Professional Documents
Culture Documents
Thuốc isoprenalin
Isoprenalin hydroclorid:
Chỉ định
Điều trị rối loạn nhịp tim và ngừng tim: Isoprenaline được dùng để điều trị block tim,
các cơn Adams-Stokes, rối loạn nhịp thất thứ phát sau block nút nhĩ thất và quá mẫn
xoang động mạch cảnh, tình trạng nhịp chậm vĩnh viễn do blốc nhĩ-thất đang chờ xử
lý hoặc trong trường hợp chống chỉ định đặt máy tạo nhịp tim.
Điều trị sốc: Sử dụng như liệu pháp bổ trợ để tạo ra kích thích tim và giãn mạch
trong điều trị sốc.
Giảm co thắt phế quản xảy ra khi gây mê nhưng phải dùng hết sức thận trọng.
Dùng để tăng tuần hoàn phổi, giảm huyết áp động mạch phổi và giảm sức cản tĩnh
mạch phổi trong điều trị bệnh phổi tắc nghẽn.
Dùng để hỗ trợ chẩn đoán bệnh mạch vành (CAD) và các bất thường khác về tim (hỗ
trợ chẩn đoán phân loại hở van hai lá).
Isoprenaline tác dụng trực tiếp lên thụ thể beta-adrenergic. Isoprenalin làm giãn phế quản, cơ
trơn dạ dày ruột và tử cung bằng cách kích thích thụ thể beta2-adrenergic. Thuốc cũng làm giãn
mạch ở tất cả các mạch máu. Ngoài ra, khi dùng đường tiêm hoặc hít, isoprenalin ức chế giải
phóng histamin do kháng nguyên gây ra, ức chế chất phản ứng chậm của phản vệ SRS-A, giảm
nhẹ co thắt phế quản, làm tăng dung tích sống của phổi, làm giảm thể tích cặn trong phổi và
làm các dịch tiết ở phổi dễ dàng thoát ra ngoài. Isoprenalin tác động lên các thụ thể beta1-
adrenergic ở tim, làm tăng tần số thông qua nút xoang nhĩ, tăng co bóp cơ tim.
Ở liều điều trị, thuốc ít hoặc không tác dụng lên thụ thể alpha-adrenergic. Tác dụng chủ yếu là
giãn cơ trơn; làm giãn phế quản thường dùng dạng hít, còn tác dụng làm tăng tần số tim chỉ
xuất hiện khi dùng thường xuyên. Trường hợp nhịp tim nhanh và run do isoprenalin gây khó
chịu cho người bệnh, nên giảm liều và dùng thêm ipratropium sẽ duy trì được giãn phế quản
kèm theo giảm tác dụng phụ.
Isoprenalin kích thích thần kinh trung ương nhưng hiếm gặp ở liều điều trị. Isoprenalin làm tăng
thủy phân glycogen ở gan đồng thời tăng tiết insulin, do đó ít làm tăng glucose huyết.
Hấp thu
Tác dụng của thuốc tồn tại vài phút sau khi tiêm tĩnh mạch.
Phân bố
Isoprenaline hầu như không vượt qua hàng rào máu não. Hiện chưa rõ thuốc có phân bố trong
sữa không.
Chuyển hóa
Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan, phổi và các mô khác, nhờ enzym catecholamin-O-
methyltransferase.
Thải trừ
Ở người lớn bị hen, 75% isoprenaline bài tiết qua nước tiểu sau 15 giờ, khi tiêm tĩnh mạch cả
liều và sau 22 giờ, khi truyền tĩnh mạch 30 phút.
Còn ở trẻ em mắc bệnh nặng, sau khi tiêm tĩnh mạch, 40 - 50% liều dùng bài xuất qua nước tiểu
nguyên dạng và phần còn lại dưới dạng 3-O-methylisoproterenol.
