HỆ TIỂU PHÂN MICRO ( MICROPARTICLE)

MỤC TIÊU HỌC TẬP:

Trình bày được định nghĩa, đặc điểm cấu tạo, thành phần và phương pháp bào chế của hệ tiểu phân
micro.

Mục đích chế tạo hệ tiểu phân trong công nghệ dược phẩm.

- Là hệ chứa các tiểu phân có kích cỡ micromet

- Bao gồm vi nang (microcapsule) và vi cầu ( microsphere)

Mục đích chế tạ hệ tiểu phân micro trong ngành dược :

- Hạn chế sự bay hơi của dược chất: như chất thơm, tinh dầu.
- Bảo vệ dược chất tránh tác động của ngoại môi: như các loại vitamin, enzyme.
- Hạn chế tương kỵ
- Kiểm soát tương kỵ
- Kiểm soát sự giải phóng của dược chất: bao tan ở ruột, bao tác dụng kéo dài...
- Tăng tính thấm, tăng hấp thu dược chất.

I. Vi nang (Microcapsule)

1. Cấu trúc và thành phần vi nang:

- Là hệ có cấu trúc vỏ và nhân

+ Vỏ thường là các polyme như : Gôm arabic, PVP, dẫn chất cellulose, Eudragit,... hoặc sáp, chất béo
(sáp ong, sáp Carnauba, acid stearic, alcol béo cao..)

+ Dược chất ở thể rắn hoặc lỏng thường chiếm tỷ lệ 10-90% khối lượng vi nang.
2. Phương pháp bào chế

* Phương pháp bao

* Phương pháp phun sấy

* Phương pháp phun đông tụ

* Phương pháp tách đông tụ

a. Phương pháp bao :

- Vi nang có hình cầu với vỏ liên tục , kích thước khá lớn 500 – 2000 mcm.

- Thành phần màng bao thường là polyme kiểm soát giải phóng, bảo vệ dược chất.

- Vỏ bao tương đối hoàn thiện do được bao lặp lại nhiều lần.

- Điều chế dung dịch tá dược vỏ bao trong dung môi thích hợp, sau đó phun lên bề mặt các tiểu phân
để tạo màng bao...

b. Phương pháp phun sấy :

- Với dược chất rắn, không tan trong dung dịch vỏ bao điều chế thành hỗn dịch (thêm chất chống
dính)

- Phung hỗn dịch trong thiết bị phun sấy, dung môi bay hơi để lại vỏ bao tiểu phân dược chất.

- Với dược chất để tan trong dầu, hòa tan trong dầu thực vật hoặc dung môi hữu cơ.

- Nhũ hóa pha dầu vào dung dịch vỏ bao thân nước tạo nhũ tương D/N ( nguyên liệu vỏ bao là gôm ,
gelatin, tinh bột biến tính..)

- Phun sấy nhũ tương tạo vi nang

- Vỏ vi nang dễ tan trong nước, độ ổn định kém.

c. Phương pháp phun đông tụ:

- Tiểu phân dược chất rắn không tan trong tá dược vỏ bao ( sáp, chất béo) được phân tán vào tá
dược nóng chảy, tạo hỗn dịch đồng nhất.

- Phun hỗn dịch vào buồng lạnh, tỷ lệ dược chất trong vi nang không cao, vi nang dễ bị cháy dính khi
nhiệt độ cao

d. Phương pháp tách pha đông tụ:

- Điều chế hệ gồm 3 thành phần 2 pha tiểu phân là dược chất là nhân rắn hoặc lỏng và môi trường là
dung dịch của chất tạo vỏ vi nang.

- Làm đông tụ tá dược tạo vỏ lên bề mặt tiểu phân dược chất bằng cách thay đổi nhiệt độ, dung môi
hoặc thêm chất hóa muối.

- Làm cứng vỏ vi nang ở nhiệt độ thấp, lọc, rửa, làm khô vi nang.

II, Vi cầu

1. Cấu trúc và thành phần vi cầu:

- Là hệ các tiểu phân có kích cỡ micromet như vi nang nhưng có cấu trúc một khối đồng nhất dạng
cột.

- Có cấu trúc giống pellet nên đôi khi còn được gọi là micropellet.

- Dược chất hòa tan hoặc phân tán trong tá dược dùng làm cốt của vi cầu.

- Tá dược ( chất mang) thường có 3 loại: sáp , polyester, albumin.

2. Phương pháp bào chế: (Chủ yếu là kĩ thuật vi nhũ tương)

a. Với chất mang là các loại sáp:

- Hòa tan hoặc phân tán dược chất mang đã nóng chảy.

- Nhũ hóa hỗn hợp trên vào pha nước.

- Đông rắn vi cầu bằng cách thêm pha nước lạnh ( pha ngoại) lọc, rửa, làm khô vi cầu.

b. Với chất mang là các polyester( của acid polyactic, polyglycolic..)

- Hòa tan dược chất và chất mang vào dung môi hữu cơ thích hợp.

- Nhũ hóa pha dầu và pha nước nhờ các chất diện hoạt.

- Bốc hơi dung môi bằng khuấy trộn liên tục, hình thành vi cầu.

- Lọc, rửa, làm khô vi cầu.

c. Với chất mang là albumin:

- Hòa tan dược chất và albumin vào nước.

- Nhũ hóa pha nước vào pha dầu thực vật tạo nhũ tương N/D.

- Đóng vón albumin bằng cách đun nóng (100-170oC) hoặc thêm glutaraldehyde, butadion để hình
thành vi cầu.

- Lọc, rửa và làm khô vi cầu.