Dette kompendium har til formål at give den bachelorstuderende

Kompendium i Basal Farmakologi

overblik over den basale farmakologi og fungerer som et fyldestgø-
rende alternativ til de store lærebøger. Kompendiet gennemgår på en
læsevenlig, struktureret og dybdegående måde alle de mest eksamens-
relevante informationer, så den studerende er bedst muligt rustet til at
gå til eksamen.

Forfatterne har ved udarbejdelsen af kompendiet nøje overvejet opstil-

lingen og formidlingen af de vigtigste aspekter, så de er lette at indlære
og memorere, og derfor indeholder kapitlerne f.eks. tabeller med over-
sigter over virkningsmekanismer, indikationer og bivirkninger. Gode
huskeregler, regneeksempler og multiple choice-spørgsmål er desuden
integreret for at give den studerende de bedste muligheder for at tilegne
sig stoffet.

Forfatterne har i processen forsøgt at inkludere de vigtigste hoved-

punkter fra tidligere eksamenssæt samt de små detaljer, der vil kunne Filip Søskov Davidovski og
sikre den studerende et større overskud under eksamenslæsningen og Casper Milde Khatib
en bedre præstationen til eksamen.

Kompendium
i Basal
Farmakologi

9 788771 730814 KompendieForlaget KompendieForlaget

73081 · Kompendium i Basal Farmakologi · omslag SEP 2019.indd 1 19/09/2019 14.12

 Dette kompendium har til formål at give den bachelorstuderende

Kompendium i Basal Farmakologi

overblik over den basale farmakologi og fungerer som et fyldestgø-
rende alternativ til de store lærebøger. Kompendiet gennemgår på en
læsevenlig, struktureret og dybdegående måde alle de mest eksamens-
relevante informationer, så den studerende er bedst muligt rustet til at
gå til eksamen.

Forfatterne har ved udarbejdelsen af kompendiet nøje overvejet opstil-

lingen og formidlingen af de vigtigste aspekter, så de er lette at indlære
og memorere, og derfor indeholder kapitlerne f.eks. tabeller med over-
sigter over virkningsmekanismer, indikationer og bivirkninger. Gode
huskeregler, regneeksempler og multiple choice-spørgsmål er desuden
integreret for at give den studerende de bedste muligheder for at tilegne
sig stoffet.

Forfatterne har i processen forsøgt at inkludere de vigtigste hoved-

punkter fra tidligere eksamenssæt samt de små detaljer, der vil kunne Filip Søskov Davidovski og
sikre den studerende et større overskud under eksamenslæsningen og Casper Milde Khatib
en bedre præstationen til eksamen.

Kompendium
i Basal
Farmakologi

9 788771 730814 KompendieForlaget KompendieForlaget

73081 · Kompendium i Basal Farmakologi · omslag SEP 2019.indd 1 19/09/2019 14.12

Kompendium i Basal Farmakologi

1
2
Filip Søskov Davidovski og Casper Milde Khatib

Kompendium i Basal Farmakologi

Kompendieforlaget

3
Kompendium i Basal Farmakologi
Filip Søskov Davidovski og Casper Milde Khatib
1. udgave 2019
© KompendieForlaget og forfatteren 2019

Omslag: SL grafik
Sats: Forfatteren
Figurer og illustrationer: Filip Søskov Davidovski ©
Tryk: Eurographic
ISBN: 978-87-7173-081-4 (trykt bog)
ISBN: 978-87-7173-082-1 (e-bog)

KompendieForlaget
info@samfundslitteratur.dk
kompendieforlaget.dk

ASPIRI A/S
aspiri.dk

Alle rettigheder forbeholdes.

Kopiering fra denne bog må kun finde sted på institutioner, der har
indgået aftale med Copydan, og kun efter de i aftalen nævnte rammer.
Undtaget herfra er korte uddrag til anmeldelse.

4
Forord

Bogen er dedikeret til min bedstefar Jørgen Søskov, der desværre afgik ved døden kort inden
udgivelsen af denne bog. Som en stor inspirationskilde, har han med stor optimisme altid motiveret
mig til at være flittig og gøre mit bedste. Per aspera ad astra.

