CÁC KHÁNG SINH BETA - LACTAM

Chương trình Dược sĩ Đại học

Cấu trúc Kháng sinh β-Lactam
1.  Kể tên các phân nhóm theo cấu trúc của Betalactam.
2.  Các betalactam có chung cơ chế tác động? Đ/S
3.  Các vi khuẩn đề kháng betalactam có cùng cơ chế đề kháng? Đ/S
4.  Tác động của nhóm ức chế Betalactamse là gì?
Betalactamase ở đâu trong vi khuẩn? S
S
R
R 6

R’
B A
N O N
O COOH

Penam COOH

( *O: oxapenam) Cephem

-  C¸c penicillin (*O: oxacephem)
- C¸c cephalosporin
S
R

R R’

NH
N O
O COOH

Penem Monobactam
(*C: carbapenem) - Aztreonam
Cơ chế tác động
5. Betalactam tác động ở đâu trên cấu trúc vi khuẩn?
6. Betalactam tác động ở thành phần nào trên lớp peptidoglycan của vi khuẩn?
7. Trong lớp peptioglycan, PBP là viết tắt của ……………………………………...?
Có bao nhiêu loại PBP?

Beta-lactamin + PBP

Ức chế sự tổng hợp peptidoglycan

Phân hủy thành vi khuẩn

Beta-lactam ức chế họ gồm 4-8 enzym trong các

vi khuẩn khác nhau – PBPs – liên quan đến tổng
hợp thành tế bào với các tác động khác nhau
 Cơ chế tác động
8. Mô tả cơ chế tác động của các kháng sinh betalactam?
9. Kể tên và vai trò của 02 hoạt tính enzym của PBP?

PBP có 02 tác động enzym

quyết định sự tổng hợp lớp
peptidoglycan vi khuẩn:

- Transpeptidase: Chuyển
peptide, gắn kết ngang các
chuỗi amino acid với nhau.

- Peptidoglycan glycosyl-
transferase: Gắn kết các tiểu
đơn vị glycopeptide polymer
với nhau.

Tác động của kháng sinh beta lactam trong Staphylococcus aureus
 Cơ chế tác động
8. Mô tả cơ chế tác động của các kháng sinh betalactam?
9. Kể tên và vai trò của 02 hoạt tính enzym của PBP?
10. Giải thích sự dung nạp tự nhiên, không đáp ứng với thuốc do ly giải ở một
số vi khuẩn?

PBP có 02 hoạt tính enzym: Transpeptidase (tác động liên kết chéo các
chuỗi amino acid) và glycosyltransferase (kết nối tiểu đơn vị glycopeptide
polymer) – PBP2 ở E. coli liên quan đến hình dạng roi trực khuẩn.
PBP3 liên quan sự chia ngăn trong phân chia tế bào.
Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn
11. Cho biết các cơ chế đề nghị vi sinh vật có
Ø  Vi khuẩn tiết men β-
thể đề kháng với betalactam?
12. Nguồn gốc của các đề kháng được liệt kê? lactamase thủy phân
kháng sinh (penicillinase
và cephalosporinase) –
Plasmid hoặc Nhiễm sắc
thể
Ø  Giảm tính thấm của
thành vi khuẩn – vi
khuẩn Gram âm thay đổi
cấu trúc lổ porin - Nhiễm
sắc thể
Ø  Thay đổi điểm gắn kết
của kháng sinh: PBP –
Giảm ái lực của điểm
đích đối với kháng sinh -
Nhiễm sắc thể
Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn

So sánh cấu trúc vi khuẩn Gram dương và Gram âm – vị trí của PBP
Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn
13. Đề kháng với kháng sinh bởi bơm đẩy ra ngoài chủ động?

Các bơm đẩy kháng

sinh ra ngoài thuốc
nằm bắt ngang cả
màng ngoài và màng
trong của vi khuẩn
Bao gồm phần tối
thiểu có 03 protein và
được cung cấp lực
đẩy proton.

