BỆ NH VI Ệ N NGUYỄ N T R ÃI

SEMINAR HÓA DƯỢC 1

PENTAZOCIN.HCL

TỔ 12 – A3K75
 Các thành viên của nhóm
• Phạm Minh Anh 2001035
• Bùi Thị Thùy Dung 2001128
• Nguyễn Thùy Dương 2001144
• Nguyễn Thu Hà 2001178
• Trương Thị Hà 2001189
• Phạm Thị Ngọc Hiên 2001216
7. Lê Huy Hiệu 2001238
8. Ngô Thị Thanh Hoa 2001241
9. Nguyễn Thị Hồng Liên 2001326
10. Lê Thị Linh 2001339
11. Nguyễn Thị Thu Nhung 2001462
12. Nguyễn Thị Thảo 2001577
13. Hà Tiểu Yến 2001716
 PENTAZOCIN.HCL
Tên quốc tế, tên khác, công Tính chất lý hóa, ứng dụng
01 Nguồn gốc và phương pháp 03
thức cấu tạo, lịch sử nghiên 02 trong kiểm nghiệm, bảo quản,
điều chế chính dạng dược dụng
cứu phát triển

Dược động học. Tác dụng, cơ

04 Phương pháp kiểm nghiệm
05 chế tác dụng, chỉ định
điều trị

Tác dụng không mong muốn, 06 Các dạng bào chế thường gặp 07
chống chỉ định
1.Tên quốc tế, tên khác, công thức cấu tạo, lịch sử
nghiên cứu phát triển
• Tên quốc tế: Pentazocine Hydrochloride
• Tên khác:
(2R*,6R*,11R*)-1,2,3,4,5,6-Hexahydro-6,11-dimethyl-3-(3-methyl-2-butenyl)-2,6-methano-
3-benzazocin-8-ol hydrochloride

• Công thức cấu tạo

 • Lịch sử nghiên cứu phát triển

+ Pentazocine được phát triển bởi Công ty Thuốc Sterling, Viện

Nghiên cứu Sterling-Winthrop, Rensselaer, New York .
+ Hợp chất giảm đau lần đầu tiên được sản xuất tại Sterling vào
năm 1958.
+Thử nghiệm ở Hoa Kỳ được tiến hành từ năm 1961 đến 1967.
+ Được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt vào
tháng 6 năm 1967 sau khi được đánh giá thuận lợi sau thử nghiệm
trên 12.000 bệnh nhân ở Hoa Kỳ .
+ Đến giữa năm 1967, Pentazocine đã được bán ở Mexico , Anh và
Argentina, dưới các tên thương mại khác nhau.
 Theo một nghiêm cứu lâm sàng liều
nhỏ cấp tính

Pentazocine đã được phát hiện là làm

2.NGUỒN GỐC VÀ giảm nhanh chóng và đáng kể các triệu
chứng hưng cảm ở những người mắc
PHƯƠNG PHÁP chứng rối loạn lưỡng cực đang trong giai

ĐIỀU CHẾ CHÍNH đoạn hưng cảm của tình trạng này
Hiệu quả do sự cải thiện qua trung
2.1 Nguồn gốc gian kích hoạt thụ thể κ-opioid của
chứng tăng tiết dopamine

An thần tối thiểu và không có tác

dụng phụ bao gồm tác dụng kích thích
thần kinh hoặc làm trầm trọng thêm
chứng rối loạn tâm thần đã được quan
sát thấy ở liều dùng
2. Nguồn gốc và phương pháp điều chế chính
2.2 Phương pháp điều chế

HƯỚNG DẪN SƠ
CẤP CỨU | 2020
3. Tính chất lý hóa, ứng dụng trong kiểm
nghiệm, bảo quản, dạng dược dụng
a. Tính chất lý hóa
Bột Kết tinh trắng Hấp thụ phổ UV

Tan trong nước Hấp thụ phổ IR

TÍNH CHẤT
VẬT LÝ
Tan trong kiềm
Góc quay cực riêng
mạnh

Tan trong acid

 + Cho phản ứng chung với TT
01 CÓ N BẬC 3 alcaloid
N – bậc 3 + acid piric tạo tủa vàng

