1. Phân loại thuốc hạ huyết áp. Kể tên.

Amlodipin, Captopril
- Nhóm 1: Thuốc lợi niệu
 Lợi tiểu thiazide: Hydrochlorothiazide
 Lợi tiểu quai: Furosemide
 Lợi tiểu giữ Kali: Spironolacton
- Nhóm 2: Thuốc hủy giao cảm
 Chẹn β: Propranolol, metoprolol
 Thuốc hủy α: Prazosin
 Thuốc liệt hạch: Trimethaphan
 Thuốc phong tỏa noron: Guaethidin, reserpin
- Nhóm 3: Thuốc tác động lên TKTW trung ương: methyldopa, clonidin
HCl
- Nhóm 4: Thuốc giãn mạch trực tiếp (Hydralazine, monoxidil)
- Nhóm 5: Thuốc chẹn kênh Calci(Amlodipine, Nifedipine,..)
- Nhóm 6: Thuốc ức chế hệ RAA
 UCMC: Captopril, Enalapril
 UC TT AT1: Losartan, Valsartan

Amlodipin

CTCT: C20H25ClN2O5

Tính chất:

Lý tính
 Bột kết tinh trắng, dễ biến màu khi tiếp xúc với ánh sáng
 Ít tan trong nước, tan trong MeOH
Hóa tính
  Tính khử: Dễ bị oxy hóa thành pyridin => có thể ứng dụng định lượng bằng
phương pháp đo ceri: dd chuẩn là Ceri amoni sulfat 0.1M (chất OXH).
 Tính base (rất yếu): tạo màu với thuốc thử alkaloid, ninhydrin (màu tím), có
thể định lượng bằng phương pháp đo acid trong môi trường khan. (MT acid
acetic khan, dd chuẩn HClO4, chỉ thị đo điện thế)
 Có chứa vòng thơm => hấp thụ UV => định tính, định lượng.
 Cl- kết hợp  vô cơ hóa (Zn/H2SO4 đậm đặc, CaCO3 nhiệt độ cao,...), định
tính bằng dung dịch AgNO3 cho tủa trắng

Chỉ định: Tăng huyết áp và phòng cơn đau thắt ngực.

Captopril

Tính chất:

Lý tính:
 Bột kết tinh màu trắng, biến màu chậm ngoài không khí, ánh sáng.
 Tan trong nước, methanol, tan trong dung dịch kiềm.
 Nóng chảy ở 106-1080C
Hóa tính:
 Tính acid (-COOH): Định tính: tan trong dung dịch kiềm tạo muối, muối
này tác dụng với FeCl3 tạo tủa màu.
Đinh lượng: pp đo kiềm/ MT khan
 Tính khử (-SH): Định tính: Làm mất màu tím của dung dịch I2, mất màu
tím của
Định lượng: PP đo iod

Chỉ định: Tăng huyết áp

 2. Phân loại thuốc viêm loét dạ dày – tá tràng. Kể tên. Cimetidin,
Omeprazol
- Nhóm thuốc hạn chế quá trình bài tiết dịch vị:
 Thuốc kháng acid (antacid): Nhôm hydroxyd gel, Maalox,…
 Thuốc kháng receptor H2: cimetidine,ranitidine,..
 Thuốc ức chế bơm proton: Omeprazol,lansoprazol

- Thuốc bảo vệ niêm mạc, bao chỗ loét: Sucralfat, Bismuth subsalicylate,..

- Các kháng sinh tiêu diệt HP: amoxicillin, metronidazol…

- Thuốc tác dụng lên hệ TKTW và TKTV giảm đau và giảm co thắt: các anti
cholinergic…

Cimetidin

Tính chất:

Lý tính
 Bột kết tinh trắng, mùi khó chịu
 Nóng chảy ở 139-1440C
 Ít tan trong nước, tan trong ethanol và acid vô cơ loãng, khó tan trong
chloroform, không tan trong ether và dicloromethan.
 Dạng dược dụng là dạng muối hydroclorid
Hóa tính
 Tính base : Định tính: TD với TT alkaloid: Hòa cimetidine trong nước tạo
hỗn dịch đục, thêm HCl hỗn dịch trở nên trong. Thêm tiếp acid
silicovolframic tạo tủa.
ĐL: Đo acid/ MT khan : DM acid acetic, chỉ thị đo điện thế, dd chuẩn acid
percloric.
  Hấp thụ UV mạnh => ĐT, ĐL phương pháp đo quang: dd chế phẩm 0.001%
trong H2SO4 0.2M có 1 cực đại hấp thụ ở 218 nm với độ hấp thụ riêng từ 650
– 705
 Dạng muối hydroclorid: định tính ion Cl- kết hợp bằng AgN03  tủa trắng

Chỉ định:

 Phòng và điều trị loét dạ dày tá tràng

 Phòng và điều trị chứng ợ nóng, ăn khó tiêu do tăng acid dạ dày
 Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison, bệnh tăng tiết acid
 Điều trị bệnh trào ngược dạ dày thực quản.

Omeprazol

Tính chất

Lý tính

 Bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng.