Ở người lớn, trong vòng 48 giờ sau khi uống hoặc hít, 50 - 80% liều bài tiết qua nước tiểu dưới
dạng liên hợp isoprenalin sulfat, khoảng 5 - 15% ở nguyên dạng và dưới 15% ở dạng 3-O-
methylisoproterenol liên hợp hoặc tự do.
Dị ứng với sulfit hoặc isoprenaline hoặc các amin tác dụng giống thần kinh giao cảm
khác hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Nhịp nhanh hoặc blốc nhĩ thất gây ra do ngộ độc glycosid trợ tim.
Người lớn
Điều trị rối loạn nhịp tim và ngừng tim
Truyền IV
Điều trị block tim, cơn Adams-Stokes hoặc ngừng tim: Liều khởi đầu 5 mcg/phút
(1,25 mL dung dịch pha loãng mỗi phút), điều chỉnh liều lượng dựa trên đáp ứng của
bệnh nhân (thường dao động từ 2–20 mcg/phút).
Tiêm IV
Điều trị block tim, cơn Adams-Stokes hoặc ngừng tim: Liều khởi đầu 0,02 – 0,06 mg
(1 – 3 mL dung dịch đã pha loãng). Liều duy trì từ 0,01 – 0,2 mg (0,5 – 10 mL dung
dịch đã pha loãng).
Để điều trị block tim hoàn toàn sau khi đóng lỗ thông liên thất: 0,04 – 0,06 mg.
Tiêm IM
Liều khởi đầu 0,2 mg (1 mL thuốc tiêm 0,2 mg/mL bán sẵn trên thị trường không cần
pha loãng), các liều duy trì từ 0,02 – 1 mg.
Truyền IV
0,5 – 5 mcg/phút (0,25 – 2,5 mL/phút dung dịch đã pha loãng). Trong giai đoạn sốc
nặng, sử dụng tốc độ > 30 mcg/phút.
Tiêm IV
Liều ban đầu từ 0,01 – 0,02 mg (0,5 – 1 mL dung dịch đã pha loãng); có thể lặp lại
liều nếu cần thiết.
Tiêm IV liều 0,01 – 0,02 mg, lặp lại khi cần thiết.
Truyền IV với tốc độ 1 - 3 mcg/phút trong chẩn đoán CAD hoặc tổn thương hoặc với
tốc độ 4 mcg/phút để hỗ trợ chẩn đoán phân loại hở van hai lá.
Trẻ em
Điều trị rối loạn nhịp tim và ngừng tim
AHA khuyến nghị tốc độ ban đầu là 0,1 mcg/kg mỗi phút ở trẻ em và tốc độ tiếp theo thường
dao động từ 0,1 - 1 mcg/kg mỗi phút.
Để điều trị block tim hoàn toàn sau khi đóng lỗ thông liên thất, dùng liều tiêm tĩnh mạch 0,01 –
0,03 mg ở trẻ sơ sinh.
Thường gặp
Bồn chồn, lo lắng, đau đầu, chóng mặt, yếu cơ, buồn nôn, nôn, nhịp nhanh, đánh trống ngực,
đau vùng trước tim, đau kiểu đau thắt ngực, khó thở, tăng glucose huyết thanh, giảm kali huyết
thanh, da bừng đỏ, run, ra mồ hôi.
Ít gặp
Hiếm gặp
Lưu ý
Lưu ý chung
Người cao tuổi, đái tháo đường, bệnh thận, bệnh tim mạch (đặc biệt là thiểu năng mạch vành,
rối loạn nhịp tim và tăng huyết áp), cường giáp. Sử dụng thuốc quá nhiều và kéo dài sẽ giảm tác
dụng.
Isoprenaline chỉ được dùng trong phản vệ ở người bệnh được điều trị với thuốc chẹn beta.
Ngoài trường hợp đó ra, bao giờ cũng phải dùng adrenalin để điều trị phản vệ.
Cần theo dõi điện tâm đồ và giảm liều trong trường hợp tăng kích thích cơ tâm thất (ngoại tâm
thu đa hình, nhịp bùng phát lặp đi lặp lại hoặc nhịp nhanh thất).
