THUOÁC KHAÙNG NAÁM

MUÏC TIEÂU
1- Phaân loaïi ñöôïc caùc loaïi thuoác khaùng naám
2- Trình baøy ñöôïc caáu truùc, tính chaát lyù hoùa, chæ ñònh ñieàu trò, taùc
duïng phuï cuûa caùc thuoác khaùng naám
3- Söû duïng ñöôïc moät soá thuoác khaùng naám thoâng thöôøng

ÑAÏI CÖÔNG
Nöôùc ta naèm trong vuøng khí haäu nhieät ñôùi noùng vaø aåm, do ñoù
naám gaây beänh deã coù ñieàu kieän phaùt trieån nhaát laø ôû caùc nôi
coù ñieàu kieän veä sinh keùm vaø thöôøng xuyeân aåm öôùt nhö caùc xí
nghieäp thuûy haûi saûn, coâng nhaân cao su.…Caùc khaûo saùt cuûa
beänh vieän da lieãu thaønh phoá Hoà Chí Minh cho thaáy tæ leä nhieãm
naám chieám 60% treân toång soá beänh nhaân ñeán khaùm. Gaàn ñaây
vôùi söï phaùt trieån cuûa beänh AIDS, nguy cô nhieãm naám noäi taïng do
Cryptococcus, Blastomyces cuõng coù chieàu höôùng gia taêng, beänh naám
cuõng thöôøng hay gaëp ôû nhöõng beänh nhaân ñang ñieàu trò ung thö,
gheùp cô quan, gheùp tuûy… do phaûi thöôøng xuyeân söû duïng caùc
thuoác öùc cheá mieãn dòch (cyclosporin A, tacrolimus, azathioprin vaø
corticoid)
Theo hình daïng, ngöôøi ta phaân loaïi naám gaây beänh ra thaønh
• Naám sôïi
CAÙC LOAØI ASPERGILUS
Naám ngoaøi da thuoäc 3 loaïi lôùn : Microsporum, Epidermophyton,
Trichophyton.
• Naám men
Candida, Cryptococcus, Geotrichum, Trichosporon.
Naám laây truyeàn cho ngöôøi töø ñaát, do tieáp xuùc vôùi thuù vaät hay
töø ngöôøi.
Moät soá loaøi naám coù theå soáng coäng sinh trong cô theå cuûa ngöôøi
(aâm ñaïo phuï nöõ), chæ buøng phaùt beänh khi coù söï thay ñoåi laøm
maát caân baèng quaàn theå vi sinh vaät (coù thai, daäy thì, duøng chaát
saùt khuaån quaù möùc, söû duïng savon khoâng thích hôïp, maëc quaàn
aùo chaät vaø chaát lieäu polyester….)
Ngöôøi ta phaân bieät 2 loaïi beänh naám :
- Beänh naám saâu hay naám noäi taïng.
- Beänh naám ngoaøi da hay naám da-maøng nhaày.
Theo söï phaân phoái cuûa thuoác khaùng naám, ngöôøi ta chia laøm 2 loaïi
thuoác :
- Thuoác khaùng naám toaøn thaân ñeå trò caùc beänh naám noäi taïng.
- Thuoác khaùng naám taïi choå ñeå trò caùc beänh naám da maøng
nhaày.
Söï phaân chia naày khoâng luoân luoân coá ñònh vì moät thuoác khaùng
naám toaøn thaân coù theå söû duïng taïi choå, ví duï tröôøng hôïp cuûa
ketoconazol, amphotericin B…
1. THUOÁC KHAÙNG NAÁM TOAØN THAÂN

1- Amphotericine B (FUNGIZONE®)
2- Flucytosine (ANCOTIL, ANCOBON®)
3- Griseofulvin (GRISACTIN®)
4- Daãn chaát Imidazole-Triazol (caùc conazol)
• Miconazole (DAKTARIN®)
• Ketoconazole (NIZORAL®)
• Itraconazole (SPORANOX®)
• Fluconazole (DIFLUCAN®)
• Moät soá thuoác môùi ñöôïc toång hôïp
5- Terbinafine (LAMISIL®)

