ΘΕΜΑΤΑ ΜΟΡΙΑΚΗ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΑ ΙΟΥΝΙΟΣ 2020

ΑΣΚΗΣΗ 1 (Πολλαπλες απαντησεις)

Επιλεξτε τις λαθος προτασεις:

■ Οι μερικοι αγωνιστες δεσμευονται σε μικροτερο αριθμο υποδοχεων σε συγκριση με τους πληρεις αγωνιστες.
(ΛΑΘΟΣ Η ανικανότητα ενός μερικού αγωνιστή να προκαλέσει το 100% της μέγιστης ανταπόκρισης του ιστού ή
μικροτερη ανταποκριση σε σχεση με έναν αγωνιστη, δεν οφείλεται σε μικρότερο ποσοστό δέσμευσης στους υποδοχείς,
καθως αν χορηγηθει σε αρκετα μεγαλη συγκεντρωση μπορει να δεσμευτει σε ολους τους υποδοχεις ενος ιστου. Σελ. 6
αρχειο eclass, Σελ. 1, 26-27 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Οι αναστροφοι αγωνιστς αναστελλουν τον υποδοχεα πιο αποτελεσματικα από τους ανταγωνιστες. (ΣΩΣΤΟ  ενας
ανταγωνιστης αλληλεπιδρα με έναν υποδοχεα εμποδιζοντας τη δραση του αγωνιστη χωρις να ενεργοποιει όμως τον
υποδοχεα. Αναλογα με το ειδος του ανταγωνισμου, η δραση μπορει και να είναι αντιστρεπτη αν χορηγηθει μεγαλη δοση
αγωνιστη –αναστρεψιμος συναγωνιστικος ανταγωνισμος-, ενώ ο αναστροφος αγωνιστης δεν παρεμποδιζει απλα τη
δεσμευση του αγωνιστη, αλλα αναστελλει και τη συστατικη ενεργοτητα του υποδοχεα.. Σελ.1, 20 αρχειο ΟΛΗ Η
ΘΕΩΡΙΑ)
■ Τα ολιγονουκλεοτιδια δεν μπορουν να χρησιμοποιηθουν ως φαρμακα λογω προβληματων φαρμακοκινητικης.
(ΛΑΘΟΣ  χρησμιοποιουνται, π.χ. φομιβιρζενη: το πρωτο αντινοηματικο που χρησιμοποιηθηκε ως φαρμακο στη
θεραπεια αμφιβληστροειδιτιδας από κυτταρομεγαλοιο σε ασθενεις με AIDS και ανοσοκατεσταλμενους ασθενεις. Σελ.
368-369 αρχειο eclass, Σελ. 8-9 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Τα απταμερη που χρησιμοποιουνται θεραπευτικα στοχευουν σε ενδοκυτταρικες πρωτεινες. (ΣΩΣΤΟ  δεσμευονται
ελεκτικα σε διαφορους μοριακους στοχους, όπως μικρα μορια, νουκλεικα οξεα, κυτταρα, ιστους και πρωτεινες. Σελ. 372
αρχειο eclas, Σελ. 14 ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Τα απταμερη και τα αντινοηματικα ολιγονουκλεοτιδια ανηκουν στα προχωρημενα θεραπευτικα προιοντα. (ΣΩΣΤΟ
 Αποτελούν μέρος της γονιδιακής θεραπείας. Σελ. 362-374 αρχειο eclass)
฀ Η χημειοθεραπεια με συνδυασμο αλλων φαρμακων είναι περισσοτερο επιτυχης από τη μονοθεραπεα στους
περισσοτερους καρκινους. (ΣΩΣΤΟ  σελ. 102 αρχειο eclass.)
■ Τα ΜΣΑΦ αναστελλουν, εκτος από τις κυκλοοξυγενασες 1 και 2, τον μεταγραφικο παραγοντα NFκB, και αυτος είναι
βασικος μηχανισμος της αντιφλεγμονωδης δρασης τους. (ΛΑΘΟΣ  Τα ΜΣΑΦ αναστελλουν την φωσφορυλιωση του
NFκB, αλλα δεν είναι αυτος ο βασικος μηχανισμος της αντιφλεγμονωδης δρασης τους, αλλα η αναστολη των
κυκλοοξυγενασων COX 1 και COX 2. Σελ. 151 αρχειο eclass, γαληνός)
■ Η πεγκαπτανιμπη είναι αναστολεας κινασων τυροσινης που χρησιμοποιουνται στη θεραπευτικη αντιμετωπιση της
εκφυλισης ωχρας κηλιδας υγρου τυπου. (ΛΑΘΟΣ  χρησιμοποιειται για την αντιμετωπιση της εκφυλισης ωχρας
κηλιδας υγρου τυπου, αλλα δεν αναστελλει κινασες τυροσινης! Αλληλεπιδρα εκλεκτικα με τον VEGF – Αγγειακος
Ενδοθηλιακος Αυξητικος Παραγοντας. Σελ. 372 αρχειο eclass, Σελ. 14 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η θεραπεια που στοχευει στη θανατωση ταχεως διαιρουμενων καρκινικων κυτταρων επηρεαζει και τα φυσιολογια
κυτταρα, αναλογα με τον ρυθμο πολλαπλασιασμου τους. (ΣΩΣΤΟ  Σελ. 100 αρxειο eclass)
■ Η μεμαντινη εναι ανταγωνιστης (αναστελλει) του υποδοχεα NMDA που αυξανει την κυτταροπλασματικη
συγκεντρωση ασβεστιου Ca2+ και προλαμβανει τον κυτταρικο θανατο. (ΛΑΘΟΣ  λογω μηχανισμου δρασης: η
μεμαντινη είναι ανταγωνιστης του υποδοχεα NMDA, αλλα δεν μειωνει ουτε αυξανει την κυτταροπλασματικη
συγκεντρωση ασβεστιου, αλλα αναστελλει την αυξηση της εκεινη που προκυπτει από την ανωμαλη ενεργοποιηση του
υποδοχεα NMDA στη νοσο του Alzheimer, αλλα οχι απο τη φυσιολογικη ενεργοποιηση του υποδοχεα που υποστηριζει
τις διαδικασιες μνημης και μαθησης. Ουσιαστικα η μεμαντινη κατά την ανωμαλη ενργοποιηση του υποδοχεα, μειωνει
μεν τη συγκεντρωση ασβεστιου εμμεσα μεσω του μηχανισμου δρασης της (αναστολη της αυξησης) αλλα δεν μειωνει την
ηδη υπαρχουσα συγκεντρωση ασβεστιου. Σελ. 14, 181, 188, αρχειο eclass, Σελ.7, 26, 29 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
AΣΚΗΣΗ 2 (Ταιριασμα)

Αντιστοιχιστε τα στοιχεια της στηλης Α με αυτά της στηλης Β

Στηλη Β
Στηλη Α 1  Ε γαληνος

2  Α είναι ρετινοειδές, ανάλογο

1. Βιταμινη D Α. μεταγραφη του ρετινοικου οξεος, γαληνος

3  F διακοπη καπνισματος,
2. Ασιτρετινη / Ακιτρετινη Β. ενζυμικη αναστολη μερικος αγωνιστης νικοτινικων
υποδοχεων α4β2 της
ακετυλοχολινης, σελ. 191 αρχειο
eclass
3. Βαρενικλινη C. Β λεμφοκυτταρα
4  B αναστελλει το ενζυμο PDE
4, ΧΑΠ, χρονια βρογχιτιδα, σελ.
4. Ροφλουμιλαστη D. αποπτωση 239 αρχειο eclass

5  C χιμαιρικό αντίσωμα με
5. Ριτουξιμαμπη Ε. απορροφηση του οστου στοχο το αντιγονο CD20 στην
επιφανεια των Β, σελ. 348 αρχειο
eclass
F. διεγερση νικοτινικων
6. Ολαπαριμπη 6  D επαγωγεας αποπτωσης,
υποδοχεων
ορωδης επιθηλιακος καρκινος των
ωοθηκων, γονιδια BRCA1 και
BRCA2, σελ 126-127 αρχειο
ΑΣΚΗΣΗ 3 (Πολλαπλες απαντησεις) eclass