Isoprenaline nên được sử dụng thận trọng cho bệnh nhân giảm thể tích.
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân dưới tác dụng của digitalis.
Thận trọng khi dùng liều đủ để nhịp tim lớn hơn 130 nhịp/phút.
Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân phản ứng với các amin giống giao cảm một cách
bất thường.
Thuốc đã được dùng nhiều năm cho phụ nữ mang thai mà không gây hậu quả xấu rõ rệt. Vì vậy,
nếu cần thiết, có thể dùng thuốc cho phụ nữ mang thai khi không có thuốc thay thế an toàn
hơn.
Chưa có thông tin về sự bài tiết ra sữa. Khi dùng cho phụ nữ cho con bú cần thận trọng.
Sử dụng isoprenaline không liên quan đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều
Triệu chứng: Run, buồn nôn, nôn, hạ huyết áp, nhức đầu, tăng tần số tim, kích thích hệ thần
kinh trung ương.
Cách xử lý khi quá liều Isoprenaline
Ngừng ngay thuốc, hỗ trợ các chức năng sống cho đến khi người bệnh ổn định. Thuốc chẹn
beta-adrenergic có thể làm giảm tác dụng độc và phải theo dõi sát tần số tim.
Thẩm phân máu không có tác dụng trong trường hợp này.
Thuốc salbutamol
Công dụng
Liều lượng:
Khí dung định liều hít qua miệng:
Liều lượng sau đây được tính theo salbutamol, 1,2 mg salbutamol sunfat tương đương với 1 mg
salbutamol.
Điều trị cơn hen cấp (cơn co thắt phế quản): Ngay khi có triệu chứng đầu tiên, dùng bình xịt khí
dung chứa hỗn dịch salbutamol 100 microgam/liều (dưới dạng salbutamol sulfat 120
microgam/ liều) hoặc chứa salbutamol 90 microgam/liều (dưới dạng bột salbutamol sulfat 110
microgam/liều) cho người bệnh hít 1 đến 2 lần hít. Liều này thường đủ; nếu các triệu chứng
không hết, có thể vài phút sau cho hít lại, cho tới 4 lần/ngày.
Dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức: Cho 2 xịt 15 - 30 phút trước khi gắng sức.
Hít qua phun sương: Liều ban đầu đối với người lớn và trẻ em 2 - 12 tuổi cân nặng ít nhất 15 kg
là 2,5 mg, 3 hoặc 4 lần/ngày. Trẻ em 2 - 12 tuổi có thể dùng liều ban đầu thấp hơn, như 0,63 mg
hoặc 1,25 mg, 3 hoặc 4 lần/ngày. Nhà sản xuất không khuyến cáo dùng nhiều lần hoặc dùng liều
cao. Đối với trẻ em 2 đến 12 tuổi cân nặng dưới 15 kg mà cần liều salbutamol dưới 2,5 mg, phải
dùng dung dịch hít salbutamol 0,5% để chuẩn bị liều thích hợp. Có thể dùng chế phẩm trẻ em
dùng liều đơn chứa 0,63 mg hoặc 1,25 mg salbutamol cho mỗi 3 ml.
Liều thông thường ban đầu của dung dịch salbutamol hít liều đơn qua phun sương để điều trị
triệu chứng đợt cấp co thắt phế quản ở người lớn và thiếu niên từ 12 tuổi trở lên là 2,5 mg, 3
hoặc 4 lần/ngày. Ở người bệnh dùng salbutamol phun sương, tốc độ lưu lượng máy phun phải
được điều chỉnh để salbutamol được cung cấp trong một thời gian khoảng 5 - 15 phút. Nhà sản
xuất không khuyến cáo dùng liều cao hơn 2,5 mg hoặc dùng nhiều hơn 4 lần/ngày. Lúc đó phải
đi khám bệnh ngay.