Sự biểu hiện quá mức

của các bơm là
nguyên nhân quan
trọng gây ra đề kháng

Các bơm đẩy kháng sinh ra ngoài của vi khuẩn Gram âm.
Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn
14. Giải thích khả năng carbapenem đề kháng với các beta-lactamase?
15. Acid clavulanic bảo vệ các kháng sinh betalactam như thế nào?
 NHÓM BETA-LACTAM
16. Kể tên các nhóm trong Phân loại kháng sinh nhóm Penam – Penicillin?
17. Tên khác của kháng sinh Peni G và Peni V, Penicillin A, Penicillin M
PENAM Penicillin G & V
(PENICILLIN) Penicillin A
1928 Penicillin M
Carboxy-Penicillin
Ureido-penicillin
CEPHEM Cephalosporin I
(CEPHALOSPORIN) Cephalosporin II
Cephalosporin III
Cephalosporin IV
Cephalosporin V
PENEM Imipenem (+cilastatin)
Ertapenem; Doripenem;
Meropenem
MONOBACTAM Aztreonam
Tác dụng phụ

Ø  Dị ứng: mề đay, sốt, ngứa, sốc phản vệ (rất

hiếm 0,05%)
Ø  Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy
Ø  Liều cao ở người suy thận: chóng mặt, co
giật, rối loạn về máu
 Nhóm Penam - Phổ kháng khuẩn
18. Kể tên các kháng sinh và phối hợp kháng sinh trong nhóm tự nhiên
Penicillin G?
19. Các phối hợp có tính chất gì?
20. Nêu tính chất của các phối hợp kháng sinh tác động kéo dài?
21. Phổ kháng khuẩn của nhóm

+
Peni G Caàu khuaån Gram + ưa khí: Lieân caàu (Strep.
Peni V Pneumoniae A,B,C,G – phối hợp Aminoside cho B,
Benzathin PN pheá caàu (Pneumococcus), tuïï caàu (* ).
Caàu khuaån Gram -: Neisseria Laäu caàu (N. gonorrhoea),
(hỗn dịch) maøng naõo caàu khuaån (N. meningiditis)
Procain PN (hỗn Tröïc khuaån Gram +: Bacillus. anthracis (than),
dịch) Corynebacterium diphteria (Bạch hầu), Listeria
PN probenecid monocytogenes, Clostridium perfringens (hoại tử)
(kéo dài tác động) Xoaén khuaån: Treponema pallidium (giang mai)

-
 Nhóm Penam - Phổ kháng khuẩn
22. Kể tên các kháng sinh trong nhóm Penicillin A?
23. Phổ kháng khuẩn của nhóm
24. Kể tên các kháng sinh trong nhóm Penicillin M?
25. Phổ kháng khuẩn của nhóm Penicillin M?

+ Peni A Laø phoå cuûa Peni G mở rộng VK Gram -

Ampicillin - E. Coli, Salmonella, Shigella, Brucella
Amoxicillin - Haemophilus influenza (*)
Bacampicilln

Peni M # Peni G nhöng taùc ñoäng ñaëc bieät treân:

Methicillin Staphylococcus aureus (tieát penicillinase nhạy)
Oxacilline MSSA (Methicillin Sensitive Staph. Aureus)
Cloxacillin
Dicloxacillin
- Nafcillin
 Nhóm Penam - Phổ kháng khuẩn
27. Kể tên các kháng sinh trong nhóm Carboxy Penicillin?
28. Phổ kháng khuẩn của nhóm Carboxy Penicillin?
29. Kể tên các kháng sinh trong nhóm Ureido Penicillin?
30. Phổ kháng khuẩn của nhóm Ureido Penicillin?

+
Carboxy PN Phoå Peni A coäng theâm:
Carbenicillin - Tröïc khuaån muû xanh (P. aeruginosae)
Ticarcillin -  Enterobacter
Ureido- PN Phoå Peni A coäng theâm:
Mezlocillin - Tröïc khuaån muû xanh
Piperacillin -  Enterobacter
-  Klebsiella
-  Bacteroides

-
 MSSA – MRSA – CA-MRSA
26. MSSA/MRSA/CA-MRSA là gì?

MSSA: Methicillin Sensitive Staphyllococcus aureus – Tụ cầu vàng nhạy cảm

với Methicillin

MRSA: Methicillin Resistant Staphyllococcus aureus – Tụ cầu vàng đề kháng

với Methicillin (ở bệnh viện)
Các Betalactam không hiệu lực, kể cả Imipenem trừ các Cephalosporins thế
hệ mới 4. Nhạy cảm với Vancomycin, Clindamycin, Linezolid.

