1.

Biệt dược:
1.1. Nateglinid
Starlix: biệt dược gốc
Glysta Tablets 30, Glysta Tablets 90 - Ajinomoto Pharmaceuticals Co.,Ltd. - Nhật
Bản
Stionyl 60, 120 - Công ty Cổ phần Dược phẩm Trung ương I - Pharbaco - Việt Nam

https://drugbank.vn/tim-kiem?search=nateglinid&entity=hoatChat&page=1&size=12

https://www.drugs.com/mtm/nateglinide.html
https://www.drugs.com/pro/nateglinide.html
Trunate-60
https://www.1mg.com/drugs/trunate-60-tablet-621148
2. Repaglinid
Prandin : biệt dược gốc
Pranstad 1 - Công ty liên doanh TNHH Stada-Việt Nam - VIỆT NAM
2. Dạng thuốc và hàm lượng:
Nateglinid: Viên nén: 30 mg, 60mg, 90mg, 120mg
Repaglinid: Viên nén: 0,5mg, 1mg, 2mg
3. Cơ chế tác động :
Trong cơ thể, nateglinide gắn vào Rp đặc hiệu ( SUR1 = specific receptor ) ở tế bào
beta2 của tụy làm ức chế kênh K+ nhậy cảm với ATP, gây khử cực màng tế bào làm
mở kênh Ca2+. Ca2+/ nội bào tăng sẽ kích thích giải phóng insulin. Do thuốc có đặc
điểm gắn nhanh và tách ra nhanh khỏi Rp đặc hiệu nên kích thích bài tiết insulin
nhanh, nên nhanh chóng kiểm soát đường máu sau khi ăn. Cũng do thuốc tách ra khỏi
Rp đặc hiệu nhanh làm rút ngắn giai đoạn kích thích bài tiết insulin, làm giảm nguy cơ
tăng cao insulin trong máu nên tránh được tình trạng tụt glucose máu quá mức và sự
suy kiệt tế bào beta2 của tụy.
4. Dược động học:

Repaglinid được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Nồng độ đỉnh đạt được trong
vòng 1 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh 20%, nhưng thời gian đến
nồng độ đỉnh không thay đổi. Sinh khả dụng khi uống đạt 60%. Repaglinid liên kết
với protein huyết tương rất mạnh (trên 98%). Thể tích phân bố 31 lít, là do repaglinid
phân bố nhiều vào dịch trong tế bào. Nửa đời thải trừ khoảng 1 giờ.

Repaglinid bị chuyển hoá nhanh ở gan. Sau khi uống thuốc 4 giờ, nồng độ repaglinid
trong huyết tương còn rất thấp. Sự chuyển hoá lúc đầu nhờ isoenzym CYP 3A4 của
cytochrom P450 thành acid dicarboxylic, rồi thành amin thơm. Các chất chuyển hoá
đều không có tác dụng hạ glucose huyết. Sự thải trừ chủ yếu là qua phân (90%),
trong đó chỉ có dưới 2% là chất mẹ. Dưới 8% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu,
chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá.

5. Hiệu quả điều trị

6. Chỉ định
Repaglinid được dùng để chống đái tháo đường týp 2, khi chế độ ăn và luyện tập hợp
lý không kiểm soát được glucose huyết. Repaglinid có thể được dùng phối hợp với
metformin, khi dùng đơn độc không kiểm soát được glucose huyết. Nếu dùng phối
hợp vẫn không kiểm soát được glucose huyết, thì phải thay bằng insulin.
7. Chống chỉ định

Quá mẫn với repaglinid hoặc với một thành phần nào đó của thuốc.

Không dùng repaglinid đơn trị liệu cho người bệnh đái tháo đường phụ thuộc insulin
(đái tháo đường týp 1).

Không dùng cho bệnh nhân nhiễm acid-ceton, tiền hôn mê hoặc hôn mê do đái tháo
đường, hôn mê tăng áp lực thẩm thấu do đái tháo đường

Người suy gan nặng.

