Farmakolgia

A gygyszerekkel foglalkoz tudomny amely azokrl a hat anyagokrl szl amelyek megelzik vagy
meggygytjk a klmbz betegsgeket, illetve tneteket.
Farmakolgia mint tudomnyg:
Gygyszerek szrmazsa
Gygyszerek hatsa a szervezetre, ezen hatsok mechanizmusa
A gygyszertalakulsa a szervezetbe
A gygyszeres terpis javalatai
Gygyszerek adagolsa (mikor?, milyen formban?)
Farmakodinamika:
Gygyszerek hatsa, hats mechanizmus
Gygyszerek talakulsa a szervezetbe
- sszefggst keres a gygyszerek kmiai sszettele s farmakodinamikai hatsa kztt.
- Ksrleti tudomnyg
- emberre kifejtett hatst vizsgljk klinikai farmakolgia
Farmakognozia gygyszerek eredett tanulmanyozza, lehetnek: llati, nvnyi, svnyi, szintetikusak
(vegyileg sszellitottak)
Toxikolgia toxikus anyagokat vizsglja, nagysgrendi klmbsg van a mreg s a hatsos adag kztt

LD/ED
Letlis/Ereditlis
Farmakoterpia(Gygyszer terpia) farmakolgiai gyakorlati alkalmazsa
A gygyszer hats alapfelttele a gygyszer molekula s valamely sejtalkot elem kapcsoldsa
Endogn kmiai anyag:
Szinaptikus transzmiter acetil-kolin, nor-adrenalin, dopamin, szerotinin
Hormonok inzulin, tiroxin, kortizol, tesztoszteron
Helyi andogn anyagok hisztamin, szerotinin, prosztaglandion
Receptorok aktivlsa- fiziolgiai vagy biokmiai vlasz ltre jn
Gygyszerek melyek aktivlssal hoznak ltre vlaszt aggonista
Gygyszer molekulk melyek kapcsoldnak R de nem aktivljk antagonista
Cskkentik a transzmitterek R ktdsi eslyeit s ezzel cskkentik vagy meggtoljk azok
hatst
RECEPTOROK fehrje molekulk ezeket a transzmiterek vagy hormonok aktivljk
Sok receptort el lehet lltani klonozssal s meg lehet hat. az aminosav szekventcijukat
Transzmiter molekulk ion vgzdsekbl szabadulnak fel szinaptikusan tdifundlnak,
hozzktdnek a megfelel receptorhoz- beindul a poszszinaptikus vltozsok sorozata
Felszabaduls utn a traszmiter enzimatikus lebontssal visszavtellel inaktivldik
Sok gygyszer a szinaptikus transzmiszi cskkentse vagy nvse rvn hat
HORMONOK felszabaduls utn a vrramlatba jutnak
1

Fiziolgiailag hatsuk at a megfelel hormon specifikus receptort tartalmaz szveten fejtik ki

Gygyszet s az endokrin rendszer klcsnhatsknt a hormon felszabadulsa gtolhat vagy
fokozdhat
Gygyszerek msik csoportja a hormon R-kal lp hatsba- nem a bels elvlaszts mirigyben,
hanem brhol a szervezetben

ENZIMEK katalitikus fehrjk, melyek a szervezetben lezajl reakcik sebessgt befolysoljk

A specificits a gygyszer azon sajtossga, hogy egy adott specifikus receptorhoz ktdik.

A szervezet szvetei az agonistk hatsra csak alapvlasszal kpesek reagln - fiziolgiai vlasz s az
agonistk koncentrcija kztt mennyisgi klcsnhats van.
A gygyszer molekulk dnt mdon fehrje elemekkel kapcsoldnak, ktdsi helyek:
1. Elsdleges ktdsi helyek azok a receptorok amelyekhez kapcsoldva a gygyszer
molekula a kvnt terpis hatst vltja ki
2. Msodlagos ktdsi helyek azok a receptorok amelyek a nem kvnt mellkhatsokrt
felelsek
3. Csendes ktdsi helyek a maximlis vlasz anlkl is elrhet, hogy a gygyszer az
sszes receptort elfoglaln s gy a tbblet receptorokat flsleges vagy csendes
receptoroknak is nevezzk, funkcinlis jelentssg nvelik a rendszer rzkenysgt
az illet gygyszerrel szemben
Szveti receptorok vagy raktrak ezekben rvidebb ideig ktdve maradhatnak a gyogyszerek anlkl,
hogy farmakolgiai hatsuk vltozna.
A receptor s a gygyszer molekula ktdst gynevezett receptorktdsi mdszerrel izolltab
tanulmnyozni lehet.
G+RGR
GR => GE+R