Der skal samtidigt lyde en specielt stor tak til Marie Holm Pedersen, som har været en vigtig
sparringspartner i dette forløb, hvor hun har bidraget med kreative ideer, tekst til kapitlerne og
rettelser. Hendes store indsats har været utroligt højt værdsat, og har været med til at højne
kvaliteten af denne bog. Derudover, skal der lyde en varm tak til Frederikke Strauss Hansen, som har
bidraget med skitser og tegninger til flere af illustrationerne i bogen.

Det har været min hensigt, at denne bog vil danne basis for en ny og inspirerende måde at indlære
den basale farmakologi på, hvor at alle de vigtigste informationer er samlet på en kort og struktureret
måde, således at den studerende har de optimale muligheder for en god præstation til eksamen.

Et godt råd ift. læsningen er, at danne sig et overblik over hvilke lægemidler der hyppigst bliver spurgt
ind til ved eksamen. Dette kan f.eks. gøres ved at downloade samtlige eksamenssæt og søge på det
enkelte lægemiddel, og dermed opnå indsigt i hvad der ligges vægt på. Det er oftest
virkningsmekanismen og bivirkningerne der er mest relevante, da man som bachelorstuderende
endnu ikke har et stort kendskab til mange af sygdommene. Det skal derfor understreges, at det ikke
er indikationerne og sygdommene der skal ligges vægt på.

August 2019
Filip Søskov Davidovski

5
Formålet med denne bog, er at give den studerende et fyldestgørende alternativ til de store
lærebøger, hvor alle de vigtige og eksamensrelevante informationer bliver præsenteret på en
struktureret og overskuelig måde. Farmakologi er kendetegnet ved meget udenadslære, og kan i
eksamensperioden virke meget uoverskueligt. Dette har ingen af de nuværende bøger formået at
afhjælpe, hvorfor faget kan være meget svært at gå til. Visionen har derfor været at skrive en bog, der
vil gøre farmakologien mere gennemskuelig, ved at samle alle de nødvendige informationer, og
præsentere dem på en pædagogisk måde. Forfatterne har derfor forsøgt med dybdegående og
skematiske forklaringer af de forskellige fysiologiske aspekter samt bivirkninger, at give en detaljeret
viden omkring de vigtigste hovedpunkter i basal farmakologi. Derudover, er bogen opdelt således, at
kapitlerne følger undervisningsplanen i kurset om basal farmakologi ved Københavns Universitet,
hvorfor man hurtigt kan orientere sig ift. planlægning af læsning m.m. I hvert enkelt kapitel er
forskellige indlæringsmetoder også inkluderet, for at den studerende hurtigt kan indlære den
præsenterede viden og benytte den i undervisningen.

Rigtig god læselyst!

Forfatteroversigt

Filip Søskov Davidovski

Casper Milde Khatib Marie Holm Pedersen

6
Indholdsfortegnelse
Oversigtstabeller over lægemidler .......................................................................................................................... 1
Det Autonome Nervesystem ................................................................................................................................ 1
Kardiovaskulær farmakologi ................................................................................................................................. 4
Renal farmakologi ................................................................................................................................................. 6
Psykofarmaka ....................................................................................................................................................... 8
Cancer kemoterapi ............................................................................................................................................. 11
Antibakteriel terapi............................................................................................................................................. 13
Immunsupprimerende terapi ............................................................................................................................. 15
Lægemiddel toksikologi, interaktioner og udvikling .......................................................................................... 19
Farmakokinetik, -dynamik og -genetik ................................................................................................................. 23
Farmakokinetik ................................................................................................................................................... 24
Administration af lægemidler ........................................................................................................................ 24
Absorption ...................................................................................................................................................... 27
Distribution ..................................................................................................................................................... 28
Metabolisme................................................................................................................................................... 29
Ekskretion ....................................................................................................................................................... 29
Beregningseksempler ..................................................................................................................................... 31
Farmakodynamik ................................................................................................................................................ 34
Receptorer ...................................................................................................................................................... 34
Lægemidlers effect på receptorer .................................................................................................................. 35
Affinitet........................................................................................................................................................... 37
Potency og efficacy ......................................................................................................................................... 38
Tolerenceudvikling, desensibilisering og resistens ........................................................................................ 40
Farmakogenetik .................................................................................................................................................. 41
Det Autonome nervesystem.................................................................................................................................. 45
Muskarine receptor agonister ............................................................................................................................ 48
Pilocarpin ........................................................................................................................................................ 48
Muskarine receptor antagonister....................................................................................................................... 49
Atropin............................................................................................................................................................ 49
Tiotropium ...................................................................................................................................................... 50