Επιλεξτε τις σωστες προτασεις:

■ Η σεκουκινουμαβη είναι μονοκλωνικο αντισωμα εναντι της ιντερλευκινης 17 και χρησιμοποιειται στη θεραπεια της
ψωριασης. (ΣΩΣΤΟ  Σελ. 18, 25 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος)
฀ Η αφλιμπερσεπτη είναι μονοκλωνικο αντισωμα που αναστελλει την αγγειογενεση και χρησιμοποιειται στην
εκφυλιση της ωχρας κηλιδας υγρου τυπου. (ΛΑΘΟΣ  ανατελλει την αγγειογενεση και χρησιμοποιειται στην
εκφυλιση ωχρας κηλιδας υγρου τυπου καθως και στον μεταστατικο καρκινο παχεος εντερου, αλλα δεν είναι
μονοκλωνικο αντισωμα αλλα πρωτεινη. Επισης, ΔΕΝ χρησιμοποιειται στ ρευματοειδη αρθριτιδα. Σελ. 57, 60 αρχειο
eclass, Σελ 25, 28 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η ιπιλιμουμαβη αναστελλει τον EFGR και χρησιμοποιειται στη θεραπεια του προχωρημενου (μη χειρουργησιμου ή
μεταστατικου) μελανωματος. (ΛΑΘΟΣ  επειδη αναστελλει τον υποδοχεα CTL-4 (CD152) υποδοχεα κι όχι τον
EFGR. Σελ. 358 αρχειο eclass, Σελ. 25 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΩΡΙΑ)
■ Η ναταλιζουμαβη αναστελλει ιντεγκρινες και χρησιμοποιειται στη νοσο Crohn σε ασθενεις που δεν ανταποκρινονται
σε άλλες θεραπειες. (ΣΩΣΤΟ  είναι μονοκλωνικο αντιωμα που, επισης, χρησιμοποειται στη Σκληρυνση Κατα
Πλακας και προκαλει ανοσοκαταστολη. Σελ 284 αρχειο eclass, Σελ 17, 25, 26, 28, 30 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Οι σoυλφονυλουριες π.χ. τολβουταμιδη, ενεργοποιουν ATP-ευαισθητους διαυλους K+, διεγειροντας ετσι την εκκριση
ινσουλινης. (ΛΑΘΟΣ  οι σουλφονυλουριες αναστελλουν ATP-ευαισθητους διαυλους K+, δεν τους ενεργοποιουν. Η
αναστολη των διαυλων εχει ως αποτελεσμα εκπολωση, εισροη Ca2+ και εξωκυτωση ινσουλινης. Οι σουλφονυλουριες
που χρησιμοποιουνται σημερα είναι τα φαρμακα δευτερης γενιας γλιβουριδη, γλιπιζιδη και γλιμπεριδη. Σελ. 184-185
αρχειο eclass, Σελ. 26-27 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος)
■ Η νιμοδιπινη αναστελλει διαυλους Ca2+ και χρησιμοποιειται ως αντιϋπερτασικο. (ΣΩΣΤΟ Είναι αντιστηθαγχικο
φαρμακο που αναστελλει τη μεταφορα των ιοντων ασβεστιου στα κυτταρα των αγγειων και συνεπως αναστελλει τις
συσπασεις του αγγειακου λειου μυικου ιστου. Χρησιμοποιειται και στην ιυπερταση. Αντενδεικνυται σε αυξημενη
ενδοκρανιακη πιεση. Σελ 170 αρχειο eclass, Σελ. 21 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος)
■ Η φιλγραστιμη είναι αυξητικος αιματοποιητικος παραγοντας που χρησιμοποιειται σε μυελοδυσπλαστικα σνδρομα.
[ΣΩΣΤΟ  η φιλγραστιμη διεγειρει την παραγωγη κοκκιοκυτταρων στο μυελο (διεγειρει αιμοποιητικους
παραγοντες)προκειμενου να αυξηθει ο αριθμος των ουδετεροφιλων και να μειωθει η διαρκεια της ουδετεροπενιας.
Χρησιμοποιειται προφυλακτικα για τη μειωση του κινδυνου της ουδετεροπενιας που ακολουθει μετα τη χημειοθεραπεια
και τη μεταμοσχευση μυελου των οστων. Σελ 270 αρχειο eclass, Σελ. 25, 29 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος]
■ Η ιντερφερονη β είναι ανοσοτροποποιητικο φαρμακο που χρησιμοποιειται στη θεραπεια της σκληρυνσης κατά
πλακας. (ΣΩΣΤΟ  Σελ 17 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος)
■ Η κυτταρικη θεραπεια ανηκει στα προχωρημενα θεραπευτικα προιοντα. (ΣΩΣΤΟ  Σελ. 362 αρχειο eclass)
■ Η ιβακαφτορη αναστελλει τη δραση των διαυλων Cl-CFTR και χρησιμοποιειται σε ασθενεις με κυστικη ινωση.
[ΣΩΣΤΟ  Μεταλλαξεις του διαυλου CFTR (διαυλου Cl- σε κυτταρικες μεμβρανες επιθηλιακων κυτταρων) οδηγουν
σε κυστικη ινωση και συγγενη ελλειψη του σπερματικου πορου. Οι αναστολεις των διαυλων αυτων, όπως η ιβακαφτορη
χρησιμοποιειται στη θεραπεια ασθενων με κυστικη ινωση. Σελ. 195 αρχειο eclass]

ΑΣΚΗΣΗ 4 (Ταιριασμα)
1  C αναλογο του GnRH που
ελεγχει την εκκριση των
Αντιστοιχιστε τα στοιχεια της στηλης Α με αυτά της στηλης Β
γοναδοτροπινων ορμονων LH και
FSH οι οποιες διεγρειρουν τη
συνθεση των στεροειδων στις
Στηλη Α Στηλη Β γοναδες. Η δραση αυτή είναι
αναστρεψιμη μετα τη διακοπη της
λευπρολιδης, σελ 336 αρχειο
1. Λευπρολιδη Α. αναστολη της αγγειογενεσης eclass, σελ 4 αρχειο ΟΛΗ Η
ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος

2  F γαληνος
2. Πρεδνιζονη Β. λευχαιμια
3  A αντι-VEGF αντισωμα,
καρκινος παχεος εντερου και
3. Μπεβασιζουμαμπη C. απευαισθητοποιηση υποδοχεων πνευμονα, σελ. 57-58 αρχειο
eclass

4. Ετοποσιδη D. αλκυλιωση DNA 4  E αναστολεας

τοποισομερασης, δρα στη φας G2,
σελ. 329 αρχειο eclass
5. Ιντερφερονες Ε. τοποισομεραση ΙΙ 5  B σελ. 340 αρχειο eclass

6  D αλκυλιωτικος παραγοντας,
6. Καρμουστινη F. οστεοπορωση χρησμιοποιειται σε ογκους του
εγκεφαλου, σελ 331 αρχειο eclass

ΑΣΚΗΣΗ 5 (Ταιριασμα) 1  B θεραπεια επιληπικων

κρισεων εστιακης εναρξης, σελ
Αντιστοιχιστε τα στοιχεια της στηλης Α με αυτά της στηλης Β 173-174 αρχειο eclass

2  F γλυκοπρωτεινη P,
αναστελλει τον αποπολυμερισμο
Στηλη Α Στηλη Β της τουμπουλινης, δηλητηριο
μιτωτικης ατρακτου,
κυτταροτοξικο χημειοθεραπευτικο
1. Λακοσαμιδη / Λακοζαμιδη Α. προφαρμακο φαρμακο ειδικο του κυτταρικου
κυκλου, σελ. 105, 331 αρχειο
eclass
2. Πακλιταξελη Β. διαυλοι νατριου
3  A αντιμεταβολιτης, αναλογο
πουρινων, μετατροπη σε 4-FU από
τη φωφορυλαση της θυμιδινης που
3. Καπεσιταβινη C. υποδοχεις σφιγγοσινης είναι αυξημενη στα καρκινικα
κυτταρα, σελ 325, 328 αρχειο
eclass, γαληνος
4. Φιγκολιμοδη D. υποδοχεις PD-1
4  C το πρωτο από στοματος
χορηγηση φαρμακο για σκλησυνση
Ε. διαυλοι καλιου εξαρτωμενοι κατά πλακας, δομικο αναλογο
5. Νιβολουμαμπη
από ATP σφιγγοσινης, ανοσοκατασταλτικο,
σελ 283 αρχειο eclass
6. Νικορανδιλη F. αντικαρκινικο
5  D θεραπεια μεταστατικου
μελανωματος, χρηση σε NSCLC
κ.α. , σελ 360 αρχειο eclass