1. THUOÁC KHAÙNG NAÁM TAÏI CHOÅ

Teân hoaït chaát Bieät döôïc Ñieàu trò

a. undecylenic Mycodecyl Naám ngoaøi da
Griseofulvin Grisactin Nt
Nystatin Mycostatin Candida
Amphotericin Fungizone Candida
Flucytosin Ancotil Nhoû vaøo catheter, sonde,
baêng boù
Ketoconazol Nizoral Candida, naám da
Clotrimazol Canesten Nt
Miconazol Daktaryn Nt
Econazol Peùvaryl Nt
Isoconazol Fazol Nt
Tioconazol Trosyd Nt
Bifonazol Amycor Nt
Sulconazol Myk Nt
Amorolfin Loceryl Candida moùng, naám da
Ciclopiroxolamin Mycoster Nt
Butoconazol Gynomyk Candida aâm ñaïo
Tolnaftat Sporiline Naám da, lang ben
Sulfur Selenium Selsum Nt
 THUOÁC KHAÙNG NAÁM TOAØN THAÂN

1- Amphotericin B = FUNGIZONE®
1.1- Caáu truùc hoùa hoïc – Nguoàn goácOH
OH
CH3 OH

HO O OH OH OH OH
CH3 COOH
H

CH3
CH3
O
NH2 OH
M = 924,09
OH
C47H73NO17
1.2- Tính chaát
Boät tinh theå vaøng saäm hay hình kim. Phaân huûy ôû 170OC
[∝] 24
D = +333
O

UVmax trong MeOH : 406, 382, 363, 345nm

Khoâng tan trong nöôùc ôû pH 6-7. Tan ôû pH 2 vaø 11 (0,1mg/ml). Tan
nhieàu hôn khi coù maët cuûa desoxycholat. Tan trong DMF 2-4mg/ml,
DMF + HCl 60-80mg/ml, tan trong DMSO 30-40mg/ml. Dung dòch raát
beàn ôû pH 4-10 khi baûo quaûn ôû nhieät ñoä thaáp vaø traùnh aùnh
saùng
Ñoù laø moät khaùng sinh thuoäc hoï macrolid (C47H73NO17) thuoäc
nhoùm polyen (coù 7 noái ñoâi trong coâng thöùc hoùa hoïc), ñöôïc tìm ra
naêm 1956 töø Streptomyces nodosus, phaân laäp töø nöôùc soâng ôû
Venezuela bôûi Gold.
1.3- Ñònh tính
- Baèng quang phoå IR vaø UV
- Cho 1ml dung dòch 0,05% trong DMF, theâm 5ml acid orthophosphoric
nheï vaøo. Seõ coù voøng maøu xanh da trôøi ôû maët phaân caùch
hai lôùp chaát loûng. Laéc maïnh seõ trôû thaønh maøu xanh ñaäm.
Theâm 15ml nöôùc seõ trôû thaønh maøu daâu taùi.
1.4- Ñònh löôïng
Baèng phöông phaùp vi sinh vaät
1.5- Caùc daïng baøo cheá vaø lieàu löôïng
• Duøng trong : daïng baøo cheá naøy chæ ñöôïc xöû duïng trong beänh
vieän, chai boät FUNGIZONE 50mg duøng IV, tieâm truyeàn chaäm,
cuõng coù theå chích tröïc tieáp vaøo huyeát thanh ( chích tuûy,
maøng phoåi, maøng buïng) .
• Duøng ngoaøi : trong caùc tröôøng hôïp nhieãm naám ôû oáng tieâu
hoùa, FUNGIZONE daïng vieân nang meàm vaø hoãn dòch uoáng
hoaëc lotion boâi ngoaøi da vaø maøng nhaày.
1.6- Phoå khaùng naám
 • Naám men : Candida, Cryptococcus neoformans, Torulopsis glabrata.
• Caùc loaøi Aspergillus
• Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis.
• Histoplasma capsulatum.
Ngoaøi ra coøn coù taùc duïng haïn cheá treân caùc protozoa nhö
Leishmania braziliensis, Naegleria flouteri. Khoâng coù taùc duïng khaùng
khuaån.
1.7- Cô cheá taùc ñoäng
• Gaén chaët vaøo sterol cuûa maøng teá baøo naám, laøm taêng ñaùng
keå tính thaám cuûa maøng teá baøo do vaäy gaây nhöõng toån
thöông khoâng hoài phuïc cho maøng teá baøo vi naám.
• Kích thích tieâu thuï oxy ñeå bieán ñoåi ATP  ADP, do vaäy giaûm
toång hôïp caùc chaát höõu cô vaø ñöôøng trong chuyeån hoùa cô
baûn cuûa naám.
• Coù theå laøm taêng khaû naêng mieãn dòch cuûa vaät chuû.
1.8- Chæ ñònh ñieàu trò
Caùc beänh naám noäi taïng, nhieãm huyeát hay noäi taïng. Coù theå phoái
hôïp vôùi caùc thuoác khaùng naám khaùc nhö daãn chaát imidazol,
flucytosin.
• Nhieãm Candida toaøn thaân (nhieãm trong maùu, vieâm maøng trong
tim, vieâm naõo, ñoâi khi vieâm xöông do naám).
• Nhieãm Aspergillus ôû phoåi.
• Nhieãm Histoplasma (nguyeân phaùt ôû phoåi, sau ñoù thöù phaùt
vaøo maùu, loeùt hoïng vaø coå hoïng, nhieãm naám thaän vaø
thöôïng thaän…)
• Nhieãm Coccidioides (nguyeân phaùt ôû phoåi = soát San Joaquim)
• Nhieãm Cryptococcus.
• Nhieãm Blastomyces.
1.9- Döôïc ñoäng hoïc
• Haáp thu : keùm qua ñöôøng tieâu hoùa, uoáng chæ coù taùc duïng
taïi choå.
• Phaân phoái : toát qua caùc moâ nhöng chæ qua LCR # 2-3%.
• Chuyeån hoùa : gaén vôùi protein/huyeát töông 90% (chuû yeáu laø
vôùi β-lipoprotein).
• Thaûi tröø : qua ñöôøng nieäu, aùi löïc maïnh vôùi caùc moâ neân T ½
khoaûng 15 ngaøy.
1.10- Choáng chæ ñònh – Thaän troïng khi xöû duïng :
Chæ duøng IV khi hieäu quaû chaéc chaén (xeùt nghieäm naám tröôùc) vaø
theo doõi chaëc cheõ vì amphotericin B khaù ñoäc, coù theå gaây ra :
a- Thieåu naêng thaän : phaûi ñònh löôïng thöôøng xuyeân creatinin vaø
chænh lieàu löôïng theo chöùc naêng thaän.
b- Caùc phaûn öùng maãn caûm ñoâi khi khaù naëng nhö soác phaûn
veä.
 c- Töông taùc khaù nguy hieåm vôùi caùc thuoác khaùc, ñaëc bieät vôùi
caùc thuoác choáng loaïn nhòp.
d- Coù khaû naêng gaây ra quaùi thai ôû giai ñoaïn ñaàu cuûa thai kyø.
e- Ñoâi khi ñoäc vôùi maùu, caùc roái loaïn thaàn kinh caûm giaùc trong
khi tieâm truyeàn.
2- Flucytosin = Ancotil®
O
2.1- Caáu truùc hoùa hoïc – Ñieàu cheá
N
H N NH2

