Nhóm 1 Dược K6.

1
Hóa dược buổi 4
Hồ Thị Hương (24)
Bùi Thị Phương (27)
Bùi Thị Thu Thủy (27)
Bùi Hải Phương (28)
Phạm Công Hiếu (26)
Phan Văn Duy (25)
Phạm Thị Hương Mai (23)
Vấn đề 23.Trình bày cấu trúc chung của nhóm thuốc lợi
tiểu? Phân tích tính chất lý hóa tính chung của các nhóm
thuốc đó? Kể tên 5 hoạt chất trong mỗi nhóm thuốc lợi
tiểu?
*THUỐC LỢI TIỂU THẨM THẤU:
MANNITOL
+) hóa tính :
- hòa tan đc đồng (II)
hoặc hydroxyd sắt (III)
- dễ tham gia phản ứng
ether hóa hoặc ester hóa
+) Lý tính
- Bột kết tinh trắng, ko mùi , vị hơi ngọt
- nóng chảy ở 165UC - 168 =>định tính : đo điểm chảy ,
đo năng suất góc quay cực , ứng dụng khử tinh khiết .
- dễ tan trong nước, rất khó tan trong ethanol , thực tế ko
tan trong ether và lipid
*THIAZID VÀ CÁC THUỐC
LỢI TIỂU GIỐNG THIAZID
+) Lý tính :
- Bột kết tinh trắng hầu như trắng , ko mùi
- nóng chảy khoảng 268UC vs sự phân hủy , pKa=7,9 ;
pkb= 9,2
+Định tính : đo điểm chảy , đo năng suất góc quay cực ,
+ứng dụng khử tinh khiết .
ít tan trong nước , methanol ; dễ tan trong các dd kiềm ,
dimethyllbromamid ; ko tan trong ether, cloroform
+ Định lượng:
phổ IR => ứng dụng đo phổ chuẩn
UV: => đt: quét phổ UV
đL : đo phổ UV
+) Hóa tính
- có tính acid yếu => dễ tan trong các dd kiềm , tác dụng
với muối mới kết tủa hoặc có màu
tính base yếu , dễ bị thủy phân , hấp thụ mạnh các tia tử
ngoại .
Tan trong acid hydrocloric , thủy phân trong mt kiềm =>
NH3 giải phóng=> giấy quỳ tím hóa đỏ
Tác dụng với hydroperoxyd hoặc nitric => tạo ion sulfat ;
phát hiện ion sulfat = thuốc thử bari clorid.
*THUỐC LỢI TIỂU MẠNH - THUỐC LỢI TIỂU TÁC DỤNG
TRÊN QUAI HENLE
FUROSEMID

+) HÓA TÍNH
- Là hóa tính của nhóm carboxylic (- COOH) :
Acid mạnh làm đỏ giấy quỳ xanh .
Tạo kiềm vs muối ( Na, ca). Muối này phản ứng vs Fecl3 cho màu
hồng => hóa đỏ
Tác dụng vs hydroxylamin , rồi tác dụng với FeCl3 cho màu đỏ
Là hóa tính của nhóm Sulfonamid :
Thủy phân trong mt kiềm =>NH3 làm xanh giấy quỳ đỏ.
Tính acid: dễ tan trong dd kiềm => tạo muối vs kL kiềm .
+) HÓA TÍNH :
Có tính BASE: dễ bị thủy phân trong mt kiềm ,dễ bị OXY
hóa , hấp thụ bức xạ tử ngoại => định tính , định lượng .
Tác dụng vs acid tạo muối, t/ dụng vs ( acid picric/ acid
silicovoltramic ) => muối kết tủa.)
- Tác dụng vd dd kiềm , thủy phân => NH3 lm xanh giấy
quỳ đó
- Tác dụng vs dd natri nitrit trong mt acid hydrocloric ,
sau đó + B – naphtol trong kiềm tạo màu azO
* 5 hoạt chất của mỗi nhóm
+) NHÓM THUỐC LỢI TIỂU THẨM THẤU :Glycerin ,
isosorbit , mannitol , ure, thiazid.