7
 Darifenacin ..................................................................................................................................................... 51
Nikotinerge receptor agonister .......................................................................................................................... 52
Suxameton...................................................................................................................................................... 52
Nikotinerge receptor antagonister ..................................................................................................................... 53
Rocuronium .................................................................................................................................................... 53
Acethylcholinesterase hæmmere....................................................................................................................... 54
Neostigmin ..................................................................................................................................................... 54
Organophosphater ......................................................................................................................................... 56
Acethylcholin release-hæmmere ....................................................................................................................... 56
Botulinum toxin .............................................................................................................................................. 56
Adrenerge agonister ........................................................................................................................................... 59
Adrenalin ........................................................................................................................................................ 59
Noradrenalin................................................................................................................................................... 61
Isoprenalin ...................................................................................................................................................... 62
Dobutamin ...................................................................................................................................................... 63
Formoterol...................................................................................................................................................... 63
Xylometazolin ................................................................................................................................................. 64
Methyldopa .................................................................................................................................................... 64
Adrenerge antagonister...................................................................................................................................... 65
Metoprolol...................................................................................................................................................... 65
Propranolol ..................................................................................................................................................... 67
Doxazosin ....................................................................................................................................................... 67
Katekolamin reuptake hæmmere....................................................................................................................... 68
Kokain ............................................................................................................................................................. 68
Kardiovaskulær farmakologi ................................................................................................................................. 71
NO-donorer......................................................................................................................................................... 72
Nitroglycerin ................................................................................................................................................... 72
PDE-hæmmere.................................................................................................................................................... 75
Sildenafil ......................................................................................................................................................... 75
α1-blokkere ........................................................................................................................................................ 76
Doxazosin ....................................................................................................................................................... 76
2+
Ca -antagonister ................................................................................................................................................ 77

8
 Amlodipin ....................................................................................................................................................... 77
Endothelinreceptor antagonister ....................................................................................................................... 78
Bosentan ......................................................................................................................................................... 78
RAS-system hæmmere ....................................................................................................................................... 79
Enalapril .......................................................................................................................................................... 79
Losartan .......................................................................................................................................................... 80
Aliskiren .......................................................................................................................................................... 81
Renal farmakologi .................................................................................................................................................. 85
Loop-diuretika .................................................................................................................................................... 87
Furosemid ....................................................................................................................................................... 87
Thiazider ............................................................................................................................................................. 90
Bendroflumetiazid .......................................................................................................................................... 90
Kaliumbesparende diuretika .............................................................................................................................. 92
Amilorid .......................................................................................................................................................... 92
Spironolakton ................................................................................................................................................. 93
Epleneron ....................................................................................................................................................... 94
Osmotisk diuretika.............................................................................................................................................. 95
Mannitol ......................................................................................................................................................... 95
Kulsyreanhydrasehæmmere............................................................................................................................... 96
Acetazolamid .................................................................................................................................................. 96
Natriuretiske peptider ........................................................................................................................................ 97
Nesiritide ........................................................................................................................................................ 97
Antidiuretisk hormon ......................................................................................................................................... 98
Vasopressin .................................................................................................................................................... 98
Desmopressin ................................................................................................................................................. 98
Terlipressin ..................................................................................................................................................... 99
Vasopressin receptor antagonister .................................................................................................................. 100
Tolvaptan ...................................................................................................................................................... 100
Psykofarmaka....................................................................................................................................................... 103
Tricykliske antidepressiva ................................................................................................................................. 104
Amitriptylin ................................................................................................................................................... 104
Selektive serotonin reuptake hæmmere (SSRI)................................................................................................ 107

