Cephalosporin

Cephalosporin là kháng sinh phổ rộng nhóm beta – lactam, dẫn xuất của 7-aminocephalosporanic
acid (viết tắt là 7ACA) . Là kháng sinh được sử dụng nhiều trong lâm sàng ( chủ yếu là kháng sinh
Cephalosporin thế hệ III ).
1. Cơ chế hoạt động:
Các cephalosporin có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn cuối
của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn ( giai đoạn tạo liên kết ngang giữa các
peptidoglycan). Quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại, vi khuẩn không có vách tế
che chở sẽ bị tiêu diệt.

2. Phân loại:

THẾ HỆ I THẾ HỆ II THẾ HỆ III THẾ HỆ IV THẾ HỆ V

Cefazolin, Cefotaxim,
Cephalexin, Cefpodoxim, Ceftibuten,
Cefadroxil, cefoxitin, Cefaclor, Cefdinir, Cefditoren, Cefepim, Ceftarolin
Cephalothin,…. Cefprozil, Cefuroxi Ceftizoxim, Ceftriaxon, cefpirome
m, Cefotetan, Cefoperazon,
Ceforanid… Ceftobiprol
Ceftazidim…

a. Cephalosporin thế hệ I
- Phổ kháng khuẩn:
+ Chủ yếu trên gram (+)
+ Kháng penicillinase do S.aureus tiết ra
+ Không có tác dụng trên Bacteroides fragilis
- Dược động học:
+ PO: Cephalexin, Cephadroxil (còn lại qua IM/IV)
+ Phân bố tốt vào nhiều mô cơ thể ( trừ dịch não tủy )
+ Thải trừ chủ yếu qua thận
- Chỉ định:
+ Sử dụng trong các trường hợp điều trị các nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn
nhạy cảm như : nhiễm khuẩn hô hâp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục,
nhiễm khuẩn da
+ Cefazolin thường được dung trong dự phòng phẫu thuật
- Tác dụng phụ: Ngoài tác dụng phụ chung, đặc biệt:
+ Cephaloridin độc với thận
+ Cefalotin có thể gây viêm TM hay viêm huyết khối TM
CEFAZOLIN 500MG
Liều lượng - Cách dùng

Cefazolin được tiêm bắp sâu, tiêm chậm vào tĩnh mạch từ 3 - 5 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. 

* Liều thông thường dùng cho người lớn là 0,5 - 1 g, 6 - 12 giờ/lần. Liều tối đa thường dùng là 6
g/ngày, mặc dù vậy trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng đã được dùng đến 12
g/ngày.

* Liều sử dụng cho trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi là 20 mg/kg thể trọng, 8 - 12 giờ/lần. Vì tính an toàn
của thuốc đối với trẻ đẻ non dưới 1 tháng tuổi chưa được nghiên cứu, do đó, không khuyến cáo sử
dụng cefazolin cho các trẻ em này.

* Trẻ em trên 1 tháng tuổi có thể dùng 25 - 50 mg/kg thể trọng/ngày chia làm 3 hoặc 4 lần/ngày;
trường hợp nhiễm khuẩn nặng, liều có thể tăng lên tối đa 100 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 4
lần/ngày.

- Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, tiêm liều 1g trước khi phẫu thuật 0,5 - 1 giờ. Ðối với phẫu
thuật kéo dài, tiêm tiếp liều 0,5 - 1 g trong khi phẫu thuật. Sau phẫu thuật tiêm liều 0,5 - 1 g, 6 - 8
giờ/lần trong 24 giờ hoặc trong 5 ngày cho một số trường hợp (như mổ tim hở và ghép cấy các bộ
phận chỉnh hình).