Trẻ em dưới 12 tuổi.

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Người bị stress cấp tính (sốt cao, chấn thương, nhiễm khuẩn, phẫu thuật) phải ngừng
dùng repaglinid và thay tạm thời bằng insulin.
8. Thận trọng

Người dưới 18 tuổi, người trên 75 tuổi, người suy gan hoặc suy thận: Chưa đủ tài
liệu nghiên cứu; vì vậy, không nên dùng. Nếu dùng phải hết sức thận trọng.

Người 60 - 75 tuổi, không cần điều chỉnh liều, trừ khi có suy thận; tuy nhiên, người
cao tuổi thường nhạy cảm với tụt glucose huyết, nên phải theo dõi chặt chẽ khi bắt
đầu điều trị.

Người lái xe và vận hành máy: Cần phải hết sức tránh tụt glucose huyết, vì nếu xảy
ra, sẽ không tự chủ được tay lái, dễ xảy ra tai nạn.

Với người suy thận, không cần điều chỉnh liều khởi đầu, nhưng phải thận trọng mỗi
lần tăng liều.

Với người suy gan, cũng không cần điều chỉnh liều khởi đầu, nhưng khoảng thời
gian chờ để tăng liều phải dài hơn (> 1 tuần).

Thời kỳ mang thai

Chưa nghiên cứu repaglinid trên người mang thai. Trên chuột cống trắng có thai vào
cuối kỳ, nếu dùng liều cao repaglinid, thấy độc cho thai, có dị dạng ở các chi. Vì vậy,
không dùng cho người có thai. Nếu đang dùng repaglinid mà có thai thì phải ngừng
thuốc và thay bằng insulin.

Thời kỳ cho con bú

Chưa được nghiên cứu trên người. Nhưng đã thấy repaglinid ở sữa của chuột mẹ
uống thuốc. Do đó, cần tránh dùng cho phụ nữ cho con bú. Nếu cần dùng thuốc, phải
ngừng cho con bú.

9. Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR  > 1/100

Chuyển hóa: Tụt glucose huyết, nhất là đối với người bệnh trước đó chưa dùng thuốc
chống đái tháo đường loại uống và người  bệnh có HbA1C dưới 8%.

Hô hấp: Viêm phế quản, viêm xoang, viêm đường hô hấp trên.
Cơ xương: Đau khớp, đau lưng.

Thần kinh: Đau đầu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hoá: Đau bụng, buồn nôn, nôn, ỉa chảy hoặc táo bón.

Da: Dị ứng, ngứa, ban da, mề đay.

Đau thắt ngực, đau ngực, đau răng, viêm đường tiết niệu.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Tiêu hoá: Khó tiêu, táo bón, nôn.

Thần kinh: Dị cảm.

Gan: Tăng enzym gan, ứ mật, vàng da.

Máu: Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiếu cầu, thiếu máu tan huyết.

10. Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tai biến trên (trừ tụt glucose huyết) thường xảy ra trong giai đoạn đầu khi thăm
dò liều, và thường giảm, rồi mất đi trong quá trình điều trị. Trường hợp nặng, phải
ngừng thuốc.
11. Liều lượng, cách dùng:

Repaglinid làm giảm nồng độ glucose huyết cả lúc đói và sau bữa ăn và làm giảm cả
hemoglobin glycosylat hoá (HbA1C) ở người đái tháo đường týp 2. Mức độ giảm
phụ thuộc vào liều dùng hàng ngày trong phạm vi 0,25 - 16 mg. Vì repaglinid làm
insulin bài tiết một cách sinh lý hơn so với sulfonylure (nghĩa là khởi đầu tác dụng
nhanh và thời gian tác dụng ngắn), nên repaglinid đặc biệt có ích để kiểm soát tăng
glucose huyết sau bữa ăn theo nguyên tắc "ăn một bữa, dùng một liều; không ăn,
không dùng".