6  E θεραπεια στηθαγχης,
σελ 186 αρχειο eclass
ΑΣΚΗΣΗ 6 (Πολλαπλες απαντησεις)

Τα ρετινοειδη (Σελ. 51, 153, 158-161 αρχειο eclass, γαληνος)

■ είναι λιποφιλα φαρμακα, αναλογα της βιταμινης Α. (Σ)

฀ ενδεικνυνται για τη θεραπεια της ακμης σε εφηβους (Λ)
฀ είναι ιδιαιτερα ασφαλη φαρμακα χωρις σοβαρες ανεπιθυμητες ενεργειες (Λ  τερατογονος δραση, αντενδεικνυνται σε
εγκυους και παιδια)
■ δρουν αναστελλοντας πυρηνικους υποδοχεις (Σ)
■ εχουν ανοσοτροποποιητικη δραση και είναι φαρμακα εκλογης στη θεραπεια της ακμης (Σ)

ΑΣΚΗΣΗ 7 (Πολλαπλες απαντησεις)

Οι υποδοχεις χαρακτηριζονται ως εφεδρικοι όταν

■ η μεγιστη ανταποκριση σε αγωνιστη επιτυγχανεται όταν αυτος δεσμευεται σε μικροτερο αριθμο υποδοχεων από
οσους είναι διαθεσιμοι στο κυτταρο (Σ  καποιοι αγωνιστες εναι δυνατον να εχουν μεγιστη αποκριση χωρις να
δεσμευτουν με το μεγιστο αριθμο των υποδοχεων. Οι ισχυροι αγωνιστες εχουν μεγαλη συγγενεια και δεν χρειαζονται
ολο το πληθος των υποδοχεων για τη βελτιστη αποκριση, με αποτελσμα να υπαρχε ενας σημαντικος αριθμος εφεδρικων)
฀ είναι σε διαμορφωση που δεν αλληλεπιδρα με τον αγωνιστη (Λ  οι υποδοχεις αυτοι δε διαφερουν καθολου από
τους υπολοιπους)
฀ μπορουν να ενεργοποιηθουν αν αυξηθει η δοση του αγωνιστη απουσια ανταγωνιστη (Λ  απουσια ανταγωνιστη,
ενας αγωνιστης θα προσδεθει χωρις εμποδια στον απαραιτητο για τη μεγιστη αποκριση του αριθμο υποδοχεων αναλογ
με την ισχυ του. Οι υποδοχεις που θα περισσεψουν και θα είναι οι εφεδρικοι δεν ενεργοποιουνται ακομα κι αν αυξηθει
η δοση του φαρμακου αφου θα εχει επιτευχθει η μεγιστη αποκριση. )
■ μπορουν να ενεργοποιηθουν αν αυξηθει η δοση του αγωνιστη παρουσία ανταγωνιστη (Σ  αν ο ανταγωνιστης είναι
συναγωνιστικος και αναστρεψιμος, η αυξηση της δοσης του αγωνιστη μπορει να τον εκτοπισει ειδικα σε συστηματα με
πολλους εφεδρικους υποδοχεις, οπου ο αγωνιστης μπορει να δεσμευτει με περισσοτερους υποδοχεις απ’ ότι ο
συναγωνιστικος αναστρεψιμος ανταγωνιστης)
฀ δεν ενεργοποιουνται από τον αγωνιστη σε καμια περιπτωση (Λ)

ΑΣΚΗΣΗ 8 (Μοναδικη απαντηση)

Τα ολιγονουκλεοτιδια ως φαρμακα (σελ. 8-10 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)

■ είναι πολύ εκλεκτικα για τον μοριακο τους στοχο (Σ  δεσμευονται εκλεκτικα στα μορια mRNA, στα οποια
στοχευουν)
฀ εισερχονται αποτελεσματικα στα κυτταρα (Λ  είναι δυσκολο να περασει στο εσωτερικο των κυτταρων λογω του
αρνητικου φορτιου που του προσδιδουν οι φωσφορικες ομαδες)
฀ είναι σταθερα στο περιβαλλον του αιματος (Λ  οι χορηγουμενες αλληλουχιες καταστρεφονται από τις νουκλεασες
που υπαρχουν σε αφθονια στο αιμα και μεσα στα κυτταρα)
฀ δε χρησιμοποιουνται στη θεραπευτικη (Λ  π.χ. φομιβιρζενη)
ΑΣΚΗΣΗ 9 (Πολλαπλες απαντησεις)

Επιλεξτε τις λαθος προτασεις:

■ Η αριπιπραζολη είναι μερικος αγωνιστης που μειωνει τη δραση της ενδογενους ντοπαμινης πιο αποτελεματικα από
την αλοπριδολη. (ΛΑΘΟΣ  σελ. 18, 20, 26 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η ιμικουιμοδη εχει ανοσοκατασταλτικη δραση και χρησιμοποιειται ως κρεμα τοπικα για τη θεραπεια κονδυλωματων
των εξωτεριων γεννητικων οργανων. (ΣΩΣΤΟ  ενεργοποιει το ανοσοποιοητικο συστημα δεσμευομενη σε υποδοχεα
TLR7 και επαγει την παραγωγη IFNα, IL-6 και TNFα. Σελ. 275 αρχειο eclass)
฀ Η βουπρενορφινη είναι ανταγωνιστης των οπιοειδων υποδοχεων μ και χρησιμοποιειται στη θεραπεια της εξαρτηση
από οπιοειδη. (ΣΩΣΤΟ  χρησιμοποιειται στην αποτοξινωση από οπιοειδη επειδη εχει βραχυτερης διαρκειας και
λιγοτερο σοβαρα συμπτωματα στερησης από τη μεθαδονη. Σελ. 11 αρχειο eclass, σελ. 26, 29 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η ζαλεπλονη είναι ανταγωνιστης των υποδοχεων GABA με υπνωτικη και αγχολυτικη δραση. (ΣΩΣΤΟ  δρα στην
υπομοναδα α1 του υποδοχεα GABAA , χρηση στη θεραπεια ασθενων με αυπνια σοβαρης μορφης η που δημιουργει
ανικανοτητα η που προκαλει εντονη δυσφορια. Σελ. 190 αρχειο eclass, σελ. 7, 26, 28 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
■ Η δοξορουβικινη αναστελλει τις τοποισομερασεις Ι και ΙΙ και χρησιμοποιειται στη θεραπεια πολλων τυπων καρκινου.
(ΛΑΘΟΣ  η δοξορουβικινη είναι κυτταροτοξικο αντιβιοτικο τυπου ανθρακυκλινης και χρησιμοποιειται στη θεραπεια
πολλων τυπων καρκινου αλλα αναστελλει μονο την τοποισομεραση ΙΙ. Σελ. 323, 329 αρχειο eclass, γαληνος)
■ Η κριζοτινιμπη είναι αναστολεας κινασων τυροσινης που χρησιμοποιειται στη θεραπεια ασθενων με καρκινο του
πνευμονα. (ΛΑΘΟΣ  χρησιμοποιειται για τη θεραπεια ενηλικων με ηδη υποβληθεισα σε θεραπεια θετικο στην ALK
προχωρημενο μη μικρκυτταρικο καρκινο του πνευομανα NSCLC, αλλα είναι εκλεκτικος αναστολεας της κινασης του
αναπλαστικου λεμφωματος ALK κι όχι κινασων τυροσινης. Σελ. 34, 44 αρχειο eclass)
฀ Το entresto είναι συνδυασμος βαλσαρτανης με σακουμπιτριλη και χορηγειται για θεραπεια καρδιακης ανεπαρκειας
με μειωμενο κλασμα εξωθησης. (ΣΩΣΤΟ  το φαρμακο αυτό είναι συνδυασμος του ανταγωνιστη των υοδοχεων της
αγγειοτενσινης βαλσαρτανη με έναν αναστολεα του ενζυμου νεπριλυσινη, τη σακουμπιτριλη-sacubitril, η οποια
αναστελλει την αποδομηση των νατριουρητικων πεπτιδιων, τα οποια προστατευουν την καρδια από την αναπτυξη
ινωσης που εμφανιζεται στην καρδιακη ανεπρακεια, αυξανοντας τα επιπεδα τους στο αιμα. Μειωνει τον κινδυνο
θανατου από καρδιακη αιτια ή νοσηλειας λογω καρδιακης ανεπαρκειας. Σελ. 232 αρχειο eclass, σελ. 26, 32, αρχειο
ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Οι μερικοι αγωνιστες εχουν παντα μικροτερο θεραπευτικο αποτελεσμα από έναν πληρη αγωνιστη για τον ιδιο
υποδοχεα. (ΣΩΣΤΟ  εξ ορισμου ο μερικος αγωνιστης είναι να φαρμακο που προκαλει μικροτερο φαρμακολογικο
αποτελεσμα από έναν αγωνιστη. Ο μερικος αγωνιστης αποτυγχανει να προκαλεσει μεγιστες δρασεις ακομα κι όταν ολοι
οι υποδοχεις εχουν καταληφθει από αυτόν. σελ 1, 20 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Φαρμακα που αναστελλουν την προσκολληση κυτταρων του ανοσοποιητικου σε ενδοθηλιακα κυτταρα,
χρησιμοποιουνται στη θεραπεια της νοσου του Crohn. (ΣΩΣΤΟ  κατά τη νοσο Crohn το ανοσοποιητικο συστημα
επιτιθεται στον βλεννογονο, δηλαδη στην εσωτερικη επιφανεια του πεπτικου συστηματος, γεγονος που προκαλει
φλεγμονη. Γι’ αυτό χρησιμοποιουνται φαρμακα που μειωνουν τη φλεγμονη και την ανοσιακη αποκριση του οργανισμου,
οπως μεσω της αναστολης της προσκολλησης κυτταρων του ανοσοποιητικου σε ενδοθηλιακα κυτταρα, ενώ πρεπει να
αποφευγονται φαρμακα όπως η ασπιρινη και τα ΜΣΑΦ)
฀ Η μεθοτρεξατη είναι αντιμεταβολιτης του φυλλικου οξεος. (ΣΩΣΤΟ  κυτταροτοξικο χημειοθεραπευτικο φαρμακο,
αντιμεταβολιτης-αναλογο του φυλλικου οξεος. σελ 105, 325 αρχειο eclass)

ΑΣΚΗΣΗ 10 (Πολλαπλες απανησεις)

Επιλεξτε τις λαθος προτασεις:

■ Η απευαισθητοποιηση των υποδοχεων είναι φυσιολογικος ομοιοστατικος μηχανισμος σημαντικος για τη δραση των
μη εκπολωτικου τυπου μυοχαλαρωτικων φαρμακων. (ΛΑΘΟΣ  σελ. 25 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η λεναλινομιδη είναι ανοσοτροποποιητικο φαρμακο που αναστελλει την αγγειογενεση. (ΣΩΣΤΟ  είναι
αντιαγγειογενετικο φαρμακο με ανοσοτροποποιητικη δραση. σελ. 57 αρχειο eclass)
฀ Η ζικονοτιδη αναστελλει διαυλους ασβεστιου και χρησιμοποιειται για τη θεραπεια σοβαρου, χρονιου πονου.
(ΣΩΣΤΟ  δρα μεσω διαυλων Ca2+ τυπου Ν και χρησιμοποιειται στη θεραπεια σοβαρου, χρονιου πονου σε ασθενεις
που πρεπει να λαμβανουν αναλγητικο μεσω ενδορραχιαιας ενεσης. Σελ 171 αρχειο eclass, σελ. 6, 26, 33 αρχειο ΟΛΗ Η
ΘΕΩΡΙΑ)
■ Η ριλουζολη είναι αγωνιστης του υποδοχεα NMDA και χρησιμοποιειται σε ασθενεις με πλαγια μυοτροφικη
σκληρυνση. (ΛΑΘΟΣ  είναι το μονο φαρμακο για αντιμετωπιση της πλαγιας μυοτροφικης σκληρυνσης αλλα είναι
ανταγωνιστης του υποδοχεα NMDA, όχι αγωνιστης. Δρα αναστελλοντας την απελευθερωση του γλουταμινικου και τους
διαυλους νατριου. σελ. 14 αρχειο eclass, Σελ. 26, 33 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Οι συναγωνιστικοι ανταγωνιστες είναι πιο χρησιμοι κλινικα από τους μη συναγωνιστικους. (ΣΩΣΤΟ  οι
συναγωνιστικοι βρισκουν περισσοτερες εφαρμογες στη κλινικη από τους μη συναγωνιστικους, συμπερασμα από σελιδες
18-24 αρχειο eclass)
■ Η ισοτρετινοινη είναι αλκαλοειδες που χρησιμοποιειται συστηματικα ως πρωτης γραμμης θεραπεια της ακμης.
(ΛΑΘΟΣ  χρησιμοποιειται ως πρωτης γραμμης θεραπεια της ακμης: τοπικη θεραπεια για ηπια εως φλεγμονωση ή μη
φλεγμονωδη ακμη και συστηματικη θεραπεια για βαρια κυστικη και βλατιδοφλυκταινωδη ακμη, αλλα δεν είναι
αλκαλοειδες. Ανηκει στα ρετινοειδη. Σελ. 159-160 αρχειο eclass, σελ. 26, 33 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η ραπαμυκινη είναι αντιβιοτικο που χρησιμοποιειται στη θεραπευτικη ως ανοσοκατασταλτικο φαρμακο. (ΣΩΣΤΟ
 η ραπαμυκινη ή αλλιως σιρολιμη ή σιρολιμους είναι μια μακρολιδη που αναστελλει τον mTOR μεσω δεσμευσης στην
κυτταροπλασματικη πρωτενη FKB12. χρησιμοποιειται στις μεταμοσχευσεις –δεν είναι νεφροτοξικη- στην
αγγειοπλαστικη και μελεταται ως πιθανο αντικαρκινικο φαρμακο. Σελ. 141 αρχειο eclass, σελ 26, 32 αρχειο ΟΛΗ Η
ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Οι δοσεις των κυτταροτοξικων φαρμακων που χρησιμοποιουνται στη χεημειοθεραπεια του καρκινου
εξατομικευονται για κάθε ασθενη. (ΣΩΣΤΟ  Η εξατομικευση της θεραπειας είναι απαραιτητη λογω τοξικοτητας.
Σελ. 100 αρχειο eclass)
฀ Πολλες νεες θεραπευτικες προσεγγισεις συνδυαζουν κυτταρικη με γονιδιακη θεραπεια. (ΣΩΣΤΟ  ιντερνετ)
■ Η ριοσιγουατη μειωνει την ενεργοτητα της διαλυτης γουανυλικης κυκλασης και χρησιμοποιειται ως αντιϋπερτασικο.
(ΛΑΘΟΣ  χρησιμοποιειται ως αντιυπερτασικο αλλα είναι διεγερτης της διαλυτης γουανυλικης κυκλασης. Σελ. 226
αρχειο eclass)

ΑΣΚΗΣΗ 11 (Ταιριασμα)

Αντιστοιχιστε τα στοιχεια της στηλης Α με αυτά της στηλης Β 1  Ε αλκυλιωτικος παραγοντας

