Thuốc nhóm alpha - glucosidase

Định nghĩa : Thuốc ức chế alpha- glucosidase là loại thuốc điều bệnh lý đái tháo đường
bằng cách giảm lượng đường trong máu thông qua trì hoãn sự hấp thụ đường từ ống tiêu
hoá. Nếu chỉ dùng thuốc này sẽ không gây ra tình trạng hạ đường huyết và không làm
tăng cân nhưng vẫn cần phải cẩn thận khi sử dụng kết hợp với các thuốc giảm đường
huyết khác. Cơ chế: Làm chậm hấp thu carbohydrate ở ruột
Nhóm ức chế men alpha-glucosidase: Có 3 thuốc thuộc nhóm này là acarbose, voglibose
và miglitol

Thuốc acarbose

Cơ chế hoạt động

Ở tất cả các loài được thử nghiệm, acarbose phát huy tác dụng trong đường ruột. Tác
dụng của acarbose dựa trên sự ức chế cạnh tranh của các enzym đường ruột (alpha-
glucosidase) liên quan đến sự thoái biến của disacarit, oligosacarit và polysacarit. Điều
này dẫn đến sự chậm trễ trong quá trình tiêu hóa các carbohydrate này phụ thuộc vào liều
lượng. Glucose có nguồn gốc từ những carbohydrate này được giải phóng và đưa vào
máu chậm hơn. Bằng cách này, acarbose làm giảm sự gia tăng lượng đường trong máu
sau bữa ăn, do đó làm giảm sự biến động của lượng đường trong máu
Chỉ định:

Đơn trị liệu: Như một thuốc phụ trợ chế độ ăn và tập luyện để điều trị đái tháo đường typ
2 (không phụ thuộc insulin) ở người tăng glucose máu (đặc biệt tăng glucose máu sau khi
ăn) không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn và tập luyện.

Thuốc có thể phối hợp với các nhóm thuốc khác (sulfonylurê hoặc biguanid hoặc insulin)
với chế độ ăn và tập luyện để đạt được mục tiêu điều trị đái tháo đường typ 2.
Tdkmm: Đa số các tác dụng không mong muốn là về tiêu hóa như ỉa chảy, đau bụng, đầy
hơi, tăng enzym gan, viêm gan. Đã có báo cáo về tác dụng phụ gây phù, ban đỏ, vàng da,
ngứa, mày đay.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Đầy bụng, phân nát, ỉa chảy, buồn nôn, bụng trướng và đau.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Gan: Test chức năng gan bất thường. Da: Ngứa, ngoại ban.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Gan: Vàng da, viêm gan
Voglibose
1. Chỉ định:
Tiểu đường không phụ thuộc insulin (NIDDM, type 2).
Tiểu đường phụ thuộc insulin (IDDM, type 1).
Dùng phối hợp với insulin trong trường hợp sự sử dụng đơn độc insulin không ức chế
được đường huyết sau khi ăn
Cơ chế : Với liều điều trị, voglibose không xâm nhập vào máu mà chỉ ức chế chọn lọc a-
glucosidase là men tác động ở giai đoạn cuối của quá trình tiêu hóa và hấp thu
carbohydrate, do đó ức chế sự tăng vọt nồng độ glucose trong máu sau khi ăn. Voglibose
là chất ức chế cạnh tranh trên các men thủy phân các disaccharide thành monosaccharide
như maltase, isomaltase và sucrase tại niêm mạc ruột non ở chuột mạnh hơn so với
arcabose. Tuy nhiên, nó có tác động ức chế cạnh tranh yếu hơn trên a-amylase có nguồn
gốc từ tụy.
Trong lâm sàng, voglibose làm trì hoãn sự hấp thu sucrose ở đoạn đầu và đoạn giữa của
ruột non, cho phép sucrose đi đến phần cuối của ruột non và được dần dần thủy phân và
hấp thu tại đây, do đó ức chế sự tăng vọt nồng độ glucose trong máu sau khi ăn.
. Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu hóa : Trướng bụng, đầy hơi ít xảy ra. Hiếm gặp triệu chứng giống tắc ruột do sự sinh
hơi trong ruột. Nếu các triệu chứng này xảy ra, cần có biện pháp xử lý thích hợp kể cả
việc ngưng dùng thuốc. Có thể gặp tiêu chảy, phân lỏng, sôi bụng, đau bụng, táo bón,
chán ăn, buồn nôn hay nôn mửa.
Quá mẫn : Hiếm khi gặp nổi mẩn và ngứa. Ngưng thuốc khi xuất hiện các triệu chứng
này.
Gan : Có thể có tăng GOT, GPT, LDH, g-GTP hay alkaline-P.
Tâm thần kinh : Nhức đầu hiếm khi xảy ra.
Phản ứng khác : Tăng kali huyết, tăng amylase huyết thanh, giảm HDL cholesterol nhưng
ít gặp.
Miglitol

Chỉ định
Miglitol thường được dùng trong các liệu pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục
để kiểm soát bệnh đái tháo đường týp 2 ở những bệnh nhân không thể kiểm soát đường
huyết chỉ bằng chế độ ăn uống và tập thể dục.
Cơ chế: Miglitol và các chất ức chế men α-glucosidase nói chung làm chậm quá trình hấp
thụ glucose bằng cách trì hoãn quá trình tiêu hóa carbohydrate ăn vào. Ức chế sự thủy
phân disacharid và oligosaccharid thành glucose. Từ đó giúp làm giảm tăng đường huyết
sau ăn.
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu hóa: Các triệu chứng trên đường tiêu hóa là các phản ứng thông thường nhất đối với
miglitol như đau bụng, tiêu chảy
Da: Nổi mẩn