Professional Documents
Culture Documents
TZDs
TZDs đóng
đóng vai
vai trò
trò như
như một
một chất
chất chủ
chủ vận
vận chọn
chọn lọc
lọc của
của Receptor
Receptor PPARγ
PPARγ
Dược động học
Hấp thu:
Nhanh và hoàn toàn
khi ăn.
Tmax < 2h
Phân bố:
Tỉ lện gắn protein huyết
tương cao: >99%
Chuyển hóa:
Chuyển hóa qua gan bởi
CYP3A4, CYP2C8
Thải trừ:
Chủ yếu qua đường gan mật
dưới dạng còn hoạt tính
Thiazolidinedion
Tác dụng phụ Chống chỉ định
• Phù, tăng cân • Suy tim xung huyết tiến triển
• Tăng thể tích huyết tương • RLCN gan (ALT > 2,5 lần)
• Đặc biệt: Nguy cơ gãy xương ở phụ • Chống chỉ định bệnh nhân ĐTĐ týp
nữ sau mãn kinh 1
• Phụ nữ có thai và cho con bú
Các thuốc trong nhóm
Tên biệt dược: Dopili 15mg,
Pioglitazone Stada 15mg Chỉ định:
Dạng bào chế: viên nén, viên nén Hỗ trợ bệnh nhân tiểu đường
bao phim. type 2
Liều dùng: 15 45mg/ngày Phối hợp với sulphonylurea,
metformin hoặc insulin
Văn bản
PIOGLITAZONcủa bạn.
Chống chỉ định: Suy tim
xung huyết tiến triển
Rối loạn chức năng gan
Tương tác thuốc: PNCT và cho con bú.
Pioglitazone có thể làm giảm tác ĐTĐ type 1
dụng thuốc ngừa thai Văn bản Văn bản
Ketoconazol ức chế đáng kể của bạn. của bạn.
chuyển hóa pioglitazone. Tác dụng phụ: Tăng cân, phù nề, tăng
nguy cơVăn
suybản
tim, tăng V huyết tương,
nguy cơcủa
gãybạn.
xương ở phụ nữ sau mãn
kinh
Các thuốc trong nhóm
TROGLITAZONE (Rezulin)
Đưa vào sử dụng tại Mỹ từ năm 1997 và
đến năm 2000 thì thuốc này bị rút ra khỏi
thị trường do có nguy cơ gây độc cho Văn bản
gan. của bạn.
HIỆU
HIỆU ỨNG
ỨNG
INCRETIN
INCRETIN
Cơ chế tác động
Giảm lượng glucose huyết, đặc biệt hiệu quả sau khi ăn (đáp ứng của incretin kéo
dài 2 - 3 giờ sau ăn).
Cơ chế tác động
Incretin nhanh chóng bị bất hoạt và phân hủy bởi enzyme DPP4 (T1/2 = 1 – 2 phút). Các DPP4i
ức chế enzyme này => tăng nồng độ và kéo dài thời gian tác dụng của incretin.
Dược động học
1
2
3
Nhóm ức chế DPP-IV
•Viêm tụy cấp •Bệnh nhân suy gan, Đối với các trường hợp
suy thận nặng. bị quá mẫn với các
•Buồn nôn, đau bụng,
•PNCT và cho con bú. thành phần của thuốc.
tiêu chảy.
•Hạ đường huyết, lưu ý *Chưa có nhiều nghiên
khi sử dụng kết hợp với cứu cụ thể chứng minh
hiệu quả và tính an toàn
SU.
của thuốc khi sử dụng
lâu dài trên bệnh nhân.
Hiệu quả của thuốc
Hiệu quả giảm HbA1c: 0,5 – 1,0%.
Theo một số nghiên cứu, cho thấy:
•DDP-IV ngăn ngừa sự phát triển của béo phì, không làm tăng nguy cơ tim
mạch.
•Hiệu quả tăng trong điều trị phối hợp Metformin, Insulin, SU.
•Hạ glucose máu từ nhẹ đến trung bình
Một số thuốc trong nhóm
Chế phẩm Dạng bào chế Liều dùng Lưu ý đặc biệt