A gyógyszertan tárgya és ágai

A gyógyszertan (farmakológia) az élő szervezetek és az élő szervezetek működését

befolyásoló anyagok (farmakonok) között fellépő kölcsönhatásokat tanulmányozó
tudományág.

A farmakológia, azaz gyógyszertan vagy gyógyszerhatástan az orvoslás (medicina) és

gyógyszerészet (farmácia) alaptudománya, amely az élő rendszerek és a működésüket
befolyásoló anyagok (farmakonok) kölcsönhatásaival foglalkozik. Szűkebb értelemben
emberi és állati betegségek gyógyítására alkalmas vegyületekkel foglalkozó alap- és klinikai
tudomány. A farmakológia folyamatosan fejlődő, dinamikus tudomány, amely az ismeretek
folyamatos bővülése miatt, szükségszerűen magával hozta a gyógyszertan szakterületekre
tagozódását, melyek közül ma a legmeghatározóbbak: farmakodinámia, farmakokinetika,
kísérletes gyógyszertan, klinikai farmakológia, toxikológia, farmakogenomika.

A farmakológia elnevezés a görög farmakon (gyógyszer); logosz (általános törvényszerűség)

szavakból származik, és a gyógyszerekkel foglalkozó tudományt jelenti. A gyógyszerhatástan,
gyógyszertan, farmakológia szavak ugyanazt a fogalmat takarják. A magyar szakirodalom
mindhármat egymással egyenértékűként használja.

A farmakológia olyan anyagokat vizsgál amelyek képesek az élő rendszerekkel kapcsolatba

lépni, kötődve azok regulátor molekuláihoz, aktiválva vagy gátolva a szervezet normál
folyamatait. A farmakonok és a szervezetet felépítő molekulák között létrejövő kapcsolat
kémiai természetű, amely interakciókra a fizikai kémia és a kémia törvényei érvényesek. A
farmakológia első megközelítésben főleg állatkísérletekben, majd kontrollált klinikai
körülmények között megállapítja az elérni kívánt terápiás hatáshoz szükséges minimális
gyógyszeradagot (dózist) és annak ismételhető gyakoriságát. Vizsgálja a terápiás hatással
vagy attól függetlenül fellépő, nem kívánatos tüneteket, mint mellékhatásokat. Elemzi a
gyógyszer sorsát a szervezetben, valamint annak kiürülési sebességét. Minden szervre
kiterjedően megvizsgálja a szer terápiás szint feletti, a szervezetet terhelő mérgező (toxikus)
hatását, kiterjesztve azokat az esetleges rákkeltő vagy embriót károsító (teratogén) hatásokra
is. A gyógyszerhatástan tárgykörébe tartozik azoknak a külső és a szervezeten belüli
tényezőknek a vizsgálata, amelyek a gyógyszerhatást módosíthatják és amelyeknek
következtében a hatás individuális eltéréseket eredményezhet. Mivel egyre több bizonyíték
utal a genetikai különbségek fontos szerepére, ezért a vizsgálatok körébe bevonja a
gyógyszerhatások örökölhető variabilitásának elemzését is. A gyógyszeres terápia során a
beteg szervezete több gyógyszerrel is találkozhat, ezért a farmakológia fokozott figyelemmel
elemzi a különböző hatóanyagok interakcióját.

Legfontosabb ága az orvosi gyógyszertan, amelynek tárgya az ember, és a betegségek

megelőzésére (prevenció), felismerésére (diagnosztizálás), gyógyítására (szanálás),használt
anyagokkal foglalkozik. A pharmacon (gör.) gyógyszert, mérget, kábítószert egyaránt jelent,
ezért használata nem azonos a magyar gyógyszer szóval. A gyógyszertan magában foglalja az
alábbi ágakat: - Farmakodinámia: a gyógyszerek hatásait, hatásmechanizmusait elemzi,
vagyis azokat a folyamatokat, amelyeket a gyógyszer indít meg a szervezetben. -
Farmakokinetika: Követi a gyógyszerek sorsát az emberi szervezeten belül. -
Kísérletes(experimentális) gyógyszertan: a laboratóriumi körülmények között végzett
kísérletek összességét öleli fel - Klinikai farmakológia: a gyógyszertani ismeretek emberre
való alkalmazásával foglalkozik.