UV: định tính : quét phổ UV
ĐL: đo phổ UV
THUỐC LỢI TIỂU GIỮ KALI
AMILORID HYDROCLORID
+) Lý tính:
Bột màu xanh hơi vàng , ko mùi
nóng chảy khoảng 240UC => định tính : đo điểm chảy , đo
năng suất góc quay cực ? Ứng dụng khử tinh khiết
tính tan : ít tan trong nước và ethanol , ko tan trong
clorofrom và ether .=> điều chế
phổ IR: ứng dụng đo phổ chuẩn
-UV: định tính : quét phổ UV
Đl: đo phổ UV
+) NHÓM THUỐC LỢI TIỂU MẠNH: Furosemid, azosemid,
bumetanid, piretanid , torsemid
+) NHÓM THUỐC LỢI TIỂU GIỮ Kali : Spironolacton,
triamteren, amilorid
+) LÝ tính :
- Bột kết tinh trắng hoặc hầu như trắng , ko mùi , ko vị ,
ko bền vững với ánh sáng , nhưng vững bền ngoài không
khí
-Chảy ở khoảng 210UC vs sự phân hủy ; pKa= 3,9 =>định
tính : đo điểm chảy , đo năng suất góc quay cực .
ứng dụng khử tinh khiết
tính tan : ko tan trong nước , tan trong aceton , khó tan
trong ether , hơi tan trong ethanol , tan trong methanol
và rất dễ ran trong dimethylformamid , tan trong các dd
kiềm loãng
phổ IR: ứng dụng đo phổ chuẩn
Vấn đề 24.Cấu trúc chung của nhóm 1,4 –dihydropyridin?
Phân tích lý hóa tính dựa trên cấu trúc? Các ứng dụng
kiểm nghiệm? Trình bày cơ chế tác dụng chung của các
thuốc chẹn Canxi? Kể tên 5 hoạt chất trong nhóm thuốc
Tính chất vậy lý
- Dạng bột kết tinh màu trắng, loại thế nitro có ánh vàng,
dễ biến màu khi tiếp xúc với ánh sáng.
- Có vòng Ar -> hấp thụ UV
Tính chất hóa học
- Loại có thể nitro: khử hóa nhóm nitro thành amin thơm
I( H, Fe2+,…)
- Tạo phẩm màu nitro
Ứng dụng kiểm nghiệm:
- Định lượng: sử dụng các phương pháp:
+ Phương pháp acid- base trong acid acetic khan; dung
dịch chuẩn là HClO4 0,1M; chỉ thị đo điện thế.
+ Phương pháp đo Ceri; dung dịch chuẩn là Ceri amoni
sulfat 0,1M.
+ HPLC.
- Định tính:
+ khử hóa tạo amin thơm.
+ Phổ UV
Cơ chế tác dụng
Các thuốc chẹn kênh Ca gắn chủ yếu vào kênh L, là kênh có
nhiều ở tế bào cơ tim và cơ trơn thành mạch. Nifedipin và các
thuốc nhóm dihydropyridin (DHP) gắn vào một vị trí ở mặt
trong kênh, trong khi verapamil và diltiazem gắn vào trị trí
khác. Kênh L có nhiều dưới đơn vị α2, β, ɣ và δ. DHP gắn chủ
yếu vào α. Ngoài ra, DHP có thể còn ức chế nucleotid
phosphodiesterase vòng nên làm tăng nucleotid vòng, gây
giãn cơ trơn:   thuốc cũng phong tỏa kênh hoạt động theo
receptor, nhưng ở mức độ kém hơn.
Kênh T và N rất kém nhạy cảm với thuốc nên nơron và các
tuyến tiết ít chịu ảnh hưởng của các thuốc này.
Một số thuốc thuộc nhóm dihydropyridine thường gặp là:
Nifedipine (thế hệ I);
Amlodipine;
Felodipine;
Nicardipine;
Thế hệ 2
Nimodipine.
Vấn đề 25.Phân tích tính chất lý hóa và ứng dụng kiểm
nghiệm của enalapril maleat? Kể tên các hợp chất cùng
trong nhóm với enalapril maleat?
Bài Làm
• Công Thức

• Tên khoa học : 1- [N- [1- (ethoxy carbonyl ) -3-

phenypropyl ] -L- alanyl ]-L- prolin butenedioat
• Lý Tính :
 Dạng bột kết tinh màu trắng
 Tan ít trong nước , tan trong ethanol , methanol
 Có vòng Ar -> hấp thụ UV -> đo UV
• Hóa Tính :
 Có nhóm
 Có nhóm C00H -> làm đổi màu quỳ
 Ar-0H -> có phản ứng +
 Có N ( bậc III ) -> có phản ứng thuốc thửi chung của alcaloid
 Khung phân tử mạch vòng
* Định Tính:
Phổ IR phù hợp với enalapril maleat chuẩn
*Định Lượng:
Phương pháp HPLC
Vấn đề 26.Phân tích tính chất lý hóa của digoxin? Nguồn
gốc của thuốc? Kể tên các thuốc trong nhóm với Digoxin
Digoxin cấu trúc gồm 1 chuỗi polyacchride nhân steroid
và 1 vòng lactone.
