CEPHALOSPORIN

1. Khái niệm

Cephalosporin là kháng sinh phổ rộng nhóm beta – lactam, dẫn xuất của acid 7-
aminocephalosporanic (viết tắt là A7AC). Các cephalosporin khác nhau được hình thành
bằng phương pháp bán tổng hợp. Sự thay đổi các nhóm thế sẽ dẫn đến thay đổi đặc
tính và tác dụng sinh học của thuốc.

2. Cơ chế hoạt động

Các cephalosporin có khả năng acyl hóa các D – alanin transpeptidase, ức chế giai đoạn
cuối của quá trình tổng hợp vách tế bào vi khuẩn ( giai đoạn tạo liên kết ngang giữa các
peptidoglycan). Quá trình sinh tổng hợp vách tế bào bị ngừng lại, vi khuẩn không có
vách tế che chở sẽ bị tiêu diệt

3. Phân loại và chỉ định Dựa vào phổ kháng khuẩn và tính bền chia cephalosporin

thành 5 thế hệ.

THẾ HỆ I THẾ HỆ II THẾ HỆ III THẾ HỆ IV THẾ HỆ V

Cefazolin, Cefotaxim,
Cephalexin, cefoxitin, Cefaclor, Cefpodoxim, Cefepim, Ceftarolin
Cefadroxil, Cefprozil, Cefuroxi Ceftibuten, cefpirome
Cephalothin, m, Cefotetan, Cefdinir,
…. Cefditoren, Ceftobipr
Ceforanid… ol
Ceftizoxim,
Ceftriaxon,
Cefoperazon
,
Ceftazidim…

+ Thế hệ I: Chủ yếu trên G(+), đặc biệt là cầu khuẩn G(+), trung bình trên vi khuẩn
gram(-).Sử dụng trong các trường hợp điều trị các nhiễm khuẩn thông thường do vi
khuẩn nhạy cảm như : nhiễm khuẩn hô hâp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh
dục, nhiễm khuẩn da
+ Thế hệ II: Chủ yếu trên G(-), trên G(+) yếu hơn thế hệ I. Sử dụng trong các trường
hợp điều trị các nhiễm khuẩn thông thường do vi khuẩn nhạy cảm như : nhiễm khuẩn hô
hâp và tai mũi họng, nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, nhiễm khuẩn da

+ Thế hệ III: phổ của thế hệ II mở rộng thêm G(-) ( đặt biệt mở rộng trên họ khuẩn
đường ruột Enterobacteriaceae). Sử dụng trong trường hợp các nhiễm khuẩn nặng do
các vi khuẩn đã kháng cephalosporin thế hệ 1 và 2: Viêm màng não, áp xe não,nhiễm
khuẩn huyết,viêm màng trong tim,nhiễm khuẩn hô hấp nặng,nhiễm khuẩn tiêu hóa,
nhiễm khuẩn đường mất,nhiễm khuẩn tiết niệu và sinh dục.

+ Thế hệ IV: Tăng tính bền đối với men β-lactamase

+ Thế hệ V: Tác dụng trên nhiều vi khuẩn G(+) và G(-), trên MRSA và S.pneumonia
đa kháng thuốc, chỉ tác dụng giới hạn trên Vk tiết ESBL

4. Đặc tính dược động

 Cephalexin, cefaclor, cefadroxil, cefuroxime, cefdinir, cefpodoxim: hấp thu tốt

qua đường uống (PO)
 Các cephalosporin khác: IM/IV
 Thải trừ chủ yếu qua thận( ngoại trừ cefoperazon: qua mật)
 Qua được nhau thai và sữa mẹ
 Một số cephalosporin qua được dịch não tủy, sử dụng cho nhiễm trùng thần
kinh trung ương ( cephalosporin từ thế hệ III trở đi): Cefotaxim, ceftriaxone,
cefepim
5. Tác dụng phụ
 dị ứng chéo với penicillin
 Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy,..)
 Xáo trộn về máu
Cefpirom
Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 0,5 g; 1 g; 2 g bột đông khô

Liều lượng và cách dùng

Dùng cefpirom đường tiêm tĩnh mạch. Liều thường dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại và mức độ nhiễm
khuẩn, và chức năng thận của người bệnh.