CA-MRSA: Community Acquired – MRSA

It nguy hiểm hơn, nhạy cảm với Cotrim, Doxy – Minocycline, Clindamycin,
Linezolid, Daptomycin, Telavancin,…
Nhóm Penam - G; V; Benzathin PN; Procain PN
31. Tại sao Peni G chỉ dùng tiêm chính bắp, tĩnh mạch?
32. Dạng muối bào chế của Peni G? Lưu ý gì?
33. Đường sử dụng của các Peni G phối hợp tác động kéo dài?
34. Probenecid kết hợp với kháng sinh nào trị lậu cầu khuẩn?
35. Kháng sinh Penicillin nào không bị phá huỷ trong pH acid dạ dày,
có thể dùng uống.
36. Sự khác nhau của Benzathin PN- Procain Peni với Peni
probenecid?
37. Nhóm Penicillin có khoảng an toàn rộng hay hẹp?
38. Bao nhiêu gam Peni G có chứa 1 triệu đơn vị?
39. Tác động phụ cần lưu ý của các Peni?
40. Lưu ý khi sử dụng của các dạng Peni hỗn dịch kéo dài?
41. Có thể dùng các Pencillin để trị viêm màng não hay không? Giải
thích tại sao?
Nhóm Penam - G; V; Benzathin PN; Procain PN
31. Tại sao Peni G chỉ dùng tiêm chính bắp, tĩnh mạch?
32. Dạng muối bào chế của Peni G? Lưu ý gì?
33. Đường sử dụng của các Peni G phối hợp tác động kéo dài?
34. Probenecid kết hợp với kháng sinh nào trị lậu cầu khuẩn?

§  Coù cuøng phoå taùc động

§  Peni G bò huûy ôû pH acid dạ day à IM/IV (muoái K, Na)
§  Phaân boá roäng ôû dòch vaø moâ, keùm ôû dòch naõo tuûy, TKTW,
xöông, maét.
§  T1/2 ngaén :# 1/2 h. Thaûi tröø chuû yeáu qua thaän.
§  Keát hôïp + probenecid : trong trò laäu caàu khuaån.
§  Peni V: beàn trong pH acid > Peni G à PO.
§  Benzathin Peni, Procain Peni:
(EXTENCILLIN, BICILLIN) taùc duïng keùo daøi, chæ IM.
Nhóm Penam - Penicillin G; V
35. Kháng sinh Penicillin nào không bị phá huỷ trong pH acid dạ dày,
có thể dùng uống.
36. Sự khác nhau của Benzathin - Procain Peni với Peni probenecid?
37. Nhóm Penicillin có khoảng an toàn rộng hay hẹp?
38. Bao nhiêu gam Peni G có chứa 1 triệu đơn vị?
39. Tác động phụ cần lưu ý của các Peni?
40. Lưu ý khi sử dụng của các dạng Peni hỗn dịch kéo dài?
41. Có thể dùng các Pencillin để trị viêm màng não hay không?
§  Ñoäc tính: töông ñoái thaáp, chuû yeáu laø dò öùng
Lieàu ñoäc / ôû ngöôøi suy thaän : co giaät. (*)
§  Khoaûng an toaøn roäng:
3-6 x106 ñv/ ngaøy ñeán 30-40 x106 ñv/ ngaøy
§  Chæ ñònh: nhieãm truøng taïi choã/ toaøn thaân do caùc VK nhaïy
caûm (phoåi, maùu, maøng naõo, maøng noäi tim, giang mai, laäu,
than,...)
§  Choáng chæ ñònh: tieàn söû dò öùng
§  Thaän troïng ôû ngöôøi suy thaän
 Penicillin G; V – Tác dụng phụ và độc tính
ü  Dò öùng vôùi nhieàu möùc ñoä khaùc nhau
ü  1-10%: ngöùa, meà ñay, phaùt ban, vieâm troùc da, vieâm
maïch, ñau nôi chích
ü  < 1% : hc Stevens-Johnson, vieâm da hoaïi töû, co thaét
thanh, khí quaûn, soác phaûn veä (coù theå töû vong) vieâm thaän
moâ keû, thieáu maùu tieâu huyeát, co giaät…
ü  Benzathin Peni, Procain Peni IM coù theå raát ñau vaø taïo aùp
xe nôi tieâm
ü  IV > 10x106 ñv Peni coù theå gaây thöøa Na hay Kali huyeát
nguy hieåm (tim maïch, co giaät..)
Nhóm Amino PN – Ampicillin và Amoxicillin
42. Kể tên các kháng sinh thông dụng của nhóm Penicillin A?
43. Cho biết sự khác biệt giữa Ampicillin và Amoxicillin?
44. Cơ chế đề kháng vi khuẩn với Ampicillin và Amoxicillin?
45. Các phối hợp ức chế betalactamase với Ampi và Amox?

