Professional Documents
Culture Documents
• PENGGOLONGAN.
• PEMBAGIAN OBAT /KLASIFIKASI TIDAK MUDAH BANYAK YG
OVERLAPPING SIFAT FARMAKOLOGI GANDA
• A. OBAT YANG MENGHAMBAT SSP (DEPRESANSIA)
– 1. ANESTETIKA UMUM.
– 2. SEDATIVA HIPNOTIKA
– 3. ANTIKONVULSAN
– 4. RELAKSAN OTOT PUSAT
– 5. ANTIPSIKOTIKAF
• B. OBAT YANG MERANGSANG SSP (STIMULANSIA).
– 1. ANALEPTIKA
– 2. TURUNAN METIL XANTIN
– 3. PERANGSANG PSIKOMOTOR
– 4. HALUSINOGEN
TEMPAT AKSI OBAT PD SINAPS
• 1. MEMPENGARUHI SINTESIS NEUROTRANSMITER
– STIMULASI ENZIM PENSINTESIS
– MEMBLOKIR ENZIM PENSINTESIS
• 2. PREKURSOR
– PRODUKSI LEVEL NEURO TRANSMITER (NT)
– PRODUKSI TRANS SALAH YG KURANG EFEKTIF
– PRODUKSI TRANSMITER SALAH YG LEBIH EFEKTIF
• 3. EFEK PD UPTAKE DAN PENYIMPANAN NEUROTRANSMITER
– MEMBLOKIR
• 4. STIMULASI NT
• 5. ENZIM KATABOLIK
– MEMBLOKIR DLM SITOPLASMA MENCEGAH RUSAKNYA NT
– MEMBLOKIR DLM SINAPTIK MEMPERLAMA AKSI NT
• 6. AKSI LANGSUNG PD RESEPTOR.
– AKTIVASI (AGONIS)
– BLOKIR ( ANTAGONIS)
– CAMPURAN
• 7. AKSI LANGSUNG PD MEMBRAN SINAP
– BIASANYA MENGUBAH PERMEABILITAS, ADA IONOFOR
DEPRESANSIA
• 1. INHALASI.
– ANESTETIK MUDAH MENGUAP
– BERUPA GAS ATAU CAIRAN
– CONTOH: N2O, HALOTAN, ENFLURAN
• 2. INTRAVENA (IV)
– MENGHILANGKAN KESADARAN SEC CEPAT
– MASA KERJA SINGKAT
– UNTUK OPERASI LAMA DIPERLUKAN KOMBINASI DG ANESTETIK
JENIS LAIN.
– CONTOH: Na METOHEKSILAT, Na TIOPENTAL, KETAMIN
MEKANISME AKSI
• 1. TEORI LEMAK.
– MEYER (1899) DAN OVERTON (1901), MEMBUAT POSTULAT
BAHWA : AKSI ANESTESI SEC LANGSUNG BERHUBUNGAN DG
KOEFISIEN PARTISI ANTARA MINYAK DAN AIR.
– SEMAKIN TINGGI NILAI KOEFISIEN, SEMAKIN BESAR AKTIVITAS
ANESTESINYA.
2. TEORI UKURAN MOLEKUL
WULF DAN FEATHERSTONE (1957) MENGEMUKAKAN TEORI
ANESTESI YG DIKENAL SBG TEORI UKURAN MOLEKUL.
- ADA HUBUNGAN ANTARA TETAPAN VOL MOL SUATU SENYAWA
DG ADA TIDAKNYA KEMAMPUAN MENIMBULKAN ANESTESI.
- DIPAKAI PERSAMAAN VAN DER WALLS :
(P + a/ V2) (V-b) = RT
a= TETAPAN KEPOLARISASIAN GAS IDEAL
b= TETAPAN VOLUME MOLEKUL
VOL MOL (b) OBAT-2AN ANESTESI SELALU LEBIH BESAR DRPD 4,4
MEKANISME AKSI….
