Антиаритмични

Антиаритмични
лекарства
лекарства (ААЛ)(ААЛ)
(Резюме)
(Резюме)
Доц. д-р Иван Ламбев
www.medpharm-sofia.eu
 ОСНОВНИ ЕЛЕКТРО-
ФИЗИОЛОГИЧНИ ДАННИ
•Миокардните клетки поддържат транс-
мембранния йонен градиент чрез движе-
ние на Na+, Ca2+ и K+ през мембранни
йонни канали.
•Потенциалът на покой на работния
миокард е (–85 mV.
•Деполяризацията започва с бърз
инфлукс на Na+ (фаза 0).
 Rapid repolarization
Plateau

Depolarization
Final repolarization

Resting potential
В AV възел
деполяризацията
се дължи на по-бавен
Ca2+ инфлукс.
Това забавя провеждането на нервните
импулси през AV възел в сравнение
с други части на сърцето.
 Rapid repolarization

Plateau

Depolarization

Absolute Final repolarization

refractory period Relative refractory period
Threshold potential
Spontaneous depolarization

Resting membrane
potential
The cardiac action potential
ОСНОВНИ МЕХАНИЗМИ
НА АРИТМОГЕНЕЗАTA
Аритмии могат да възникнат поради
нарушения в зараждането или
провеждането на импулсите.
•RE-ENTRY
Aко един импулс достигне миокардна
зона, рефрактерна на стимули, той
се провежда по алтернативен път
(ретоградно).
Re-entry механизъм –
кръжащо възбуждение
•АВТОМАТИЯ
Вторичен
(или ектопичен)

Спонтанна деполяризация
pacemaker може да
възникне в зона от
миокарда, в която
фаза 4 на диастолната Прагов потенциал
деполяризация
протича по-бързо,
отколкото в SA възел,
например при исхемия.
I. Лекарства, прилагани при тахикардии
и тахиаритмии
(клас I – IV)
Класификацията на
Vaughan Williams се
основава на
действието
на ААЛ върху
АП на сърцето.
Клас I (мембраностабилизатори)
•Показания: SV и камерни аритмии.
•Забавят скоростта на нарастване
на АП във фаза 0 чрез инхибиране
на бързите натриеви канали.

IA IB IC
Удължават Скъсяват Не повлияват
АП АП продължител-
ността на АП
 IA IB IC

Disopyramide Lidocaine Propafenone

Procainamide Mexiletine (p.o.; i.v. inf.
Ajmaline Phenytoin – флебит)
Quinidine Flecainide
НЛР: Брадикардия, AV блок, () ино-
тропен ефект, СЧ смущения, обриви.
Cinchona succirubra Rauwolfia serpentina
•Quinidine (Chinidine®) •Ajmaline
•Quinine (Chinine®) •Reserpine
 Клас IB
Скъсява
АП

Lidocaine: лечение на камерна тахикардия

при ОМИ; профилактика на камерна фиб-
рилация при инфаркт на миокарда
Treatment: Lidocaine, Ajmaline
Ventricular fibrillation (камерно мъждене),
characterized by irregular undulations without
clear ventricular complexes.
Ventricular flutter (камерно трептене),
a ventricular tachyarrhythmia characterized
electrocardiographically by smooth undulating
waves with QRS complexes merged with T waves and
a rate of approximately 250 per minute. If untreated it
usually progresses to ventricular fibrillation.

Ventricular flutter (камерно трептене)

 Клас II (бета-блокери)

•Показания: SV и
камерни аритмии.
•Намаляват скоростта
на спонтанната
деполяризация на ( cAMP)
синусовия и AV β1/β2: Esmolol (SVТ),
възел чрез непряка
блокада на рецептор- Pindolol, Propranolol
опериращите β1: Acebutolol, Atenolol,
калциеви канали. Metoprolol
 Клас III
•Показания: SV и
камерни аритмии,
предсърдно мъждене
•Увеличават •Amiodarone (p.o.; i.v. inf.)
продължителността t1/2 20–100 дни; НЛР: брадикардия,
на АП и на хипо (хипер) тиреоидизъм,
абсолютния корнеални микрокоотлагания под
зеницата, неврит на n. opticus,
рефрактерен белодробна фиброза, флебит.
период, защото канцерогенност при мъже.
намаляват •Dronedarone (не съдържа йод,
но е хепатотоксичен)
инфлукса на K+. •Sotalol, Bretylium
 Клас IV (калциеви антагонисти)
Главно verapamil
(с 22% p.o. F)
и diltiazem (i.v.)
имат специфично
действие върху
SA и AV възел
(скъсяват АП).
НЛР: Главоболие, отоци
Показания: на глезените, брадикардия,
SV аритмии. AV блок, () инотр. ефект.
 ЕКГ запис на нормален сърдечен ритъм