v  Hieän bò ñeà khaùng bôûi nhieàu VK Gram + vaø Gram-

keå caû laäu caàu khuaånà caàn kieåm tra ñoä nhaïy caûm khi
keâ ñôn
v Ampicillin: PO luùc ñoùi (haáp thu 40-50%), IM, IV
- Hieäu löïc treân Gram aâm > Peni G,V
- Khoâng beàn vôùi betalactamase (+ sulbactam)
- TDP: dò öùng, coù theå gaây xaùo troän tieâu hoùa, naám
Candida, ñau co thaét buïng...
Penicillin A – Ampicillin và Amoxicillin

v  Amoxicillin: duøng PO (haáp thu 80-90%), ít bò aûnh

höôûng bôûi thöùc aên
- Phoå kk # ampicillin.
- khoâng beàn vôùi β-lactamase (+acid clavulanic).
- coøn duøng phoái hôïp trò H.pylori trong loùet daï daøy
- TDP: dò öùng, coù theå gaây xaùo troän tieâu hoùa
(ít hôn ampicillin do SKD cao ), naám Candida
Penicillin M – Methicillin, Oxacillin, Dicloxacillin
46. Nhóm kháng sinh Peni có tính kháng enzym penicillinase do tụ
cầu khuẩn tiết ra?
47. Kháng sinh còn sử dụng của nhóm?
48. Thời điểm cách sử dụng uống?
- Nhóm kháng sinh trị tụ cầu khuẩn tiết Penicillinase
- Không hiệu lực với MRSA
- Methicillin không còn sử dụng do độc tính trên thận –
viêm mô kẽ
- Dùng uống hoặc tiêm
Oxacilin là một trong số isoxazolyl penicilin (oxacilin,
cloxacilin và dicloxacilin) trị tụ cầu tiết Penicillinase
Sử dụng điều trị viêm xương - tủy, nhiễm khuẩn máu,
viêm màng trong tim và nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung
ương do chủng tụ cầu tiết penicilinase nhạy cảm.
Bị ảnh hưởng bởi thức ăn, uống tránh bữa ăn.
Nhóm Carboxy PN – Ticarcillin và Carbenicillin
49. Nhóm kháng sinh Peni có tính kháng enzym
cephalosporinase do vi khuẩn tiết ra?
50. Kể tên các kháng sinh trong nhóm?
51. Hãy kể tên 02 phối hợp kháng sinh Penicillin với acid
Clavulanic?

-  Beàn vôùi men cephalosporinase do VK tieát.

-  Coù hieäu löïc treân trực khuẩn muû xanh, Enterobacter,
Citrobacter tieát cephalosporinase
-  Coù theå gaây nhöôïc K/huyeát (chöùa 110-120mgNa/g)
-  Duøng IV
-  Phoái hôïp vôùi acid clavulanic ñeå taêng hieäu löïc
(CLAVENTIN )
Nhóm Ureido PN – Piperacillin và Mezlocillin
52. Nhóm và kháng sinh Peni có tính kháng enzym penicillinase
và cephalosporinase do vi khuẩn tiết ra?
53. Hãy kể tên 02 phối hợp kháng sinh với tazobactam?

-  Beàn vôùi cephalosporinase & penicillinase ở mức thấp (*)

-  Phoå roäng
-  Chæ ñònh trong nhieãm truøng naëng taïi choã/toaøn thaân ñaëc
bieät vôùi VK Gram – vaø VK kî khí
- Khaùng sinh döï phoøng trong Sản phụ khoa, tieâu hoùa
- IV chaäm/IM/IV.
- Piperacillin + tazobactam= (TAZOCIN) để mở rộng phổ
khang khuẩn
- Hieäu chænh lieàu ôû nguôøi suy thaän.
Nhóm Cephalosporin – Phổ kháng khuẩn
59. Nhóm kháng sinh Cephalosporin chia làm bao nhiêu phân nhóm?
60. Nhóm kháng sinh được lựa chọn thay thế khi Peni G,V không hiệu quả?
61. Kể tên các kháng sinh thông dụng trong phân nhóm thế hệ 1?
62. Kháng sinh thế hệ 1 nào tác động tốt hơn các kháng sinh khác trên vi
khuẩn Gram (+) nên được chọn sử dụng trong dự phòng phẫu thuật
63. Phổ kháng khuẩn của Cephalosporins 1?
64. Kháng sinh cepha thế hê 1 nào có thể gây viêm tĩnh mạch huyết khối?