G gygyszer, R- receptor
GR gygyszer recepto
GE gygyszer efektor

K1(fels nyl) asszocicis konstans

K2(also nyl) disszocis konstans

affinitsi egytthatk

K3(legals nyl) specifikus aktivitsi egytthat

A kmiai szerkezet s gygyszerhats kzti sszefggs

Az elsdleges ktds helyn gygyszermolekula s a receptor kztt egymst kiegszt illeszkeds
trtnik.
Sok esetben egymstl kmiai szerkezet tekintetben klmbz astrukturk, teljesen azonos
farmakolgiai hatst fejtenek ki.
A gygyszerek eloszlsa a szervezetbe
A gygyszermolekulk a vrramlatba jutnak- felszvods rvn sztterjednek az intravaszkulris s az
extravaszkulris tr. Ha egybl a vrbe kerl, akkor a vr koncentrcija cskken.
Ha a gygyszer nem kzvetlenl a vrbe juttatjuk akkor a beads utn a vrkoncetrci elszr emelkedik,
elr egy maximumot, majd cskken.
Ha nem a vrramba adjuk a gygyszert kzvetlenl akkor egyszerre zajlik a felszvds vrszintet
hamar nvel folyamat
Eloszls vrszintet cskkent folyamat
Eliminci(felszvds s eloszls) vrszintet jval lassabban cskkenti
A gygyszerek talakulsa
A gygyszermolekulk felszvds s eloszls sorn kmiai talakulsban mennek t Biotransz
formci
Fzisai:
1. A metabolikus transzformci: oxidci, redukci, hidrolizis
2. A szintzis fzisa: a szervezet a gygyszereket sajt endogn anyagval konjuglja, mindig
megsznteti a gygyszerkutatst melynek eredmnye a detoxikci
A gygyszerek fleg a MJBAN METABOLIZLODNAK, nha rszt vesz a td s a vese is
A ktds
ltalban szrumfehrlykhez ktdnek a gygyszermolekulk, az albumin jtszik ebbe szerepet, a
fehrje feluleten specifikus helyek szolglnak ktdsre ha a gygyszereket kombincijukba adjuk
kompetici alakulhat ki.
A gygyszerek bejutsa a szervezetbe
ltalaban hats elrse a gygyszert megfelel koncentrciba el kell jutatnunk a hats helyre s ezt a
koncentrcit kell ideig fenn is kell tartani. A felszvds mechanizmusban meghatroz tnyez a
beads helyn ltrehozott gygyszerkoncentrci illetve az a a koncentrcis klmbsg amely a beads
helye s a szvet kztt s fent ll 3 tnyez
1. A biolgiai membrn tulajdonsga nagyon lnyeges a felszvdsban a klmbz
sejtmembrn ltalban szer diffzival jutnak t a gygyszerek a koncentrci grdiens
irnyban
2. A gygyszerek fiziko-kmiai tulajdonsgai
3. A gygysszer bejutsnak mdja
a. Az emszrendszeren keresztl ennek nylkahrtyjn t
Alkamazsi md:
szjon keresztl
PER OS
Nyelven kerestl
PER LINGUA
Nyelv al
SUB LINGUA
Vgblen t
RECTALIS T
Adagolsi formk: oldat keverk, tabletta, pilula, drazs forma, kapszula, rektlis tabletta
A felszvodst befojsolja: -a tpcsatorna aktulis mkdsi llapota
-a benne lv tpllk
-az emszts pH rtke
Vegyletek melyek per lingua mdon szvdnak fel, pl:
- nitroglicerin
- kszitmnyek,
- metil tesztoszteron
3

Felszvds egybb nylkahrtykrl

-nylkahrtya, kthrtya, tdnylkahrtya
Sprj, csepp, kencsok, tamponok, kapszulk
Loklis clbl alkalmazunk itt gygyszert
Felszvods a br felsznrl
A br felsznre loklis hats elrsre adunk gygyszert: kencsk, gl, brtapaszok

Parentlisan adott gygyszerek adagolsa

Ha a gygyszert inekci formjban az emsztrendszerbe megkerlsvel juttatunk be a szervezetbe.

