Heparin

1)Khái quát:
Từ khi xuất hiện vào thập niên 1930 đến nay, heparin đã được sử dụng phổ biến trong thực hành
lâm sàng với nhiều chỉ định từ phòng ngừa huyết khối, lọc máu đến điều trị các bệnh do thuyên
tắc huyết khối. Khoảng 1/3 bệnh nhân nhập viện có sử dụng heparin hàng năm. Tuy nhiên,
heparin có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng. Một trong những tác dụng phụ nặng nổi
tiếng của heparin là giảm tiểu cầu.1

2) Cấu tạo:
Heparin tiêu chuẩn (hay còn gọi là heparin tự nhiên, heparin không phân đoạn) là một
mucopolysacarid sulfat tự nhiên có khối lượng phân tử lớn (5000 đến 30000 dalton). Hoạt chất
glycosaminoglycan này được hình thành từ các phân tử polyme khác nhau có cấu tạo chính là
các đơn vị disacarid trisulfat: acid L-iduronic-2-O-sulfat và D-glucosamin-N-sulfat, 6-O-sulfat. 2

3) Dược động học:

Heparin không hấp thu khi được dùng đường uống, thuốc chỉ có thể dùng đường tĩnh mạch hoặc
tiêm dưới da. Sau khi được tiêm vào cơ thể, một phần heparin gắn vào các protein trong huyết
tương (ngoài AT), các đại thực bào và các tế bào nội mô. Do đó, dù là dùng đường tĩnh mạch
hoặc tiêm dưới cũng cần cho một liều nạp để bão hòa các vị trí gắn này.Thời gian bán loại thải
của heparin tùy thuộc liều dùng. Ở liều trị liệu, heparin được loại thải chủ yếu trong đại thực bào
và tế bào nội mô (do khử polymer). Ở liều cao, heparin được thải thêm qua đường thận (chậm
hơn).3

4) Cơ chế tác dụng:

Heparin là thuốc chống đông đường tiêm, tác động lên quá trình đông máu và cản trở sự hình
thành cục máu đông. Heparin gắn vào antithrombin, làm tăng rõ rệt khả năng ức chế nội sinh của
antithrombin đối với các yếu tố đông máu, đặc biệt là các yếu tố (IIa) (thrombin), (Xa) (yếu tố
Stuart) và (XIIa) (yếu tố Hageman). Do vậy, heparin có hoạt tính chống đông tức thời, mạnh,
không chỉ phụ thuộc vào nồng độ heparin mà còn phụ thuộc vào nồng độ antithrombin và các
yếu tố đông máu. Các xét nghiệm heparin huyết tương được sử dụng để đo hoạt tính của heparin.
Nồng độ này dao động tùy thuộc vào dạng thuốc, liều heparin sử dụng, liều này thường được xác
định chính xác theo đơn vị quốc tế (IU). Heparin có thời gian bán thải khá ngắn nên cần phải
tiêm nhiều lần trong ngày.4

1
https://timmachhoc.vn/giam-tieu-cau-do-heparin-tu-sinh-ly-benh-den-chan-doan-va-dieu-tri-sp-1221554526/
2
http://magazine.canhgiacduoc.org.vn/Magazine/Details/96
3
http://hoiyhoctphcm.org.vn/134/
4
http://magazine.canhgiacduoc.org.vn/Magazine/Details/96