SEDATIVE-

HIPNOTICE
Clasificare:

I. Sedative hipnotice barbiturice

II. Sedative hipnotice nebarbiturice
I. SEDATIVE HIPNOTICE BARBITURICE
Acizi slabi, derivati ai acidului barbituric/tiobarbituric;

Farmacocinetica:
 Barbituricele liposolubile;
 Barbituricele < liposolubile;
 Metabolizarea: hepatica →
metaboliti inactivi
Actiune farmacodinamica:

1. Sedative (doze mici);

2. Hipnotice (doze mari);
3. Narcotice: Tiopental (i.v.);
4. Anticonvulsivante: Fenobarbital;
5. Inductor enzimatic: Fenobarbital.
COMPUS BARBITURIC DURATA SOMNULUI
(DCI) (ORE)

FENOBARBITAL >8

AMOBARBITAL 3-6

CICLOBARBITAL <2

TIOPENTAL 15-20 MINUTE

Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine
Utilizari terapeutice.

 stari de hiperexcitabilitate, tireotoxicoza;

 insomnii: - Ciclobarbitalul
- Fenobarbitalul
 epilepsie: - Fenobarbitalul
Principii de administrare:

 doza minima eficace;

 administrare intermitenta;

 durata administrarii: maximum 4 saptamani;

 nu se intrerupe brusc tratamentul:

risc de revenire (rebound) a insomniei.

 DCI Denumirea Forma
comerciala farmaceutica
FENOBARBITAL FENOBARBITAL cpr. 0,015 g
cpr. 0,100 g
f. 0,200 g

AMOBARBITAL DORMITAL cpr.

CICLOBARBITAL CICLOBARBITAL cpr.

Efecte adverse:

 agitatie psihomotorie (la batrani);

 obisnuinta si dependenta;

 intoxicatia acuta (supradozaj).

Tratamentul intoxicatiei acute:

- spalatura gastrica;
- Manitol, alcalinizante (perfuzie i.v.);
- respiratie asistata.
Barbiturice. Contraindicatii:

- porfirie;
- insuficienta respiratorie severa;
- soferi;
- sindrom depresiv;
- sarcina.
II. SEDATIVE HIPNOTICE NEBARBITURICE
DERIVATI DE BENZODIAZEPINA

DCI Denumirea Forme

comerciala farmaceutice
NITRAZEPAM NITRAZEPAM cpr.

FLUNITRAZEPAM ROHYPNOL cpr.

MIDAZOLAM DORMICUM cpr.

CINOLAZEPAM GERODORM cpr.

Actiune farmacodinamica:

- anxiolitica
- sedativa-hipnotica;
- miorelaxanta;
- anticonvulsivanta.
Utilizari terapeutice:
- insomnie anxioasa.
ZOLPIDEM si ZOPICLONA

Actiune farmacodinamica:
- sedativa;
- hipnotica;
- anxiolitica;
- anticonvulsivanta (Zopiclona);
- miorelaxanta.
Utilizari terapeutice: insomnii
Zolpidem si Zopiclona

Efecte adverse:
- Zopiclona: gust amar si metalic;
- toleranta si dependenta, nesemnificative.

Administrare: 1 cpr seara

TRANCHILIZANTE
MINORE
(ANXIOLITICE)
Clasificare:

A. Derivati de benzodiazepina:
DIAZEPAM, CLORDIAZEPOXID, OXAZEPAM,
MEDAZEPAM, LORAZEPAM, BROMAZEPAM,
CLOBAZAM, TOFISOPAM, etc….
B. Derivati de difenilmetan: HIDROXIZIN
C. Carbamati ai propandiolului: MEPROBAMAT
D. Derivat de azaspirodecandiona: BUSPIRONA
BENZODIAZEPINELE:

Farmacocinetica:
 absorbtie buna din intestin;

 fixare foarte buna pe proteine plasmatice;

 difuzeaza bine in creier;

 traverseaza placenta;

 metabolizare hepatica → metabolit activ;

 eliminare renala.
BENZODIAZEPINELE:
Actiune farmacodinamica:
- anxiolitica;
- sedativa;
- hipnogena;
- miorelaxanta;
- anticonvulsivanta (Diazepam);
- anestezica generala (Midazolam).
Potenteaza deprimantele SNC, alcoolul etilic
→ NU se asociaza !!!
Mecanism de actiune: barbiturice-benzodiazepine
BENZODIAZEPINELE:

Utilizari terapeutice:
- sindrom anxios;
- stari de neliniste, anxietate;
- contracturi musculare;
- preanestezie;
- medicatie adjuvanta.
BENZODIAZEPINELE

Efecte adverse Contraindicatii

sedare si scaderea performantelor soferi

psiho-motorii
obisnuinta, dependenta

miastenia grava
sugari
glaucom
BENZODIAZEPINE

Principii de administrare:
 initial, doze mici;

 in anxietate acuta: BDZ cu actiune rapida;

 in anxietate cronica: BDZ cu efect prelungit;

 tratamentul nu se intrupe brusc;

 la virstnici doze reduse (Oxazepam,

Lorazepam).
BENZODIAZEPINE
DCI Denumirea Forme
comerciala farmaceutice
DIAZEPAM Diazepam, Valium cpr. 2 mg
cpr. 10 mg
f. (im/iv)
CLORDIAZEPOXID Napoton, Librium dj.

OXAZEPAM Oxazepam cpr.

MEDAZEPAM Rudotel cpr.

LORAZEPAM Lorivan cpr.

TRANCHILIZANTE NEBENZODIAZEPINICE

1. HIDROXIZINA
2. MEPROBAMAT
3. BUSPIRONA
BUSPIRONA

Caracteristici farmacodinamice:
 efect anxiolitic puternic: anxiolitic selectiv;

 efect sedativ slab;

NU este miorelaxant/anticonvulsivant !

Administrare: oral, cpr.

TRANCHILIZANTE MAJORE
(NEUROLEPTICELE)
NEUROLEPTICELE SEDATIVE
Clasificare:
1. Neuroleptice fenotiazinice:

CLORPROMAZINA, LEVOMEPROMAZINA,
TIORIDAZINA, PERICIAZINA
2. Neuroleptice tioxantenice:
CLORPROTIXEN, CLOPENTIXOL,
FLUPENTIXOL
3. Neuroleptice butirofenonice:
FLUANISONA
NEUROLEPTICE FENOTIAZINICE
CLORPROMAZINA
Actiune farmacodinamica:
- antipsihotica;
- sedativa;
- deprima SNV;
- antivomitiva;
- hipotermizant;
- manifestari de tip extrapiramidal;
- efecte endocrine.
Clorpromazina
Mecanism de actiune:

Blocheaza:
- receptorii dopaminergici D2
- receptorii adrenergici α1 si β
- receptorii serotoninergici 5-HT2
- receptorii histaminergici H1
Clorpromazina

Utilizari terapeutice:
- psihoze;
- varsaturi;
- sughit rebel;
- preanestezie;
- stari de hiperexcitabilitate.
Clorpromazina
Efecte adverse:
- somnolenta;
- hTA ortostatica;
- manifestari extrapiramidale

Administrare: Clordelazin dj.

Plegomazin f. (i.m./i.v.)
NEUROLEPTICE TIOXANTENICE

- CLORPROTIXEN
- CLOPENTIXOL
- FLUPENTIXOL antipsihotic polivalent
NEUROLEPTICE INCISIVE
“antideficitare” sau “dezinhibitorii”

Clasificare:
1. Fenotiazine: Flufenazina

2. Tioxantene: Tiotixen

3. Butiroferone: HALOPERIDOL, Pimozid,

Penfluridol
4. Diverse: Sulpirida, Tiaprida
HALOPERIDOL
- neuroleptic incisiv cu potenta mare
Actiune farmacodinamica:
- antipsihotica marcata;
- antivomitiva puternica;
- sedativa moderata.
Utilizari terapeutice:
- psihoze acute si cronice;
- agitatie psiho-motorie;
- in anesteziologie
- varsaturi
Haloperidol

Efecte adverse:
 manifestari extrapiramidale intense

 hTA ortostatica;

 tulburari de vedere;

 hipertermie.

Administrare: cpr., f. (i.m., i.v., s.c.)

Haloperidol decanoat f. (i.m.)
Contraindicatii:

- Parkinson;
- scleroza in plagi;
- epilepsie;
- afectiuni hepatice grave;
- sarcina
- CONSUMUL DE ALCOOL !!!