THÔNG TIN DƯỢC ĐỘNG HỌC THUỐC

I. Thông tin về thông số dược động học [trích dẫn tài liệu tham khảo]
F % nguyên
Tên thuốc % liên kết Lưu ý đặc biệt
(ảnh hưởng Vd T1/2 vẹn qua
protein
của thức ăn) nước tiểu
Là chất ức chế mạnh CYP1A2, ức chế trung bình
CYP3A nên cần chú ý tương tác với các thuốc
Ciprofloxaci chuyển hóa qua các CYP này (vd: theophylline,
1 70 - 80% 2- 3 L/kg 20 -40% 3- 4 giờ 40 – 50%
n cafein, clozapine…)
Phải hiệu chỉnh liều trên BN suy thận có GFR <
50ml/phút
99% Tác dụng tốt trên nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Gần như không 0,92-1,36
2 Levofloxacin L/kg 24-38% 8 giờ 87% Phải hiệu chỉnh liều trên BN suy thận có GFR <
bị ảnh hưởng
bởi thức ăn 50ml/phút
Chuyển hóa chủ yếu qua gan bằng liên hợp sulfat
> 90% và glucoronic, bài tiết qua mật. Không ảnh hưởng
(không ảnh 1,7 -2,7 12 ± 1.3 bởi CYP450. Cl tổng: 12 ± 2 L/giờ. Cl thận 2.6 ±
3 Moxifloxacin 30 – 50% < 20%
hưởng bởi thức L/kg giờ 0,5 L/giờ. Không phải chỉnh liều ở BN suy thận
ăn) Có tác dụng tốt trên NK hô hấp do phân bố rất tốt
vào phế nang

30 – 40% Ức chế CYP1A2 nhưng yếu. Phân bố nhiều trong

4 Norfloxacin Thức ăn làm NA 10 -15% 3-4 giờ 30% mật, nhu mô thận. Phải chỉnh liều ở BN có GFR <
giảm hấp thu 30ml/phút

5 Ofloxacin > 95% 102 L 32% 4-5 h 73% Phải chỉnh liều trên BN có GFR < 50ml/phút
II. Các câu hỏi lưu ý khi sử dụng thuốc trong nhóm liên quan đến dược động học
TT Các câu hỏi
Tra cứu lại thời điểm uống của các thuốc trong nhóm. Thuốc
1
nào cần uống xa bữa ăn? Giải thích dựa trên đặc điểm dược
động học của thuốc.
Với các kháng sinh nào trong nhóm quinolon, khi chuyển đổi
2 thuốc từ đường tiêm sang đường uống có thể giữ nguyên chế độ Levofloxacin vì sinh khả dụng tuyệt đối là 99%
liều?
Moxifloxacin, levofloxacin thường được sử dụng 1 lần/ngày
3 trong khi các thuốc còn lại thường sử dụng 2 lần/ngày. Giải
thích dựa vào các thông số dược động học.
4 Đọc thông tin về chỉnh liều các thuốc trên bệnh nhân suy thận.
Thuốc nào là thuốc duy nhất trong nhóm không cần chỉnh liều
khi sử dụng cho bệnh nhân suy thận? Giải thích dựa trên thông
Trả lời
+) Ciprofloxacin: Muốn thuốc hấp thu nhanh, nên uống thuốc 2 giờ sau
bữa ăn. Người bệnh cần được đặn uống nhiều nước và không uống thuốc
chống acid dạ dày trong vòng 2 giờ sau khi uống thuốc.
+) Moxifloxacin: 400mg/lần/ngày- chỉ dùng cho người lớn trên 18t, có
thể uống thuốc không cùng bữa ăn
+) Levofloxacin: có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, bệnh
nhân được khuyên uống càng nhiều nước càng tốt
+) Nofloxacin: 1 giờ trướ c bữ a ă n hay 2 giờ sau bữ a ă n vớ i mộ t cố c
nướ c đầ y. Trong ngà y phả i uố ng nhiều nướ c để lượ ng nướ c tiểu đà o
thả i ít nhấ t từ 1200 ml đến 1500 ml mỗ i ngà y ở ngườ i lớ n.
** Nofloxacin cầ n uố ng cá ch xa bữ a ă n vì nồ ng độ đỉnh TB trong
huyết thanh củ a nó có thể bị giả m khi dù ng chung vớ i thứ c ă n hoặ c
chế phẩ m từ sữ a
Vì: moxifloxacin và levofloxacin đều có sinh khả dụng tuyệt đối cao ( 91
và 99%), hấp thụ nhanh gần như hoàn toàn qua đường uống, sau khi
uống nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong thời gian ngắn với cmax cao,
thời gian bán thải cao
Moxinfloxacin là nhóm thuốc duy nhất không cần hiệu chỉnh về liều trên
bệnh nhân suy thận căn cứ vào % thuốc thải trừ qua nước tiểu ( <20%, ít
ảnh hưởng đến chức năng thận nhất)
 tin dược động học?

Đọc thông tin về chỉnh liều các thuốc trên bệnh nhân suy gan.
Thuốc nào là thuốc duy nhất trong nhóm không cần chỉnh liều Thuốc thải trừ qua thận nhiều  ít ảnh hưởng đến chức năng gan-
5 Levofloxacin
khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan? Giải thích dựa trên thông
tin dược động học?