F
Danh phaùp : 4-Amino-5-fluoro-2(1H)-pyrimidinone
C4H4FN3O hay 5-fluorocytosine
(5-FC)

Ñieàu cheá
O NH2
F F
H2N N
NH2
+ C
HO H H5C2S N
H5C2S NH
H
NH2 NH2
Thuû
y phaâ
n F F
N N 5
5
2.2- Phoå khaùng naám O :N naám men HO (Cryptococcus
N neoformans,
Candida).
2.3- Cô cheá taùc duïng : theo 2 cô cheá
• 5-FC  5-fluorouridylic acid gaén vaøo ARN.
• 5-FC  5-fluorouridylic acid öùc cheá men thymidylat synthethase
2.4. Haáp thu – Chuyeån hoùa – Thaûi tröø :
Haáp thu nhanh trong oáng tieâu hoùa, phaân phoái toát trong cô
theå, gaén vôùi protein huyeát töông yeáu. Vaøo ñöôïc LCR neân coù maët
ôû naõo # 65-90% so vôùi huyeát töông.
Bieät döôïc : Ancobon® , Ancotil® daïng capsule (250-500mg) duøng uoáng.
Duøng chích lieàu 100-150mg/kg/ngaøy. Thöôøng phoái hôïp söû duïng
chung vôùi Fungizone trong caùc ca nhieãm naám ñöôøng tieát nieäu do
Candida, nhaát laø trong caùc tröôøng hôïp vieâm maøng naõo do naám
Candida vaø Cryptococcus.
3- Daãn chaát Imidazol vaø Triazol (caùc conazol)
Laø caùc thuoác khaùng naám toát, hoaït phoå roäng, coù theå duøng
ñöôøng toaøn thaân vaø taïi choå
Phoå khaùng naám : Candida albicans vaø khaù roäng treân caùc naám
khaùc.
 Cô cheá taùc ñoäng : öùc cheá enzym 14α-demethylase, ngaên chaën
sinh toång hôïp ergosterol. Ngoaøi ra coøn laøm giaûm tính dính cuûa teá
baøo naám vaøo maøng nhaøy, taêng tính mieãn dòch cuûa cô theå,
giaûm söï thaønh laäp daïng gaây beänh cuûa
N
naám (germ tube). Thuoác
cuõng coù theå öùc cheá cytochrom P450.
3.1- Ketoconazol N

