Professional Documents
Culture Documents
2. Bùi Thị Thùy Dung 2001128 8. Ngô Thị Thanh Hoa 2001241
6. Phạm Thị Ngọc Hiên 2001216 12. Nguyễn Thị Thảo 2001577
HÀ NỘI 2022
PENTAZOCIN.HCL
- Tên khác :
(2R*,6R*,11R*)-1,2,3,4,5,6-Hexahydro-6,11-dimethyl-3-(3-methyl-2-butenyl)-
2,6-methano-3-benzazocin-8-ol hydrochloride
- CTCT:
Pentazocine được phát triển bởi Công ty Thuốc Sterling, Viện Nghiên cứu
Sterling-Winthrop, Rensselaer, New York . Hợp chất giảm đau lần đầu tiên
1
được sản xuất tại Sterling vào năm 1958. Thử nghiệm ở Hoa Kỳ được tiến
hành từ năm 1961 đến 1967. Nó được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược
phẩm phê duyệt vào tháng 6 năm 1967 sau khi được đánh giá thuận lợi sau
thử nghiệm trên 12.000 bệnh nhân ở Hoa Kỳ . Đến giữa năm 1967,
Pentazocine đã được bán ở Mexico , Anh và Argentina , dưới các tên thương
mại khác nhau.
Trong một nghiên cứu lâm sàng liều nhỏ cấp tính, bổ sung, một ngày, nhãn
mở, pentazocine đã được phát hiện là làm giảm nhanh chóng và đáng kể các
triệu chứng hưng cảm ở những người mắc chứng rối loạn lưỡng cực đang
trong giai đoạn hưng cảm của tình trạng này. Người ta cho rằng hiệu quả
quan sát được là do sự cải thiện qua trung gian kích hoạt thụ thể κ-opioid của
chứng tăng tiết dopamine, An thần tối thiểu và không có tác dụng phụ bao
gồm tác dụng kích thích thần kinh hoặc làm trầm trọng thêm chứng rối loạn
tâm thần đã được quan sát thấy ở liều dùng.
2
3
3. Tính chất lý hóa, ứng dụng trong kiểm nghiệm, bảo quản, dạng dược
dụng
- Ít tan trong metylen clorua, tan tốt trong kiềm mạnh, tan trong acid
4
- Có N bậc 3 => cho phản ứng chung với TT alcaloid
- Có -OH phenol:
Fe4[Fe(CN)6]
+ tác dụng KMnO4: làm mất màu dd KMnO4, có kết tủa đen MnO2
b. ứng dụng trong kiểm nghiệm, bảo quản, dạng dược dụng\
5
● ứng dụng trong kiểm nghiệm
- định tính
+ đo độ hấp thụ A11 hoặc quét phổ UV (do hấp thụ UV)
- Định lượng:
+ phương pháp trung hòa phần acid kết hợp (định lượng acid)
· Đo UV
· HPLC
● bảo quản
- bảo quản trong bao bì kín tránh ánh sáng vì dễ bị OXH do có tính
khử mạnh
+ pentazocin.HCl
+ pentazocin.H2SO4
6
- dạng base: không hết hợp
7
a. định tính Pentozocine HCl
Dung dịch mẫu: hòa tan 650mg Pentazocine Hydrochloride trong 50ml acid
acetic loãng
9
Phân tích: thêm vào dung dịch mẫu, thêm 10ml dung dịch thủy ngân acetat TS
và 1 giọt dung dịch tím tinh thể TS, và chuẩn độ bằng acid perchloride 0,1N đến
điểm kết thúc có màu xanh lá cây. Tiến hành song song mẫu trắng và thực hiện
các hiệu chỉnh cần thiết. Mỗi ml acid perchloride 0,1N tương đương với
32,19mg pentazocine HCL (C19H27NO.HCl)
10
● Tinh chất thông thường
- dung dịch chuẩn: Methanol, USP pentazocine RS đã sử dụng
- dung dịch thử nghiệm: methanol
- dung dịch rửa giải: Cloroform, methanol và isopropylamine
(94:3:3)
- cách tiến hành: làm nóng trong lò ở 105 độ/15p. để nguội, làm theo
kỹ thuật quan sát 17 và quan sát dưới đèn UV với bước sóng ngắn
- tiêu chí chấp nhận: tổng số tạp chất thông thường được quan sát
không vượt quá 1.0%
11
5. Dược động học. Tác dụng, cơ chế tác dụng, chỉ định điều trị
Dược động học:
12
hấp thụ:
Phân bổ
Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 đến 3 giờ. Sau khi
tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 15 phút đến 1 giờ.
