BỆNH TIỂU ĐƯỜNG VÀ NHÓM THUỐC

MEGLITINIDES (GLINIDES)
I. ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TIỂU ĐƯỜNG
1. ĐỊNH NGHĨA
“ Đái tháo đường là một nhóm bệnh chuyển hóa, đặc trưng bởi việc tăng đường
huyết mạn do:
Thiếu sản xuất insulin của tụy
Tác dụng insulin không hiệu quả do nguyên nhân mắc phải hoặc do di truyền
Hoặc kết hợp cả 2
Việc tăng đường huyết mạn tính của bệnh đái tháo đường gây nên tác
hại lâu dài, rối loạn chức năng và suy nhiều cơ quan trong cơ thể, đặc biệt là mắt,
thận, thần kinh, tim và mạch máu.”
2. PHÂN LOẠI
Theo ADA 2017, đái tháo đường được chia thành 4 loại

Đái tháo
Đái tháo Đái tháo Đái tháo
đường do
đường type đường type đường thai
nguyên
1 2 kì
nhân khác

còn gọi là ĐTĐ còn gọi là ĐTĐ là tình trạng rối

phụ thuộc insulin, không phụ thuộc loạn dung nạp
chủ yếu là hậu quả insulin, đặc trưng đường huyết
của sự phá hủy tế bởi sự đề kháng thường gặp khi có
bào beta đảo tụy insulin của thụ thể thai lần đầu, có thể
dẫn đến thiếu kèm theo sự giảm được chuẩn đoán
insulin tuyệt đối. bài tiết insulin vào kì thứ 2, 3 của
tương đối ( chiếm thai kì.
90-95% số ca
ĐTĐ)

3. BIỂU HIỆN LÂM SÀNG

ĐTĐ type 1 ĐTĐ type 2

Tiến triển nhanh Tiến triển chậm

Hội chứng 4 nhiều: ăn nhiều, uống Ít được phát hiện
nhiều, đái nhiều, sụt cân nhiều Không nhiễm acid cetion, mệt mỏi
Nhiễm acid ceton, mệt mỏi
4. BIẾN CHỨNG

Cấp Hôn mê nhiễm ceton acid

Hôn mê hạ đường huyết
tính Hôn mê tăng áp lưc t hẩm thấu

Mạn Biến chứng mạch máu lớn: bệnh mạch vành, tai biến
mạch máu não, bệnh mạch máu ngoại biên.
tính Biến chứng mạch máu nhỏ: bệnh võng mạc, bệnh thận,
bệnh thần kinh

5. CHẨN ĐOÁN
II. NHÓM THUỐC MEGLITINIDES
1. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Tác động lên thụ thể đặc hiệu SUR1 với sulfonylurea nhưng ở vị trí khác
Chẹn kênh K+ nhạy cảm ATP
Khử cực màng làm mở kênh Canxi
Canxi kích thích TB β tiết insulin

2. ĐẶC ĐIỂM
Gắn nhanh và tách ra nhanh khỏi thụ thể đặc hiệu
Cải thiện tình trạng tăng đường huyết sau khi ăn ở bệnh nhân ĐTĐ type 2.
Giảm nguy cơ tăng cao insulin/ máu, tránh hạ đường huyết và suy kiệt tế bào
beta tụy.
Ít gây tăng cân hơn so với nhóm sulfonylurea.

3. DƯỢC ĐỘNG HỌC

- Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, thức ăn tăng háp thu thuốc
- T max ( thời gian nồng độ thuốc đạt tối đa trong máu) ~ 55 phút
- Tỷ lệ gắn protein huyết 99%
- T1/2 = 1,4 – 2 giờ
- Chuyển hóa qua CYP3A4, CYP2C9
- Thải trừ qua mật và nước tiểu

4. CHỈ ĐỊNH
- Đơn trị liệu
- Glinide + metformin : kiểm soát tăng đường huyết sau ăn
- Repaglinide + insulin NPH : trước khi ngủ đ/v bệnh nhân ĐTĐ type 2
5. TÁC DỤNG PHỤ - CHỐNG CHỈ ĐỊNH

TÁC DỤNG PHỤ

Phạm vi an toàn rộng, ít độc tính
Hạ đường huyết nhẹ, tăng cân nhẹ, nhiễm trùng hô hấp trên ( repaglinid), viêm xoang,
viêm mũi, viêm phế quản, nhức đầu, buồn nôn, đau bụng, nôn, tiêu chảy, táo bón, choáng
váng, nhức đầu, chóng mặt, đau cơ khớp, quá mẫn, tăng men gan.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Bệnh nhân suy gan và suy thận nặng.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Tăng đường huyết cấp tính do đái tháo đường.
Đái tháo đường type 1.
Thận trọng: bệnh nhân có rối loạn chức năng gan -> tăng khoảng cách liều của repaglinid

6. NATEGLINID VÀ REPAGLINID

NATEGLINID
Dạng thuốc: viên nén bao phim
Biệt dược: Glysta, Stalix, Nopik, Stionyl
Liều dùng:
Đơn trị: 60 mg x 3 lần / ngày, có thể tăng lên 120 mg x 3 lần / ngày ( uống trước khi ăn 30
phút)
Phối hợp với metformin 500mg: 120mg x 3 lần / ngày (uống trước khi ăn từ 1- 30 phút)

REPAGLINID
Dạng thuốc: viên nén
Biệt dược: Penresit, Relinide, Eurepa, Ripar, Novonorm
Liều dùng: uống trong vòng 15 phút trước mỗi bữa ăn
Liều khởi đầu: 0,5 mg x 3 lần/ ngày
Liều duy trì: tối đa 4 mg x 3 lần/ ngày ( tổng liều trong ngày không được vượt quá 16 mg)