CG I (+) - Caàu khuaån Gram +: Lieân caàu, pheá caàu, tuï caàu meti-S
Cephalexin - Caàu khuaån Gram –: Neisseria
Cephalothin - Tröïc khuaån Gram -: H.Influinza. E. Coli, K.
Cephaloridin pneumonia, P. mirabilis
Cefazolin - Viem tĩnh mạch huyết khối Cephalothin
Cefadroxil - Trầm trọng suy thận Cephaloridin
CG II (-) # CG I nhöng hieäu löïc > ñv Gram –
Cefaclor Taùc ñoäng toát treân VK Gram – kî khí
Cefuroxim Bacteroides fragilis: cefoxitin, cefotetan
Cefoxitin
Cefotetan
Nhóm Cephalosporin – Phổ kháng khuẩn
C3
Cefoperazon
Cefotaxim -  Phoå khaùng khuaån /CG II + :
Ceftriaxon -  Caùc VK hoï khuaån ñöôøng ruoät.
Ceftazidime
- Tröïc khuaån muû xanh (P aeruginosa) (Ceftazidime)
Cefpodoxime
-  Vi khuẩn kỵ khí – Latamoxef
Cefixim
Cefdinir
Latamoxef -  Uống Cefpodoxime, Cefixime, Cefdinir

C4 - Phoå khaùng khuaån # CG III

Cefpirome - Beàn hôn vôùi β-lactamase – sử dụng thay thế C3
Cefepim khi đề khang.
C5 Phổ rộng – Gr (-), Gr (+), Vi khuẩn MRSA, vi khuẩn
Ceftaroline Gr (-) tiết betalactamase
Ceftobiprole Ceftaroline – Da, phổi cộng đồng
Ceftolozane + Ceftobiprole – MRS nhiễm bệnh viện nghiêm trọng
Tazobactam Ceftolozane – bụng, tiết niệu nặng
Cephalosporin I– Cephalexin, Cephalothin,
Cephaloridin, Cefadroxil, Cefazolin, …

v  Hieäu löïc toát treân tuï caàu tieát penicillinase (meti-S)
- cefazolin taùc duïng treân Gram + toát hôn caùc CG1 khaùc
thöôøng duøng trong döï phoøng phaãu thuaät
v  Tuøy chaát, coù theå duøng PO, IM, IV
v  Chæ ñònh trong NT tai muõi hoïng, hoâ haáp, nieäu, da,…
v  TDP: dò öùng (cheùo vôùi penicillin: 10-15 %) ,
roái loạn tieâu hoùa, xaùo troän veà maùu.
- cephaloridin ñoäc vôùi thaän
- cephalotin coù theå gaây vieâm TM hay huyeát khoái TM
Cephalosporin II– Cefaclor, Cefuroxim,
Cefamandol, Cefotetan, Cefoxitin,…

v  Taùc duïng treân tuï caàu meti-S yeáu > CG1 nhöng toát
hôn treân tröïc khuaån Gram (-)
- Cefaclor coù phoå gaàn CG1 hôn caùc CG2 khaùc, hieäu
quaû treân H. influenza toát > cefalexin (vieâm xoang,
tai, nhieãm truøng hoâ haáp treân)
v  Chæ ñònh: nhieãm truøng do vi khuẩn khaùng vôùi
CG1, amoxicillin; Döï phoøng trong phaãu thuaät
v  Thöôøng duøng IM / IV ; PO: cefaclor, cefuroxim
Cephalosporin III– Cefotaxim, Cefoperazon,
Ceftriaxon, Ceftazidim, Cefixim, Cefdinir,

v  Coù hieäu löïc toát > CG1 & 2 treân nhieãm truøng
Gram aâm.
- Ceftazidim coù hieäu löïc toát treân TK muû xanh
- ceftriaxon coù T1/2 (8h), coù theå duøng 1laàn/ngaøy
v  Qua ñöôïc dòch naõo tuûy: duøng cho vieâm maøng naõo
v  Thaûi chuû yeáu qua thaän, ngoaïi tröø ceftriaxon (40%)
vaø cefoperazon (80%) qua maät.
v  Latamoxef, cefoperazon coù theå gaây xaùo troän
ñoâng maùu (nhoùm metyl-thio-tetrazol)
Cefazidim+Avibactam (2015): Người lớn nhiễm ổ
bụng, tiet niẹu.
Cephalosporin IV– Cefepim, Cefpirome

v  IM/ IV töø 2-3 laàn/ngaøy.