σελ. 99, 332-333 αρχειο eclass

Στηλη Α 2  Α χορηγειται για θεραπεια

Στηλη Β
Α. ανταγωνιστης του υποδοχεα
1. Σισπλατινα
οιστρογονων
Β. αναστολη κινασης
2. Ταμοξιφαινη / Ταμοξιφενη
τυροσινης EFGR
3. Ουστεκινουμαβη C. ιοντικοι διαυλοι ασβεστιου
4. Τρανστουζουμαβη D. εξατομικευση θεραπειας
μεταστατικου καρκινου του μαστου
μετα την εμμηνοπαυση. Σελ. 337
αρχειο eclass
3  F θεραπεια μετριας εως
σοβαρης ψωριασης κατά πλακες.
Σελ. 278 αρχειο eclass, γαληνος
4  D ανθρωποποιημενο
αντισωμα, ασθενεις με καρκινο
του μαστου που υπερεκφραζουν
τον υποδοχεα Her2, πολλες ΑΕ,
σελ. 355 αρχειο eclass

5  Β εκλεκτικος αναστολεας, σε
προχωρημενο ή μεταστατικο ή μη
5. Γεφιτινιμπη Ε. νεφροτοξικοτητα μικροκυτταρικο καρκινο του
πνευμονα σελ. 41 αρχειο eclass

6. Διλτιαζεμη F. ανοσοκαταστολη 6  C βενζοδιαζεπινη, θεραπεια

στηθαγχης, υπερτασης, C08DB,
σελ. 170 αρχειο eclass
ΑΣΚΗΣΗ 12 (Πολλαπλες απαντησεις)

Επιλεξτε τις σωστες προτασεις:

■ Η λευπρολιδη διεγειρει τον υποδοχεα GnRH και αναστελλει την παραγωγη FSH-ωοθυλακιοτροπος ορμονη και LH-
ωχρινοτροπος ορμονη. (ΣΩΣΤΟ  η λευπρολιδη εχει μεγαλη χημικη συγγενεια με τους υποδοχεις της εκλυτικης
ορμονης των γοναδοτροπικων στην αδενουποφυση κα δρα ως αγωνιστης. Ως αποτελεσμα της μη φυσιολογικης, μη
διακοπτομενης δρασης της, η αρχικη αυξηση στην εκκριση θυλακιοτροπου και ωχρινοτροπου ορμονης ακολουθειται
από παρατεταμενη μειωση. σελ. 26, 30 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος)
■ Το ανακινρα είναι ανασυνδυασμενη ιντερλευκινη που αναστελλει τον υποδοχεα IL-1R. (ΣΩΣΤΟ  Η IL-1 παγεται
από φλεγμονωδη ερεθισματα και μεσολαβει σε μια ποικιλια ανοσολογικων αποκκρισεων. Το ανακινρα είναι
ανασυνδυασμενη μορφη της IL-1ra. Δρα ως ανταγωνιστης και αναστελλει τις δρασεις των IL-1a και IL-1b,
αναστελλοντας ανταγωνιστικα τη δεσμευση τους στον υποδοχεα τυπου Ι της ιντερλευκινης-1, IL-1R. Οδηγει σε μικρη
μειωση των σημειων και συμπτωματων της μετριας εως σοβαρη ρευματοειδους αρθριτιδας σε ασθενεις που εχουν
αποτυχει στη θεραπεια με DMARD. Σελ. 26, 30 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος)
■ Η βορτεζομιδη προαγει την καταστροφη κυτταρικων πρωτεινων και οδηγει τα καρκινικα κυτταρα σε αποπτωση.
(ΣΩΣΤΟ  Η βορτεζομιδη αναστελλει ισχυρα αλλα αναστρεψιμα τα πρωτεοσωμα 26S – συμπλοκο πρωτεινων που
αποικοδομει τις ουβικιτινιωμενες πρωτεινες. Η αναστολη του πρωτεοσωματιου εμποδιζει την επιδιωκομενη
πρωτεινολυση και επηρεαζει την κλιμακωτη ακολουθια πολλαπλων σηματων εντος του κυτταρου, οδηγωντας τελικα στο
θανατο των καρκινικων κυτταρων. σελ. 130 αρχειο eclass, σελ.26, 30 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η φαμπριδινη / 4-αμινοπυριδινη αναστελλει διαυλους K+ και χρησιμοποιειται ως αντιαρρυθμικο. (ΛΑΘΟΣ 
Αντιαρρυθμικα είναι τα φαρμακα που επηρεαζουν τις ηλεκτροφυσιολογικες ιδιοτητες της καρδιας οποτε και τον
καρδιακο ρυθμο. Η φαμπριδινη δεν χρησιμοποιειται ως αντιαρρυθμικο: αναστελλει τους διαυλους καλιου και επιδρα
στα κατεστραμμενα νευρα, συγκρατωντας τα ιοντα καλιου στα νευρικα κυτταρα. Κατ’ αυτόν τον τροπο οι νευρικες ωσεις
συνεχιζουν απροσκοπτα τη διαδρομη τους κατά μηκος των νευρων διεγειροντας τους μυς, γεγονος που διευκολυνει τη
βαδιση. Χρησιμοποιειται στη σκληρυνση κατά πλακας, βελτιωνει την οπτικη λειτουργια και την κινητικοτητα, μειωνει
την αισθηση της κουρασης αλλα δεν αναστελλει την προοδο της νοσου. Σε ασθενεις με βλαβες στη σπονδυλιτικη στηλη
βελτιωνει την αισθητικη, κινητκη και αναπνευστικη λειτουργια και μειωνει συσπαστικοτητα και πονο. Χρησιμοποιειται
και στο μυασθενιο συνδρομο Lambert-Eaton. Σελ. 177 αρχειο eclass)
■ Η βιταμινη D καταλυει πολλες ενζυμικες αντιδρασεις στον οργανισμο και βοηθαει στη θεραπεια της οστεοπορωσης.
(ΣΩΣΤΟ  Η βιταμινη D ενισχυει την απορροφηση Ca2+ στο ΓΕΣ. Δρα μεσω του υποδοχεα της που είναι
μεταγραφικος παραγοντας και επηρεαζει την εκφραση πρωτεινων που εμπλεκονται στην απορροφηση Ca2+, το οποιο
απορροφαται και στους νεφρους και κινητοποιειται από τα οστα.. σελ. 26, 31 αρχειο ΟΛΗ ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος)
฀ Η θαλιδομιδη δε χρησιμοποιειται στη θεραπευτικη εξαιτιας της τερατογονου δραης της. (ΛΑΘΟΣ 
Αντιοαγγειογενετικο φαρμακο. Χρησιμοποιειται ως θεραπεια πρωτης γραμμης σε πασχοντες από πολλαπλο μυελωμα
ηλικιας > 65 ετων στους οποιους αντενδεικνυται η χημειοθεραπεια με υψηλες δοσεις. Χορηγειται σε συνδυασμο με
μελφαλανη και πρεδνιζονη. Εχει πολλες ανεπιθυμητες ενεργειες και πρεπει να χορηγειται με προσοχη και λογω της
τερατογονου δρασης της αντενδεικνυται σε κυηση. Σελ. 62 αρχειο eclass, σελ 26, 31, 33 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η γκαμπαπεντινη δρα στους υποδοχεις GABA και χορηγειται ως μονοθεραπεια σε γενικευμενες εστιακες επιληπτικες
κρισεις. (ΛΑΘΟΣ  η γκαμπαπεντινη δε δρα στους υποδοχεις GABA, αλλα στην υπομοναδα α2δ των διαυλων Ca2+
τυπου Ν και μειωνει τη νευρικη διεγερση. Χρησιμοποιειται ως μονοθεραπεια σε γενικευμενες επιληπτικες κρισεις ή ως
συμπληρωματικη θεραπεια. Σελ. 171 αρχειο eclass, Σελ. 6-7, 26, 31 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
■ Η αμβροξολη χορηγειται σε ιογενεις λοιμωξεις ως αποχρεμπτικο. (ΣΩΣΤΟ  χορηγειται ως αντιβηχικο και
βλεννολυτικο. Δρα απευθειας στον βλεννογονο και αυξανει τη ρευστοτητα των εκκρισεων. Σελ. 88 αρχειο eclass, Σελ.
25, 32 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
■ Η φωσφορυλιωση κυτταρικων πρωτεινων είναι σημαντικη στη μεταγωγη σηματος από ορμονες, νευροδιαβιβαστες
και κυτταροκινες. (ΣΩΣΤΟ???  σελ. 31, 116-117 αρχειο eclass, σελ. 25, 32 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
■ Πολλα φαρμακα που είναι αναστροφοι αγωνιστες χρησιμοποιουνται στη θεραπευτικη. (ΣΩΣΤΟ  π.χ. β-
καρβολινες: αναστροφοι αγωνιστες των βενζοδιαζεπινων, χρηση σε σπασμους, αγχος, ενισχυση της μνημης,
χλωροπρομαζινη για Η1 υποδοχεις για αλλεργιες τυπου Ι, φαιντολαμινη για α αδρενεργικους υποδοχεις στη θεραπεια
υπερτασης, φαρμακα για καρδιακη ανεπαρκεια, σχιζοφρενεια, υπερθυρεοειδισμο. σελ. 180, 207 αρχειο eclass, σελ. 1
αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
ΑΣΚΗΣΗ 13 (Μοναδικη απαντηση)

