ANASTESI

LOKAL
Oleh dr. Risky Fadli

Pembimbing dr. Taufiq Agus Siswagama, Sp. An., KMN

MEKANISME KERJA

• Adanya ion Na+ keluar dan ion K+ yang masuk meyebabkan adanya gradien konsentrasi 
perpindahan ion K dari intraseluler, ion Na dari ekstraseluler
• Depolarisasi membantu pengikatan anastesi local melalui mekanisme use-dependent
block
MEKANISME KERJA

• Sensitivitas dari
serabut saraf
terhadap inhibisi oleh
anastesi local
dipengaruhi diameter
aksonal, mielinasi
dan faktor lainnya.
STRUKTUR- HUBUNGAN AKTIVITAS

• Anastesi local mengandung gugus lipofilik (cincin benzene aromatic)

• Sifat dari rantai perantara dasar dari klasifikasi anastesi local sebagai ester atau amida
STRUKTUR- HUBUNGAN AKTIVITAS

Onset anastesi local bergantung pada

• Solubilitas lemak
• Konsentrasi relative basa bebas, non-ionisasi (larut lemak) dan ionisasi terlarut air
(pKa)
(Onset cepat; Lidokain atau Mepivacain >>> Ropivacain, Bupivacain)
• Anastesi local dengan pKa mendekati pH fisiologis  fraksi basa non ionisasi besar 
onset cepat)
• Alkalinisasi larutan anastesi local (dengan natrium bikarbonat) mempercepat onset dan
memperbaiki kualitas blok
• Durasi aksi berkorelasi dengan potensi dan solubilitas lipid
• Solubilitas lemak anastesi local berkorelasi dengan pengikatan protein plasma (asam
glikoprotein α1 dan sedikit albumin.
FARMAKOKINETIK

Absorbsi Absorbsi setelah aplikasi topikal bergantung lokasi. Membran

mukosa  onset cepat. Kulit intak  perlu lemak konsentrasi tinggi.

Absorbsi sistemik bergantung beberapa faktor :

Intravena/intraarterial  trakeal  intercostal  paracervical 

Tempat Injeksi
epidural  pleksus brakial  skiatik  subkutan

Adanya Zat Aditif Tambahan epinefrin (menyebabkan vasokonstriksi)

Agen Anastesi Lokal Agen terlarut lemak berikatan kuat dengan jaringan (lebih
lambat diabsorbsi)
FARMAKOKINETIK

Distribusi

Koefisien Partisi Massa jaringan

Perfusi Jaringan
Darah/Jaringan
FARMAKOKINETIK
Biotrasnformasi
ESTER
• Anestesi ester dimetabolisme
pseudokolinesterase
• Hidrolisis ester cepat
• Perlu diwaspadai pada pasien
defisien pseudokilesterase
AMID
• Anastesi local amid dimetabolisme
oleh enzim P-450 mikrosom
• Kecepatan : prilokain > lidokain >
mepivacaine > ropivacaine >
bupivacaine
• Penurunan fungsi hepar atau di
aliran darah liver
 Neurologikal

• SSP rentan terhadap toksisitas sistemik anastesi local

• Mati rasa sirkumoral, parastesia lidah, pusing berputar, tinnitus. Penglihatan
kabur, kegelisahan, agitasi
• Anastesi local yang bersifat poten, terlarut tinggi lemak dapat memproduksi kejang pada
konsentrasi darah yang rendah dibandingkan agen yang kurang poten.
• Infusi lidokain telah digunakan untuk menghambat aritmia ventrikuler (1,5 mg/kg) dapat
menurunkan aliran darah serebral dan melemahkan peningkatan dari tekanan
intracranial yang dapat pada pasien dengan penurunan komplians intracranial.
• Kokain menstimulasi sistem saraf pusat pada dosis moderat dan dosis moderat
dapat menyebabkan sensasi eufoia
• Administrasi 5% lidokain telah berasosiasi dengan neurotoksisitas (sindrom kauda
equina) sepelah penggunaan anastesi spinal yang kontinyu. Hal ini dapat disebabkan
oleh berkumpulnya (pooling) obat di sekitar kauda equina
 Kardiovaskular

• Stimulasi kardiovaskular; takikardi dan hipertensi berasal dari konsentrasi

anastesi yang eksitasi atau dari epinefrin
• Anestesi local dapat depresi automatisitas miokardial
• Efek dihasilkan dari aksi langsung pada membrane otot jantung (inhibisi kanal Na
kardiak)
• Pada konsentrasi rendah  semua anastesi local hambat nitrit oksida  vasokonstriksi.
Kecuali kokain menyebabkan vasodilatasi
• Toksisitas mayor butuh kosnentrasi 3x lipat
• Injeksi iv bupivakain saat anastesi regional  toksisitas kardiovaskular berat
• Faktor predisposisi : kehamilan, asidosis,respiratrik, hipoksemia, anak.
• Kokain menghambat reuptake epinefrin di terminal nervus adrenergic. Aritmia
diterapi dengan amiodaron dan antagonis alfa adrenergik
 Respiratorik
• Depresi respon ventilatorikterhadap
PaO2 rendah (hypoxic drive)
• Apnea dari parese n.phrenicus,
n.intercostalis
• iv lidokain menyebabkan blok reflek
bronkokostriksi
Imunologikal
• Reaksi hipersensitivitas jarang
ditemukan
• Ester cenderung menginduksi reaksi
alergi  derivate PABA
Muskuloskeletal
• Injeksi otot langsung/tidak 
anastesi miotoksik local
• Senyawa anastesi local dengan
steroid memperparah mionekrosis
Hematologikal
• Depresi ringan koagulasi darah
normal (thrombosis, agregasi
platelet)
• Insiden tromboembolik rendah pada
pasien anastesi epidural
Terima
Kasih