Toxikológia (méregtan): a farmakonok által az emberi szervezetre gyakorolt káros hatásokkal

foglalkozik. Az orvosi toxikológia feladata a gyógyszerek káros mellékhatásainak a
tanulmányozása. A gyógyszerészet (farmácia) a gyógyszertantól (farmakológia) eltérően, nem
a gyógyszerek és az élő szervezet kölcsönhatásaival, hanem a gyógyszerek anyagi (fizikai,
kémiai) tulajdonságaival foglalkozó tudomány

Farmakodinámia

Farmakodinámia a gyógyszertannak az a szakterülete, amely elemzi a hatóanyagok terápiás

célul kitűzött hatását. Vagyis azt vizsgálja, hogy a gyógyszer milyen farmakológiai hatásokat
vált ki a célszervezeten, mint például: szívritmus változás, testhőmérséklet csökkenés,
értágulat, stb. A hatásnak mérhetőnek vagy számértékben kifejezhető eseménynek kell lennie,
amely magába foglalja a kiváltott hatás megismételhetőségét is. Farmakológiai hatásról csak
akkor beszélünk, ha a gyógyszer molekula és a szervezet közötti kölcsönhatás kémiai jellegű
interakció eredménye. A hatás helye lehet egy sejtorganellum vagy a sejt membránja, egy
receptor, enzim vagy más makromolekula amelyhez a gyógyszer (ligand megjegyzés) kötődni
tud. A farmakodinámia elemzi a szervezet válaszaként kapott nemkívánatos effektusokat is,
amelyek gyógyszer-mellékhatásként ismertek. A farmakodinámia tárgykörébe tartozik az
alkalmazott dózis és hatáserősség közötti összefüggéseknek elemzése valamint a hatóanyagok
célpontjául szolgáló makromolekulák vagyis receptorok vizsgálata is.[29][30]

Farmakokinetika

Farmakokinetika a gyógyszertannak az a szakterülete, amely a hatóanyag sorsát követi a

szervezetben. Vagyis azt vizsgálja, miképp hat a szervezet a bejutott gyógyszerre. A
gyógyszer felszívódik, eloszlik, metabolikusan átalakul (lebomlik) és végül kiürül a
szervezetből. A farmakokinetika tehát, a farmakon állapotváltozásainak törvényszerűségeit
írja le a szervezet feltételei között. Ennek követése azért fontos, mert a farmakológiai hatás
időbeli lefutása általában párhuzamos a célszerv hatóanyag-koncentrációjának változásával.
Másként fogalmazva a hatás addig tart, amíg a hatóanyag jelen van. Ha gyorsan lebomlik
vagy kiürül a szervezetből, aminek következtében a szer koncentrációja gyakorlatilag nullára
csökken a célszervben, akkor az esetek ritka kivételeitől eltekintve a gyógyszer hatása
megszűnik.[31][32]

Toxikológia
A toxikológia azaz méregtan feladata a mérgek szervezetre gyakorolt káros hatásainak
elemzése. A szervezetbe jutó testidegen vegyületek (xenobiotikumok) a mennyiségüktől és
hatáserősségüktől függően méregnek tekinthetők, még akkor is ha eredendően terápiás célból
juttatják a beteg szervezetébe. Mivel a gyógyszerek is testidegen anyagok, ezért egyben
mérgeknek is kell tekintenünk őket. Egy gyógyszernek fejlesztett hatóanyagról nemcsak azt
kell bizonyítani, hogy gyógyításra alkalmas hatású vegyület, hanem azt is, hogy terápiás
dózisban alkalmazva (viszonylag) ártalmatlan. Továbbá azt is vizsgálni kell, hogy nem
kívánatos, véletlenszerű túladagolás esetén milyen rövidtávú vagy maradandó károsodások
érik a szervezetet. A vizsgálatok kiterjednek a gyógyszermérgezések terápiájának
tanulmányozására is. A toxikológiai vizsgálatokkal szerzett ismeretekkel lehet megbecsülni,
hogy a szer emberen történő alkalmazása biztonságos lesz-e. Ezért ezeket a vizsgálatokat
gyógyszerbiztonsági vizsgálatoknak is nevezik.

