MỤC TIÊU

Trình bày đƣợc phân loại, tác dụng, cơ

chế, chỉ định, tác dụng không mong
1 muốn của nhóm thuốc

Trình bày được đặc điểm: CTHH, định tính,

định lượng, tác dụng của một số thuốc tiêu
biểu: paracetamol, methylsalicylat,
2 aspirin, ibuprofen, diclofenac natri
ĐẠI CƢƠNG

MỞ ĐẦU
Bao gồm các thuốc khác nhau về cấu trúc hóa
học (dẫn xuất của salicylat, pyrazolon, indol…)
nhưng đều có tác dụng hạ sốt, giảm đau, chống
viêm (NSAIDs)
Được gọi chung là thuốc chống viêm phi steroid
(NSAIDs - nonsteroidal anti-inflammatory drugs)
Để phân biệt với các glucocorticoid (thuốc chống
viêm steroid)
 ĐẠI CƢƠNG

PHÂN LOẠI
LOẠI ỨC CHẾ COX KHÔNG CHỌN LỌC
Thuốc giảm đau, hạ nhiệt salicylat và tương tự
- Dẫn chất acid salicylic: Methyl salicylat, aspirin(thi)
- Dẫn chất p-hydroxyanilin: Paracetamol(thi),
phenacetin
- Tác dụng trội: Giảm đau, Hạ sốt (chống viêm
yếu).
- Chỉ định: Sốt, đau mình, đau đầu … do nhiều
nguyên nhân
Thuốc giảm đau, chống viêm không salicylat (NSAID
thực thụ): Diclofenac natri (thi), ibuprofen, naproxen,
celecoxib (thi), meloxicam, indomethacin, etodolac,
nimesulid…
Tác dụng trội: Giảm đau, chống viêm; (Hạ sốt yếu).
ĐẠI CƢƠNG

TÁC DỤNG
Hạ sốt:
• Do bất kì nguyên nhân nào
• Chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng
• Không hạ thân nhiệt ở người không sốt
Giảm đau:
• Đau nhẹ đến đau vừa
• Không có tác dụng giảm đau mạnh,
giảm đau sâu trong nội tạng
• Không ức chế hô hấp và không lệ
thuộc thuốc khi dùng kéo dài
Chống viêm: các dạng viêm cấp và mạn
Chống kết tập tiểu cầu
ĐẠI CƢƠNG

CƠ CHẾ CHỐNG VIÊM

(-
)
NSAIDs
ĐẠI CƢƠNG

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Trên máu

Trên tiêu hóa

Trên thận

Trên hô hấp

Tác dụng không

mong muốn khác
ĐẠI CƢƠNG

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

 Trên tiêu hóa: kích ứng, đau bụng, nặng hơn là
xuất huyết tiêu hóa, loét dạ dày tá tràng..

Uống trong hoặc sau bữa ăn để

tránh kích ứng dạ dày

Uống với nhiều nước (200-250

ml mỗi lần)

Chống chỉ định: bệnh nhân có tiền

sử loét dạ dày
 ĐẠI CƢƠNG

LOẠI ỨC CHẾ CHỌN LỌC COX 2

Nhóm coxid: Celecoxib, etodolac

Nhóm sulfonanilid: nimesulid
Nhóm oxicam(dẫn xuất carboxamid):
piloxicam, meloxicam(mobic)
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

DẪN XUẤT SALICYLIC ACID: ASPIRIN

COOH

OCOCH 3

Tên khác: Acid acetylsalicylic

CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

DẪN XUẤT SALICYLIC ACID: ASPIRIN

Định tính:
COOH
- Thủy phân aspirin/NaOH 10%; kết
tủa bằng HCl: OCOCH 3
Phần tủa cho màu xanh tím với
FeCl3 5% (acid salicylic)
COOH COONa COOH

OCOCH 3 OH OH
+ H2 O

o
HCl , t
NaOH
Trung hòa dịch lọc, thêm FeCl3 5%: Màu hồng-đỏ (acetat)
- Phổ IR hoặc sắc ký, so với acid acetylsalicylic chuẩn.
Định lượng:
1. Acid-base/ethanol-nƣớc; NaOH 0,1 M;
phenolphtalein.
2. Xác định trị số ester.
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

ASPIRIN
Tác dụng:

+ Liều thấp (70-320 mg/ngày): chống kết tập

tiểu cầu và kéo dài thời gian đông máu

+ Liều trung bình: hạ sốt, giảm đau trong vòng 1-4h

với liều 500 mg/lần

+ Liều cao (trên 4 g/ngày): chống viêm

+ Ngoài ra: có tác dụng trên sự thải trừ acid

uric nhƣng không đƣợc dùng để điều trị bệnh gút
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