Intra putn bejuttats

A br rtegei kz jut a gygyszer, a felszvods lass, loklis hatsok elrsre alkalmazhat
Sub putn adag
A br alatti ktszvetbe kerl a gygyszer, itt egyenletesen szvdik fel. Igy juttatunk be a szervezetbe
bizonyos hormonokat s igy ezeknek tartsabb hatst bitostjuk.

Intra muszkulris adott ijnekci

A felszvds gyors s egyenletes
Intra artrilis injekci
Loklis hatsok elrsre alkalmazhat, elnye az hogy gyors s egyenletes
Intra vns injekci
Ebbe a helyben azonnal jut a vrben, hats a leggyorsabb, srgs helyzetben
Intraterlis injekci
A szubaraknoids trben adjuk be a gygyszert
Intra peritonilis injekci
Hashrtyaba, nagyon gyors
Intra artikulris injekci
Izleteken hasznljk, loklis kezels cljbl

Csonttmbe adott injekci

Gyereknl mellcsontba, extrm esetben , amikor alkalmas vnt nem tallunk

Intrakardilis injekci
Szvstop esetben, az ujraleszts keretn bell hasznljuk

A gygyszer hatst befolysol tnyezk

A gygyszer adag: a gygyszerhats erssgt meghatrozza a: gygyszeradag mdja, az adag nagysga,
a felszvdsi viszonyok, kirlsi viszonyok
Meghatrozott adagolsi md mellett a gygyszerhats erssge a dzis fggvnye. Minden esetben a
gygyszerrel elrni kvnt terpis hatst vizsgljuk, igy meghatrozhat az az adagamely a
kvntterpis hatst kifejti- hatkony, effektv adag.
Egszsges s beteg embereken vgzett kutatsok alapjn ltezik a letlis dzis ami a vegyletek
toxicitst jelzi.
ED/LD llatoknl
LD/ED embernl (hats szlessg vagy terpis index), minnl nagyobb ez a hatsszlessg annl
biztosabb a terpis alkalmazhatsg
Az letkor jszltt mja a gygyszerek konjuglsra mg nem alkalmas, mert az enzimek -retlenek,
- gyerek is rzkenyek a gygyszerekre ezrt a gygyszeradagot az letkor s a testsly
figyelembe vtelvel kell kiszmtani,
- az ids emberek gygyszerelse is ovatossgot ignyel
A betegsg sok gygyszer hatsa fgg a szervezet llapottl s csak rvid llapotban hatkony.
Mjbetegsgek cskkentik a gygyszerek lebontst s ezlltal fokozzk a gygyszer irnti rzkenysget
Nagy adag halozdhat fel a szervezetben mert a mj nem kpes lebontani azt
Hormonok klinikai megfigyelsek emberi vonatkozsban fleg a nemi hormonok metabolizcijra
vonatkoznak. Pl a tesztoszteron metabolizcija
Terhessg utols szakaszban a progeszteron magas koncentrcija miatt gtolt a gygyszerek
konjugcija, terhes s szoptat anya gygykezelsnek mrlegelse szksges , mivel a placentn
keresztl illetve az anya tejjel tjutnak a gygyszerek
A tpllkozs tartos hezs cskkenti a gygyszer metabolizl enzimek mkdst
A gygyszerrzkenysg cskkens vagy tolerancia
Egyes vegyletek hatsa emberen ismtelt ltalban tarts adagolas utn cskken s mind nagyobb dzis
szksges ugyanazon terpis hats elrshez = tolerancia = rzkenysg cskkens
Kereszttolerancia = nem csak az adagolt vegylettel hanem egyidejleg ms, elzleg nem alkalmazott
szerekkel kapcsolattban is tolerancia szlelhet
Gygyszer fggsg
1. Gygyszer megszoks a beteg olyannyira megszokja a szert, hogy hinyt rzi ha nem szedi
rendszeresen, nagyobb adagot nem vesz be, de felttlenl be kell vegye a gygyszert= habituaci
2. Gygyszer hozzszoks addikci
a. A beteg szmra a szer ltal kivltott hats olyan fontoss vlik, hogy lekzdthetetlen
knyszert rez a szer bevtelvel kapcsolatban, s mindent kpes megtenni a szer
beszerzvvel kapcsolatban
b. Kvnt hats elrshez llandoan nvelni kell az adagot
c. A beteg j lelki s testi kzrzete, egyenslyi llapota a szer bevteltl fgg
5