 Khó tan trong nước; tan trong ethanol, methanol. Bền trong môi trường
kiềm, phân hủy trong môi trường acid.
 Nóng chảy ở 1550C với sự phân hủy.

Hóa tính

 Tính base: Hòa tan chế phẩm vào nước  hỗn dịch đục, thêm HCl, lắc đều
 hd trở nên trong  Cho tác dụng được với các TT alkaloid tạo tủa màu.
 Tính acid: Hòa tan chế phẩm vào nước tạo hỗn dịch. Thêm NaOH 10%, lắc
 hd trở nên trong. Trung hòa kiềm dư, dd sẽ tạo muối hoặc tủa màu với
các ion KL nặng.
 ĐL bằng pp đo kiềm, dm ethanol, chỉ thị đo điện thế.
 Hấp thụ UV => ĐT, ĐL: dd chế phẩm 0.002% trong NaOH 0.1N ở bước
song từ 230-350 nm có cực đại hấp phụ ở 276 và 305.

3. Cấu trúc chung của các glucocorticoid? Mối liên quan giữa cấu trúc và
tác dụng? Thuốc: prednisolon, desamethason.

Liên quan cấu trúc và tác dụng:

 Nhóm 17 – OH đóng vai trò quan trọng đối với tác dụng chống viêm.
 Liên kết đôi ở vị trí (1) và (2)  tăng td chống viêm.
 Oxy ở (11)  hoạt tính chuyển hóa glucid tăng  tăng tác dụng chống
viêm.
  Nhóm 11-ceto có tác dụng yếu hơn 11β- hydroxyl (Khi cùng các cấu trúc
khác) vì trong cơ thể, chủ yếu ở gan, chúng phải chuyển thành dạng 11β-
hydroxyl mới có hoạt tính sinh học.
 Vị trí 9, gắn halogen (thường là F)  tăng tác dụng chuyển hoá glucid và
muối khoáng. Nhưng khi gắn vào vị trí (6) và (16) (F hoặc đôi khi Cl) thì
không nhất thiết sẽ tăng cả hai tác dụng.
 Vị trí 16, nếu có nhóm - OH hoặc – CH3  giảm chút ít tác dụng chuyển
hóa glucid và chống viêm nhưng làm giảm đáng kể tác dụng chuyển hóa
muối khoáng (giảm tác dụng phụ giữ muối - nước).
 Nếu có 17-OH hoặc 9-F hoặc có cả hai  giảm chuyên hoá tại chỗ, tức là
bền hơn khi vào cơ thể  tăng tác dụng toàn thân .
 Các dẫn chất ester: Việc sử dụng một ester là do cần có một tính chất dược
động học thích hợp.
 Tạo vòng cetonid ở 16,17-OH  tăng tác dụng tại chỗ và hầu như không
tăng tác dụng toàn thân (vì thêm cấu trúc này chỉ làm giảm tính khuếch tán)

Prednisolon

Tính chất

Vật lý

 Bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng

 Dạng khan dễ hút ẩm, rất khó tan trong nước, hơi tan trong aceton, tan trong
ethanol, methanol.
 Nhiệt độ nóng chảy 227-230oC
  Hấp thụ phổ hồng ngoại => Định tính bằng phổ IR
 Hấp thụ phổ UV => UD trong định tính định lượng, thử tinh khiết
Đo phổ UV ở  λmax = 243,5 nm , đo từ dung dịch có nồng độ chính xác
khoảng 0,002% (w/v) trong ethanol 96%. Tính kết quả theo A (1%, 1 cm) =
415.
 Carbon bất đối: [α]D20= + 90o + 102o(C1, dioxan) => UD trong định tính
hoặc thử tinh khiết

Hóa học

 Phản ứng màu với H2SO4 đặc ( PƯ OXH với 21-OH tạo –CHO) : Sau 5 phút
có màu đỏ đậm và huỳnh quang đỏ nâu dưới đèn UV365, pha loãng (5 thể tích
nước) thì màu nhạt dần, có huỳnh quang vàng dưói đèn UV365 , có tủa bông
màu xám.
 PƯ Zimmerman => Định tính
 Có chứa nhóm ceton: => Định tính: Phản ứng với phenyhydrazin tạo
hydrazon tủa vàng.

Chỉ định: Ngoài tác dụng thay thế hormon, còn có 3 tdung Chống viêm, chống dị
ứng, ức chế miễn dịch

Dexamethason
Tính chất

Vật lý

3. Bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng, hoặc tinh thể không màu
4. Thực tế không tan trong nước, khó tan trong methylenclorid, tan trong
ethanol 96%
5. Chảy ở khoảng 255oC (có phân hủy)
6. Hấp thụ phổ hồng ngoại => Định tính bằng phổ IR
7. Hấp thụ phổ UV => UD trong định tính định lượng, thử tinh khiết
Đo ở 238 nm từ dung dịch có nồng độ chính xác khoáng 0,001% (w/v)
trong ethanol 96%, tính kết quả theo A (1%, 1 cm) = 394.
8. Carbon bất đối: [α]D20= + 75o + 80o(C1, dioxan) =>UD trong định tính
hoặc thử tinh khiết