- Cần giảm liều cho người suy thận. Tuy nhiên mức giảm liều có nhiều khuyến cáo khác nhau.

b. Cephalosporin thế hệ II
- Phổ kháng khuẩn: Chủ yếu trên G(-), trên G(+) yếu hơn thế hệ I. Bền với
cephalosporinase
- Dược động học:
+ PO ( Cefaclor, Cefuroxim ); còn lại qua IM/IV
 + Phân bố tốt qua mô
+ Thải trừ chủ yếu qua thận
- Chỉ định:
+ Nhiễm trùng do các chủng đề kháng CG I và Ampicillin
+ Dự phòng nhiễm trùng trong phẫu thuật
+ Nhiễm B.fracgilis: cefoxitin, cefotetan
+ Cefuroxim: nồng độ trong dịch não tủy = 10% huyết tương => Hiệu quả trên viêm
màng não
- Tác dụng phụ: dị ứng chéo với Penicillin, RLTH, xáo trộn về máu
CEFUROXIM 500mg

Cách dùng &  liều dùng:

Liều điều trị thông thường là 7 ngày.
Nên uống thuốc trong bữa ăn.
+ Người lớn:
- Viêm phế quản hoặc viêm phế quản cấp, nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô
mềm không biến chứng: Uống 250 – 500 mg, 12 giờ 1 lần.
- Viêm họng, viêm xoang hàm, viêm amiđan: Uống 250 mg, 12 giờ một lần.
- Bệnh lậu cổ tử cung, niệu đạo không biến chứng, bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ:
Uống liều duy nhất 1 g.
- Bệnh Lyme mới mắc phải: Uống 500 mg, ngày 2 lần.
+ Trẻ em: Thận trọng. Không nghiền nát viên khi cho trẻ uống thuốc.
- Viêm họng, viêm amiđan: Uống 250 mg/ngày.
- Viêm tai giữa, chốc lở: Uống 250 mg/lần, 2 lần mỗi ngày.
Đơn thuốc
Chẩn đoán: Viêm họng cấp (thai 31 tuần)
Cefuroxim 500mg
 c. Cephalosporin thế hệ III
- Phổ kháng khuẩn: giống phổ của thế hệ II nhưng mở rộng thêm G(-) ( đặt biệt mở rộng
trên họ khuẩn đường ruột Enterobacteriaceae)
- Dược động học:
+ PO ( Cefpodoxime, Cefdinir, Cefixime, Cefditoren ), còn lại IV/IM
+ Phân bố rộng trên mô, vào dịch não tủy tốt, một số qua nhau thai và bài tiết vào sữa
mẹ
+ Đào thải qua thận, trừ Ceftriazon và Cefaperazon qua mật
- Chỉ định:
+ Sử dụng trong các nhiễm trùng nặng do các chủng đề kháng với beta-lactam khác
+ Dự phòng nhiễm trùng phẫu thuật
+ Điều trị viêm màng não mủ: Cefotaxim, Ceftriazon
+ Đề kháng: Lạm dụng CG III => tiết ESBL/ VK Gram (-): E.coli, Klebsiella. ESBL có khả
năng thủy phân Cephalosporin, các Penicillin và monobactam. Thuốc còn tác dụng:
nhóm Carbapenem
- Tác dụng phụ: Đau đầu, chóng mặt, nổi ban, mẫn ngứa, kích ứng tại chỗ viêm,rối loạn
tiêu hóa (tiêu chảy, đau bụng,…), xáo trộn về máu ( giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu),…
CEFAPEZONE

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột vô khuẩn pha tiêm cefoperazon dạng muối natri tương đương với 1 g, 2 g cefoperazon cho mỗi
lọ. Dung môi pha tiêm bắp, tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm, dung dịch natri clorid tiêm 0,9%, dextrose
tiêm 5%, dextrose tiêm 10%, dextrose tiêm 5% và dung dịch natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5%
và dung dịch natri clorid tiêm 0,2%.