3. Gygyszer allergia -ha egy gygyszer a szoksosnl jval kisebb adagban kros > gygyszer
tlrzkenysg jelentkezik > ezek a tnetek minden gygyszeradagolsnl jelentkeznek
- allergis tnetek jelentkeznek anaflexis sokk, rimitisz, konjunktivitisz, urtikria , asztms
krizis
- A gygyszerallergia a szer bevtele utn hamar megnyilvnul: okozhat heves ltalanos tneteket,
lehet viszonylag gyenge lefolyas, lehet hallos kimenetel is
-a gygyszerallergit a glukokortikoidok s az ACTH hormon gtoljk
Ahhz, hogy az allergis reakcit kivdhessk szksges tudatostani a beteggel ha allergis
valamien gygyszerre.
Gygyszer mrgezs ezeket a mrgezseket klmbz gygyszerek szndkos vagy vletlen adagolsa
illetve szuicid cl bevtele okozza. A nagy mrtkkel bevitt gygyszerek a szervezetben kivtel nlkl
mrgezst okoznak.
Hatsok:
a. A terpis hats krosan fokozott formban jelentkezik
b. A terpis hatssal ellenttes hats keletkezik
c. A gygyszer mellkhatsaknt ismert tnetek fokozott mrtkben jelentkeznek
d. A klsleg hasznlt gygyszerek szvetkrost hatsa rvnyesl loklisan
Kros jelensgek jeletkeznek a mreghats kv.: acidozis, zavartsg, nyugtalan llapot, eszmletlensg
Altatszer mrgezsek tuladagols vagy szuicid clra bevett gygyszerek
Tnestek:
1. Knny mrgezes mly lom, zavartsg, nyugtalansg, agresszvits, rszeg ember benyomst
kelti
2. Kzpslyos mrgezs(kms llapot) a kls ingerekre nem reagl,szk s fnymerev pupillk,
alacsony vrnyoms, knnyezs s verejtkezs, testen hlyagok alakulnak ki
3. Slyos mrgezs(mly kms llapot) teljes areflexia, pupillk maximlisan tgak s
fnymerevek, szapora lgzs, tdedma alakul ki
A terpia a terpit ott kell elkezdeni ahol a beteget talltuk, csak a kerings s a lgzs rendszerezse
utn szabad a beteget megmozditani
1. A lgutak szabadd ttele s szabadon tartsa
- a beteg potzist eltvoltjuk s a nyelvet elre huzzk
- eltvolitjuk az telmaradkokat(ha vannak)
- a folykony idegen anyagot illetve a felgylemlett nykot, vlladkot leszvjuk
2. Infuzi bektse
3. A dekubituszt okoz flbevalt, gyrt kszereket el kell tvoltani
4. A gyomormoss eszmletlen betegnl csak intubci vdelmben s csak kerings s a lgzs
rendezse utn vgezhet
5. Gondos obszervci mellett a beteget krhzba kell szlltani
Az amidazofen mrgezsek lz s fjdalomcsillapt gygyszerek: paracetamol, algokalmin, nurofen
Tnetek: hnyinger, hnys, verejtkezs, hidegrzs, szdls, flzgs
Felntteknl 10 gr, gyerekeknl 3-6 gr hallos lehet
Terpia:
1. Gyomormoss
2. Izomrngsok gygyszeren cskkentse
3. Infuzi bektse
4. Elszllts

Digitlisz mrgezs mrgezssel leggyakrabban nagyobb mennyisg digitlisz kesztmeny szuicid

beviel cllal tallkozunk. A digitlisz jellegzetes tulajdonsga elektivan hat a szvizomra
Tnetek: 2 szakasz
1. Bevezet tnetek: hnyinger, hnys, kbultsg, zavartsg, legjellemzbb az egyre fokozottabb
bradikardia
2. Hirtelen, vratlanul kveti az elst, nagyfok tahikardia, tahi aritmia vlt
Terpia:
1. Gyomormoss
2. A hnyst s a hnyingert csillaptani kell
3. Panangint adunk a betegnek
4. Nyugtat terpia
5. A kamrai fibrillci megszntetse, lidokaint adunk a betegnek
6. A koszoreker mkdsnek fenntartsa