LOSARTAN

Nhóm 3 – Dược B 47
Thành viên nhóm
HỌ VÀ TÊN MSSV
Mai Văn Tâm 2153030111
Trần Ngọc Như 2153030102
Hứa Thành Nhân 2153030100
Thạch Minh Quí 2153030106
Phạm Thị Quỳnh Anh 2153030071
Đặng Hoàng Linh 2153030087
Ngô Diễm Quỳnh 2153030109
Nội dung
11 Giới thiệu chung 55 Thải trừ

22 Hấp thu 66 Tương tác thuốc

33 Phân bố 77 Thận trọng

44 Chuyển hoá
 Giới thiệu chung
- Tên chung quốc tế : Losartan
- Công thức hoá học: C22H23ClN6O
- Mã ATC: C09CA01
- Loại thuốc : Chất đối kháng thụ thể AT1
của angiotensin II
- Dạng thuốc và hàm lượng:
+Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25
mg, 50 mg, 100 mg
+Viên nén bao phim dạng phối hợp: 50
mg (100 mg) losartan và 12,5 mg (25 mg)
hydroclorothiazid.
Tác dụng
• Chống tăng huyết áp [một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II]
• Phòng ngừa bệnh tim mạch và tử vong
Dược động học

01 Hấp thu 03 Chuyển hóa

02 Phân bố 04 thải trừ

Hấp thu
- Sau khi uống, Losartan hấp thu tốt qua đường uống và sinh khả dụng xấp xỉ 33%.

- Nồng độ đỉnh trung bình của Losartan đạt trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa có
hoạt tính trong vòng 3-4 giờ.

- Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của Losartan và
của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn so với người bình thường.
Phân bố
- Cả Losartan và chất chuyển hóa có hoạt chất đều liên kết nhiều với
protein huyết tương (> 98%), chủ yếu là albumin và chúng không qua
hàng rào máu- não.

- Thể tích phân bố của Losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa
có hoạt tính khoảng 12 lít.
CHUYỂN HOÁ
Chuyển hoá

• Losartan được chuyển hóa lần đầu qua gan nhờ các enzym
cytochrom P450 (CYP2C9 và CYP3A4).
• Khoảng 14% liều Losartan uống chuyển thành chất chuyển
hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối
kháng thụ thể angiotensin II.
THẢI TRỪ
 Thải trừ
● Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là
khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là
50 ml/phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với
khoảng 75 ml/phút và 25 ml/phút.

● Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ
phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.

● Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất
chuyển hóa khoảng 6 - 9 giờ.
TƯƠNG TÁC
THUỐC
 Tương tác thuốc
● Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc
tiêm tĩnh mạch.
● Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong
(AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược
động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
● Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của
losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
● Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.
● Thuốc huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của losartan.
 Tương tác thuốc
● Rifampicin, aminoglutethimide, carbamazepin, nafcilin, Nevirapine,
phenytoin
● Làm giảm nồng độ losartan và chất chuyển hóa trong huyết tương khi
dùng đồng thời.
● Amifostine, thuốc hạ huyết áp, Carvedilol, thuốc hạ đường huyết, lithi,
thuốc lợi tiểu giữ kali, Rituximab.
Losartan làm tăng tác dụng của các thuốc: Các thuốc chống viêm, giảm đau
không steroid (NSAID) nhất là COX-2.
● Dùng kết hợp với losartan có thể gây suy thận, nên cần theo dõi chức
năng thận cho bệnh nhân.
THẬN TRỌNG
 Chống chỉ định Losartan
● Quá mẫn với Losartan hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
● Phụ nữ đang mang thai.
● Suy gan nặng.
● Suy thận: Creatinin máu > 250 mmol/lít hoặc kali huyết > 5 mmol/lít
hoặc hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút.
● Dùng chung với Aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường.
● Liều khởi đầu 50 mg x 1 lần/ngày có thể tăng đến 100 mg x 1 lần/ngày
tùy theo huyết áp.
Lưu ý khi dùng Losartan
● Tăng kali huyết tiến triển có thể xảy ra, đặc biệt ở người già và
người suy thận, hoặc đái tháo đường hoặc khi dùng với những
thuốc có thể làm tăng kali huyết.
● Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.
● Phản ứng phản vệ và phù mạch có thể xảy ra; không khuyến cáo
sử dụng Losartan ở những bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên
quan hoặc không liên quan đến liệu pháp ức chế men chuyển
hoặc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Lưu ý khi dùng Losartan

● Cần phải giám sát đặc biệt và giảm liều ở người bệnh mất nước,
điều trị bằng thuốc lợi tiểu
● Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người
chỉ còn một thận, người suy thận hoặc suy giảm thể tích có nguy
cơ cao tăng creatinin và urê huyết và cần được giám sát chặt chẽ
trong điều trị.
 Phụ nữ có thai
Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên
hệ thống renin - angiotensin trong 3
tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ
có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô
niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và
tử vong ở trẻ sơ sinh.
Phụ nữ cho con bú

• Có những lượng đáng kể Losartan và

chất chuyển hóa có hoạt tính của
thuốc trong sữa của chuột cống.
• Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang
bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con
bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm
quan trọng của thuốc đối với người mẹ
Tài liệu tham khảo
Bộ Y Tế (2018), Dược thư Quốc gia Việt Nam, NXB Y học, Hà Nội.

Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Losartan DHG (2015)

ASHP. (2022). Losartan (Monograph).

https://www.drugs.com/monograph/losartan.html
Cảm ơn
mọi người
đã lắng nghe!