Liều lượng và cách dùng

 Cefoperazon được sử dụng ở dạng muối natri tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch
gián đoạn (khoảng 15 – 30 phút) hoặc liên tục. Mặc dù cefoperazon đã được tiêm tĩnh
 mạch trực tiếp chậm trong vòng 3 – 5 phút, nhưng các nhà sản xuất không khuyến cáo
dùng thuốc này theo đường tiêm tĩnh mạch, trực tiếp nhanh.
 Khi hòa tan cefoperazon ở nồng độ vượt quá 333 mg/ml, cần phải lắc mạnh và lâu. Ðộ tan
tối đa xấp xỉ 475 mg/ml.
 Người lớn: Ðối với các nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình, liều thường dùng là 1 – 2 g, cứ 12
giờ một lần. Ðối với các nhiễm khuẩn nặng, có thể dùng đến 12 g/24 giờ, chia làm 2 – 4
phân liều. Nói chung, liều dùng cho những người bệnh bị bệnh gan hoặc tắc mật không
đựơc quá 4 g/24 giờ, hoặc liều dùng cho những người bệnh bị suy cả gan và thận là 2 g/24
giờ; nếu dùng liều cao hơn, phải theo dõi nồng độ cefoperazon trong huyết tương.
 Người bệnh suy thận có thể sử dụng cefoperazon với liều thường dùng mà không cần điều
chỉnh liều lượng. Nếu có dấu hiệu tích lũy thuốc, phải giảm liều cho phù hợp.
 Liệu trình cefoperazon trong điều trị các nhiễm khuẩn do Streptococcus tan huyết beta
nhóm A phải tiếp tục trong ít nhất 10 ngày để giúp ngăn chặn thấp khớp cấp hoặc viêm cầu
thận.
 Ðối với người bệnh đang điều trị thẩm phân máu, cần có phác đồ cho liều sau thẩm phân
máu.
 Trẻ em: Mặc dù tính an toàn của cefoperazon ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định
dứt khoát, thuốc đã được dùng tiêm tĩnh mạch cho trẻ sơ sinh và trẻ em với liều 25 – 100
mg/kg, cứ 12 giờ một lần. Do tính chất độc của benzyl alcol đối với sơ sinh, không được
tiêm bắp cho trẻ sơ sinh thuốc pha với dung dịch chứa benzyl alcol (chất kìm khuẩn).
Đơn thuốc

Chẩn đoán: Viêm tai ngoài, ù tai

Cefixime 200mg

d. Cephalosporin thế hệ IV
 - Phổ kháng khuẩn: giống phổ của thế hệ III, Tăng tính bền đối với men β-lactamase
nhưng vẫn bị EBSL phân hủy
- Dược động học:
+ Chủ yếu dùng đường tiêm IV/IM
+ Qua được hang rào máu não (cefepim)
- Chỉ định:
+ Sử dụng trong các nhiễm trùng nặng do các chủng đề kháng với cephalosporin thế hệ
III
+ Dự phòng nhiễm trùng phẫu thuật
CEFPIROME

Liều lượng và cách dùng

Dùng cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và
mức độ nhiễm khuẩn, và chức năng thận của người bệnh.

Liều thường dùng là 1 – 2 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp có biến chứng: 2 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: 1 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn huyết, hoặc nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: 2 g, 12 giờ một lần.

Trong suy thận: Trường hợp độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, cần điều chỉnh liều:

e. Cephalosporin thế hệ V ( Cephalosporin thế hệ mới)

- Phổ kháng khuẩn: Tác dụng trên nhiều vi khuẩn G(+) và G(-), trên MRSA và
S.pneumonia đa kháng thuốc, chỉ tác dụng giới hạn trên Vk tiết ESBL
- Dược động học:
+ Chủ yếu dùng đường tiêm IV/IM chậm
 + Qua được hang rào máu não (cefepim)
- Chỉ định:
Ceftarolin
+ Nhiễm trùng cấp tính da và cấu trúc da
+ Viêm phổi nhiễm trùng mắc phải tại cộng động
Cefsulodin
+ Trị Pseudomonas aeruginosa ở bệnh viện