Hóa học

9. Có chứa nhóm ceton: => Định tính: Tạo dẫn chất phenylhydrazon có màu và
đo độ hấp thụ ở 419 nm.
10.Thử nguyên tô F: => Định tính: Vô cơ hoá rồi thử theo hướng dẫn DĐVN
IV. Dd mẫu trắng có màu vàng còn dd mẫu thử cho màu đỏ.
11.ĐT bằng phản ứng Zimmerman

ĐT bằng PƯ với H2SO4 cho màu đỏ nâu, thêm nước sẽ mất màu

4. Công thức và tính chất lý hóa chung của các kháng sinh penicillin,
cephalosporin? Thuốc: amoxicillin, cefuroxime natri.

CT chung của KS penicillin:

* Tính chất lý học chung:

- Cảm quan: bột kết tinh màu trắng ngà, mùi đặc trưng

- Độ tan: ít tan trong nước, tan trong dung dịch kiềm loãng (do có nhóm COOH)

- Do có C* => có góc quay cực D

- Hấp thụ phổ hồng ngoại IR, UV

* Tính chất hóa học chung:

- Tính acid do có nhóm COOH

- Mở vòng -lactam bởi -lactamase

- Thủy phân vòng -lactam bởi acid hoặc kiềm

- Phản ứng cộng hợp ái nhân:

 Phản ứng với alcol, amin tạo ester hoặc amid của acid penicilloic.
 Tác dụng với hydroxylamin tạo acid hydroxamic, tác dụng với Fe3+ cho
màu đỏ

- Oxy hóa bởi H2SO4 đặc/H2SO4-formol tạo ra hỗn hợp màu.

CT chung của KS cephalosporin:

* Tính chất lý học chung:

- Cảm quan: bột kết tinh trắng ngà, không mùi hoặc hơi mùi lưu huỳnh

- Cacbon bất đối C6 và C7  có tính hữu tuyền khá mạnh

- Tan trong dd kiềm loãng

- Hấp thụ UV, TLC ứng dụng trong định tính, định lượng, thử tinh khiết

- Hấp thụ IR cho phổ đặc trưng

* Tính chất hóa học chung:

- Tính acid nhóm 4 – COOH, không mạnh bằng penicillin do có nối đôi liên hợp

- Thủy phân vòng -lactam bởi kiềm hoặc acid mạnh

- Phản ứng cộng hợp ái nhân vào vòng lactam với amin alcol, hydroxylamin

- Oxy hóa bởi H2SO4 đặc/H2SO4-formol tạo ra hỗn hợp màu.

- Phản ứng thủy phân ở 3 – CH2OCOCH3 (nếu có)

- Phản ứng thế ái nhân với các tác nhân ái nhân vào 3 – CH2OCOCH3 (nếu có)

Amoxicilin

- Tính chất vật lý: + Dạng bột tinh thể màu trắng, vị đắng.

+ Khó tan trong nước, alcol; tan trong các dd acid hoặc hydroxyd
kiềm loãng (do là 1 acid amin)

+ Bị phân hủy nhanh ở độ ẩm cao và nhiệt độ trên 37oC

+ Có các tính chất lý hóa chung của một KS penicilin

+ SKLM, Hấp thụ phổ IR  so sánh với phổ chuẩn

- Tính chất hóa học:

+ Pư với thuốc thử HCHO/H2SO4: không màu => màu vàng sẫm.

+ Phản ứng của amino aicd với ninhydrin (hoặc thuốc thử Fehling)

+ Nhóm OH phenol => tạo phức màu tím với FeCl3

- Định lượng:
+ Phép đo thủy ngân

+ HPLC

- Chỉ định:

+ Dùng điều trị nhiễm khuẩn nhẹ và vừa do cầu khuẩn ruột

+ Kết hợp với probenecid điều trị lậu

+ Kết hợp với clavunalat kali điều trị nhiễm tụ cầu, đặc biệt phối hợp với
metronidazole hoặc tinidazol cho td diệt vk HP.

Cefuroxim natri

-Tính chất: + Dạng bột kết tinh trắng, hút ẩm.

+ Tan trong nước, rất ít tan trong ethanol, không tan trong ether.

+ Có các tính chất lý hóa chung của một KS penicilin

- Định tính:

+ SKLM

+ Pư với HCHO/H2SO4 cho màu nâu nhạt, nâu đỏ.

+ Có C* => có góc quay cực riêng

+ Dung dịch 10% phải trong suốt và A450nm≤0,25

- Định lượng và thử tạp bằng phương pháp HPLC.

-Chỉ định:

+ Dùng khi nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, viêm phổi, phế quản, viêm đường
tiết niệu, nhiễm trùng máu, viêm xương khớp, viêm màng não, lậu.
+ Tiền thuốc Cefuroxim acetyl có thể dùng để uống, dùng cho các nhiễm khuẩn
tương tự nhưng nhẹ hơn.

5. Công thức cấu tạo chung của các quinolon? Liên quan cấu trúc và tác
dụng; phân loại quinolon? Thuốc ofloxacin, ciprofloxacin?