Liều dùng tuỳ theo trạng thái người bệnh và glucose huyết. Đối với người đái tháo
đường týp 2 chưa từng dùng thuốc và có HbA1C dưới 8%, nên khởi đầu với liều 0,5
mg/lần, ngày 3 lần trước mỗi bữa ăn. Nếu trước đây đã dùng thuốc khác chữa đái
tháo đường rồi và có HbA1C lớn hơn hoặc bằng 8%, thì liều khởi đầu là 1 mg hoặc 2
mg/lần, tuỳ theo mức độ nặng nhẹ. Sau đó theo dõi glucose huyết, cứ sau mỗi 1 - 2
tuần, nếu chưa kiểm soát được glucose huyết, thì tăng dần liều lên, mỗi lần thêm 0,5
mg - 1 mg, cho đến liều tối đa 4 mg/lần, ngày 4 lần (16 mg/ngày).
Khi đang điều trị bằng metformin, nhưng tỏ ra ít hiệu quả, nếu muốn phối hợp với
repaglinid, thì vẫn giữ nguyên liều metformin và thêm repaglinid 0,5 mg/lần, ngày 3
lần. Nếu vẫn không kiểm soát được glucose huyết, thì có thể tăng liều repaglinid lên.

Thuốc được dùng trong vòng từ 0 đến 30 phút trước khi ăn, tốt nhất là 15 phút trước
khi ăn. Nếu quên không uống thuốc một lần, thì đến bữa ăn sau, vẫn uống thuốc như
bình thường, không được tăng liều lên gấp đôi. Phải xét nghiệm glucose huyết,
glucose niệu để đánh giá hiệu quả của thuốc.

Tác dụng chữa đái tháo đường của repaglinid có thể giảm sau một thời gian điều trị,  
do chính bệnh đái tháo đường diễn biến nặng lên, hoặc do cơ thể giảm đáp ứng với
thuốc.

Phải hướng dẫn cho người bệnh biết nguyên nhân, biểu hiện và cách xử trí khi bị tụt
glucose huyết.

12. Tương tác thuốc

Khi phối hợp với metformin, nguy cơ tụt glucose huyết tăng lên. Chưa đủ tài liệu
nghiên cứu dùng phối hợp repaglinid với sulfonylure, với acarbose, với insulin hoặc
với thiazolidindion.

Các thuốc ức chế CYP 3A4 như ketoconazol, miconazol, cyclosporin, erythromycin, 
ức chế chuyển hoá nên làm tăng tác dụng repaglinid.

Các thuốc gây cảm ứng CYP 3A4 như rifampin, các barbiturat, carbamazepin làm
tăng chuyển hoá repaglinid, nên làm giảm tác dụng.

Những thuốc làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của repaglinid như thuốc ức chế
MAO, các salicylat và các thuốc chống viêm không steroid khác, cloramphenicol,
dẫn chất coumarin, probenecid, các sulfonamid, các steroid đồng hoá. Khi phối hợp,
dễ xảy ra tụt glucose huyết, cần giảm liều repaglinid. Thuốc chẹn bêta vừa làm tăng
tác dụng hạ glucose huyết của repaglinid, vừa che lấp các triệu chứng hạ glucose
huyết. Vì vậy, cần hết sức chú ý.

Các thuốc làm tăng glucose huyết như thuốc chẹn kênh calci, các corticosteroid,
thuốc lợi niệu, đặc biệt là lợi niệu thiazid, estrogen và các thuốc tránh thai có
estrogen, phenothiazin, phenytoin, thuốc cường giao cảm, thuốc cường giáp trạng.
Khi dùng phối hợp có thể không kiểm soát được glucose huyết nữa.

Rượu vừa làm tăng, vừa kéo dài tác dụng hạ glucose huyết của repaglinid.