3.1.1- Caáu truùc O

O
N N O O
H3C H Cl Cl

Danh phaùp : cis-1-Acetyl-4-[4-[[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-imidazol-

1ylmethyl)1,3-dioxolan-4-yl]methoxoylphenylpiperazine
M = 531,44 C26H28Cl2N4O4
3.1.2- Tính chaát lyù hoùa
Tinh theå, chaûy ôû 148-152OC
3.1.3- Kieåm ñònh
- Ñònh tính : quang phoå hoàng ngoaïi, SKLM, ño ñoä chaûy
- Ñònh löôïng : moâi tröôøng khan vôùi HClO4
3.1.4- Döôïc ñoäng hoïc
• Söï haáp thu cuûa ketoconazol tuøy theo töøng ngöôøi, moâi
tröôøng acid laøm ketoconazol deã tan hôn. Tính sinh khaû duïng
giaûm ôû nhöõng ngöôøi duøng H2-blocker nhö cimetidin, ranitidin…
cuõng nhö khi duøng chung vôùi caùc antacid. Duøng chung vôùi
thöùc aên khoâng thaáy söï haáp thu bò aûnh höôûng.
• T1/2 = 7-8h (neáu duøng lieàu 800mg).
• Chuyeån hoùa : thaønh daïng khoâng hoaït ñoäng trong phaân.
Noàng ñoä hoaït chaát trong nöôùc tieåu thaáp. Gaén vôùi
protein/huyeát töông nhaát laø albumin 84%. Noàng ñoä trong dòch
aâm ñao # trong huyeát töông..
• Rifampicin laøm taêng ñaøo thaûi ketoconazol, ketoconazol laøm
taêng hieäu löïc choáng ñoâng cuûa warfarin.
3.1.5- Chæ ñònh ñieàu trò
Bieät döôïc : Nizoral® vieân 200mg, kem 2%. Lieàu 400mg/ngaøy cho
ngöôøi lôùn. Treû em > 2 tuoåi : 3,3-6,6mg/kg.
Thôøi gian ñieàu trò : 5 ngaøy cho vieâm aâm hoä, aâm ñaïo.
10-14 ngaøy cho Candida tieâu hoùa.
6-12 thaùng cho Histoplasma vaø Blastomyces.
Khoâng duøng ñöôïc trong tröôøng hôïp nhieãm naám gaây vieâm
maøng naõo. N
Cl
Ketoconazol coù taùc ñoäng antabuse vaø ñoái khaùng androgen (gaây
to vuù ôû ñaøn oâng) N
3.2- Miconazol CH2 CH O CH2 Cl
Chích : pha trong dung dòch daàu.
Cl .HNO 3

Cl
Daïng kem duøng ngoaøi, rô mieäng (Daktarin®)
Vieân ñaët aâm ñaïo.