+ Tính acid: tạo phức với

CÓ -OH PHENOL FeCl3 màu tím
02 + Tác dụng với muối diazoni
tạo phẩm màu nitơ
a. Tính chất lý hóa
PHẢN ỨNG CỦA ION + Phản ứng của ion Cl- : + AgNO3
• Tính chất hóa học 03 CL- tạo AgCl (tủa trắng)

+ với KIO3 /H+ giải phóng Iod

THỂ HIỆN TÍNH + với K3[Fe(CN)6]/FeCl3 tạo màu
04 KHỬ xanh lam phổ trong mt acid

+ tác dụng KMnO4: làm mất màu dd

PHẢN ỨNG CỦA
05 NỐI ĐÔI
KMnO4, có kết tủa đen MnO2
3. Tính chất lý hóa, ứng dụng trong kiểm nghiệm
bảo quản, dạng dược dụng
b.Ứng dụng trong kiểm nghiệm, bảo quản, dạng dược dụng
• Ứng dụng trong kiểm nghiệm

Định Tính Định Lượng

+ có phổ IR đặc trưng để định tính
+ đo góc quay cực riêng
+ đo độ hấp thụ A11 hoặc quét phổ UV
(do hấp thụ UV)
+ các phản ứng hóa học để định tính
+ đo acid trong môi trường khan
+ phương pháp trung hòa phần acid kết hợp
(định lượng acid)
+ phương pháp đo quang (do hấp thụ UV)
· Đo UV
· HPLC
 • Bảo quản, dạng dược dụng

Dạng dược
Bảo quản
dụng

Trong bao bì tránh ánh dạng muối : do có

sáng tính base
BẢO QUẢN,
DẠNG DƯỢC
DỤNG
Pentazocin.HCL
Vì dễ bị OXH
Pentozocin.H2So4

Do có tính khử Dạng Base không

mạnh kết hợp
 A: HẤP THỤ TIA CỰC TÍM (197U)
• dung dịch mẫu: 80ug/mL Pentazocine môi
trường: acid chlohydride 0,01N
• bước song phân tích: 278nm
• tiêu chí chấp nhận: độ hấp thụ không khác
nhau, không hơi 3.0% tính trên cơ sở khô

4. KIỂM NGHIỆM
PENTAZOCIN.HCL
B: NHẬN ĐỊNH BAO NITO HỮU CƠ

• dung dịch chuẩn: hòa tan 50mg USP

(DƯỢC ĐIỂN MỸ) Pentazocine RS trong 25ml acid

chlohydric 0.01 trong bình tách và sử
dung dịch này thay cho dung dịch chuẩn
a. Định tính pentazocin.HCl đc chỉ định
• tiêu chí chấp nhận: đáp ứng được các yêu
cầu

C: CÁC THỬ NGHIỆM NHẬN DẠNG

TỔNG QUÁT, CLORUA
• dung dịch (1/100) đáp ứng được các yêu cầu
 4.Kiểm nghiệm Pentazocine HCl
b. Định lượng
TIẾN HÀNH SONG
PHÂN TÍCH SONG VỚI MẪU TRẮNG
01 thêm vào dung dịch 03 05
mẫu, thêm 10ml dung Mỗi ml acid perchloride
dịch thủy ngân acetat 0,1N tương đương với
TS và 1 giọt dung dịch 32,19mg pentazocine
tím tinh thể TS HCL KẾT LUẬN
DUNG DỊCH MẪU CHUẨN ĐỘ
Tiêu chí chấp
hòa tan 650mg chuẩn độ bằng acid nhận: 98.0% -
Pentazocine 02 perchloride 0,1N đến
04 102.0% trên cơ
Hydrochloride trong điểm kết thúc có màu sở khô
50ml acid acetic loãng xanh lá cây
 4. Kiểm nghiệm
Pentozocin.Hcl
c. Thử tinh khiết