Loại bỏ
Chỉ một phần nhỏ liều dùng xuất hiện dưới dạng không đổi trong nước tiểu
(nguồn: emc)
13
• Pentazocine không nên dùng cho bệnh nhân suy hô hấp đã xác định, đặc biệt
khi có hiện tượng tím tái và tiết dịch phế quản.
• Tăng áp lực nội sọ, chấn thương đầu hoặc các tình trạng bệnh lý của não mà
không mong muốn màng giác quan bị mờ.
Trong trường hợp sử dụng lâu dài, cần thận trọng để tránh tăng liều lượng
không cần thiết vì việc sử dụng liều cao pentazocine kéo dài có thể gây ra sự
phụ thuộc.
Ở liều điều trị thông thường, các tác dụng phụ thường có tính chất nhỏ. An thần
là tác dụng phụ phổ biến nhất. Các tác dụng phụ thường gặp nhất là choáng
váng, chóng mặt, buồn nôn, nôn và đổ mồ hôi.
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo:
Rối loạn máu và hệ bạch huyết: tăng bạch cầu ái toan thoáng qua, giảm số
lượng bạch cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch: phù mặt, đỏ bừng da bao gồm nổi mẩn đỏ trên
mặt, phát ban da, nổi mề đay, viêm da bao gồm ngứa, ớn lạnh và phản ứng dị
ứng.
Rối loạn hệ thần kinh: thỉnh thoảng có thể xảy ra ảo giác, chứng khó nuốt, đau
đầu, mất phương hướng, thay đổi tâm trạng, ác mộng, mất ngủ, dị cảm, ngất,
hưng phấn, co giật nặng, tăng áp lực nội sọ, lú lẫn, run cơ, rối loạn suy nghĩ.
14
Rối loạn mắt: co đồng tử, rối loạn thị lực.
Rối loạn tim: nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, đánh trống ngực.
Rối loạn mạch máu: tăng huyết áp thoáng qua, hạ huyết áp, suy tuần hoàn
Rối loạn tiêu hóa: khô miệng, táo bón, co thắt đường mật,
Các tình trạng mang thai, puerperium và chu sinh: thay đổi tốc độ hoặc cường
độ co bóp tử cung trong quá trình chuyển dạ.
Hệ thống sinh sản và rối loạn vú: giảm ham muốn tình dục hoặc tiềm năng.
Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: hạ thân nhiệt, hội chứng cai
thuốc (không phổ biến).
- Thuốc tiêm 30mg/mL (ống 1mL): chỉ định để kiểm soát cơn đau nghiêm trọng
đến mức cần dùng thuốc giảm đau opioid và các phương pháp điều trị thay thế
15
không phù hợp, cũng có thể được sử dụng cho thuốc tiền phẫu thuật hoặc thuốc
tiền mê và như một chất bổ sung cho gây mê phẫu thuật.
- Viên nén
16
Viên nén 25mg/650mg Viên nén 50mg/0.5mg
(pentazocine/acetaminophen) (pentazocine /naloxone)
Điều trị cơn đau vừa đến nặng Điều trị các cơn đau nhẹ đến trung
(pentazocine hoạt động trên các thụ thể bình (pentazocine là một loại thuốc
opioid để thay đổi cách não và hệ thần giảm đau opioid, naloxone được bao
kinh của bạn nhận biết và phản ứng với gồm trong thuốc ngăn chặn một số tác
cơn đau, điều này làm giảm mức độ đau dụng của thuốc opioid, bao gồm cả
mà bạn cảm thấy, aetaminophen là thuốc lạm dụng opioid)
giảm đau giúp giảm đau bằng cách ngừng
sản xuất một số hóa chất trong não gây
đau)
17
- Viên nang Pentazocine 50 mg
Viên nang gelatin cứng cỡ 4 màu xám/cam được đánh dấu 'PT50' ở một mặt và
'G' ở mặt kia được in bằng mực trắng.
Viên nén tròn, hai mặt lồi màu trắng, đường kính 9,5 mm được đánh dấu “PT”
và “25” ở một mặt và “G” ở mặt sau.
18
19