Công thức cấu tạo chung:

Liên quan cấu trúc và tác dụng:

Quan trọng là các nhóm thế gắn vào 1, 6, 7, 8.

- Vi trí 1: R cho các chất có tác dụng tốt là các gốc -C2H5; -C3H7, -CıH-CH3,
-OCH3, đặc biệt là −
- Vị trí 6: Luôn mang (6)-F để cho các fluoroquinolon là thuốc thế hệ II.
- Vị trí 7: Là gốc piperazinyl-1 thì sẽ cho các chất có tác dụng tăng đáng kể và
có tác dụng tốt trên trực khuẩn mủ xanh. Các chất thế hệ II đều mang gốc này.
Ở thuốc mới có gốc gồm hệ hai vòng gắn vào (7).
- Vị trí 8: (8)-F hoặc (8)-OCH3 tăng hoạt tính, giảm tính kháng của vi khuẩn
gram (+).
Các đồng phân đối quang có hoạt tính khác nhau .

1. Phân loại:
 Quinolon thế hệ I: Gồm các chất không gắn F (trừ flumequin), hiện nay
hầu
như chỉ dùng acid nalidixic.
 Quinolon thế hệ II: Gồm các chất có gắn F (ít nhất là ở vị trí 6) hay các
fluoroquinolon có phổ rộng trên cả vi khuẩn gram (-) và gram (+), với
hoạt tính mạnh :
- Tác dụng trên cả vi khuẩn gram (-) đã kháng acid nalidixic, trực khuẩn
mủ xanh, nhiều vi khuẩn gram (-) khó trị khác.
- Trên các vi khuẩn gram (+) thì đặc biệt là tụ cầu vàng, liên cầu, cầu
 khuẩn ruột (Enterococcus) và các vi khuẩn kỵ khí.
- Trên các vi khuẩn phát triển trong tế bào, và một số loại vi khuẩn đặc
biệt nguy hiểm (như Mycoplasma, các vi khuẩn kháng alcol...).

Ofloxacin

Tính chất vật lý:

- Tinh thể hình kim không màu

- Nhiệt độ nóng chảy 255○C, kém phân hủy
- Ít tan trong nước, ethanol

Cấu tạo ứng dụng trong định tính, định lượng:

 Nhân thơm → hấp thụ UV

- ĐT: so với phổ chuẩn
- ĐL: đo độ hấp thụ
 Nhóm – COOH:
- ĐL: dùng các base mạnh như natri (hoặc lithi) methylat hoặc
tetrabutylamoni hydroxyd, định lượng trong môi trường DMF.
 N bậc 3 tính base yếu:
- ĐT: Thuốc thử chung của alkaloid
+ Phản ứng tạo tủa: Mayer (K2HgI4) cho tủa vàng, Bouchardat (Iodo-
Iodid) cho tủa nâu…
+ Phản ứng tạo màu: H2SO4 đặc, HNO3 đặc….
- ĐL: Bằng acid percloric 0,1M, dùng điện thế kế, trong anhydrid
acetic.

ĐT: - Phổ IR: so với phổ chuẩn

- Sắc ký lớp mỏng: so với chất chuẩn

ĐL: HPLC
Chỉ định:

 Viêm phế quản nặng do vi khuẩn, viêm phổi.

 Nhiễm khuẩn Chlamydia tại cổ tử cung hoặc niệu đạo có hoặc không
kèm lậu, lậu không biến chứng, viêm tuyến tiền liệt, viêm đường tiết
niệu.
 Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
 Viêm đại tràng do nhiễm khuẩn.

Ciprofloxacin

Tính chất vật lý:

- Bột kết tinh màu hơi vàng.

- Tan trong nước
- Khó tan trong methanol, rất khó tan trong ethanol
- Thực tế không tan trong aceton, dicloromethan

Cấu tạo ứng dụng trong định tính, định lượng:

 Nhân thơm →hấp thụ UV

- ĐT: so với phổ chuẩn
- ĐL: đo độ hấp thụ
 Nhóm –COOH:
- ĐL: dùng các base mạnh như natri (hoặc lithi) methylat hoặc
tetrabutylamoni hydroxyd, định lượng trong môi trường DMF.
 N bậc 2, 3 tính base yếu:
- ĐT: Thuốc thử chung của alkaloid:
+ Phản ứng tạo tủa: Mayer (K2HgI4) cho tủa vàng, Bouchardat (Iodo-
Iodid) cho tủa nâu…
+ Phản ứng tạo màu: H2SO4 đặc, HNO3 đặc….
- ĐL: Đo acid (acid pecloric HClO4) trong môi trường acid acetic khan,
chỉ thị đo thế.
  HCl kết hợp:
- ĐT: Phản ứng với AgNO3/HNO3 tạo AgCl3 tủa trắng
- ĐL: Đo bạc chỉ thị K2CrO4 hoặc đo kiềm NaOH chỉ thị phenolphtalein

ĐT: - Phổ IR: so với phổ chuẩn

- Sắc ký lớp mỏng: so với chất chuẩn

ĐL: HPLC

Chỉ định:

- Viêm xương khớp, tiêu chảy nhiễm trùng (Shigella hoặc

Campylobacter), viêm đường hô hấp dưới, viêm da, các nhiễm khuẩn
đường niệu và mô mềm.
- Là thuốc chọn lọc điều trị nhiễm khuẩn do Campylobacter jejuni,
thuốc thay thế điều trị lậu, bệnh do Salmonella và Yerinia.