3.3- Itraconazol
Cl Cl

N
N O O
N
N
H CH2O N N N
N
CHCH2CH3
O
Daïng kem duøng ngoaøi, vieân uoáng, dung dòch uoángCH(Sporanox
3 ®
), phoå
khaùng naám khaù roäng, phaân phoái toát trong caùc moâ. Thöôøng söû
duïnng trong caùc tröôøng hôïp naám noäi taïng do naám men Candida
albicans hay Cryptococccus, Blastomyces. Thuoác cuõng duøng trò naám
moùng vôùi phaùc ñoà uoáng 1 tuaàn moãi ngaøy 2 vieân 200mg, nghæ 3
tuaàn. Uoáng 2-3 ñôït tuøy theo tình traïng naëng nheï cuûa beänh.
Itraconazole cuõng duøng phoái hôïp ñeå trò vaø ngöøa beänh naám noäi
taïng ôû nhöõng beänh nhaân nhieãm HIV hay bò AIDS.
3.4- Fluconazol : haáp thu toát qua ñöôøng tieâu hoùa, phaân phoái toát
tôùi caùc moâ, qua LCR toát. Thöôøng duøng trò Candida ôû caùc beänh
nhaân AIDS vaø phoøng ngöøa nhieãm naám ôû caùc beänh nhaân gheùp
tuûy xöông. Phoái hôïp vôùi Fungizone trong caùc tröôøng hôïp vieâm maøng
naõo do naám. Thuoác coù T khaù daøi # 25h.
OH 1/2
N N
N CH2 C CH2 N
N N
F

F
3.5- Moät soá thuoác conazol khaùc ñang nghieân cöùu
F F F

N
OH N N N
N
O
CH3
F N
CH2O N N N
N
OH
N CH3 F
N O CH2 CH3
N
Voriconazol SCH-56592
F F

F OH
OH O F
N F N
N F
N CHF2
N N CH3
N N
N
N
 ZD-0870 KP-
103

- Voriconazol coù caáu truùc töông töï nhö fluconazol nhöng voøng triazol
ñöôïc thay theá baèng nhoùm fluoropyrimidin maø nhoùm methyl ôû vò
trí α. Söï thay theá naøy laøm taêng khaû naêng khaùng naám toaøn
thaân nhaát laø treân Aspergillus fumigatus vaø Candida kursei. Thuoác
ñang ñöôïc söû duïng thöû nghieäm ñieàu trò naám noäi taïng do
Aspergillus ôû caùc beänh nhaân maéc chöùng suy giaûm mieãn dòch
nhö nhieãm HIV, beänh AIDS.
- SCH-56592 coù taùc duïng khaùng naám töông ñöông vôùi fluconazol vaø
amphotericin B. Sinh khaû duïng cao hôn caùc thuoác khaùc raát nhieàu,
coâng hieäu treân caû naám ngoaøi da vaø caû naám noäi taïng.
- ZD-0870 coù caáu truùc töông töï nhö fluconazol nhöng thay voøng triazol
baèng chuoãi alkoxyphenylethenyl polyfluor. Caùc thöû nghieäm vôùi
thuù nhieãm Candida cho thaáy hieäu quaû cao hôn fluconazol. Caùc
thoâng soá döôïc ñoäng hoïc (haáp thu, Cmax, ñaøo thaûi) cho thaáy söï
dung naïp raát toát. Thuoác ñang ñöôïc thöû nghieäm laâm saøng giai
ñoaïn II treân beänh nhaân AIDS nhieãm Candida toaøn thaân.
- KP-103 coù caáu truùc töông töï fluconazol nhöng thay nhaân triazol
baèng nhaân methylenpiperidin. Caùc thöû nghieäm cho thaáy khaû
naêng khaùng naám khaù toát khi söû duïng taïi choå treân thuù vaät
thöû nghieäm nhieãm Candida.

3.6- Moät soá thuoác khaùng naám khaùc ñang thöû nghieäm

R CH3
F C2H5
CF3 H3C
O
H3CO
N
F
O N
N X
N
R = H :NUR-9746 X = N : Ro-09-
2127
R = OH : UR-9751 X = CH : Ro-09-
2056

Caùc chaát baùn toång hôïp naøy qua thöû nghieäm in vivo cho thaáy öùc
cheá ñöôïc beänh vieâm maøng naõo ôû thuù vaät do Cryptococcus vaø
Histoplasma toát hôn fluconazol vaø thöû nghieäm in vitro cho thaáy tính
öùc cheá enzym 14α-demethylase raát maïnh vaø phoå khaùng naám cuõng
cao hôn fluconazol
4- Griseofulvin
 Cl CH3O O
CH3O O
CH3

