VIÊN NÉN

PARACETAMOL
BÁO CÁO GIỮA KỲ
BÀO CHẾ - SINH DƯỢC HỌC 2

NHÓM 6
NHÓM 6
THÀNH VIÊN:
 NỘI DUNG
01 Tổng quan về hoạt chất và tá dược

02 Xây dựng công thức

03 Kiểm nghiệm

04 Đấu thầu
 A. TỔNG QUAN
HOẠT CHẤT VÀ TÁ DƯỢC
HOẠT CHẤT Cảm quan: bột kết tinh trắng, không mùi, vị đắng nhẹ.

PARACETAMOL
TÍNH CHẤT VẬT LÝ M = 151,16256 g/mol
tosôi > 500 oC
tonc = 169 – 170,5 oC

Khối lượng riêng: 1,3 g/cm3.

pH = 5,5 – 6,5
pKa = 9,38.

Rất ít tan trong nước lạnh, tan tốt hơn trong nước nóng.
Tan trong DMHC như methanol, ethanol, acetone, dd kiềm.
Khó tan trong ether, chloroform, methylene chloride,
benzene, pentane.

Phân loại dược chất theo Biopharmaceutics Classification

System: Class II (thấm ướt tốt, tan kém)
HOẠT CHẤT Có tính acid do –OH vị trí para của vòng benzene
PARACETAMOL
TÍNH CHẤT HÓA HỌC

Bị phân hủy trong môi trường acid do có nhóm amid

Tạo phức màu xanh với FeCl3

Chuyển hóa bởi men gan tạo NAPQI gây độc tính

Các phản ứng của nhóm –OH

Các phản ứng của nhân benzene

TÁ DƯỢC
1. TINH BỘT Tan tốt trong nước lạnh.
BIẾN TÍNH Mùi vị dễ chịu.
Không hoạt động hoá học.
Nén ép tốt.
Cơ chế rã: trương nở.

Tá dược rã, độn.

2. CELLULOSE Có khả năng chịu biến dạng dẻo ở áp suất tương đối
VI TINH THỂ thấp.
Cơ chế rã: vi mao quản.
Không hoạt động hóa học.
Dễ dập và dễ rã.
TÁ DƯỢC
3. LACTOSE Dễ tan trong nước
Khá phổ biến
Dễ phối hợp với nhiều loại dược chất
Có mùi vị dễ chịu
Không hút ẩm
Không hoạt động hóa học
Tính nén ép tốt
Sử dụng làm tá dược độn. 
TÁ DƯỢC
4. TALC Tá dược trơn chảy.
Làm chất trợ chảy, cho phép bột thuốc chảy dễ
dàng khi định lượng và đóng thuốc.

5. MAGNESIUM
STEARATE Tạo ra một lớp phim mỏng bao lấy các hạt
cốm làm tăng độ trơn.
B. XÂY DỰNG CÔNG THỨC
1. CÁCH LỰA
CHỌN CÔNG
THỨC
 Cân nhắc trên 2 vấn đề:
giá cả hợp lý và độ rã
tương đối tốt.

Lựa chọn các tá dược

sau: Starch 1500,
Lactose, Avicel, Talc,
Magnesium Stearate.
1. CÁCH LỰA CHỌN CÔNG
THỨC

 Phương pháp bào chế: XÁT HẠT ƯỚT

• Hàm lượng hoạt chất cao.

• Không nhạy cảm với nhiệt độ.
• Rẻ tiền
• Dễ tạo được viên đạt yêu cầu mong muốn
2. TIẾN HÀNH XÂY DỰNG
CÔNG THỨC

Paracetamol…………………………….. 500 mg
Lactose : MCC (7:3)……………………. 70 mg
Starch 1500……………………………... 25 mg
Talc………………………………………. 12 mg
Magnesium stearate…………………… 3 mg
3. QUY TRÌNH BÀO CHẾ

Rây nguyên Trộn chậm.

Cân nguyên liệu và kiểm Kiểm tra. Tạo hồ Thêm hồ tinh bột Ép khối bột.
liệu Trộn đồng nhất tinh bột. vào. Tạo hạt cốm
tra
Nhồi trộn khối bột.

Kiểm tra sơ bộ Kiểm tra Rây tinh bột với

chất lượng Nén tạo viên nhiệt độ và tá dược, trộn Sửa hạt Sấy hạt
viên nén m  610 mg độ ẩm với hạt cốm cốm cốm
C. KIỂM NGHIỆM
 01 Hình thức Viên màu trắng, không mùi

02 Độ rã Không quá 15 phút

Không quá hai đơn vị nằm

03 Độ đồng đều khối lượng ngoài giới hạn chênh lệch 5 %
so với khối lượng trung bình .
04 Định tính SKLM, phản ứng hóa học.

05 Độ hòa tan PP: sắc ký lỏng hiệu năng cao

06 4-Aminophenol Không được quá 0,1 %.

07 Tạp chất liên quan Không quá 0,0050 % 4'-cloroacetanilid

PP: Quang phổ hấp thụ UV-Vis. (từ 95,0 % đến

08 Định lượng
105,0 % C H NO so với lượng ghi trên nhãn)