• 3. TEORI KLATRAT
– PAULING (1961) : FASE PENTING DR SISTEM SYARAF PUSAT
(SSP) DLM ANESTESI TIDAK HANYA LIPID, NAMUN JUGA AIR.
– KLOROFORM DAN XENON MEMBENTUK MIKROKRISTAL HIDRAT
INVITRO KLATRAT (CLATHRATHE), SBG BENTUK CAIRAN DLM
OTAK. HAL TSB DISTABILKAN OLEH IKATAN ANESTESI LOKAL
MELALUI IKATAN VAN DER WALLS.
– MIKROKRISTAL HIDRAT TSB MENGUBAH KONDUKTIVITAS
IMPULS LISTRIK
• 4. TEORI BIOKIMIA
– PEMBERIAN ZAT ANESTETIK IN VITRO MENGHAMBAT
PENGAMBILAN OKSIGEN DI OTAK
– CARANYA: MENGHAMBAT FOSFORILASI OKSIDATIF (MUNGKIN
SAMPINGAN DR ANESTESI, BUKAN PENYEBAB ANESTESI)
2. SEDATIVA HIPNOTIKA
• OBAT DEPRESAN YG TIDAK SELEKTIF : TENANG, KANTUK,
TIDUR, HILANGNYA KESADARAN, KEADAAN ANESTESI, KOMA,
MATI (SEMUA TERGANTUNG PD DOSIS).
• PADA DOSIS TERAPI OBAT SEDATIVA bersifat: MENEKAN
AKTIVITAS, MENURUNKAN RESPON THD RANGSANGAN EMOSI,
MENENANGKAN.
• DIGUNAKAN UNTUK :
– Menekan kecemasan (krn ketegangan emosi dan tekanan kronik
akibat penyakit)
– Menunjang pengobatan Hipertensi.
– Mengontrol Kejang
– Menunjang efek anestesi sistemik
• OBAT HIPNOTIKA: PENYEBAB KANTUK DAN MEMUDAHKAN
TIDUR. DIGUNAKAN UTK: mengobati Insomnia
• EFEK SAMPING: mengantuk dan perasaan tidak enak waktu bangun,
Over dosis bisa koma dan mati. Pengobatan jangka panjang
menyebabkan toleransi dan ketergantungan fisik.
GOLONGAN OBAT & AKSI OBAT
• A. TURUNAN BARBITURAT BEKERJA :
• 1. MENEKAN AKSIS SEREBROSPINAL
• 2. MENEKAN AKTIVITAS SYARAF
• 2. MENEKAN OTOT RANGKA
• 3. MENEKAN OTOT POLOS
• 5. MENEKAN JANTUNG
• B. TURUNAN BENZODIAZEPIN :
• MERUPAKAN OBAT PILIHAN KRN MEMILIKI EFIKASI DAN
BATAS KEAMANAN YG BESAR DIBANDING TURUNAN
SEDATIVA – HIPNOTIKA LAIN.
• C. TURUNAN UREIDA ASIKLIK: DIGUNAKAN :
• D. TURUNAN ALKOHOL: MEMPUNYAI EFEK HIPNOTIKA. Co/
Etklovinol
• E. TURUNAN ALDEHIDA: AWAL KERJA CEPAT DAN WAKTU
PENDEK. Co/ Kloral hidrat, Paraldehid, Trikloroetanol, Kloral betain,
Triklovos Na, Petrikoral
• F. TURUNAN PIPERIDINDION DAN QUINAZOLIN, Co/ Glutetimid,
Metiprilon, Talidomid, Metakualon
OTAK
SINTESIS BARBITURAT
Membentuk
tautomer !!!