CH3
O
CH3O
4.1- Phoå khaùng naám : coù taùc duïng truï naám, phoå chæ taùc ñoäng
caùc loaïi naám ngoaøi da nhö Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton.
4.2- Cô cheá taùc ñoäng : töông töï nhö alcaloid cuûa Vinca vaø colchichin :
gaén vaøo vi quaûn cuûa naám, öùc cheá toång hôïp acid nucleic vaø quaù
trình polymer hoùa cuûa naám.
4.3- Haáp thu – Chuyeån hoùa – Thaûi tröø :
Söï haáp thu tuøy thuoäc vaøo ñoä mòn cuûa nguyeân lieäu. Loaïi sieâu mòn
haáp thu toát gaáp 2 loaïi mòn thöôøng.
Chuyeån hoùa daïng 6-methylgriseofulvin.
Thaûi tröø qua da, loâng, toùc, moùng vaø ôû ñoù laâu neân choå toùc,
moùng môùi moïc khoâng bò beänh, thuoác coù maët ôû da sau 4-8h uoáng
thuoác
Môõ laøm taêng haáp thu griseofulvin. Griseofulvin laøm taêng chuyeån
hoùa warfarin vaø giaûm hoaït tính thuoác ngöøa thai.
Bieät döôïc : Fulvicin®(U/F), Grifulvin®, Grisactin®…
Thôøi gian ñieàu trò : naám toùc 1 thaùng, naám moùng 6-9 thaùng.
Coâng duïng : choác ñaàu (Tinea capitis), naám moùng tay, chaân, chaân
löïc só (athlete’foot).

6- Terbinafin (Lamisil®) :

CH3
N C CC(CH3)3

M = 291,44 C21H25N

Tính chaát : chaûy ôû 205OC (daïng hydroclorid)

Ñònh tính : baèng SKLM, quang phoå UV vaø hoàng ngoaïi
Ñònh löôïng : baèng phöông phaùp HPLC
Phoå khaùng naám khaù roäng, coù 2 daïng cheá phaåm laø kem vaø vieân
200mg.
 THUOÁC KHAÙNG NAÁM TAÏI CHOÅ

1- Nhoùm Imidazol vaø Triazol

Nhoùm naøy coù raát nhieàu thuoác duøng caû ñöôøng toaøn thaân.
Thuoác coù phoå khaùng naám khaù roäng bao goàm caû Candida albicans
vaø caùc loaïi naám sôïi khaùc. Ña soá caùc thuoác nhoùm naøy cuõng coù
taùc duïng treân sinh vaät ñôn baøo nhö Trichomonas vaginalis. Moät soá
chaát coù taùc duïng treân caû caùc vi khuaån Gr(-) vaø Gr (+) nhö
Streptococcus vaø Staphylococcus, Bacteroides…
Thuoác thöôøng ñöôïc söû duïng daïng kem duøng ngoaøi, vieân ñaët aâm
ñaïo hay lotion duøng ngoaøi vaø coù nhieàu haøm löôïng khaùc nhau.
Khi duøng ngoaøi thuoác haáp thu raát keùm, noàng ñoä thuoác trong
huyeát töông laø raát nhoû.
Tuy vaäy nhoùm thuoác naøy qua thöû nghieäm treân chuoät coù thai gaây
khaù nhieàu tai bieán nhö quaùi thai…Do vaäy choáng chæ ñònh chung cho
caùc thuoác ñaët aâm ñaïo cuûa caû nhoùm laø khoâng duøng cho phuï nöõ
coù thai ôû 3 thaùng ñaàu cuûa thai kyø hoaëc phaûi coù söï chæ ñònh
chaët cheû cuûa thaày thuoác.
1.1- Ketoconazol
Xem theâm phaàn khaùng naám toaøn thaân.
Duøng ngoaøi coù 2 daïng : kem 1% vaø daàu goäi ñaàu (Nizoral®).
1.2- Clotrimazol
Laø thuoác coù hoaït phoå khaùng naám roäng ñöôïc coâng ty Bayer toång
hôïp 1967. Thuoác khoâng haáp thu neân khoâng coù daïng uoáng.
Thöôøng ñöôïc söû duïng daïng kem vaø vieân ñaët aâm ñaïo.
Thuoác taùc duïng khaù toát vaø hieäu quaû treân caùc chuûng vi naám nhö
naám sôïi, Candida vaø Trichomonas, moät soá vi khuaån Gram aâm vaø
Gram döông. Do ñoù coù theå trò boäi nhieãm töông ñoái toát treân caùc
beänh nhaân bò nhieãm cuøng luùc naám vaø vi khuaån. Caùc thöû nghieäm
gaàn ñaây chöùng minh clotrimazol do haáp thu khoâng ñaùng keå khi
duøng vieân ñaët aâm ñaïo neân töông ñoái an toaøn khi söû duïng treân
thai phuï ñeå trò nhieãm naám Candida aâm hoä vaø aâm ñaïo cuõng nhö
ngöøa laây nhieãm cho treû sô sinh.
Daïng kem : thöôøng duøng 1% (Kem Canesten®)
Vieân ñaët : coù 2 daïng vieân (loaïi 100mg, hoäp 6 vieân = Canesten ®6 vaø
loaïi lieàu duy nhaát 1 vieân 500mg = Canesten®1).
Cl