9
 Escitalopram ................................................................................................................................................. 107
Serotonin noradrenalin reuptake hæmmere (SNRI) ........................................................................................ 108
Duloxetin ...................................................................................................................................................... 108
Stemningsstabiliserende midler ....................................................................................................................... 109
Lithium .......................................................................................................................................................... 109
Antipsykotika, 1. generation (typiske antipsykotika) ....................................................................................... 111
Haloperidol ................................................................................................................................................... 111
Antipsykotika, 2. generation (atypiske antipsykotika) ..................................................................................... 114
Olanzapin ...................................................................................................................................................... 114
Aripiprazol .................................................................................................................................................... 115
Anxiolytika/hypnotika....................................................................................................................................... 117
Diazepam ...................................................................................................................................................... 117
Zolpidem ....................................................................................................................................................... 119
Cancer kemoterapi............................................................................................................................................... 123
Alkylerende midler ........................................................................................................................................... 125
Cyclophosphamid ......................................................................................................................................... 125
Topoisomerasehæmmere ................................................................................................................................ 126
Topoisomerase 1 hæmmere: Camptoteciner .............................................................................................. 126
Topoisomerase 2 hæmmere: Antracycliner ................................................................................................. 127
Antimitotika ...................................................................................................................................................... 128
Vinkristin....................................................................................................................................................... 129
Antimetabolitter ............................................................................................................................................... 130
Methotrexat ................................................................................................................................................. 130
Antineoplastiske antistoffer ............................................................................................................................. 133
Rituximab...................................................................................................................................................... 133
Østrogenreceptor ligander ............................................................................................................................... 135
Tamoxifen ..................................................................................................................................................... 135
Antibakteriel farmakologi ................................................................................................................................... 139
Cellevægssyntesehæmmere............................................................................................................................. 142
β-laktam antibiotika ..................................................................................................................................... 142
Vancomycin .................................................................................................................................................. 142
Proteinsyntesehæmmere ................................................................................................................................. 144

10
 Aminoglykosider (gentamycin) ..................................................................................................................... 144
Makrolider .................................................................................................................................................... 145
Tetracykliner ................................................................................................................................................. 146
Kloramfenikol ............................................................................................................................................... 146
DNA replikationshæmmere .............................................................................................................................. 147
Ciprofloxacin ................................................................................................................................................. 147
Antimetabolitter ............................................................................................................................................... 148
Sulfonamid.................................................................................................................................................... 149
Trimethoprim ............................................................................................................................................... 149
Immunsupprimerende terapi .............................................................................................................................. 153
Ændret gen-ekspression ................................................................................................................................... 154
Hydrocortison (cortisol)................................................................................................................................ 154
Prednisolon................................................................................................................................................... 156
Cytotoksiske midler - Antimetabolitter ............................................................................................................ 156
Azathioprin ................................................................................................................................................... 156
Methotrexat ................................................................................................................................................. 157
Cytotoksiske midler – Alkylerende stoffer........................................................................................................ 159
Cyclofosfamid ............................................................................................................................................... 159
Specifik lymfocyt-hæmning .............................................................................................................................. 160
Cyclosporin ................................................................................................................................................... 160
Cytokinhæmning............................................................................................................................................... 161
Adalimumab ................................................................................................................................................. 161
Etanercept .................................................................................................................................................... 162
Infliximab ...................................................................................................................................................... 163
Depletion af immunceller ................................................................................................................................. 164
Alemtuzumab (anti-CD52) ............................................................................................................................ 164
Rituximab (anti-CD20) .................................................................................................................................. 165
Hæmning af komplement ................................................................................................................................. 166
Eculizumab (anti-C5)..................................................................................................................................... 166
Lægemiddelinteraktioner, -toksikologi og -udvikling ......................................................................................... 169
Interaktioner ..................................................................................................................................................... 170
Lægemiddel udvikling ....................................................................................................................................... 175

