e-Learning : Seminarium Nr 1 - Antybiotykoterapia and beta-laktamy

(penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy and monobaktamy)

Idealny środek przeciwdrobnoustrojowy wykazuje selektywną toksyczność, co oznacza, że lek jest

szkodliwy dla patogenu, ale nie jest szkodliwy dla gospodarza.
Co musisz pamiętać o środku przeciwdrobnoustrojowym:
1) Lek powinien przenikać przez tkanki organizmu, aby dotrzeć do bakterii (np. jeśli jest to bakteryjne
zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, to lek wchłaniany doustnie powinien osiągnąć odpowiednie
steżenia w płynie mózgowo-rdzeniowym)
2) Spektrum działania (wąskie, szerokie spectrum działania)
3) Działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze
4) Oporność
5) Kombinacja antybiotyków
6) Działania niepożądane

Penicyliny
Penicyliny naturalne Penicyliny oporne Szerokospektralne penicyliny Preparaty złożone zwiarajace
na β-laktamazy penicyliny penicyliny
penicylina G nafcylina ampicylina Augmentin
penicylina V oksacylina amoksycylina Amoksiklav
kloksacylina karbenicylina Tazocin
tikarcylina Timentin
piperacylina Unasyn
Zosyn

Cefalosporyny
I generacja II generacja III generacja IV generacja V generacja
cefazolina cefamandol cefotaksym cefepim ceftarolina
cefaleksyna cefaklor ceftazydym
cefradyna cefuroksym cefoperazon
cefalotyna cefonicid ceftizoksym
cefoksytyna cefriakson
cefotetan cefiksym

1. Połącz zagadnienia z ich definicją:

 1. H A. Bardziej toksyczny dla czynnika infekcyjnego, niż komórki
1. Baktriobójcze
gospodarza, cecha pozytywna leków przeciwdrobnoustrojowych

2. D B. Enzymy bakteryjne uczestniczące w rozbudowie liniowych

2. Bakteriostatyczne łańcuchów peptydoglikanów. Ostatni etap syntezy ściany
komórkowej

3. C C. Leki o strukturze zawierającej pierścień beta-laktamowy:

3. Antybiotyki β-laktamowe obejmują penicyliny, cefalosporyny i karbapenemy. Pierścień ten
musi być nienaruszony, aby działać przeciwdrobnoustrojowo

4. E D. Lek przeciwdrobnoustrojowy, który hamuje wzrost

4. β-laktamazy przeciwdrobnoustrojowy, ale wymaga mechanizmów obronnych
gospodarza w celu wyeliminowania infekcji; nie zabija bakterii

5. G E. Enzymy bakteryjne (penicylinazy, cefalosporynazy), które

5. Inhibitory β-laktamaz hydrolizują pierścień beta-laktamowy niektórych penicylin i
cefalosporyn; warunkują oporność

6.F F. Najniższe stężenie leku przeciwdrobnoustrojowego zdolnego do

6. MIC (ang. Minimal Inhibitory
hamowania wzrostu organizmu w określonym podłożu
Concentration)
wzrostowym

7.I G. Silne inhibitory niektórych bakteryjnych beta-laktamazy

7.Białko wiążące penicylin (ang.
stosowane w kombinacjach w celu ochrony hydrolizowalnych
Penicillin-binding proteins, PBPs)
penicylin przed inaktywacją

8.J H. Lek przeciwdrobnoustrojowy, który może wyeliminować

8. Peptydoglikany infekcję przy braku mechanizmów obronnych gospodarza; zabija
bakterie

9.A I. Bakteryjne białka błony cytoplazmatycznej, które działają jako

9. Selektywna toksyczność początkowe receptory dla penicylin i innych antybiotyków beta-
laktamowych

10.B J. Łańcuchy polisacharydów i polipeptydów, które są usieciowane

10. Transpeptydazy
w celu utworzenia ściany komórkowej bakterii

2. Zdecyduj, czy zdanie jest prawdziwe (P) czy fałszywe (F)

• Podstawowy mechanizm przeciwbakteryjnego działania penicylin polega na hamowaniu beta-laktamazy. F

• Leczenie z wyboru w przypadku rzeżączki obejmuje pojedynczą dawkę ceftriaksonu (domięśniowo).F

• Cefaleksyna i inne cefalosporyny pierwszej generacji nie przenikają przez barierę krew-mózg.P

• Ponowne wchłanianie zwrotne amoksycyliny w cewkach nerkowych jest hamowane przez probenecyd.P

• Niestabilność penicylin w kwasie żołądkowym może ograniczać ich wchłanianie po podaniu doustnym.P

• Należy unikać wszystkich penicylin u pacjentów z historią reakcji alergicznych na jakikolwiek indywidualny
lek penicylinowy.P