C
N

N
1.3- Econazol : daïng kem 1% (Spectazole®) töông töï nhö clotrimazol
1.4- Miconazol : daïng kem, vieân ñaët aâm ñaïo, boät rô mieäng treû em
(Daktarin®).
1.5- Terconazol – Butoconazol (Terazol® - Femstat®): daïng kem 2%
1.6- Oxiconazol – Sulconazol - Tioconazol (Oxistat®, Exelderm®).
1.7- Itraconazole : daïng kem duøng ngoaøi
Teân – Bieät R Ñöôøng söû
N döôïc duïng

N Miconazol Taïi choå

Daktarin® Toaøn thaân
R

Cl Ketoconazol Taïi choå

Nizoral® Toaøn thaân

X=O Econazol
Pevaryl® Taïi choå
Cl X=S
Sulconazol
Myk®
O CH2 Cl
Isoconazol
Fazol® Taïi choå
Cl

O
Tioconazol O
CH2 O N N C CH3
Trosyd® O Taïi choå
Gynotrosyd®

Oxiconazol X CH2 Cl Taïi choå

Fonx®

Cl
1.8- Moät soá conazol duøng ngoaøi khaùc
O CH2
S
O NC Cl CH3
S S
Cl
Cl O
N O CH2 N
H3C
N N
N Cl S Cl
N

N O CH2 Cl
N Cl
Cl N
 Croconazol Lanoconazol
Neticonazol
Cl

F
Cl Cl

Cl
N
N O O
O Cl N
N S C
H CH2O N N
Sertaconazol N Flutrimazol
N
F
Terconazol N
Cl

Eberconazol
N Cl

N
2. Ciclopirox olamin (Loprox®)

Thöôøng duøng daïng muoái ethanolamin OH

O N

Phoå khaùng naám khaù roäng, ít ñoäc tính

3. Haloprogin (Halotex®)
CH3
Phoå khaùng naám : Trichophyton, Epidermophyton, Pytirosporum,
Microsporum, Candida.
Thöôøng duøng daïng kem 1%.
4. Tolnaftat (Tinactin®)
Chæ taùc duïng treân naám sôïi.
5. Naftifin (Naftin®) – Terbinafin (Lamisil®) : xem Lamisil
6. Nhoùm khaùng sinh polyen
6.1- Nystatin (Mycostatine® = Nilstat®)
OH
OH
CH3 OH

HO O OH OH OH OH O
CH3 COOH

CH3

O
CH3
O
OH
Nuoâi caáy töø naám Streptomyces noursei.
NH2
Cô cheá taùc ñoäng : töông töï nhö amphotericinOHB
Phoå khaùng naám : chæ taùc ñoäng treân Candida albicans.
Khoâng haáp thu qua da vaø maøng nhaøy ñöôøng tieâu hoùa.
Daïng duøng :
- Vieân ñaët aâm ñaïo : 1g = 100.000UI/ngaøy x 2 tuaàn.
- Dung dòch uoáng 100.000UI/ml x 4 laàn/ngaøy.
Vieân uoáng : 500.000UI trò Candida oáng tieâu hoùa.
6.2- Amphotericin B
Trò nhieãm Candida ngoaøi da, maøng nhaøy.
Söû duïng daïng kem 3%.
6.3- Natamycin (Natacin®)
Thöôøng duøng hoãn dòch 5%.
6.4- Candicidin
Phoå khaùng naám heïp, chæ treân Candida albicans
7- Caùc thuoác trò naám khaùc
- Acid benzoic
- Acid salicylic
- Acid Undecylenic vaø muoái Zn Undecylenat.
- Iod
- Acid chrysophanic (Chrysophanol)
- Salicylanilid
- Moät soá döôïc lieäu : muoàng traâu, kieán coø…