Farmakoterapi

Penyakit Infeksi Parasit

 Anthelmintic
 Antiamuba
 KNOWLEDGE BASE
BASIC BIOLOGY OF CELLS
 Molecular/Cellular-intervention /therapies
[Pharmacodynamic (action mechanism) &
Pharmacokinetic]
 Single organ/Organ system-Therapeutic
intervention
Pharmacological interventions
Potential side effects of pharmacological
intervention
Manifestation of drug toxicity
 Target khemoterapi pada parasit
target parasit inhibitor
Enzim yg khas
Sintesis enzim Sporozoa Sulfones &
dyhidropteroat sulfonamides
Pyruvat: Anaerobic Nitroimidazoles
ferrodoxin protozoa
oxidoreductase
Nucleosid Flagellated Allopurinol riboside &
fosfotransferase protozoa formycin B
Trypanotheon Kinetoplastid Mel B & nifurtimox
reductase a
 target parasit inhibitor
Enzim yg sangat
dibutuhkan
Purin
phosphoribosyl Protozoa Allopurinol
transferase
Ornithine
decarboxylase Protozoa -Difluoromethylornithine

Glycolitic kinetoplastid Glycerol +

enzyme a salicylhydroxamic acid
& suramin
 target parasit inhibitor

Fungsi biokimia yang umum

Thiamin Coccidia Amprolium

transporter
Mitochondrial Coccidia 4-hydroxyquinolines
electron
transporter
Microtubules Helminth Benzimidazoles
Nervous Helminth & Levamozole,
synaptic ectoparasit piperazine,
transmision milbemycins &
avermectines
Obat anti cacing
[Anthelmintic]
 Albendazole
 Farmakokinetik Farmakodinamik
PO: Absorpsi < 5% Menghambat
(meningkat 4-5x uptake glukosa
dg makanan larva & dewasa
pd stadium
berlemak) parasit yg rentan
Distribusi: hydatid Menurunkan
cyst, LCS. PB: simpanan
70%, peak: 2-4 glikogen
jam, t1/2 8-12 jam Menurunkan
Metabolisme  pembentukan
albend. Sulfoxide ATP
Albendazole
 Penggunaan klinik  Reaksi yg
Ascariasis, merugikan
Trichuriasis, cacing Nyeri epigastric,
tambang, cacing diare, mual, sakit
kerawit kepala, lemah,
Strongyloidiasis gangguan tidur
Penyakit hydatid Pemakaian 3 bl
Neurocysticercosis meningkatkan
Kontraindikasi transaminase,
Trichinosis,
Anak < 2th ?, kehanilan (ikterus,
teratogenikkebotakan,
&
taeniasis
Embryotoxic pd binatang), sirosis hepatis
lekopeni
Mebendazole Sintetik benzimidazole

 Farmakokinetik  Farmakodinamik
PO: absorpsi 2-10 Menghambat sintesis
%, peak: 2-4 jam, mikrotubulus 
PB: 95%, t1/2 1- mengganggu
11,5 jam, uptake glukosa
metabolisme
eksktensif di hati
Eliminasi terutama
ke feses, 5-10% ke
urin
 Penggunaan Reaksi
klinik merugikan
Ascariasis: Mual, muntah,
Cacingkremi diare, sakit perut
Cacing tambang, Kontraindikasi:
cacing gelang, Kehamilan, perhatian pd
trichuris, Peny. Hati, anak < 2 tahun
trichostrongilus
Peny. Hydatid
Infeksi lain
Bithionol

• Farmakokinetik • Aktivitas biokimia

Larut dlm air, PO: Oxidative phosphori-
peak: 4-8 jam, lation uncoupler
dosis 50 mg/kg
terbagi 3 dosis
Ekskresi terutama
melalui ginjal.
Penggunaan  Reaksi yg