Liều thường dùng là 1 – 2 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn đường hô hấp có biến chứng: 2 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng: 1 g, 12 giờ một lần.

Trường hợp nhiễm khuẩn huyết, hoặc nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: 2 g, 12 giờ một lần.

Trong suy thận: Trường hợp độ thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, cần điều chỉnh liều như sau:

Không nên định lượng creatinin huyết thanh bằng phương pháp Jaffé (pitrate) vì cho kết quả sai khi đang dùng
cefpirom (kết quả thường

cao).

Thông thường, điều trị cefpirom cho các trẻ em chỉ được tiến hành khi các cách điều trị khác không thể thực hiện
được trong trường hợp cấp bách. Các liều ghi trên là để dùng cho một thể trọng bình thường 70 kg. Nếu thật cần
thiết, có thể tính liều cho trẻ em, dựa vào các liều trên cho mỗi kg thể trọng. Không khuyến cáo dùng cho trẻ em
dưới 12 tuổi.
CEFOPERAZON Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3
Dạng thuốc và hàm lượng

Bột vô khuẩn pha tiêm cefoperazon dạng muối natri tương đương với 1 g, 2 g cefoperazon cho mỗi lọ.
Dung môi pha tiêm bắp, tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm, dung dịch natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm
5%, dextrose tiêm 10%, dextrose tiêm 5% và dung dịch natri clorid tiêm 0,9%, dextrose tiêm 5% và
dung dịch natri clorid tiêm 0,2%.

Liều lượng và cách dùng

 Cefoperazon được sử dụng ở dạng muối natri tiêm bắp sâu hoặc tiêm truyền tĩnh mạch gián
đoạn (khoảng 15 – 30 phút) hoặc liên tục. Mặc dù cefoperazon đã được tiêm tĩnh mạch trực
tiếp chậm trong vòng 3 – 5 phút, nhưng các nhà sản xuất không khuyến cáo dùng thuốc này
theo đường tiêm tĩnh mạch, trực tiếp nhanh.
 Khi hòa tan cefoperazon ở nồng độ vượt quá 333 mg/ml, cần phải lắc mạnh và lâu. Ðộ tan tối
đa xấp xỉ 475 mg/ml.
 Người lớn: Ðối với các nhiễm khuẩn nhẹ và trung bình, liều thường dùng là 1 – 2 g, cứ 12 giờ
một lần. Ðối với các nhiễm khuẩn nặng, có thể dùng đến 12 g/24 giờ, chia làm 2 – 4 phân liều.
Nói chung, liều dùng cho những người bệnh bị bệnh gan hoặc tắc mật không đựơc quá 4 g/24
giờ, hoặc liều dùng cho những người bệnh bị suy cả gan và thận là 2 g/24 giờ; nếu dùng liều
cao hơn, phải theo dõi nồng độ cefoperazon trong huyết tương.
 Người bệnh suy thận có thể sử dụng cefoperazon với liều thường dùng mà không cần điều
chỉnh liều lượng. Nếu có dấu hiệu tích lũy thuốc, phải giảm liều cho phù hợp.
 Liệu trình cefoperazon trong điều trị các nhiễm khuẩn do Streptococcus tan huyết beta nhóm
A phải tiếp tục trong ít nhất 10 ngày để giúp ngăn chặn thấp khớp cấp hoặc viêm cầu thận.
 Ðối với người bệnh đang điều trị thẩm phân máu, cần có phác đồ cho liều sau thẩm phân
máu.
 Trẻ em: Mặc dù tính an toàn của cefoperazon ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định dứt
khoát, thuốc đã được dùng tiêm tĩnh mạch cho trẻ sơ sinh và trẻ em với liều 25 – 100 mg/kg,
cứ 12 giờ một lần. Do tính chất độc của benzyl alcol đối với sơ sinh, không được tiêm bắp cho
trẻ sơ sinh thuốc pha với dung dịch chứa benzyl alcol (chất kìm khuẩn).