Repaglinid không làm thay đối tính chất dược động học của digoxin, theophylin,
warfarin, nên khi dùng đồng thời không phải điều chỉnh liều của các thuốc đó
13. Qúa liều và xử trí

Quá liều và xử trí

Nguyên nhân

Nguyên nhân quan trọng nhất là dùng quá liều repaglinid gây tụt glucose huyết.
Ngoài ra, có nhiều yếu tố khác là nguyên nhân hoặc tạo điều kiện dẫn đến nguy cơ
tụt glucose huyết: người bệnh không chấp hành tốt các yêu cầu của thày thuốc, ăn
uống thất thường, thiếu chất dinh dưỡng, thay đổi chế độ ăn, uống rượu nhất là lại
kèm với ăn ít, hoạt động thể lực quá mức so với bình thường; rối loạn chức năng gan,
rối loạn chức năng thận, rối loạn mất bù của hệ nội tiết có ảnh hưởng đến chuyển hoá
repaglinid; phối hợp với thuốc làm tăng tác dụng của repaglinid.

Biểu hiện

Nhẹ: Nhức đầu, chóng mặt, người mệt lả, run rẩy, vã mồ hôi, da ẩm lạnh, lo lắng,
nhịp tim nhanh, hồi hộp, bứt rứt, tức ngực, loạn nhịp tim, đói cồn cào, buồn nôn,
buồn ngủ, giảm tập trung, giảm linh hoạt, giảm phản ứng, rối loạn lời nói, rối loạn
cảm giác, liệt nhẹ, rối loạn thị giác, ngủ gà, trầm  cảm.

Nặng: Nôn, lú lẫn, mất ý thức, dẫn đến hôn mê. Khi hôn mê, thở nông, nhịp tim
chậm. Bệnh cảnh lâm sàng của cơn hạ glucose huyết nặng có thể giống như một cơn
đột quỵ.

Xử trí

Báo cho thày thuốc ngay, nhập viện nếu bị nặng.

Trường hợp nhẹ: Cho uống glucose hoặc đường trắng 20 - 30 g hoà vào một cốc
nước. và theo dõi glucose huyết. Cứ sau khoảng 15 phút lại lắp lại cho uống một lần,
cho đến khi glucose huyết trở về giới hạn bình thường.

Trường hợp nặng: Người bệnh hôn mê hoặc không uống được, phải tiêm ngay 50 ml
dung dịch glucose 50% nhanh vào tĩnh mạch. Sau đó, phải truyền tĩnh mạch chậm
dung dịch glucose 10 - 20% để nâng dần glucose huyết lên đến giới hạn bình thường.
Cần theo dõi liên tục glucose huyết đến 24 - 48 giờ, vì rất dễ xuất hiện hạ glucose
huyết tái phát. Nếu quá nặng, có thể cho glucagon 1 mg tiêm dưới da hoặc bắp thịt.
Nhưng cũng cần phải hết sức cẩn thận, tránh xảy ra tăng glucose huyết.

14. Ưu nhược điểm

14.1. Ưu điểm: So với sulfonylure, glinid có khởi đầu tác dụng sớm hơn, thời gian
tác dụng ngắn hơn, nên ít gây tụt glucose huyết kéo dài.

Tác dụng hạ glucose huyết của repaglinid không bị ảnh hưởng bởi thời gian mắc
bệnh, chủng tộc hoặc tuổi.

Repaglinid không tác động đáng kể đến nồng độ lipid (cholesterol toàn phần, LDL,
HDL) và fibrinogen trong máu.

Repaglinid có tác dụng hiệp đồng khi phối hợp với metformin.