klinik merugikan
Paragonimiasis, Diare, kram
Fascioliasis perut,
Dosis 30-50 anoreksia,
mg/kg terbagi nausea,
dua dosis vomitus,
Kontraindikasi & perhatian
Adanya kenaikan enzimpusing,
hati sakit
Hepatitis toksik kepala, alergi
Lekopeni
 Diethylcarbamazine
Farmakokinetik Farmakodinamik
Merup. Derivat Kemungkinan
piperazine sintetik, aktivitas biokimia
larut dlm air. PO:  inhibitor
cepat diabsorpsi, lypoxigenase
peak: 1-2 jam, t1/2 Immunosupresive
2-3 jam efek
Eliminasi 30 jam
melalui urin
 Penggunaan klinik  Reaksi merugikan
Nematoda jaringan Sakit kepala, malaise,
Wuchereria anoreksia,
bancrofti, brugia kelemahan, mual,
malayi-timori, loa- muntah, pusing,
loa mengantuk
Onchoseca volvulus gg. Kulit & mata
Tropical eosinifilia Eosinifilia, lekositosis
Parasit lain
Kontraindikasi & perhatian
Kontraindikasi absolut (-)
 Oxantel pamoat & Pyrantel
pamoat
• Farmakokinetik • Farmakodinamik
PO absorpsi kecil Menyebabkan
Peak: 1-3 jam pelepasan
Metabolisme: partial acetylcholin dan
hepatik metabolism menghambat
Eliminasi 50 % cholinesterase
dalam feses tanpa Menghambat
diubah, 7 % dalam
urin tanpa diubah depolarisasi
neuromuscular 
lumpuh
 Penggunaan  Reaksi
klinik merugikan
Infeksi trichuriasis 1-10% anoreksia,
Infeksi Ascariasis: nausea, vomitus,
cacing gelang kram perut, diare
dan cacing < 1% pusing,
Kontraindikasi
tambang mengantuk, sakit
Alergi thd pyrantel pamoat
kepala, rash,
tenesmus,
kenaikan enzim
hati
 Piperazine
 Farmakokinetik  Farmakodinamik
PO: absorpsi baik Menghambat
Peak: 2-4 jam acetylcholin pd
Ekskresi 2-6 jam neuromuscular
sebagaian besar junction
tak diubah,
ekskresi lengkap
dalam 24 jam
 Penggunaan Reaksi
klinik merugikan
Infeksi ascariasis Mual, muntah diare,
sakit perut, dan
Dosis 75 mg/kg sakit kepala
peroral 2 hari Neurotoksik
sebelum atau (somnolen,
setelah makan pusing, ataksia,
Kontraindikasi inkoordinasi otot)
Gagal ginjal, gagal hati  jarang
Epilepsi
Alergi, exaserbasi
epilepsi
 Praziquantel
 Farmakokinetik  Farmakodinamik
Bioavailability PO: 80 Meningkatkan
% permeabilitas ion
Peak: 1-3 jam PB: 80% kalsium 
Distribusi ke LCS 14- kontraksi yg kuat
20 % kadar plasma dan paralisis otot
Metabolisme: cacing
mono/poly-
hydroxylated, t1/2 4-6
jam
 Penggunaan  Reaksi merugikan
klinik Sakit kepala,
Drug of choice unt pusing,
infeksi mengantuk,
schistosomiasis ,
Cestoda lemah/lesu,
(tapeworm) Mual, muntah, sakit
Clonorchiasis & perut, pruritus,
opistorchiasis urtikaria, artralgia,
Paragonimiasis myalgia, febris
Neurocysticercosis
Parasit lain:
Thiabendazole
Farmakokinetik Farmakodinamik
PO: cepat Menghambat enzim
diabsorpsi, juga mitokondrial cacing
diabsorpi di kulit spesifik fumarat
Peak: 1-2 jam reduktase
Metabolisme 
bentuk 5-hydroxy
Thiabendazole
 Penggunaan Reaksi
klinik merugikan
Nematoda Usus Pusing, anoreksi,
Strongyloides mual, muntah
stercoralis < epigastric
Cutaneus larva pain,kram perut,
migran diare pruritus,
sakit kepala,
Infeksi lain:
mengantuk,
trichinosis,
perasaan mabuk,
visceral larva
dan simptom
migrans, intestinal
Kontraindikasi: neuropsikiatrik
capillariasis,
lainnya.
Kehamilan, dysfungsi renal, alergi
dracontiasis,
 Avermectin
nematoda jaringan
 Farmakokinetik, kontraindikasi, efek
samping/efek merugikan dan keterangan lain
yang lebih detail lihat (Clinical Pharmacology of
the Anthelmintic Drugs dalam Basic & Clinical
Pharmacology, Katzung), Goodman & Gilman.
Look the EBM of Anti parasitic worm dugs
for clinical therapeutic usage:
Albendazole, Diethylcarbamazine, Mebendazole,
Niclosamide, Ivermectin, Suramin,
Thiabendazole, Piperazine, Oxantel pamoate,
Pyrantel pamoate, Levamisole