DUNG DỊCH DUNG DỊCH DUNG DỊCH CÁCH TIẾN TIÊU CHÍ
CHUẨN THỬ NGHIỆM RỬA GIẢI HÀNH CHẤP NHẬN

làm nóng trong lò ở

105 độ/15p. để Tổng số tạp chất
Methanol, USP Cloroform,
nguội, làm theo kỹ thông thường được
pentazocine RS Methanol methanol và
thuật quan sát 17 và quan sát không
đã sử dụng isopropylamine
quan sát dưới đền vượt quá 1.0%
(94:3:3)
UV với bước sóng
ngắn
 5. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thụ:
Pentazocine được hấp thu từ đường tiêu hóa.
Phân bổ:
Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 đến 3 giờ.
Sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 15 phút đến 1 giờ.
Pentazocine khuếch tán qua nhau thai.
Biến đổi sinh học:
Pentazocine được chuyển hóa ở gan.
Loại bỏ:
Chỉ một phần nhỏ liều dùng xuất hiện dưới dạng không đổi trong nước tiểu
 01. Tác dụng: Giảm đau

6. Tác dụng
02. Cơ chế tác dụng: giảm phản ứng đau của cơ thể do
Cơ chế tác dụng giảm truyền các tín hiệu đau đến não và tăng ngưỡng
chịu đau của cơ thể
Chỉ định điều trị
03. Chỉ định điều trị: Để giảm đau
vừa đến nặng
 7. Tác dụng không mong muốn,
Chống chỉ định
a. Tác dụng không mong muốn
• Sử dụng lâu dài: tránh tăng liều lượng không cần thiết, vì sử dụng liều cao pentazocine kéo
dài có thể gây ra sự phụ thuộc.
• Ở liều điều trị thông thường: An thần là tác dụng phụ phổ biến nhất.
• Tác dụng phụ thường gặp nhất: choáng váng, chóng mặt, buồn nôn, nôn và đổ mồ hôi.
 a. Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo:
*Rối loạn
• Máu và hệ bạch huyết: tăng bạch cầu ái toan thoáng qua, giảm số lượng bạch cầu
• Hệ thống miễn dịch: phù mặt, đỏ bừng da bao gồm nổi mẩn đỏ trên mặt, phát ban da, nổi mề đay, viêm da bao gồm ngứa,
ớn lạnh và phản ứng dị ứng.
• Tâm thần: Lệ thuộc thuốc
• Hệ thần kinh: ảo giác, chứng khó nuốt, đau đầu, mất phương hướng, thay đổi tâm trạng, ác mộng, mất ngủ, dị cảm, ngất,
hưng phấn, co giật nặng, tăng áp lực nội sọ, lú lẫn, run cơ, rối loạn suy nghĩ.
• Mắt: co đồng tử, rối loạn thị lực.
• Tim: nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, đánh trống ngực.
• Mạch máu: tăng huyết áp thoáng qua, hạ huyết áp, suy tuần hoàn
• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: ức chế hô hấp.
• Tiêu hóa: khô miệng, táo bón, co thắt đường mật,
• Da và hệ thống dưới da: hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Thận và tiết niệu: bí tiểu, co thắt niệu quản.
*Các tình trạng mang thai, puerperium và chu sinh: thay đổi tốc độ hoặc cường độ co bóp tử cung trong quá trình chuyển dạ.
*Hệ thống sinh sản và rối loạn vú: giảm ham muốn tình dục hoặc tiềm năng.
*Rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: hạ thân nhiệt, hội chứng cai thuốc (không phổ biến).
 b. Chống chỉ định

• Pentazocine không nên dùng cho bệnh nhân suy hô

hấp đã xác định, đặc biệt khi có hiện tượng tím tái và
tiết dịch phế quản.
• Nghiện rượu cấp tính
• Cơn hen phế quản cấp tính
• Suy tim, thứ phát sau bệnh phổi mãn tính
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin
• Tăng áp lực nội sọ, chấn thương đầu hoặc các tình
trạng bệnh lý của não mà không mong muốn màng giác
quan bị mờ.
 8. Các dạng bào chế thường gặp
• Thuốc tiêm Pentazocine IV 30mg/mL (ống 1mL):

Talwin (Pentazocine IV) 30mg/mL Talwin (Pentazocine IV) 30mg/mL

(1mL ampoule)Hospira, USA (1mL ampoule) Sanofi-Aventis, USA
8. Các dạng bào chế thường gặp
• Viên nén bao phim Pentazocine 25 mg
Viên nén tròn, hai mặt lồi màu trắng, đường kính 9,5 mm được đánh dấu “PT” và “25” ở một
mặt và “G” ở mặt sau.

Viên nén 25mg/650mg Viên nén 50mg/0.5mg

(pentazocine/acetaminophen) pentazocine
Thank You!