v  Phoå taùc duïng # CG3 nhöng cho hieäu löïc maïnh
hôn treân VK khaùng thuoâc .
v  Qua haøng raøo maùu naõo nhö CG3.
v  Beàn vôùi β - lactamase hôn CG3 coù theå do coù
theâm ñieåm gaén PBP2 chuyeân bieät.
v  Hieäu chænh lieàu ôû ngöôøi suy thaän.
Cepha V– Ceftaroline, Ceftobiprole, Ceftolozane/Tazobactam

Ceftaroline
Da, cấu trúc da, viêm phổi cộng đồng, MRSA
Ceftobiprole
Viêm phổi cộng đồng – bệnh viện - MRS
Ceftozolane/Tazobactam 1 g; 0,5g:
-  2014, nhiễm ổ bụng có biến chứng 4 – 14 ngày phối
hợp Metronidazole
-  Đường tiết niệu: 7 ngày
-  Hiệu lực tương tự Meropenem
-  Dùng cho các trường hợp kháng Levofloxacin
-  Lựa chọn thay thế FQ khi lo ngại về vấn đề kéo dài QT
Nhóm Penem (Carbapenem) - Imipenem

82. Kể tên các kháng sinh thông dụng trong nhóm Penem
(carbapenem)?
83. Vai trò của cilastatin trong phối hợp với Imipenem?
84. Imipenem cần hiệu chỉnh liều cho người suy thận? Đ/S
85. Enzym có ở thận gây thoái hoá kháng sinh imipenem là gì?
86. Imipenem có thể gây tác động phụ co giật, động kinh? Đ/S
87. Các carbapenem không cần dùng phối hợp với cilastatin?
88. Kháng sinh nào cùng nhóm, ít độc tính co giật hơn so với
Imipenem?
89. Lựa chọn kháng sinh nào cho Pseudomonas đề kháng
imipenem?
90. Kháng sinh nào dùng chung làm giảm nồng độ acid
valproic gây tăng nguy cơ co giật, động kinh?
Penem (Carbapenem) – Imipenem; Meropenem;
Doripenem ; Ertapenem

n  Imipenem + cilastatin (THIENAM )

n  Cilastatin giuùp ngaên chaën söï phaù huûy imipenem taïi thaän
§  Phoå khaùng khuaån roäng, beàn vôùi nhieàu β-lactamase
§  T1/2= 1h, 90% vaøo nöôùc tieåu à hieäu chænh lieàu cho ngöôøi
suy thaän
§  CÑ: nhieãm truøng naëng (NTBV, boäi nhieãm). Hiệu lực
quan trọng trên Pseudomonas va Enterococcus
§  TDP: dò öùng, tieâu hoùa, co giaät
§  IV chaäm trong 20-30 phuùt , 3-4 laàn/ngaøy
§  Caûm öùng maïnh cephalosporinaseà caàn phoái hôïp khi ñieàu
trò khuaån muû xanh,…
Nhóm Penem (Carbapenem) - Imipenem
Nhóm Penem (Carbapenem) – Meropenem

-  Không cần kết hợp với cilastatin

-  Phổ kháng khuẩn gần với Imipenem
-  Mạnh hơn với vi khuẩn đường ruột, H. influenza,
P.seudomonase, lậu cầu khuẩn.
-  Phân bố tốt các mô, cơ, dịch não tuỷ
-  Chỉ định: Nhiễm nặng da, ổ bụng, ruột thừa có biến
chứng, sốt viêm màng não, nhiễm Pseudomonas đề
kháng Imipenem
-  Ít độc tính thần kinh hơn Imipenem (ít co giật)
-08.2017 Vabomere (Vaborbactam + Meropenem)- trị
nhiễm khuẩn đường tiểu có biến chứng do vi khuẩn nhạy
cảm
Nhóm Penem (Carbapenem) – Doripenem