ASPIRIN
Chỉ định:
+ Giảm đau: đau khớp, đau bụng kinh, đau răng,
đau mình mẩy

+ Hạ sốt: không dùng cho trẻ em < 12 tuổi vì

dễ gặp hội chứng Reye

+ Chống viêm tắc tĩnh mạch và huyết khối,

dự phòng thứ phát nhồi máu cơ tim và đột quỵ

Dùng ngoài có tác dụng trị nấm, hắc lào

CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

PARACETAMOL (ACETAMINOPHEN)

 Là thuốc giảm đau, hạ sốt đc sử dụng

rộng rãi nhất hiện nay: dùng trong trƣờng
hợp sốt cao, đau đầu, đau dây thần kinh,
đau cơ, đau răng, đau mỏi mình mẩy…
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

PARACETAMOL (ACETAMINOPHEN)

HO NHCO CH 3

 Tính chất: Bột kết tinh trắng, vị đắng nhẹ; biến màu
chậm/AS, KK.
 Khó tan/nƣớc; tan trong ethanol, dung dịch kiềm .
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

PARACETAMOL (ACETAMINOPHEN)
 Định tính:
- Nhóm OH phenol: D.d./nƣớc cho màu xanh tím với FeCl3 5%.
-Thủy phân, giải phóng p-hydroxyanilin, cho phản ứng đặc trƣng
của amin thơm I (phẩm màu nitơ):

HO NHCO CH 3 + H2 O HO NH 2 . HCl
HCl , t o
Paracetamol

- Phổ IR hoặc sắc ký, so với paracetamol chuẩn.

- Hấp thụ UV: MAX 250 nm (Et-OH); 257 nm (NaOH 0,1 M).
 Định lượng:
1. Quang phổ UV: Đo ở 257 nm (NaOH 0,1 M).
2. Đo nitrit hoặc đo ceri: Sau thuỷ phân cho p-hydroxyanilin.
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

PARACETAMOL
Tác dụng không mong muốn
 Ít ảnh hưởng tới hệ hô hấp, không kích ứng
đường tiêu hóa, không chống kết tập tiểu
cầu. Độc tính với gan thận chỉ gặp khi dùng
kéo dài
 Khi dùng liều cao (>10g/ngày) gây tổn
thương gan, hoạt tử gan
Xử trí: các biện pháp giải độc chung, uống
tiền chất của glutathion là acetylcystein hoặc
methionin càng sớm càng tốt, không để quá
36h
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

PARACETAMO
L
 Ngƣời lớn và trẻ em > 11 tuổi:
500 mg/lần. Không dùng quá 4 g/ngày

 Trẻ em dƣới 11 tuổi: 80-500 mg/lần

 Cứ 4-6 h dùng 1 lần

CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

DẪN XUẤT PROPIONIC ACID

COOH
 Ibuprofen H3 C
CH CH 2 CH
H3 C CH 3

• Tính chất:
 Bột kết tinh màu trắng; bền trong ánh sáng, KK.
 Không tan trong nƣớc; dễ tan trong ether, methanol,
dung dịch kiềm.
• Hóa tính: Acid yếu (-COOH).
• Định tính: Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn.
• Định lượng:
1. Acid-base/MeOH-nƣớc; NaOH 0,1 M;
phenolphtalein.
2. Quang phổ UV hoặc HPLC.
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

IBUPROFEN
H3 C COOH
Tác dụng: Chống viêm; giảm CH CH 2
đau. Thuốc NSAID CH CH 3 H 3 C
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

DICLOFENAC NATRI
 Tính chất: COO Na
 Bột kết tinh màu trắng. CH 2
Cl
Biến màu do ánh sáng.
 Tan trong nƣớc, NH
methanol, ethanol; ít tan
Cl
trong aceton.
 Hóa tính: Tính khử (amin
II); dung dịch nƣớc pH
kiềm.
CÁC THUỐC TIÊU BIỂU

DICLOFENAC NATRI
COO Na
Tác dụng: Chống viêm, giảm đau.
Thuốc NSAID thực thu. CH 2
Cl
Chỉ định:
- Đau, viêm: NH
Ngƣời lớn uống 75-150 mg/24 h; chia 3
lần; đặt trực tràng 100 mg/lần. Cl
hoặc tiêm IM sâu, chậm: 75 mg/lần; 1-2
lần/24 h; đợt 2 ngày.
Trẻ em uống hoặc đặt trực tràng 1-3
mg/kg/24 h; chia 2-3 lần.
- Giảm đau tại chỗ: Bôi thuốc mỡ
10%.