6. Acyclovir và tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virut herpes?

Acyclovir

Tính chất:

- Bột kết tinh màu trắng

- Nóng chảy ở 230○C,
sau đó phân hủy
- Khó tan trong nước
- Thực tế không tan trong hầu hết các dung môi hữu cơ
- Tan trong dd hydroxyd kiềm hoặc acid vô cơ

Cấu tạo ứng dụng trong định tính, định lượng:

 Nhân thơm →hấp thụ UV

- ĐT: so với phổ chuẩn
- ĐL: đo độ hấp thụ trong môi trường acid, đo ở λmax= 255 nm, so với
chất chuẩn
 N bậc 2, 3 tính base yếu:
- ĐT: Thuốc thử chung của alkaloid:
 +Phản ứng tạo tủa: Mayer (K2HgI4) cho tủa vàng, Bouchardat (Iodo-
Iodid) cho tủa nâu…
+ Phản ứng tạo màu: H2SO4 đặc, HNO3 đặc….
- ĐL: Đo acid (acid pecloric HClO4) trong môi trường acid acetic khan,
chỉ thị đo thế.

ĐT: - Phổ IR: so với phổ chuẩn

- Sắc ký lớp mỏng: so với chất chuẩn

ĐL: HPLC

Tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus herpes

Acyclovir có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Acyclovir phải
được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là acyclovir triphosphat. Ở chặng
đầu, acyclovir được chuyển thành acyclovir monophosphat nhờ enzym của virus
là thymidinkinase, men thymidine kinase của các tế bào bình thường (không
nhiễm virus) không dùng acyclovir như một chất cơ sở, do đó độc tính trên tế
bào thường là rất thấp. Sau đó chuyển tiếp thành acyclovir diphosphat và
triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào. Acyclovir triphosphat ức chế
tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng đến
chuyển hóa của tế bào bình thường.

Thymidin GMP
Acyclovir kinase acyclovir monophosphat kinase tế
Acyclovir
Phosphatas
e tế bào
diphsphat acyclovir triphosphat Ức chế ADN
polymerase virus

7. Thuốc an thần gây ngủ: phân loại, kể tên. Thuốc: diazepam,

phenobarbital.
Theo cấu trúc, các thuốc an thần gây ngủ được chia thành 3 nhóm:
- Dẫn chất acid barbituric (các barbiturat): barbital, phenobarbital
- Dẫn chất benzodiazepin: diazepam, oxazepam
- Thuốc cấu trúc khác: zolpidem, hydroxyzin
Diazepam:
CT:

Tính chất:
- Bột kết tinh màu trắng ánh vàng, không mùi, bền ngoài không khí
- Tan trong các dmhc, khó tan trong nước.
- Phổ IR đặc trưng: so sánh với phổ chuẩn
- SKLM: so sánh với chất chuẩn
Cấu tạo ứng dụng trong ĐT, ĐL:
- Nhân thơm: hấp thụ UV
 ĐT: so sánh với phổ chuẩn
 ĐL: đo độ hấp thụ, tính ra nồng độ, hàm lượng
- N bậc 3 : có tính base yếu
 ĐT: bằng TT chung của alkaloid
+ PƯ tạo tủa: với TT mayer cho kết tủa vàng, bonchardat cho kết
tủa nâu, dragendorff cho kết tủa vàng cam đến đỏ.
+ PƯ tạo màu: H2SO4 đậm đặc, HNO3 đậm đặc,...
 ĐL: bằng đo acid (HClO4 0,1M) trong mt khan (CH3COOH khan), chỉ
thị đo thế.
- Clo hữu cơ: vô cơ hoá (Zn/ H2SO4 đậm đặc, CaCO3 nung t o cao) giải
phóng Cl: Cl + Ag+ -> AgCl (kết tủa trắng)
- PƯ tạo màu: diazepam cho huỳnh quang màu xanh lục khi hoà tan vào
H2SO4 đậm đặc
Chỉ định: lo âu, căng thẳng; hội chứng cai rượu; co cơ vân.