Ít nguy cơ hạ đường huyết muộn sau ăn do kích thích bài tiết insulin ngắn => giảm
nguy cơ tăng cao insulin/máu, tránh hạ dường huyết và suy kiệt tế bào beta tụy

https://hellobacsi.com/tieu-duong-dai-thao-duong/uu-nhuoc-diem-thuoc-tieu-duong/
https://www.vinmec.com/vi/tin-tuc/thong-tin-suc-khoe/suc-khoe-tong-quat/cac-nhom-
thuoc-dieu-tri-tieu-duong-type-2/?link_type=related_posts
https://www.clbduoclamsang.com/wp-content/uploads/7.-T%E1%BB%95ng-k
%E1%BA%BFt-thu%E1%BB%91c-%C4%91i%E1%BB%81u-tr%E1%BB%8B-
T2DM.pdf
https://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/type-2-diabetes/in-depth/diabetes-
treatment/art-20051004
https://www.everydayhealth.com/type-2-diabetes/guide/treatment/
https://bienchungtieuduong.co/bai-viet/phuong-phap-dieu-tri/cac-nhom-thuoc-trong-
dieu-tri-dai-thao-duong-typ2.html
https://www.researchgate.net/publication/
315006521_Pharmacologic_Therapy_for_Type_2_Diabetes_Synopsis_of_the_2017_
American_Diabetes_Association_Standards_of_Medical_Care_in_Diabetes/figures
Một số lời khuyên trong điều trị đái tháo đường bằng Glinid
Hạ đường huyết là tác dụng không mong muốn thường gặp khi sử dụng glinid. Bệnh
nhân cần được biết các dấu hiệu
14.2. Nhược điểm
Repaglinide

Repaglinide là chấ t tương tự meglitinide đầ u tiên đượ c chấ p thuậ n sử

dụ ng trên lâ m sà ng ở ngườ i lớ n mắ c bệnh đá i thá o đườ ng típ
2. Repaglinide là đồ ng phâ n đố i quang S (+) củ a 2-etoxy-4- (2 - ((3-
metyl-1- (2- (1-piperidinyl) phenyl) -butyl) amino) -2-oxoetyl) axit
benzoic vớ i a khố i lượ ng phâ n tử 452,6 Da.

Cơ chế tá c dụ ng tương tự như sulfonylurea, nhưng repaglinide thể

hiện cá c đặ c tính dượ c lý riêng biệt về cấ u trú c, cấ u trú c liên kết, thờ i
gian tá c dụ ng và cơ chế bà i tiết [ 3 ].

Giố ng như cá c sulfonylurea, hoạ t độ ng khô ng hướ ng củ a repaglinide

đượ c trung gian qua cá c kênh kali phụ thuộ c adenosine triphosphate
(ATP). Repaglinide kích thích bà i tiết insulin bằ ng cá ch ngă n chặ n cá c
kênh kali phụ thuộ c ATP (KATP) củ a tế bà o β tụ y, nơi ứ c chế kênh
KATP dẫ n đến khử cự c màng và dò ng canxi qua cá c kênh canxi định
lượ ng điện thế. Nhữ ng sự kiện nà y dẫ n đến sự gia tăng canxi trong tế
bà o và sự xuấ t bà o sau đó củ a cá c hạ t chứ a insulin.

Kênh KATP là mộ t phứ c hợ p dị octameric củ a hai loạ i tiểu đơn vị

protein khá c nhau: tiểu đơn vị 6.x kênh K + (KIR) điều chỉnh hướ ng nộ i
và thụ thể sulfonylurea (SUR). Có nhiều hơn mộ t isoform cho cả Kir6.x
(Kir6.1, Kir6.2) và SUR (SUR1, SUR2A, SUR2B). Cá c biến thể đồ ng dạ ng
và mố i nố i riêng biệt củ a tiểu đơn vị SUR đượ c biểu hiện trong cá c mô
khá c nhau và mang lạ i nhiều đặ c tính dượ c lý cho dị octamer kênh
KATP. Cá c tiểu đơn vị đượ c biểu hiện chủ yếu trong tế bà o β tuyến tụ y
là Kir6.2 và SUR1 [ 4 ].