• Zmiana strukturalna w składniku d-Ala-d-Ala pentapeptydowych łańcuchów bocznych peptydoglikanów

 stanowi podstawę mechanizmu oporności na wankomycynę.P

• Odporność pneumokoków na penicylinę G wynika ze zmian w strukturze poryny.F

3. Proszę wypełnić poniższą tabelę.

Lek Farmakokinetyka Spektrum działania Wskazania Działania niepożądan

Penicyliny Penicylina G, PO IV IM G+i G- ziarniaki, Kiła, paciorkowcowe Reakcje alergiczne,
naturalne Penicylina V wydalane przez beztlenowce nie zapalenie gardła neutropenia,
Penicylina nerki wytwarzające beta- śródmiąższowe
- benzatynowa laktamazy zapalenie nerek,
- prokainowa rzekomobłoniaste
Penicyliny oporne metycylina, Nie pewne Gronkowce Zapalenie wsierdzia,
zapalenie jelita
na gronkowcowe dikloksacylina, wchłanianie po wytwarzające beta- zapalenie kości i szpiku,
grubego, wtórne
beta-laktamazy oksacylina podaniu doustnym, laktamazę skóra, infekcje tkanek
infekcje (kandydoza
wydalane przez miękkich, posocznica,
nerki / z żółcią zespół wstrząsu pochwy)
toksycznego
Penicyliny o ampicylina, PO G- pałeczki, Enterococcus, Zapalenie zatok,
poszerzonym amoksycylina Shigella (ampicylina), zapalenie ucha
spectrum pneumokoki z środkowego, infekcje
działania podwyższonym MIC dla dolnych dróg
penicyliny oddechowych

Cefalosporyny Cefazolina, PO IV G+ (gronkowce, Infekcje dróg Alergia (anafilaksja,

I generacji Cefaleksyna paciorkowce) E.coli, moczowych, zakażenia gorączka, wysypki
K.pneumoniae gronkowce i skórne),
paciorkowcowe, Zaburzenia ze strony
profilaktyka chirurgiczna układu pokarmowego
Cefalosporyny cefamandol, p.o., i.v., cefuroksym Beztlenowe G- (P. Zapalenie zatok, ból i/lub zakrzepowe
II generacji cefaklor przechodzi przez aeruginosa, E.coli, S. zapalenie ucha, zapalenie żył po
barierę krew-mózg mercescens, infekcje dolnych dróg wstrzyknięciu
K.pneumoniae, oddechowych, (miejscowe działanie
drażniące)
Citobacter) mieszane infekcje
beztlenowe
(zapalenie otrzewnej,
zapalenie uchyłków),
pozaszpitalne
zakażenia płuc

Cefalosporyny Cefotaksym, Przechodzi do płynu Poszerzone spectrum o G- Zapalenie opon

III generacji Ceftazydym, mózgowo- np.: Citrobacter, mózgowych,
Ceftriakson rdzeniowego IV S.marcescens, Providencia, zapalenie wsierdzia,
P.aeruginosa infekcje gonokokowe,
empiryczne leczenie
posocznicy
Cefalosporyny cefepim Przechodzi do płynu Poszerzone spektrum Ciężkie zakażenia
IV generacji mózgowo- działania o G-, Klebsiella, szpitalne (również P.
rdzeniowego (dobra H.influenzae (niektóre), aeruginosa), gorączka
penetracja) B.fragilitis, Serratia neutropeniczna
 (niektóre)
Cefalosporyny Ceftarolina Przechodzi do płynu MRSA, P.aeruginosa, VRE Zakażenia skóry, tkanek
V generacji Ceftobiprol mózgowo- miękkich, powszechnie
rdzeniowego nabyte zapalenie płuc,
zapalenie wsierdzia,
zapalenie kości i szpiku
Karbapenemy Doripenem, IV IM Przechodzi G- pałeczki (P.aeruginosa), Ciężkie, mieszane Nudności, wymioty,
Ertapenem, do płynu mózgowo- G+, beztlenowce infekcje wywołane biegunka, wysypki
Imipenem, rdzeniowego przez bakterie oporne skórne, drgawki, alerg
Meropenem na wiele leków,
niewrażliwe na
penicylinę
pneumokoki

Monobactamy aztreonam i.v. 1-2g co 8h Enterobacter, Zapalenie płuc, Wysypki skórne,

P.aeruginosa, zapalenie opon nudności, wymioty,
Haemophilus, Neisseria mózgowo-rdzeniowych, zapalenie żył,
posocznica, zakażenia zwiększenie
dolnych dróg aktywności
oddechowych, ZUM, aminotransferaz w
zakażenia surowicy
ginekologiczne