Uống: (thường ưa dùng đường hít hơn):
Người lớn > 18 tuổi: 4 mg (người cao tuổi và người nhạy cảm với thuốc, 2 mg) ngày uống 3 - 4
lần; tối đa một liều 8 mg (nhưng không chắc đã thêm hiệu quả hoặc dung nạp được).
Trẻ em 1 tháng - 2 năm tuổi: 100 microgam/kg (tối đa 2 mg), ngày 3 - 4 lần.
Trẻ em 2 - 6 tuổi: 1 - 2 mg/lần, ngày 3 - 4 lần.
Trẻ em từ 6 - 12 tuổi: 2 mg/lần, ngày 3 - 4 lần.
Trẻ từ 12 - 18 tuổi: 2 - 4 mg/lần, ngày 3 - 4 lần.
Tiêm: Salbutamol tiêm thường thực hiện ở bệnh viện và không khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Người lớn: Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp, 500 microgam, tiêm lặp lại cách nhau 4 giờ khi cần.
Tiêm tĩnh mạch chậm 250 microgam trong 5 phút (pha loãng tới nồng độ 50 microgam/ml), lặp
lại nếu cần. Người lớn: 250 microgam, truyền tĩnh mạch dung dịch 5 mg/500 ml (10
microgam/ml) với tốc độ 3 - 5 microgam/phút, phụ thuộc vào từng bệnh, lặp lại nếu cần. Trẻ 1
tháng - 2 tuổi, 5 microgam/kg một liều đơn. Trẻ từ 2 – 18 tuổi, 15 microgam/kg (tối đa 250
microgam) một liều đơn.
Truyền tĩnh mạch liên tục:
Người lớn: 250 microgam, truyền tĩnh mạch dung dịch 5 mg/500 ml (10 microgam/ml) với tốc
độ 3 - 20 microgam/phút, phụ thuộc vào từng người bệnh, lặp lại nếu cần.
Trẻ em từ 1 tháng - 18 tuổi: 1 - 2 microgam/kg/phút, điều chỉnh liều tuỳ theo đáp ứng và tần số
tim, cho tới tối đa 5 microgam/kg/phút. Nếu liều cao hơn 2 microgam/kg/phút, phải thực hiện
ở phòng điều trị tăng cường.
Không sử dụng trong trường hợp sau
Nói chung ít gặp ADR khi dùng các liều điều trị dạng khí dung.
Thường gặp, ADR >1/100
Tuần hoàn: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.
Cơ - xương: Run đầu ngón tay.
Hiếm gặp, ADR <1/1 000
Hô hấp: Co thắt phế quản, khô miệng, họng bị kích thích, ho và khản tiếng.
Chuyển hóa: Hạ kali huyết.
Cơ - xương: Chuột rút.
Thần kinh: Dễ bị kích thích, nhức đầu.
Phản ứng quá mẫn: Phù, nổi mày đay, hạ huyết áp, trụy mạch.
Salbutamol dùng theo đường uống hoặc tiêm có thể dễ gây run cơ, chủ yếu ở các đầu chi, hồi
hộp, nhịp xoang nhanh. Tác dụng này ít thấy ở trẻ em. Dùng liều cao có thể gây nhịp tim nhanh.
Cũng đã thấy có các rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn). Khi dùng khí dung, có thể gây co thắt phế
quản (phản ứng nghịch thường).
Tác dụng thuốc khác
Salbutamol (còn gọi là albuterol ở Hoa Kỳ) là một amin tổng hợp có tác dụng giống thần kinh
giao cảm. Salbutamol kích thích chọn lọc thụ thể beta, dẫn đến hoạt hóa enzym adenyl cyclase,
tăng sản xuất AMP vòng, tăng hoạt tính của protein kinase A phụ thuộc AMP vòng, ức chế
phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ Ca2+ trong tế bào, dẫn đến làm giãn cơ trơn tử
cung cũng như cơ trơn phế quản. Thuốc có tác dụng kích thích ưu tiên các thụ thể beta,-
adrenergic trên phế quản, tử cung, mạch máu hơn các thụ thể beta,-adrenergic trên tim.