Η βιταμινη D (σελ. 26, 31 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, https://www.galinos.gr/web/drugs/main/substances/vitamin-

d3/pharmacology )

฀ δεσμευεται στον υποδοχεα της και επηρεαζει πολλαπλους στοχους (Λ στοχευει μονο πρωτεινες που εμπλεκονται με
την απορροφηση Ca2+)
฀ εχει αναβολικη δραση στα οστα (Σ)
฀ ενισχυει την απορροφηση ασβεστιου από το ΓΕΣ (Σ)
■ τα 2 και 3 (Σ)
฀ τα 1 και 3 (Λ  το 1ο δεν ισχυει)

ΑΣΚΗΣΗ 14 (Ταιριασμα)

Αντιστοιχιστε τα στοιχεια της στηλης Α με αυτα της στηλης Β

1  D ριτουξιμαβη,
τοσιτουμομβη, ibritumomab
tiuxetan, σελ. 348-349 αρχειο
Στηλη Α Στηλη Β eclass

2  F ενδογενης γλυκοπρωτεινη
1. CD20 στην επιφανεια από νεφρους, υποδοχεις της σε
Α. φλεγμονη ερυθροβλαστες, αναιμια χρονιας
λεμφοκυτταρων
νοσου, αναιμια καρκινοπαθων και
μυελοδυσπλαστικα συνδρομα, σελ.
271 αρχειο eclass
2. Υποδοχεας ερυθροποιητινης Β. νεφροκυτταρικο καρκινωμα
3  Α σελ. 151 αρχειο eclass

3. Μεταγραφικος παραγοντας NFκB C. καρκινος παχεος εντερου 4  Β σοραφενιμπη σελ. 45, 57

αρχειο eclass

4. Κιναση τυροσινης VEGFR2 D. λεμφωμα Non Hodgkin 5  C κετουξιμαβη, χιμαιρικο

μονοκλωνικο αντισωμα εναντι της
εξωκυτταριας περιοχης του EGFR,
σελ. 351 αρχειο eclass
5. Υποδοχεας κινασης τυροσινης EGFR Ε. τοπικη αναισθησια
6  E λιδοκαινη, τετρακαινη κλπ
σελ. 173 αρχειο eclass
6. Διαυλοι νατριου F. αναιμια σε νεφροπαθεις

ΑΣΚΗΣΗ 15 (Πολλαπλες απαντησεις)

Βασικα προβληματα στη χημειοθεραπεια του καρκινου με κυτταροτοξικα φαρμακα είναι (σελ. 102 – 104 αρχειο eclass)

฀ η αναστολη του πολλαπλασιασμου ολων των φυσιολογικων κυτταρων του οργανισμου (Λ  αναφερει παροδικη ή
μονιμη τοξικοτητα σε φυσιολογικα κυτταρα του οργανισμου, αλλα δε γραφει σε όλα. Αναφερει καποια ιδιαιτερα
ευαισθητα)
■ η αναστολη του πολλαπλασιασμου των κυττατων του μυελου των οστων (Σ  ουδετεροπενια, αναιμια,
θρομβοκυτταροπενια)
■ η αναστολη του πολλαπλασιασμου των κυτταρων τους θυλακες των τριχων (Σ  αλωπεκια)
฀ η αναστολη του πολλαπλασιασμου των κυτταρων του δερματος (Λ)
฀ η αναστολη του πολλαπλασιασμου των κυτταρων των τριχων (Λ)
฀ η αναστολη του πολλαπλασιασμου των κυτταρων σε ολους τους βλεννογονους (Λ)
■ η αναστολη του πολλαπλασιασμου των κυτταρων στον βλεννογονο του ΓΕΣ (Σ  ναυτια, εμετοι, στοματιτιδα)
■ η ουδετεροπενια (Σ  λογω τοξικοτητας σε κυτταρα μυελου των οστων)
■ η αναπτυξη αντιστασης στη θεραπεια (Σ  διαφοροι μηχανισμοι σελ. 103)
■ το κοστος της θεραπειας (Σ)
ΑΣΚΗΣΗ 16 (Ταιριασμα)
1  D η ιματινιμπη
συναγωνιζεται με το ATP για
Αντιστοιχιστε τα στοιχεια της στηλης Α με αυτά της στηλης Β
δεσμευση στο ενεργο κεντρο της
κινασης BCR-ABL, εξαιρετικα
αποτελεσματικη και καλα ανεκτη
Στηλη Α Στηλη Β σε CML-χρονια μυελογενης
λευχαιμια, σελ. 35-36 αρχειο
eclass
1. Ιματινιμπη Α. επιληπτικες κρισεις
2  F η βινκριστινη δεσμευεται
στην τουμπουινη και αναστελλει το
σχηματισμο μιτωτικης ατρακτου,
2. Μικροσωληνισκοι τουμπουλινης Β. καρκινος του μαστου αναστελλει τη συνθεση DNA, σελ.
330 αρχειο eclass

3. Διαυλοι νατριου C. διακοπη καπνισματος 3  Α εμπλεκονται σε πολλες

παθολογικες καταστασεις όπως
διαφορες μορφες επιληψιας, σελ.
4. Αναστολεις αρωματασης D. κιναση τυροσινης BCR-ABL 172 αρχειο eclass

4  Β αμινογλουτεθιμιδη,
αναστροζολη, λετροζολη,
5. Υποδοχεις ακετυλοχολινης Ε. ακμη
εξεμεστανη, φορμεστανη,
ανταγωνιστες ορμονων που
επαγουν την αναπτυξη ογκων,
6. Υποδοχεις ρετινοικου οξεος F. βινκριστινη αναστελλουν τη συνθεση
οιστρογονων, σελ. 337 αρχειο
eclass

5  C βουπροπιονη, βαρενικλινη,
σελ. 191 αρχειο eclass

6  E ρετινοειδη, τρετινοινη,
ισοτρετινοινη κλπ σελ. 159-161
αρχειο eclass
ΑΣΚΗΣΗ 17 (Πολλαπλες απαντησεις)

Ειλεξτε τις σωστες προτασεις:

฀ Υποδοχεις με φαρμακολογικο ενδιαφερον βρισκονται μονο στην κυτταρικη μεμβρανη. (ΛΑΘΟΣ  οι υποδοχεις με
φαρμακολογιο ενδιαφερον διακρινονται σε: 1. Υποδοχεις της κυτταρικης μεμβρανης: α)Υποδοχεις συζευγμενοι με
ιοντικους διαυλους, β)Υποδοχεις που συνδεονται μεσω G πρωτεινης, γ) Υποδοχεις με ενδογενη καταλυτικη/ενζυμικη
δραση και 2. Ενδοκυτταρικους υποδοχεις: α) Κυτταροπλασματικα ενζυμικα συστηματα, β)Υποδοχεις σε ενδοκυτταρικα
οργανιδια, γ)Πυρηνικοι υποδοχεις σελ. 29-30, 118-120, σελ. 26-27 )
฀ Οι μερικοι αγωνιστες δεσμευονται σε μικροτερο αριθμο υποδοχεων σε συγκριση με τους πληρεις αγωνιστες.
(ΛΑΘΟΣ Η ανικανότητα ενός μερικού αγωνιστή να προκαλέσει το 100% της μέγιστης ανταπόκρισης του ιστού ή
μικροτερη ανταποκριση σε σχεση με έναν αγωνιστη, δεν οφείλεται σε μικρότερο ποσοστό δέσμευσης στους υποδοχείς,
καθως αν χορηγηθει σε αρκετα μεγαλη συγκεντρωση μπορει να δεσμευτει σε ολους τους υποδοχεις ενος ιστου. Σελ. 6
αρχειο eclass, Σελ. 1, 26-27 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
■ Η αμιφοστινη εινα προφαρμακο που χρησιμοποιειται για την προστασια φυσιολογικων ιστων από τις βλαπτικες
επιδρασεις της ακτινοθεραπειας. (ΣΩΣΤΟ  Η αμφοστινη είναι ένα προδρομο αντιοξειδωτικο φαρμακο το οποιο
μετα από αποφωσφορυλιωση μετατρεπεται σε δραστικο μεταβολιτη –ελευθερη θειολη-, μεσω της αλκαλικης
φωσφατασης και εξερχεται από την κυκλοφορια του αιματος ταχεως. Προστατευει επιλεκτικα φυσιολογικους ιστους
αλλα όχι ογκους ενατι της κυταροτοξικοτητας της ιονιζουσας ακτινοβολιας, των χημιοθεραπευτικων παραγοντων που
συνδεονται με το DNA όπως η κυκλοφωσφαμιδη και η μιτομυκινη-C και των αναλογων πλατινας. Σελ. 99 αρχειο
eclass, σελ 25, 29 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ, γαληνος)
฀ Ενας αλλοστερικος ανταγωνιστης αναστελλει τη δεσμευση του αγωνιστη πιο αποτελεσματικα από έναν
συναγωνιστικο ανταγωνιστη. (ΛΑΘΟΣ  ενας αλλοστερικος ή αλλοτοπικος ή μη συναγωνιστικος ανταγωνιστης
δεσμευεται σε διαφορετικες θεσεις του υποδοχεα από τον αγωνιστη αλλα επηρεαζει τη δομη του. Δεν αναστελλει,
επομενως τη δεσμευση ενός αγωνιστη στον υποδοχεα, αλλα τη δραση του – την ενεργοποιηση του υποδοχεα από τον
αγωνιστη. Ενώ ενας συναγωνιστικος ανταγωνιστης συναγωνιζεται για την ιδια θεση δεσμευσης με τον αγωνιστη στον
ιδιο υποδοχεα, οποτε αναστελλει τη δεσμευση του ειδικα όταν είναι μη αντιστρεπτος. Σελ. 18 αρχειο eclass, σελ. 6
αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η βελατασεπτη ανταγωνιζεται τη δραση κυτταροκινων και χρησιμοποιειται στη θεραπεια ρευματοειδους αρθριτιδας.
(ΛΑΘΟΣ  παρασκευαζεται μεσω τεχνολογιας ανασυνδυασμενου DNA σε συστημα εκφρασης κυτταρων θηλαστικου.
Είναι μια διαλυτη πρωτεινη συτηξης αποτελουμενη από ένα τροποποιημενο εξωκυτταρικο πεδιο ανθρωπινου
κυτταροτοξικου αντιγονου 4, CTLA-4, που σχετιζεται με τα Τ-λεμφοκυτταρα και από ένα τμημα του Fc πεδιου ενός
αντισωματος ανθρωπινης ανοσοσφαιρινης G1. Χορηγείται σε ενηληκες για την προληψη της απορριψης νεφρικου
μοσχευματος: Είναι εκλεκτικος αναστολεας της συνδιεγερσης: προσδενεται πολύ ισχυρα σε μορια CD80 και CD86 και
αναστελλει την εξαρτωμενη από τα μορια αυτά συνδιεγερση Τ-κυτταρων που είναι οι κυριοι μεσολαβητες της
ανοσολογικης αποκρισης προς το μεταμοσχευμενο νεφρο, αναστελλοντας ετσι και τη δραστικοητα τους. Αυτή η ισχυρη
προσδεση, παρεχει το αναγκαιο επιπεδο ανοσοκαταστολης για την προληψη ανοσοεξαρτωμενης ανεπαρκεια και
δυσλειτουργιας του αλλομοσχευματος. Γαληνος βλ. ιπιλιμουμαμπη σελ. 358 αρχειο eclass )
■ Η δαρβοποιητινη α δρα πιο γρηγορα από την ερυθροποιητινη στη θεραπεια αναιμιας σε διαταραχες του μυελου των
οστων. (ΣΩΣΤΟ  Η δαρβοποιητινη α είναι αναλογο της ερυθροποιητινης και είναι πιο αποτελεσματικη στην αναιμια
χρονιας νοσου και στα μυελοδυσπλαστικα συνδρομα. σελ. 271-272 αρχειο eclass, σελ. 25 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
■ Η Ν-ακετυλοκυστεινη είναι αντιοξειδωτικο και χορηγειται ως αντιδοτο σε δηλητηριασεις από παρακεταμολη.
[ΣΩΣΤΟ  Η Ν-ακετυλοκυστεινη αποτελει αντιοξειδωτικο φαρμακο και χρησιμοποιειται ως αντιδοτο σε δηλητηριαση
αποπαρακεταμολη (χημικος ανταγωνισμος). Χρησιμοποιειται, επισης, ως βλεννολυτικο και αντιβηχικο σε ασθενεις με
χρονιες αναπνευστικες ασθενειες όπως παραρρινοκολπιτιδα, βρογχιτιδα, ασθμα και μειωνει τα ποσοστο των
παροξυνσεων σε ασθενεις με ΧΑΠ. σελ. 15, 84 αρχειο eclass, σελ. 16, 24, 26 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)
■ Το sirolimus (σιρολιμη) / ραπαμυκινη αναστελλει την κιναση mTOR και τον πολλαπλασιασμο των κυτταρων.
(ΣΩΣΤΟ  αναστελλει την mTOR μεσω δεσμευσης στην κυτταροπλασματικη πρωτεινη FKB12. Χρησιμοποιειται στην
αγγειοπλαστικη για την προληψη της επαναστενωσης των στεφανιαιων αγγειων επειδη αναστελλει τον κυτταρικο
πολλαπλασιασμο. Χρησιμοποιειται στις μεταμοσχευσεις επειδη δεν εχει νεφροτοξικοτητα. Λογω της
ανοσοκατασταλτικης της δρασης υπαρχει κινδυκος αναπτυξης ογκων. Σελ. 141 αρχειο eclass, σελ. 25 αρχειο ΟΛΗ Η
ΘΕΩΡΙΑ)
฀ Η ουσιαστικη ενεργοτητα των υποδοχεων δεν είναι σημαντκη σε φυσιολογικες καταστασεις. (ΛΑΘΟΣ???  Η
ενεργοτητα σχετιζεται και με ουσιες που αλληλεπιδρουν με τους υποδοχεις ακομα και σε φυσιολογικες καταστασεις, όχι
μονο κατά τη χορηγηση καποιου φαρμακου, επομενως, είναι σημαντικη.)
■ Η ρομιπλοστιμη αλληλεπιδρα με τον υποδοχεα της θρομβοποιητινης και χρησιμοποιειται στη θεραπεια της
ιδιοπαθους θρομβοπενικης πορφυρας. (ΣΩΣΤΟ  πεπτιδικος μιμητης της θρομβοποιητινης, εχει δυο θεσεις
δεσμευσης στον υποδοχεα της θρομβοποιητινης, προαγει την παραγωγη των αιμοπεταλιων και χρησιμποιειται στη
χρονια αυτοανοση/ιδιοπαθης θρομβοπενικη πορφυρα που χαρακτηριζεται από χαμηλο αριθμο αιμοπεταλιων, ειτε εχει
προηγηθει σπληνεκτομη ειτε οχι, σε ασθενεις που είναι ανθεκτικοι σε άλλες θεραπειες. σελ. 272 αρχειο eclass, σελ. 25-
26, 34 αρχειο ΟΛΗ Η ΘΕΩΡΙΑ)