ЕКГ запис на предсърдно мъждене

 Esmolol
(краткотраен ефект)

Atrial flutter (предсърдно трептене)

NB
NB1:
1: За
За разлика
разлика отот повечето
повечето ААЛ
ААЛ л-ва
л-ва
аймалинът
аймалинът ии амиодаронът
амиодаронът имат
имат слаб
слаб
негативен
негативен кардиоинотропен
кардиоинотропен ефект.
ефект.
NB
NB2:
2: При
При i.v.
i.v. инфузия
инфузия амиодаронът
амиодаронът
ии пропифенонът
пропифенонът са са флебитогенни.
флебитогенни.
Други антитахиаритмични л-ва
Adenosine: Инхибира AV провеждане (A1-
ефект) за не повече от 60 s. Въвежда се
bolus i.v. при SV тахикардия с тесен
QRS комплекс.
НЛР: брадикардия, AV блок.
Digoxin: Забавя провежда-
нето през AV възел. Ефек-
тивен при предсърдно
трептене и мъждене.
ААЛ от клас I до IV при неправилно
използване могат да предизвикат
тежки аритмии (особено камерна
тахикардия или фибрилация).
Главно ААЛ от клас IA удължават
Q-T интервала и предразполагат към
развитие на “torsades de pointes”.
torsade (фр.) – изкривяване
Torsades de Pointes
Полиморфна камерна тахикардия
с люлееща се ЕКГ ос.
 Torsades de Pointes: Treatment
Treat hypokalemia if it is the precipitating factor and administer
magnesium sulfate in a dose of 2–4 g i.v. initially.
Magnesium is usually very effective, even in the patient with a
normal magnesium level. If this fails, repeat the initial dose, but
because of the danger of hypermagnesemia (depression of
neuromuscular function) the patient requires close monitoring.
Other therapies include overdrive pacing and isoprenaline infusion.
Most (75–82%) torsade de pointes rhythms are started by a
pause. Pacing at rates up to 140 bpm may prevent the ventricular
pauses that allow torsade de pointes to originate.
The patient with torsade who is in extremis should be treated
with electrical cardioversion or defibrillation.
See: http://emedicine.medscape.com/article/760667-treatment
Модифицирана класификация на
aнтитахиаритмичните лекарства
на Еврпейското дружество по кардиология

I група (забавят проводимостта на AV възел,

ефективни при SV тахиаритмии):
• Adenosine, Diltiazem (i.v.), Esmolol, Verapamil
II група (повлияват предимно камерни тахиаритмии):
• Lidocainе, Mexiletinе, Procainamide, Propafenone,
Phenytoin, Tocainide
III група (повлияват SV и камерни тахиаритмии):
• Ajmaline, Amiodaronе, Chinidine, Disopyramidе,
бета-блокери
При тахиаритмии (предсърдно мъждене, предсърдно
трепетене и камерни тахикардии) в специализирани
кардиологични лаборатории се прилагат инвазивни
високоефективни методи за тяхното радикално
лечение. У нас в III градска болница в София работи
изключително добре подготвен екип, използващ
метода на катетърната радиофрекфентна аблация.
аблация
При нея с високочестотен ток, предизвикващ
повишаване на локалната температура ≥ 50 °С,
се развива коагулационна некроза и се унищожава
увредената зона, предизвикваща сърдечна тахиаритмия.
Процедурата продължава 3 до 7 h и при отсъствие
на усложнения пациентът се изписва след 3 дни.
II. Лекарства, прилагани при
брадикардии и брадиаритмии
Atropine: bolus i.v.
при синусова

Atropa belladonna L.
брадикардия
и AV блок. Блокира
M-рецепторите и
повишава провежда-
нето през AV възел.
Isoprenaline:
при AV блок.
Пейсмейкърът синхронизира ритъма на сърдечните
контракции, като излъчва електрически импулси,
когато честотата е много бавна и неравномерна.
III. ААЛ при дигиталисова интоксикация
Phenytoin
Digitalis purpurea

Digitalis lanata
Potassium
(foxglove) chloride
Magnesium
aspartate
•Digoxin-
specific FAB
(Fragment
AntiBody):
Digibind
(38 mg
connect
0,5 mg
Digitoxin Digoxin) Digoxin
IV. Сърдечен арест
При “сърдечен арест”
(внезапно спиране на сърцето)
е показана електрическа дефибрилация.
Започва се с 50 до 100 J и при необходимост
силата на DC тока се повишава до 300–360 J).
При липса на ефект bolus i.v. или интра-
кардиално се инжектират адреналин и
калциев хлорид или калциев глюконат,
разредени с физиологичен разтвор.
www.medpharm-sofia.eu