Lý tính: bột kết tinh màu trắng, không mùi, tan ít trong
nước, nóng chảy ở khoảng 230 độ.
-có hấp thụ UV do có vòng thơm.
Hóa tính:
-khung phân tử dạng vòng.
-hòa tan vào ethanol 60%, thêm vài giọt acid
dinitrobenzoic,và vài giọt NaOH loãng: xuất hiện màu tím.
- dung dịch trong acid acetic khan có FeCl3, khi cho tiếp
xúc vs h2so4 đặc : xuất hiện màu xanh.
Nguồn gốc
Digoxigennin là hoạt chất của thuốc được chiết xuất từ lá
cây dương địa hoàng lông Digitalis lanata.
Các thuốc trong nhóm digoxin :
Digoxin,
Digitoxin,
Ouabain.
Vấn đề 27.Kể tên các nhóm thuốc sử dụng điều trị đau
thắt ngực? Kể tên các thuốc trong nhóm? Phân tích lý hóa
tính của thuốc Nitroglycerin?
Các nhóm thuốc điều trị đau thắt ngực:
+ Nhóm thuốc nitrat: glyceryl trinitrat, isosorbid dinitrat,
isosorbid mononitrat
+ Thuốc statin: lovastatin, simvastatin, atorvastatin
+ Nhóm thuốc kháng kết tập tiểu cầu: aspirin, clopideger,
ticagrelor
+ Nhóm thuốc ức chế beta: atenolol, propanolol,
bisopropol
+ Thuốc ức chế men angiotensin(ACE): captopril, enalpril
+ Nhóm thuốc đối kháng canxi: nifediprin, amlodipin
NITROGLYCERIN
+ Lý tính: - dạng nguyên chất ở nhiệt độ thường.
- Chất lỏng dầu, màu vàng nhạt, vị hơi ngọt.
- Không tan trong nước, dễ tan trong etanol và nhiều
dạng dung môi hữu cơ.
- Hấp thụ UV, cực đại hấp thụ ở 270nm
- Dễ nổ khi va chạm và nhiệt
+ Hóa tính:
- Khung phân tử dạng thẳng
- Có nhóm chức: -NO2
- Dễ bị thủy phân ở pH kiềm và acid cho HNO3 và
glycerin
Vấn đề 28.Phân loại các thuốc điều trị hạ lipid máu? Phân
tích chất lý hóa chung của mỗi nhóm thuốc dựa trên cấu
trúc chung? Kể tên các thuốc cùng nhóm
Các nhóm thuốc điều trị hạ lipid máu
-vitamin pp (niacin, acid nicotinic)
dẫn chất acid aryloxy isobutyric
nhựa trao đổi anion
thuốc ức chế enzyme khử HMG CoA các Statin
*thuốc dẳn chất acid aryloxy isobutyric: Các chế phẩm:
+ clofubrat
+ fenofibrat
+bezafubrat
tác dụng: phong bế tạo VLDL, LDL ở gan, giảm VLDL
cholesterol toàn phần trong máu. Tăng lượng HDL và tỷ lệ
HDL cholesterol, hạ mức lipid trong máu
*Nhựa trao đổi anion (cac anionit) gồm:
nhựa cholestyramin, nhựa colestipol hydroclorid
Tác dụng:
hấp thu cac acid mật ở đường tiêu hóa, hạn chế hấp thu
nguyên liệu cho sinh tống hợp cholesterol.
*Thuốc ức chế enzyme khử ” HMG CoA cac Statin
-Cấu trúc: gồm phần cấu trúc vòng nối với mạch acid
carboxylic 7 carbon vớiCOOH ở cuối .Chia ra 2 loại dựa
vào có đóng vòng lacton hay không:
+ dẫn chất acid butyric: lovastatin, simvastatin,mevastatin
+ dẫn chất acid heptanoic: pravastatin, cerivastatin,
atorvastatin, iluvastatin