A. TURUNAN BARBITURAT
D. Very Short Duration of Action (less than half hour)
• Tiopental
• Tiamital
• Metoheksital
B. TURUNAN
Turunan Benzodiazepin
Metil
Electron
withdawing F, Cl
Turunan Triazololbenzodiazepin
C. UREIDA ASIKLIK
• 2. BENZODIAZEPIN
– KLORDIAZEPOKSID HCl (LIBRIUM)
– DIAZEPAM
– LORAZEPAM
– DLL
• 3. TURUNAN LAIN
– KLORMEZANON
– KLORZOKSAZON
– BAKLOFEN
– EPERISON HCL
GOLONGAN PROPANDIOL
NO
ACTIVITY
NEEDED CH3
H MASA
H KERJA
PENDEK
MEKANISME AKSI RELAKSAN OTOT PUSAT
HALOPERIDOL
METIL PERIDOL
TRIFLUPERIDOL
DROPERIDOL
STIMULANSIA (PERANGSANG
SSP)
STIMULANSIA (PERANGSANG SSP)
• PERANGSANG SSP adalah SENY YG DAPAT MENIMBULKAN
RANGSANGAN TIDAK SELEKTIF PD SSP.
• DUA MEKANISME UMUM YG TERLIBAT:
– 1. PEMBLOKIRAN SELEKTIF HAMBATAN SYARAF : POST
SINAPTIK DAN PRASINAPTIK.
– 2. RANGSANGAN LANGSUNG PD SYARAF.
STIMULANSIA BIASA DIGUNAKAN UTK:
1. ANALEPTIKA , PERANGSANG PERNAFASAN.
2. PENURUN NAFSU MAKAN (ANOREKSIA), MENGURANGI GEMUK
3. PENGOBATAN DEPRESI MENTAL
4. MEMELIHARA KESEGARAN
5. PEMULIHAN KEMBALI DR KEHILANGAN KESADARAN.
6. MEMULIHKAN REFLEKS SETELAH ANESTESI
DIBAGI 4 GOL:
1. ANALEPTIKA,
2. METIL XANTIN,
3. PERANGSANG PSIKOMOTOR,
4. HALUSINOGEN
1. ANALEPTIKA
• ANALEPTIKA = PERANGSANG PERNAFASAN: SENY YG DAPAT
– MENINGKATKAN VENTILASI PULMONARI
– MEMPERCEPAT PULIHNYA REFLEKS SESUDAH ANESTESI.
DIGUNAKAN UNTUK MENGOBATI DEPRESI PERNAFASAN AKIBAT - -
- NARKOTIKA
- ANTAGONIS OPIAT
- SENYAWA ANTIKOLINESTERASE
GOL INI TIDAK MENUNJUKKAN EFEK ANTAGONIS THD SEDATIVA-
HIPNOTIKA.
KURANG EFEKTIF UNTUK PENGOBATAN DEPRESI VENTILASI AKIBAT
JANTUNG BERHENTI, KESULITAN JALAN UDARA DAN
BRONKOSPASMA.
DALAM DOSIS TINGGI KEJANG.
EFEK LAIN: MERANGSANG SSP
OBAT YG AMAN: DOKSAPRAM MERANGSANG PERNAFASAN PD
MEDULA. DIPAKAI UTK DEPRESI PERNAFASAN AKIBAT ANESTESI
Obat Lain : Niketamid, Pentilentetrazol, Pikrotoksin, Striknin sulfat, Bemegrid
2. TURUNAN METILXANTIN
1. PENGHAMBAT MAO.
- MAO ADALAH ENZIM YG BERPERAN DLM PROSES DEAMINASI
OKSIDATIF DR AMIN SEKUNDER DAN TERSIER (SPT TIRAMIN DAN
BENZILAMIN).
- PENGHAMBATAN MAO SEC UMUM DAPAT MENCEGAH
DEAMINASI OKSIDATIF SENY AMIN BIOGENIK (DOPAMIN,
EFINEPRIN, NE, SEROTONIN, TRIPTAMIN, TIRAMIN KADAR
SENY AMIN BIOGENIK MENINGKAT ANTIDEPRESI
- EFEK SAMPING: MULUT KERING, PUSING, MUAL, KONSTIPASI,
HEPATOTOKSIK.
- CONTOH: IPRONIAZID, ISOKARBOKSAZID, FENILPRAZIN,
INHIBITOR MAO
ANTIDEPRESAN TRISIKLIK