Phenobarbital:
CT:
Tính chất:
- Bột kết tinh màu trắng, không mùi, vị đắng, bền trong không khí
- Khó tan trong nước, tan trong ethanol và một số dmhc, tan trong NaOH
và các dd kiềm khác (tạo muối).
- Phổ IR đặc trưng: so sánh với phổ chuẩn
- SKLM: so sánh với chất chuẩn
Cấu tạo ƯD trong ĐT, ĐL:
- Nhân thơm (nhóm thế phenyl): hấp thụ UV
 ĐT:
+ So sánh với phổ chuẩn
+ Nitro hoá bằng HNO3 cho dẫn chất nitro màu vàng
+ PƯ với hỗn hợp formol + H2SO4 đặc cho màu đỏ
 ĐL: đo độ hấp thụ, tính ra nồng độ, hàm lượng
- Vòng ureid: bị thuỷ phân khi đun nóng trong dd kiềm đặc tạo ra NH3
- Các H ở vị trí 1, 3 đứng xen kẽ giữa các nhóm cacbonyl nên linh động,
mang đầy đủ tính chất của một acid:
+ Tan trong dung dịch NaOH tạo muối natri
+ Muối dinatri cho kết tủa màu với các ion kim loại màu Me +n,
cho màu khác nhau: với Ag+ cho kết tủa trắng, với Co++ cho kết
tủa xanh tím.
 ĐL:
+ Trong dung môi dimethylformamid (DMF), ĐL bằng NaOH
0,1M pha trong ethanol
+ Trong dm pyridin, có sự tham gia của AgNO3 quá thừa, ĐL
bằng NaOH 0,1M trong ethanol, chỉ thị thymolphtalein.

8. Thuốc giảm đau, hạ sốt, chống viêm phi steroid: phân loại, kể tên. Thuốc
aspirin, paracetamol, diclofenac.
Phân loại:
- Các dẫn chất của acid salicylic: methylsalicylat, aspirin
- Các d/c của anilin: paracetamol, phenacetin
- D/c của pyrazolon: phenylbutazon, pyramidon
- D/c của acid indol và inden acetic: indomethacin, etodolac
- D/c của acid aryl propionic: ibuprofen, ketoprofen
- D/c của acid anthranilic: acid mefenamic, acid meclofenamic
- D/c của acid aryl acetic: diclofenac, ketorolac
- Các oxycam: piroxicam, meloxicam
- Các coxib: celecoxib, etoricoxib
- Các chất khác: nabumeton, nimesulid
Aspirin
CT:

Tính chất vật lý:

- Tinh thể không màu/bột kết tinh trắng, không mùi hoặc gần như không
mùi. Có thể có mùi dấm do ẩm và nóng làm cho aspirin thuỷ phân giải
phóng ra acid acetic
- Khó tan trong nước, dễ tan trong ethanol 96%, tan trong ether và
cloroform, tan trong các dung dịch kiềm và cacbonat kiềm (do có nhóm
acid)
- Phổ IR đặc trưng: so sánh với phổ chuẩn
- SKLM: so sánh với chất chuẩn
Cấu tạo ứng dụng trong ĐT, ĐL:
- Nhân thơm: hấp thụ UV
 ĐT: so sánh với phổ chuẩn
 ĐL: đo độ hấp thụ, tính ra nồng độ, hàm lượng
- Nhóm ester: thuỷ phân bằng cách đun với dd NaOH, để nguội, aicid hoá
dung dịch sẽ có tủa acid salicylic và acid acetic
+ Tủa acid salicylic: PƯ với dd FeCl3 sẽ có màu tím
+ Acid acetic: trung tính hoá bằng CaCO3, thêm thuốc thử FeCl3 sẽ
có màu hồng của Fe(CH3COO)3
 ĐL: cho chế phẩm tác dụng với 1 lượng kiềm quá dư để thuỷ
phân chức ester, sau đó ĐL kiềm dư bằng acid chuẩn
- Nhóm chức acid – COOH: ĐL bằng dd NaOH 0,1N với chỉ thị
phenolphtalein trong mt ethanol (để tránh phản ứng vào chức ester cần
tiến hành ở nhiệt độ thấp và không thao tác quá chậm)
Chỉ định:
Điều trị các chứng cảm cúm, nhức đầu, đau răng, đau mình mẩy, thấp khớp cấp
và mạn tính, chống viêm tắc tĩnh mạch và huyết khối, phòng nhồi máu cơ tim
và đột quỵ. Dùng ngoài có td trị nấm và hắc lào.
Paracetamol
CT:
Tính chất vật lý:
- Bột kết tinh trắng, không mùi, vị đắng nhẹ
- Ít tan trong nước, tan nhiều hơn trong nước sôi, tan trong ethanol và các
dd kiềm, rất khó tan trong ether, cloroform
- Phổ IR đặc trưng: so sánh với phổ chuẩn
- SKLM: so sánh với chất chuẩn
Cấu tạo ứng dụng trong ĐT, ĐL:
- Nhân thơm: hấp thụ UV
 ĐT: so sánh với phổ chuẩn
 ĐL: đo độ hấp thụ, tính ra nồng độ, hàm lượng
- Nhóm – OH phenolic: tạo tính acid cho chế phẩm
 ĐT: PƯ với dung dịch muối sắt III (FeCl3) cho phức màu tím
- Nhóm chức acetamid: thuỷ phân bằng HCl tạo acid acetic và p-
aminophenol
+ Acid acetic: đun với ethanol/H2SO4đ cho mùi dầu chuối. PƯ với FeCl 3
tạo màu hồng
+ P-aminophenol: cho 2 PƯ
 PƯ tạo màu Nito: PƯ với NaNO 2/HCl và beta-naphtol/kiềm tạo
màu đỏ
 PƯ với kalibicromat cho tủa màu tím
 ĐL: p-aminophenol (amin thơm b1) bằng phép đo nitrit hoặc bằng
ceri IV
+ Nhóm acetamid: vô cơ hoá, giải phóng N dưới dạng NH 3 -> ĐL bằng
pp đo Nito ( NH3 + H2SO4 0,1N dư, ĐL acid dư bằng NaOH 0,1N)
Chỉ định:

Đau đầu, đau cơ, đau dây thần kinh, đau rang, đau do chấn thương, đau mỏi
mình mẩy, sốt, cảm cúm, đau do thấp khớp mạn tính.