Repaglinide liên kết vớ i thụ thể sulfonylurea SUR1 và nó dườ ng như

cũ ng có mộ t vị trí liên kết riêng biệt trên tế bà o β, như đượ c chứ ng
minh trong tế bà o β chuộ t đượ c đồ ng ủ vớ i PPP (3- (3 hydroxyphenyl)
-N- (1-propyl) piperidine) , mộ t cô ng cụ dượ c lý để phâ n biệt giữ a hai
vị trí gắ n kết khá c nhau [ 5 ]. Hơn nữ a, cá c nghiên cứ u phâ n tử đã chỉ
ra rằ ng vị trí liên kết củ a repaglinide khá c vớ i vị trí liên kết củ a
glibenclamide và nateglinide [ 6 ].
Nateglinide

Nateglinide là mộ t dẫ n xuấ t (N - [(trans-4-isopropylcyclohexyl) -

carbonyl] -D-phenylalanin A-4166) phenylalanin. Giố ng như
repaglinide, nateglinide cũ ng liên kết cạ nh tranh vớ i SUR, ứ c chế kênh
KATP và kích thích bà i tiết insulin, nhưng cá c đặ c tính dượ c lự c họ c
củ a phâ n tử nà y là duy nhấ t ở mộ t số khía cạ nh [ 7 ].

Cá c nghiên cứ u tiền lâm sà ng so sá nh trong ố ng nghiệm chỉ ra rằ ng

nateglinide ứ c chế kênh KATP nhanh hơn và vớ i thờ i gian tá c dụ ng
ngắ n hơn glibenclamide, glimepiride và repaglinide, và cho thấ y mứ c
độ đặ c hiệu cao hơn đố i vớ i SUR1 so vớ i SUR2, so vớ i glibenclamide và
repaglinide. Ngoà i ra, thờ i gian bá n hủ y củ a nateglinide trên thụ thể là
khoả ng 2 s, ngắ n hơn nhiều so vớ i thờ i gian bá n hủ y củ a repaglinide, là
∼3 phú t. Ngoà i ra, sự phâ n ly từ thụ thể đượ c ướ c tính là nhanh hơn 90
lầ n so vớ i repaglinide, cho thấ y tá c dụ ng tắ t rấ t ngắ n củ a nateglinide
đố i vớ i việc giả i phó ng insulin [ 8 ].

Foley và cộng sự . đã chứ ng minh mộ t loạ i “đặ c tính nhạ y cả m vớ i

glucose” củ a nateglinide trong cá c thí nghiệm in vitro trên tế bà o β củ a
chuộ t. Trên thự c tế, khô ng giố ng như glibenclamit và repaglinide, hiệu
lự c củ a nateglinide tăng lên khi có mặ t củ a glucose. Sự ứ c chế dò ng
điện KATP đượ c tă ng cườ ng gấ p 16 lầ n khi nồ ng độ glucose đượ c tă ng
từ 3 mmol / l lên 16 mmol / l. Điều thú vị là hiệu lự c củ a glibenclamide
giả m đi nhiều trong nhữ ng điều kiện này, trong khi hiệu lự c củ a
repaglinide chỉ tă ng lên 4 lầ n, điều nà y có thể giả i thích cho tỷ lệ hạ
đườ ng huyết thấ p [ 8 ].

Hơn nữ a, cá c nghiên cứ u dượ c lự c họ c ở bệnh nhâ n ĐTĐ típ 2 đã

chứ ng minh rằ ng việc sử dụ ng nateglinide (trướ c bữ a ă n) gâ y tiết
insulin ở giai đoạ n đầ u và là m giả m đá ng kể tình trạ ng tă ng đườ ng
huyết sau ă n tù y theo liều lượ ng. Điều thú vị là, sự tiết insulin nhiều
hơn đá ng kể khi dù ng nateglinide trướ c bữ a ă n so vớ i dù ng nateglinide
ở trạ ng thá i nhịn ă n hoặ c chỉ sau bữ a ă n [ 9 ].

