩm vi sinh để
cung cấp các chủng vi khuẩn có ích giúp thiết lập sự cân
bằng hoạt động hệ vi khuẩn ruột (Biosubtyl,
Lactobacillus acidophilus...)
 ORS (ORAL REHYDRATION SALTS)
Là hỗn hợp muối và đường dùng để bù lại lượng nước
và chất điện giải đã mất.
Thành phần ORS luôn có NaCl; KCl; Glucose;
NaHCO3 (hoặc natri citrat). Khi dùng, hòa tan trong một
lượng nước ghi trên nhãn, uống mỗi lần 1 ít.
ORESOL
1 gói có:
NaCl 3,5g
KCl 1,5g
Natri citrat 2,9g
Glucose 22,0g
Khi dùng thì hòa 1 gói trong nước vừa đủ 1000 ml
 ORS (ORAL REHYDRATION SALTS)
Định tính các thành phần:
Tủa vàng hình mặt nhẫn
Na+ Mg[(UO2)3(CH3COO)8] NaMg[(UO2)3(CH3COO)9]. 9H2O
+
K + Na3[Co(NO2)6] K2Na[Co(NO2)6 vàng

Cl + AgNO3 AgCl ; AgCl + NH4OH [Ag(NH3)2]Cl H2O

Trắng
 ORS (ORAL REHYDRATION SALTS)

• Định lượng:
- Ion natri, kali: PP đo phổ phát xạ
nguyên tử.
- Ion clorid: PP đo bạc
- Ion citrat: PP đo acid/ mt khan
- Ion bicarbonat: PP đo acid/ mt
nước.
- Glucose: PP đo iod
• Công dụng:
- Bù nước và điện giải….
 LOPERAMID
HYDROCLORID

•Tác dụng: Giảm nhu động ruột, giảm bài tiết dịch vào đường tiêu hóa
•Chỉ định: Điều trị tiêu chảy
•Tác dụng không mong muốn: Táo bón
•Lưu ý
- Không dùng cho người suy gan, viêm ruột và các tổn thương khác ở
đường tiêu hóa, phụ nữ có thai
- Uống thêm oresol để bù nước và các chất điện giải
•Liều dùng:
- Người lớn: bắt đầu uống 4mg/ lần sau đó 2mg/ lần
- Liều thường dùng: 6-8mg/ ngày, uống tối đa 5 ngày.
- Trẻ em: 6-12 tuổi: 1-2mg/ lần x 3lần/ ngày
 BERBERIN CLORID

Chỉ định: Điều trị tiêu chảy,

lỵ trực khuẩn và 1 số các
nhiễm khuẩn đường ruột khác
do vi khuẩn
Liều dùng:
Người lớn: 100mg/lần, ngày
2-3 lần.
 THUỐC NHUẬN TRÀNG, TẨY: 4 nhóm

• Nhuận tràng cơ học: Tác dụng: hút nước, trương nở, làm
tăng khối lượng phân nên kích thích nhu động ruột để tống
phân ra ngoài. Gồm các dẫn chất của Cellulose và
Polysaccharid (gôm, thạch, cellulose) không tiêu hoá được và
không hấp thu.
• Nhuận tràng thẩm thấu: (Sorbitol, Lactulose…) làm tăng áp
suất thẩm thấu trong lòng ruột nên giữ nước, làm mềm phân,
tăng nhu động ruột.
• Nhuận tràng kích thích (Bisacodyl): có tác dụng kích thích
nhu động ruột, làm tăng bài tiết nước và chất điện giải vào
ruột.
• Thuốc nhuận tràng làm trơn (dầu paraffin, dầu thầu dầu…),
làm mềm phân (Docusat)
 O
1 4 O C CH3
BISACODYL N
1
2 CH
3
1' 4' O C CH3
O