Diclofenac natri
CT:
Tính chất:
- Bột kết tinh trắng hoặc vàng nhạt, hơi hút ẩm.
- Hơi tan trong nước, dễ tan trong methanol, tan trong ethanol, không tan
trong ether
- Phổ IR đặc trưng: so sánh với phổ chuẩn
- SKLM: so sánh với chất chuẩn
Cấu tạo ứng dụng trong ĐT, ĐL:
- Nhân thơm: hấp thụ UV
 ĐT: so sánh với phổ chuẩn
 ĐL: đo độ hấp thụ, tính ra nồng độ, hàm lượng
- N bậc 2 : có tính base yếu
 ĐT: bằng TT chung của alkaloid
+ PƯ tạo tủa: với TT mayer cho kết tủa vàng, bonchardat cho kết
tủa nâu, dragendorff cho kết tủa vàng cam đến đỏ.
+ PƯ tạo màu: H2SO4 đậm đặc, HNO3 đậm đặc,...
 ĐL: bằng đo acid (HClO4) trong mt khan (CH3COOH khan), chỉ thị đo
thế.
- Clo hữu cơ: vô cơ hoá (Zn/ H2SO4 đậm đặc, CaCO3 nung to cao) giải
phóng Cl: Cl + Ag+ -> AgCl (kết tủa trắng)
- PƯ của ion Na+: Na+ + TT Streng -> kết tủa vàng
- Là dẫn chất của anilin, diclofenac có thể bị oxi hoá:
+ Dd trong methanol, thêm H2SO4đ sẽ có màu đỏ nâu
+ Dd chế phẩm trong cồn cho pư với các dd kalifericyanid, FeCl 3, HCl
sẽ cho màu xanh và có kết tủa.
- Đối với dạng acid, có thể định lượng bằng dd KOH trong methanol trong
mt cloroform.
Chỉ định:

Hạ sốt, giảm đau, chống viêm. Dùng trong các trường hợp đau do viêm khớp,
đau thắt lưng, đau rễ thần kinh, đau bụng do kinh nguyệt…

9. Thuốc lợi tiểu: phân loại, kể tên? Thuốc: furosemid, hydroclothiazid

Phân loại thuốc lợi tiểu:

- Thuốc lợi tiểu thẩm thấu: mannitol, isosorbat…

- Thuốc ức chế carbonic anhydrase: acetazolamide, methazolamid…

- Thuốc lợi tiểu quai (td lợi tiểu mạnh hơn các thuốc lợi tiểu khác): furosemide,
acid ethcrynic…

- Thuốc lợi tiểu nhóm thazid: clorothiazid, hydroclorothiazid…

- Thuốc lợi tiểu giữ kali: spironolactone, amilorid…

Furosemid

Tính chất vật lý:

Bột kết tinh trắng hoặc hầu như trắng, không mùi không vị, không bền với ánh
sáng nhưng bền vững ngoài không khí.

Không tan trong nước, tan trong acetol, rất dễ tan trong dimethylformamid, tan
trong các dd kiềm loãng.

Tính chất hóa học:

Hóa tính của furosemide là hóa tính của nhóm carboxylic, nhóm sulphonamide
và của nhóm amin thơm. Ứng dụng các hóa tính này để định tính và định lượng
furosemide:

+ Tan trong các dd kiềm do tạo muối với các KL kiềm

+ ĐL bằng pp đo kiềm trong môi trường khan (dung môi dimethylformamid, dd

chuẩn NaOH, chỉ thị xanh bromothymol)

+ Nhân thơm hấp thụ UV

+ Thủy phân furosemide bằng acid, thêm Natri nitrit rồi thêm amoni sulfamat và
N-(1-napthyl) ethylendiamin dhydroclorid => tạo màu từ đỏ đến tím.

Chỉ định:

Điều trị bệnh tăng HA, điều trị phù (đặc biệt là phù phổi cấp) và chống tăng
calci máu.
Hydroclorothiazid

Tính chất vật lý:

+ Bột kết tinh trắng hoặc hầu như trắng, không mùi.

+ Ít tan trong nước, methanol; dễ tan trong các dd kiềm, dimethylformamid;

không tan trong ether, cloroform

Tính chất hóa học:

Hydroclorothiazid có tính acid yếu, dễ bị thủy phân và hấp thụ mạnh bức xạ tử
ngoại. Ứng dụng các hóa tính này để định tính và định lượng hydroclorothiazid:

+ Dễ tan trong các dd kiềm, td với 1 số muối, tạo muối mới kết tủa hoặc có
màu.