Đi đến:
Đặc tính dược động học

Repaglinide

Repaglinide đượ c hấ p thu nhanh chó ng sau khi uố ng. Nồ ng độ đỉnh

trong huyết tương đạ t đượ c sau 30-60 phú t sau khi dù ng, nồ ng độ
thuố c trong huyết tương giả m nhanh chó ng và thuố c đượ c thả i trừ
trong vò ng 4-6 giờ . Sự hấ p thu củ a nó khô ng bị ả nh hưở ng bở i thứ c ă n,
sinh khả dụ ng là 63% và thờ i gian bá n thả i là ∼1 h [ 10 ].

Repaglinide có mộ t thể tích phâ n bố nhỏ và liên kết cao (hơn 98%) vớ i
albumin huyết tương. Repaglinide đượ c chuyển hó a bở i cytochrom
P450 (CYP3A4) ở gan và thả i trừ nhanh chó ng qua đườ ng mậ t, khô ng
tích lũ y rõ rà ng trong huyết tương sau khi dù ng nhiều liều [ 11 ].

Khoả ng 90% chấ t chuyển hó a đượ c bà i tiết qua mậ t và chỉ 8% có thể

đượ c tìm thấ y trong nướ c tiểu. Chỉ 2% repaglinide đượ c thả i trừ dướ i
dạ ng khô ng đổ i và cá c chấ t chuyển hó a củ a nó khô ng có hoạ t tính sinh
họ c và chú ng khô ng có tá c dụ ng hạ đườ ng huyết.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra rằ ng cá c chấ t ứ c chế enzym
CYP3A4, chẳ ng hạ n như ketoconazole, cá c chấ t chố ng vi khuẩ n, steroid
và cyclosporin, có thể là m giả m chuyển hó a và tă ng nồ ng độ
repaglinide, trong khi cá c loạ i thuố c gâ y ra CYP3A4, chẳ ng hạ n như
rifampicin, carbamazepine và barbiturat, có thể đẩ y nhanh quá trình
chuyển hó a repaglinide [ 11 ].

Nateglinide

Nateglinide đượ c hấ p thu nhanh chó ng sau khi uố ng qua đườ ng tiêu
hó a phụ thuộ c và o liều lượ ng và sinh khả dụ ng củ a thuố c là khoả ng
72% [ 12 ]. Thờ i gian uố ng nateglinide tố i ưu là trướ c bữ a ă n; trên
thự c tế, hấ p thu nhanh hơn khi dù ng thuố c 0-30 phú t trướ c bữ a ă n
[ 13 ]. Nồ ng độ đỉnh trong huyết tương đạ t đượ c trong vò ng 1 giờ và
thờ i gian bá n thả i là 1,8 giờ vì nó đượ c thả i trừ nhanh chó ng khỏ i
huyết tương. Thờ i gian bá n thả i ngắ n này đả m bả o khô ng tích lũ y
thuố c ở bấ t kỳ mứ c liều nào. Nateglinide đượ c chuyển hó a chủ yếu qua
cá c isoenzyme CYP2C9 và CYP3A4 ở gan củ a cytochrome P450 và
đượ c thả i trừ chủ yếu qua thậ n. Hai mươi phầ n tră m liều nateglinide
đượ c thả i trừ khô ng biến đổ i trong mậ t và 10% trong nướ c tiểu
[12 ]. Nateglinide cũ ng liên kết rộ ng rã i vớ i protein huyết tương (98%)
và có thể tích phâ n bố tương đố i nhỏ [ 12 ].

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3832818/
https://www.iodine.com/compare/starlix-vs-prandin
https://www.goodrx.com/nateglinide/what-is
https://www.goodrx.com/repaglinide/what-is