ΑΣΚΗΣΗ 18 (Μοναδικη απαντηση)

Τα απταμερη (σελ. 372 αρχειο eclass)

■ είναι ολιγονουκλεοτιδια συμπληρωματικα στο mRNA μιας πρωτεινης ( Σ  περα από ολιγονουκλεοτιδια μπορει να
είναι και πεπτιδια, οποτε σ’ αυτην την περιπτωση δεν είναι συμπληρωματικα στο mRNA μιας πρωτεινης. )
฀ είναι ολιγονουκλεοτιδια με τυχαια αλληλουχια (Λ  προκυπτουν με επιλογη από βιβλιοθηκες με τη μεθοδο SELEX,
ώστε να δεσμευονται εκλεκτικα σε διαφορους μοριακους στοχους, αρα δεν είναι τυχαια η αλληλουχια τους)
฀ είναι ειδικα σχεδιασμενα να ανταγωνιζονται τη δραση ενός συγκεκριμενου παραγοντα (Λ είναι ειδικα σχεδιασμενα
να συνδεονται με ένα συγκεκριμενο παραγοντα όπως πρωτεινες, νουκλεικα οξεα με σκοπο με στοχο των εντοπισμο
αυτου το παραγοντα. Δεν ανταγωνιζονται τη δραση του.)
฀ είναι πεπτιδια εναντι ενδοκυτταρικων πρωτεινων (Λ  συνηθως είναι μικρα συνθετικα μονοκλωνα ολιγονουκλεοτιδια
που δεσμευονται εκλεκτινα σε πτρωτεινες αλλα και μικρα μορια,νουκλεικα οξεα, κυτταρα και ιστους. Μπορει να είναι
ΚΑΙ πεπτιδια.)
ΑΣΚΗΣΗ 19 (Μοναδικη απαντηση)

Τα μονοκλωνικα αντισωματα που χορηγουνται για τη θεραπεια της ψωριασης (σελ. 276-278αρχειο eclass, γαληνος)

฀ δεσμευονται όλα με ιντερλευκινες που εμπλεκονται στην παθοφυσιολογια της νοσου (Λ  η αδαλιζουμαβη και η
ινφλιξουμαβη αναστελλουν τον TNFa-ενδογενης τροποποιητης της αγγειογενεσης, ανασυνδυασμενος παραγοντας
νεκρωσης ογκων α)
฀ δεσμευονται όλα με υποδοχεις ιντερλευκινων και αναστελλουν τη σηματοδοτηση (Λ  το ιδιο με το 1ο )
฀ είναι φαρμακα εκλογης στη θεραπεια της ψωριασης (Λ  π.χ. ουστεκινουμαμπη, ινφλιξιμαμπη brodalumab,
ixekizumab και secukinumab ενδεικνυνται για θεραπεια μετριας ως σοβαρης ψωριασης κατά πλακας σε ασθενεις που
δεν ανταποριθηκαν ή παρουσιαζουν αντενδειξεις ή εχουν δυσανεξια σε άλλες συστηματικες θεραπιες όπως η
κυκλοσπορινη, η μεθοτρεξατη ή η φωτοθεραπεια. Αρα δεν είναι φαρμακο εκλογης)
■ εχουν ανοσοκατασταλτικη δραση (Σ???  τα μοοκλωνιa αντισωματα είναι ανοσοκατασταλτικα σελ. 346 αρχειο
eclass)
฀ μετα από μακροχρονια χρηση θεραπευουν τους ασθενεις (Λ  καποια χορηγουνται συμπληρωματικα σε ασθενεις που
είναι υποψηφιοι για συστηματικη θεραπεια π.χ. μπροδαλουμαμπη)

ΑΣΚΗΣΗ 20 (Μοναδικη απαντηση)

Η τοσιλιζουμαβη σελ. 277 αρχειο eclass, γαληνος

฀ αναστελλει τον TNFα (Λ  αντι-IL-6R)

฀ επαγει την παραγωγη κυτταροκινων (Λ  αναστελλει την παραωγη κυτταροκινων αφου ενδεικνυται για τη θεραπεια
του σοβαρου ή απειλητικου για τη ζωη συνδρομου απελευθερωσης κυτταροκινων που προκαλειται από Τα-
λεμφοκυτταρα που φερουν χιμαιρικους αντιγονικους υποδοχεις. )
฀ χρησιμοποιειται ως αναλγητικο και αντιφλεγμονωδες στη ρευματοειδη αρθριτιδα ( Λ  εχει αντιφλεγμονωδη δραση
και χρησιμποιειται στη θεραπεια ρευματοειδους αρθριτιδας ειτε ως μονοθεραπεια ειτε σε συνδυασμο με μεθοτρεξατη,
αλλα δεν εχει αναλγητικη δραση)
■ εχει ανοσοκατασταλτικη δραση (Σ)
฀ δρα ενδοκυτταρικα και μειωνει τη φλεγμονη (Λ  δεν δρα ενδοκυτταρικα)

ΕΞΤΡΑ ΕΡΩΤΗΣΕΙΣ ΣΩΣΤΟΥ – ΛΑΘΟΥΣ

 Η ιματινιμπη είναι αναστολεας κινασης τυροσινης. (ΣΩΣΤΟ  ειδικος αναστολεας BCR-ABL, χρηση σε CML, σελ.
35 αρχειο eclass)
 Τα ω3 πολυακορεστα λιπαρα οξεα χρησιμοποιουνται σε θεραπεια 1ης γραμμης για υπερλιπιδαιμια. (ΛΑΘΟΣ 
χρησιμοποιουνται σε υπερτριγλυκεριδαιμια ως συμπληρωμα στη διαιτα όταν τα διαιτητικα μετρα κρινονται ανεπαρκη.
Σελ. 90 αρχειο eclass)
 Η ρομιπλοστιμη αντιδρα με τον υποδοχεα θρομβοποιητινης και χορηγειται σε διαταραχη ανοσοποιητικου. (ΛΑΘΟΣ
 αλληλεπιδρα με τον υποδοχεα της θρομβοποιητινης, αλλα χρησιμοποιειται στη διαταραχη πηξς του αιματος
θρομβοπενικη πορφυρα και όχι σε διαταραχη ανοσοποιητικου. Σελ. 272 αρχειο eclass)
 Η ρομιπλοστιμη αντιδρα με τον υποδοχεα ερυθροποιητινης και χρησιμοποιειται στη θεραπεια μεσογειακης αναιμιας.
(ΛΑΘΟΣ  αλληλεπιδρα με τον υποδοχεα της θρομβοποιητινης και χρησιμοποιειται στη θρομβοπενικη προφυρα. Σελ.
272 αρχειο eclass)
 Οι αναστροφοι αγωνιστες δεν εχουν κλινικο ενδιαφερον. (ΛΑΘΟΣ  Πολλοι αναστροφοι αγωνιστες είναι φαρμακα
που χησιμοποιουνται για τη θεραπεια της υπερτασης, της καρδιακης ανεπαρκειας, αλλεργιων τυπου Ι, σχιζοφρενειας και
υπερθυρεοειδισμου.)
 Η βαρενικλινη είναι ανταγωνιστης του νικοτινικου υποδοχεα και χρησιμοποιειται για τη διακοπη του καπνισματος.
(ΛΑΘΟΣ  χρησιμοποιειται για τη διακοπη του καπνισματος αλλα είναι μερικος αγωνιστης του νικοτινικου υποδοχεα,
όχι ανταγωνιστης. Σελ. 188, 191 αρχειο eclass)
 Η ασπιρινη ασκει την αντιφλγμονωδη δραση της μονο με αναστολη της κυκλοοξυγενασης 2. (ΛΑΘΟΣ  η ασπιρινη
ασκει την ευεργετικη της δραση και από δευτερευοντα μηχανισμο δρασης. Σελ. 108 αρχειο eclass)