+ Định lượng bằng pp đo kiềm trong môi trường khan (dung môi
dimethylformamid, dd chuẩn tetrabutylamoni hydroxyd, chỉ thị đo thế (lấy điểm
thứ 2).

+ Đun với dd kiềm giải phóng ammoniac làm xanh giấy quỳ.

+ Bị thủy phân giải phóng nhóm amin thơm tự do, phát hiện amin này bằng pư
tạo phẩm màu azo.

+ Td với hydroperoxyd hoặc acid nitric tạo ion sulfat, phát hiện ion này bằng
thuốc thử bari clorid.

+ Nhân thơm hấp thụ UV

Chỉ định:

Điều trị bệnh tăng HA và làm thuốc lợi tiểu.

10. Vitamin: khái niệm, vai trò, phân loại? Thuốc: vitamin C, E.

Khái niệm
Vitamin là những hợp chất hữu cơ, cơ thể người chỉ cần những lượng nhỏ, được
cung cấp chủ yếu từ thức ăn để duy trì sức khỏe.

Vai trò

Về mặt sinh hóa, rất nhiều vitamin là những chất tiền thân trong việc tổng hợp
các coenzyme cần thiết cho các quá trình chuyển hóa ở người, vì vậy các
vitamin đóng vai trò rất quan trọng trong cơ thể.

Khi thiếu vitamin sẽ gây ra bệnh như bệnh beri-beri do thiếu vitamin B1, quáng
gà do thiếu vitamin A, còi xương do thiếu vitamin D, scorbut do thiếu vitamin
C…

Phân loại

Vitamin được chia làm 2 nhóm:

+ Vitamin tan trong nước: B, C…

+ Vitamin tan trong dầu: A, D, E, K….

Vitamin C

- Tính chất: + Tinh thể hoặc bột kết tinh trắng, hơi vàng ngà, không mùi, khi
tiếp xúc với ánh sáng bị vàng dần

+ Ở trạng thái khô vitamin C rất bền vững với không khí, dạng dd (đặc biệt môi
trường kiềm) thì nhanh chóng bị oxy hóa bởi không khí.

+ Nóng chảy ở khoảng 190oC

+ Dễ tan trong nước và ethanol, không tan trong chloroform, ether, benzene

+ Hóa tính của vitamin C là hóa tính của nhóm chức lacton, của các nhóm
hydroxyl, của dây nối đôi; song quan trọng nhất là hóa tính của nhóm endiol,
nhóm này quyết định các tính chất hóa học cơ bản của acid ascorbic: tính acid
và tính khử.

- Định tính:

+ SKLM

+ Có C* => có góc quay cực riêng

+ Tính acid: dễ tan trong các dung dịch hydroxyd kiềm hoặc carbonat kiềm, sau
đó cho pư với ion Fe(II) hoặc Fe(III) cho màu tím.

+ Tính khử: phản ứng với AgNO3 tạo tủa xám

-Định lượng:

+ Tính acid: Phương pháp đo kiềm, chỉ thị phenolphthalein, dung môi là nước.

+ Tính khử: Phương pháp đo iod

-Chỉ định:

+ Đề phòng và điều trị bệnh do thiếu vitamin C (bệnh scorbut), các chứng chảy
máu do thiếu vitamin C

+ Tăng sức đề kháng của cơ thể để chống lại bệnh nhiễm khuẩn, nhiễm độc,
mau lành vết thương….

Vitamin E:

là một nhóm hợp chất thuộc dẫn chất tocol hoặc tocotrienol.

- Tính chất:

+ Chất lỏng sánh như dầu, màu vàng sáng, hầu như không mùi, không vị.

+ Không tan trong nước; tan trong ethanol, các dung môi hữu cơ, các dầu béo
và các dung dịch kiềm.
+ Dạng succinat là bột màu trắng, không tan trong nước, tan trong ethanol và
các dầu thực vật.

- Định tính:

+ Nhân chroman hấp thụ mạnh bức xạ tử ngoại => đo UV

+ SKLM

+ Có C* => có góc quay cực riêng

+ Các tocoferol (hoặc tocotrienol) có R5 và hoặc R7=-H thì dễ dàng tham gia
phản ứng thế, tác dụng với muối diazoni tạo phẩm màu azo.

+ Td với acid nitric tạo hợp chất có màu đỏ, chất này cho td với o-phenylen
diamin tạo sản phẩm có azo huỳnh quang.

+ Td FeCl3 tạo -tocopherylquinon có màu vàng, thêm vào hỗn hợp phản ứng
,’-dipyridinyl thì dung dịch có màu đỏ.

- Định lượng:

+ Đo UV

+ Phương pháp đo ceri, chỉ thị diphenylamine (chỉ thị từ không màu chuyển
sang xanh)

Chỉ định: Phòng và điều trị bệnh thiếu vitamin E; thiếu vitamin E có thể gây
bệnh thần kinh ngoại biên, mất điều hòa, viêm võng mạc.