THUỐC HẠ ĐƯỜNG HUYẾT DẠNG UỐNG

Tiểu nhóm 2
 01 CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

02 ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG

03 CHỈ ĐỊNH

NỘI DUNG 04 TÁC DỤNG PHỤ- CHỐNG CHỈ ĐỊNH

05 CHẾ PHẨM NGOÀI THỊ

TRƯỜNG
NHÓM THUỐC THIAZOLIDINEDION
( TZD, GLITAZON)
 THIAZOLIDINEDION

1. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

 THIAZOLIDINEDION

1. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

TZD là những chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể PPARγ ( Peroxisome Proliferator Activated Recepto
r) trong nhân tế bào mô mỡ (chủ yếu) , cơ và gan:
Tăng sản xuất adiponectin -> tăng hoạt động của insulin
Tăng hấp thu và sử dụng glucose ( hoạt hóa GLUT4)
Tăng tính nhạy cảm của tế bào mô mỡ với insulin -> tăng hấp thu acid béo và tạo lipid( tăng cân)
Ngoài ra TZD cũng giảm sự tân tạo glucose ở gan, tăng tổng hợp glycogen thông qua tăng hoạt tính e
nzyme glycogen synthetase.
 THIAZOLIDINEDION

2. DƯỢC ĐỘNG HỌC

HẤP THU

Nhanh và gần như Nồng độ thuốc đạt đỉnh

hoàn toàn khi dùng sau khi uống khoảng 1-
đường uống 2 giờ
 THIAZOLIDINEDION

2. DƯỢC ĐỘNG HỌC

PHÂN BỐ

Gắn mạnh với protein

Chủ yếu là albumin
huyết tương ( 99,8%)
 THIAZOLIDINEDION

2. DƯỢC ĐỘNG HỌC

CHUYỂN HÓA

Chủ yếu qua gan,

rogisglitazone (CYP2C8), T1/2 < 2h, T1/2 của chất chuyển
pioglitazone(CYP2C8 và hóa ~24h
CYP3A4)
 THIAZOLIDINEDION

2. DƯỢC ĐỘNG HỌC

THẢI TRỪ

Rosiglitazone:
Pioglitazone thải trừ
64 % qua nước tiểu,
qua mật
23 % qua phân
 THIAZOLIDINEDION

3. CHỈ ĐỊNH
• Bệnh nhân đái tháo đường type 2 kháng insulin
• Đơn trị liệu nếu bệnh nhân không đáp ứng hay không dung nạp với metformin.
• Thường phối hợp với các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, sulfonylurea để đạt hiệ
u quả điều trị tốt nhất.
• TZD khi phối hợp với insulin cho kết quả kiểm soát đường huyết tốt và có thể giảm liều insulin tuy
nhiên phải chú ý triệu chứng phù ngoại vi hay thường gặp.
 THIAZOLIDINEDION

3. CHỈ ĐỊNH
 THIAZOLIDINEDION

4. TÁC DỤNG PHỤ - CHỐNG CHỈ ĐỊNH

TÁC DỤNG PHỤ CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Tăng cân. • Phụ nữ có thai và cho

• Phù, tăng thể tích huyết con bú.
tương. • Suy tim sung huyết tiến
• Nguy cơ gãy xương trên triển.
phụ nữ sau mãn kinh. • Suy gan, tổn thương gan
• Thận trọng: bệnh tim, ( ALT > 2,5 lần giới hạn
suy tim, viêm gan hoặc trên của mức bình
men gan cao. thường).
 THIAZOLIDINEDION

5. CÁC CHẾ PHẨM

PIOGLITAZONE
• Biệt dược: Actos, Dopili 15mg, Pioglar 30mg, Nilgar
30mg,Greenpio 15mg Pioglitazone Stada
15mg/30mg.
• Dạng bào chế: Viên nén hay viên nén bao phim.
• Liều dùng: 15 – 30 mg, uống 1 lần/ngày ( tối đa
45mg/ngày), không cùng với thức ăn. Kết hợp với
metformin hydroclorid uống 1-2 lần/ ngày, cùng với
thức ăn.
 THIAZOLIDINEDION

5. CÁC CHẾ PHẨM

 THIAZOLIDINEDION

5. CÁC CHẾ PHẨM

ROSIGLITAZONE
• Biệt dược: Avandia, Hasandia 8, Avanglyco 4, Rosiglitazone
Stada 2/4/8 mg
• Dạng bào chế: Viên nén bao phim.
• Liều dùng:
Đơn trị: 4 mg x 1 lần/ngày hoặc 2mg x 2 lần/ ngày. Tăng gấp
đôi liều nếu không đáp ứng sau 8-12 tuần ( Tối đa 8mg/ ngày)
Phối hợp glimepiride: uống 1 lần/ ngày với buổi ăn đầu tiên
trong ngày.
Phối hợp metformin hydroclorid: uống 1-2 lần/ ngày cùng với
bữa ăn.
 THIAZOLIDINEDION

5. CÁC CHẾ PHẨM

THANK YOU