THUỐC TRỊ LOÉT

ĐƯỜNG TIÊU HÓA

Ths. Hồ Thị Thạch Thúy

1
NỘI DUNG

1. Đại cương
2. Kháng sinh tác động toàn thân (*)
3. Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết
acid
4. Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy

2
Đại cương

1. Định nghĩa loét đường tiêu hóa

2. Nguyên nhân
3. Mục đích điều trị của thuốc
4. Phân loại thuốc điều trị

3
Đại cương
Định nghĩa

4
Đại cương
Nguyên nhân

5
Đại cương
Mục đích điều trị
Bài tiết HCl, pepsin

Bảo vệ lớp màng nhầy

6
 THUỐC TRỊ LOÉT
DẠ DÀY TÁ TRANG

Trung hòa, Bảo vệ

Kháng sinh giảm tiết acid màng nhầy

Anti
Kháng acid kháng H2 ức chế bơm
acetylcholin
Antacid Anti H2 proton - PPI
và gastrin
Kháng sinh tác động toàn thân

• Amoxicillin
• Clarithromycin
• Tetracyclin
• Metronidazol
• Tinidazol

8
Kháng sinh tác động toàn thân
Phác đồ điều trị

• 2 kháng sinh
• 1 thuốc khác
 PPI 2 tuần
 Anti H2 9
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
antacid

PPI

Anti acetylcholin
Anti gastrin

anti H2
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng acid
• Magnesium hydroxyd
• Aluminium hydroxyd
• Magaldrat (Al3+ + Mg2+)
• Calcium carbonat
• Natri bicarbonat
• Natri citrat

• mạnh  trung hòa acid

• dễ uống
• ít hấp thu vào máu
• ít tác dụng phụ.
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng acid

Tác dụng
• Trung hòa acid dịch vị
• (-) hoạt tính pepsin
• (+) hàng rào chất nhầy
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng acid
Dược động học
Mức độ hấp thu khác nhau
• NaHCO3 và Na citrat hấp
thu hoàn toàn
• muối Al, Mg, Ca hấp thu
kém hơn

Chỉ định
• Giảm triệu chứng loét dạ dày
• 1 – 3h sau ăn, 1 lần trước ngủ
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Nhiễm kiềm toàn thân, giữ nước Thuốc kháng acid

PO43-

Tác dụng phụ

• calci huyết
• tế bào thành HCl Mg2+
• sỏi thận
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng acid
pH dịch vị  (-) hấp thu digoxin,
phenytoin, isoniazid, ketoconazol…

Mg2+, Al3+, Ca2+  (-) giảm hấp thu

ciprofloxacin, tetracyclin...

Uống cách xa nhau 2 giờ

Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+

antacid PPI

Anticholinergic anti H2 Antigastrin

Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng thụ thể H2
• Receptor H2
• Receptor gastrin
• Receptor muscarin

• Cimetidin (Tagamet)
• Ranitidin (Zantac)
• Famotidin (Pepcid)
• Nizatidin (Axid)
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng thụ thể H2
Dược động học
•Hấp thu nhanh ở ruột.
•Chuyển hóa qua gan lần đầu
•Bài tiết qua gan, thận

Tác dụng dược lý

anti H2
•Giảm bài tiết dịch vị
•Ức chế CYP450
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng thụ thể H2
Độc tính
•Tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, rối anti H2
loạn thần kinh, đau đầu, chóng
mặt, ban đỏ.
•Nội tiết: kháng androgen, tiết
prolactin
•Máu: Giảm tiểu cầu
•Gan: Ứ mật, viêm gan
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng thụ thể H2
Tương tác thuốc
• Giảm hấp thu ketoconazol
• Cimetidin tăng warfarin,
propranolol, benzodiazepin,
theophyllin, procainamid, anti H2
quinidin, lidocain, phenytoin…
• Ức chế alcol dehydrogenase
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng thụ thể H2
Chỉ định
• Trào ngược dạ dày-
thực quản: anti H2,
antacid.
• Bệnh loét dạ dày: anti
H2, PPI.
• Loét dạ dày do
NSAID: anti H2, PPI.
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc ức chế bơm proton

• Omeprazol (Losec)
• Lansoprazol (Prevacid)
• Pantoprazol (Protonix)
• Rabeprazol (Aciphex)
• Esomeprazol (Nexium)
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc ức chế bơm proton

• ức chế tiết acid

lý tưởng
• giảm sưng tấy,
giúp chữa loét
tốt hơn
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc ức chế bơm proton

Dược động học

• Viên bao tan trong ruột, viên phóng thích tức
thì có NaHCO3, Mg(OH)2
• Chuyển hóa ở gan, thải qua nước tiểu
• Khởi phát 1- 3 h sau (PO), nhanh nhất
rabeprazol, chậm nhất pantoprazol.
• Uống 30 phút trước bữa ăn.
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc ức chế bơm proton