-  Không cần kết hợp với cilastatin

-  Phổ kháng khuẩn rộng Gr +, -, chủng tiết
betalactamase phổ rộng ESBL và vi khuẩn kỵ khí
-  Phân bố tốt các mô, cơ, dịch não tuỷ
-  Chỉ định: Nhiễm nặng ổ bụng, niệu có biến chứng,
viêm bể thận, viêm phổi bệnh viện
-  TĐP: Nhiễm nấm Candida, viêm đại tràng giả mạc
Clostridium difficille
-  Shock phản vệ, Stevens – Johnson
-  500 mg/8 giờ, giảm liều khi suy thận 250 mg/12 giờ
-  Làm giảm nồng độ acid valproic gây động kinh
Nhóm Penem (Carbapenem) - Ertapenem

-  Diệt khuẩn
-  Không cần kết hợp với cilastatin
-  Phổ kháng khuẩn invitro rộng bao gồm vi khuẩn Gr (-),
Gr (+), và kỵ khí
-  Diệt khuẩn nhanh đối với hầu hết các tác nhân gây
bệnh cộng đồng, MSSA
-  Không tác động với MRSA, P. aeruginosae và
Acinetobacter gây nhiễm bệnh viện
-  Tác động kéo dài, IV/IM 1 lần/ngày, 1000 mg
Nhóm Monbactam – Aztreonam (AZACTAM)

Ø  Ñaïi dieän duy nhaát : Aztreonam (AZACTAM)

Ø  Laø KS coù phoå choïn loïc treân VK Gram aâm hieáu khí
(nhieàu tröïc khuaån & caàu khuaån)

Ø  Khoâng taùc duïng treân Gram + vaø VK kî khí

Ø  Chæ ñònh trong nhieãm truøng Gram – naëng

IM/IV 3-4 laàn /ngaøy. Phối hợp Aminosides.

Ø  TDP : dò öùng, roái loaïn tieâu hoùa.

Nhóm Monbactam – Aztreonam(AZACTAM)
Các chất ức chế β- lactamase

n  Khoâng /coù tính khaùng khuaån raát yeáu

n  Ñöôïc phoái hôïp vôùi 1 beta-lactamin (BL).
n  Laøm taêng taùc duïng cuûa BL ñaõ bò ñeà khaùng do
söï tieát betalactamase/VK.
n  Coù 3 chaát ñöôïc duøng treân laâm saøng:
ü  Acid clavulanic
ü  Sulbactam
ü  Tazobactam
ü  Avibactam
ü  Vaborbactam
Các chất ức chế β- lactamase – acid clavulanic
v  Taùc ñoäng khaùng khuaån yeáu
v  ÖÙc cheá maïnh caùc β-lactamase (chuû yeáu laø caùc
penicilinase) thöøông tieát ra bôûi caùc vi khuẩn:
- H. Influenza,, S. aureus, N. gonorrhrea, M. catarrhalis
K. pneumonia , E. Coli. Salmonella, Shigella.. ) B.
fragilis , P. vulgaris.

v  Hieäu löïc öùc cheá penicilinase maïnh, chæ caàn ≅ 1µg/ml
cho 1 ñôn vò enzym.
Các chất ức chế β- lactamase

Keát hôïp chaát öùc cheá β-lactamase vôùi betalactam

v  Acid clavulanic
+ amoxicillin (AUGMENTIN)
+ ticarcillin ( CLAVENTIN )
v  Sulbactam
+ ampicillin ( UNACYNE )
v  Tazobactam
+ piperacillin ( TAZOCIN)
Vaborbactam
+ meropenem (VABOMERE) 2017

n  Ceftazidime + Avibactam (Avycaz) 2015

n  Ceftolozane + Tazobactam (Zerbaxa) 2014
Các chất ức chế β- lactamase

Keát hôïp chaát öùc cheá β-lactamase vôùi betalactam

Chæ ñònh trò lieäu

n  Vieâm tai giöõa caáp dai daúng hay taùi phaùt
§  Vieâm xoang
§  Nhieãm truøng ñöôøng hoâ haáp treân (vieâm xoang,
hoïng) hay hoâ haáp döôùi (vieâm phoåi, pheá quaûn)
§  Nhieãm truøng ñöôøng tieåu
§  Nhieãm truøng phuï khoa
§  Nhieãm truøng da vaø moâ meàm

do caùc vi khuaån ñeà khaùng moät soá KS vaø

beänh trôû neân dai dẳng