11
12
 Autonome Nervesystem
Stofgruppe – Mekanisme
Lægemiddel
Muskarin - Stimulerer M3-receptoren
agonist: ved topikal administration i
Pilocarpin øjet → Gq-pathway
Muskarin - Non-selektiv kompetitiv
antagonist: muskarin antagonist
Atropin - Blokerer M2 (Gi-koblet) i
hjertet → Takykardi
- Blokerer M3 i øjet →
pupildilatation
1
- Non-selektiv kompetitiv - Bronkodilatation
1
muskarin antagonist - Nedsat bronkial
Tiotropium - Kvarternær amin → optages
dårligt i blodbanen
- Kompetitiv antagonist
(selektivitet for M3-
receptor)
Darifenacin - Omsættes af CYP3A4 →
opmærksom ved indtagelse
af stoffer, der påvirker
omsætningen.
Nikotinerg - Depolariserende
agonist: neuromuskulær blokker
Suxameton - Nedbrydes IKKE af
acethylkolinesterasen i
synapsekløften
Virkning Indikation Bivirkninger
- Sænker det - Snævervinklet - Bradykardi
intraokkulære tryk pga. - Diarré
glaucom
konstriktion af pupillen - Urininkontinens
og akkomodation af - Mundtørhed - ↑Kirtelsekretion
linsen. (Sjögrens syndrom) - Miosis
- Stimulerer
parasympaticus
- Takykardi - Forgiftning med - Mundtørhed
- Pupildilatation acethylcholinesteras - Sløret syn
e-hæmmer - Obstipation
- Akut bradykardi - Urinretention
- Præanæstetisk - Takykardi
medikation
- KOL - Mundtørhed pga.
- Astma inhalations
sekretion administration
- Ellers samme som
atropin
- ↓Spytsekretion - Urge inkontinens - Associeret med
- Bronkiedilatation hæmning af M3-
- Hyperaktiv blære
- ↓Tarmperistaltik receptoren
- ↓Blæreaktivitet - Færre bivirkninger
- Pupildilatation end non-selektive
- Dvs. kun virkning på
strukturer med M3
- Pga. vedvarende binding - Intubation - Myalgi
til nikotinreceptoren → - Hyperkaliæmi
- Elektroshock
initialt ’twitch’ og - Bradykardi
dernæst relaksation behandling - ↑Intraokkulært tryk
(paralyse)
 Stofgruppe – Mekanisme Virkning Indikation Bivirkninger
Lægemiddel
Nikotinerg - Non-depolariserende - Muskelrelaksation - Intubation - Få bivirkninger
antagonist: neuromuskulær blokker (paralyse)
Rocuronium - Effekten afhænger af
forholdet i koncentrationen
ml. Ach og rocuronium
- Reversibel

Acethylkolineste - Reversibel AChE hæmmer
-rase hæmmere: ved kovalent binding
- Intermediær virkning (2-4
Neostigmin timer)
- Struktur: kvarternær
ammoniumforbindelse
- Irreversibel AChE hæmning
- ↑Aktivering af den - Myesthenia gravis Relaterer sig til øget
neuromuskulære - Revertering af parasympaticus:
endeplade pga. øget neuromuskulær
Ach. blokade - Bradykardi
- Blæreatoni og - Diarré
tarmatoni - Urininkontinens
- Miosis
- Nikotine sympt: - Giftgas - Samme som ovenfor

2
- Massiv stigning i Ach i paralyse (krigsførelse)

2
Organophospha- synapsekløften - Muskarine sympt: - Landbrug mod
ter relateret til massiv insekter
parasympaticus
stimulation.
- Atropin bruges til at
lindre muskarine
symptomer
Acethylkolin - Hæmmer frigørelsen af Ach. - Afslapper muskulaturen - Hemifaciale - Relaterer sig til
release - Blokerer SNARE, SNAP-25 og - Virkning efter 2-8 dage spasmer applikationssted
hæmmere: syntaxin → hæmmer vesikel - Varighed af virkning i 2- - Blefarospasmer - Ptose
Botulinum toxin fusion 12 uger - Hyperhidrose - Myalgi
- Rynkebehandling - Hovedpine
Adrenerge - Non-selektiv adrenerg - ↑Hjertepumpefunktion - Hjertestop - Hjertebanken
agonister: agonist - Bronkodilatation - Anafylaktisk shock - Takykardi
Adrenalin - Små konc: β-receptorerne - Adjuvans for lokal - Hypertension
- Større konc: α- og β- analgetika
receptorerne