Chỉ định
• GERD
• Loét dạ dày do Hp
• Loét dạ dày do NSAIDs
• Phòng ngừa tái phát chảy máu dạ dày do loét
• Ngừa viêm dạ dày do stress
• Hội chứng Zollinger Ellison
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc ức chế bơm proton
Tương tác thuốc
• (-) chuyển hóa diazepam, phenytoin
• Warfarin tăng t1/2 của PPI
• (-) ketoconazol, digoxin, ampicillin, muối sắt…

Tác dụng phụ

• Đau đầu, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, đau
bụng.
• IV omeprazol  xáo trộn thị giác
• Khối u ung thư ở chuột cống thử nghiệm.
Các chất làm giảm hay trung hòa sự tiết H+
Thuốc kháng acetylcholin và gastrin

Thuốc kháng gastrin Thuốc kháng cholinergic

Proglumid pirenzepin, telenzepin
28
Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy

1. Dẫn chất prostaglandin:

Misoprostol
Enprostil
2. Sucralfat

3. Bismuth subsalicylat BS
Colloidal Bismuth
Subcitrat CBS

29
Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy
Các dẫn chất của prostaglandin

• Misoprostol
• Enprostil

• PGE1, PGI2 dạ dày

• Tăng lượng máu đến dạ dày
• Điều hòa acid dịch vị
• Tăng tiết chất nhầy, HCO3-
• (PO) lúc no
Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy
Các dẫn chất của prostaglandin

• Chỉ định: ngừa viêm loét dạ dày do NSAIDs,

liều (-) tiết H+ = 4 liều bảo vệ tế bào
• Tương tác thuốc: giảm hấp thu antacid
• Tác dụng phụ: đau bụng, tiêu chảy
• Chống chỉ định: thai kỳ
 Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy
Sucralfat (Ulcar, Carafat)
Aluminium hydroxyd +
saccharose sulfat

• Tạo hàng rào bảo vệ

• (+) PG, NaHCO3
• Táo bón, khô miệng, buồn nôn, vị giác kim loại
• (PO) lúc đói, 1h trước ăn, lúc ngủ
• Tránh antacid và anti H2 30 phút
H+
Sucralfat Polymer Ái lực mạnh Màng nhày
ổ loét dính bao phủ
Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy
Sucralfat (Ulcar, Carafat)

• Digoxin, phenytoin, warfarin,

ketoconazol, quinidin, quinolon,
tetracyclin, theophyllin + sucralfat/
đường tiêu hóa  giảm hấp thu
• Tránh tương tác dùng trước
sucralfat ít nhất 2 giờ
Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy
Bismuth subsalicylat (Pepto – Bismol) và
Colloidal Bismuth Subcitrat (Denol, Trymo)
H+
BS Bismuth oxyd + Acid salicylic
pH = 3,5 Hydrogen sulfit
Bismuth sulfit
Hấp thu dễ

Phân, lưỡi đen

34
Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy
Bismuth subsalicylat (Pepto – Bismol) và
Colloidal Bismuth Subcitrat (Denol, Trymo)

• Bảo vệ tại chỗ, (+) tổng hợp PG, ức chế Hp

• Thuốc + protein vết loét  hàng rào bảo vệ
• Tăng tiết chất nhầy 35
Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy
Bismuth subsalicylat (Pepto – Bismol) và
Colloidal Bismuth Subcitrat (Denol, Trymo)

• Bismuth dùng riêng lẻ 

không diệt khuẩn
• + 2 kháng sinh khác 
diệt khuẩn
• H. pylori không đề kháng
bismuth  tái điều trị khi
cần
36
Các chất bảo vệ tế bào màng nhầy
Bismuth subsalicylat (Pepto – Bismol) và
Colloidal Bismuth Subcitrat (Denol, Trymo)

• Bệnh nhân cúm (hội chứng Reye)

• Mẫn cảm
• Chảy máu đường tiêu hóa, rối loạn đông máu
• Phụ nữ có thai 3 tháng cuối 37
 Thuốc chữa loét
dạ dày tá tràng

Kháng sinh Giảm, trung hòa acid Bảo vệ màng nhầy

•Amoxicillin •Misoprostol
•Clarithromycin kháng •Enprostil
•Tetracyclin Anti Anti •Sucralfat
•Metronidazol
PPI acetylcholin
acid H2 •BS
•Tinidazol và gastrin •CBS

•Mg hydroxyd •Cimetidin •Omeprazol •Pirenzepin

•Al hydroxyd •Ranitidin •Lansoprazol •Telenzepin
•Magaldrat •Famotidin •Pantoprazol •Proglumid
•Ca carbonat •Nizatidin •Rabeprazol
•Na bicarbonat •Esomeprazol
•Na citrat