Klinikai farmakológia

A klinikai farmakológia klinikai körülmények között alkalmazott gyógyszerhatástan. Másként

fogalmazva, a farmakológiának az a szakterülete amely emberen végzett gyógyszertani
vizsgálatokat végez, kontrollált klinikai környezetben, szigorú jogi szabályozás mellett.
Alapvető célja új gyógyszerek fejlesztése. A gyógyszerkutatásnak az a lépcsőfoka, ahol egy
hatóanyag a kutatása során potenciálisan gyógyszerjelöltté válik. A klinikai farmakológia
választ keres arra a kérdésre, hogy milyen folyamatok zajlanak le a szervezetben a gyógyszer
beadásától kezdődően a klinikai hatások kialakulásáig bezáróan és hogyan hat az emberi
szervezet a vizsgálati anyagra. Az emberen végzett kísérletekből adódóan speciális feladatok
megoldása is szükségessé válik a klinikai tesztekhez, mint az etikai engedélyek beszerzése, a
vizsgálatokba bevont egészséges és beteg önkéntesek toborzása, felvilágosítása vagy
érdekvédelme vagy az esetlesen fellépő mellékhatások következményeinek elhárítása. A
vizsgálatok jogi hátterének és az érvényben levő ajánlásoknak.

Farmakogenomika

E terület a hatástan és a genomika, bioinformatikai eszközöket is felhasználó

összefonódásának eredménye. Megértéséhez abból a közismert tapasztalatból kell kiindulni,
hogy a még a legjobb gyógyszereink is hatástalannak bizonyulnak egyes betegeknél, és olykor
mellékhatásaik tekintetében is szélsőséges eltérések mutatkoznak. Ezeket az egyedi
különbségeket a szer farmakodinámiájában vagy farmakokinetikájában kell keresni. Másként
fogalmazva, valahol a szer felszívódásában, eloszlásában, a receptorral való interakciójában
vagy esetleg a lebomlásában, kiürülésében keresendő a probléma oka. Ezen folyamatok
mögött fehérjék, enzimek állnak, amelyek ily módon kapcsolatba hozhatók a genommal.
Vagyis az egyedi különbségek genetikai okokra vezethetők vissza. A hatástani különbségek
genetikai kapcsolatával, valamint a genetikai különbségek elemzésével foglalkozik a
farmakogenomika.

A farmakogenomikai kutatások egyik célja a gyógyszermellékhatásokkal kapcsolatba hozható

halálesetek vagy egészségkárosodást okozó mellékhatások számának radikális csökkentése. A
másik cél a gyógyszerek hatékonyságának és azok mellékhatásainak előre történő
valószínűsítése (jóslása, becslése) a beteg genomjának ismeretében és a beteg személyére
szabott gyógyszeres terápia kifejlesztése.
A farmakológia kapcsolata más tudományterületekkel

A farmakológiai hatástani elemzés után a hatóanyagok gyógyszerré formálása ugyancsak nem

a feladata. Ezekkel a tárgykörökkel a gyógyszerészettudomány három másik szakterülete
foglalkozik.

Farmakognózia

A farmakológia kapcsolata más gyógyszerészi szakterületekkel a gyógyszerfejlesztés

folyamatában

Hosszú időn keresztül szinte csak a természetes eredetű (növényi, állati) hatóanyagok voltak a
gyógyszertani vizsgálatok egyedüli forrásai, amelyet a farmakognózia, mint önálló tudomány
szolgáltatott a gyógyszertannak. A szintetikus vegyületek megjelenése ugyan, kissé háttérbe
szorította ezeket a hatóanyag forrásokat de az utóbbi évtizedekben a farmakognózia egyre
intenzívebben alkalmaz biotechnológiai eljárásokat hatóanyagok forrásául. Biokémiai,
növényélettani, mikrobiológiai és műszaki tudományok integrálásával létrehozott
eljárásokban makro- és mikroorganizmusok, sejt- és szövettenyészetek felhasználásával
állítanak elő új hatóanyagokat.

Gyógyszerészi kémia (gyógyszerkémia)

A gyógyszerkémia vagy farmakokémia tudománya a gyógyszermolekulák szintézisével, azok

kémiai analízisével foglalkozik és szolgáltat új vegyületeket a gyógyszertani vizsgálatokhoz.

Gyógyszertechnológia

A gyógyszertan által vizsgált hatóanyagok, mint tiszta vegyületek önmagukban még nem
alkalmasak arra, hogy gyógyszerként betegen alkalmazzák őket, tehát még nem forgalomba
hozható gyógyszerkészítmények. A hatóanyagokat megfelelő segédanyagok felhasználásával
gyógyszerformákká (tabletta, kúp, infúzió, kenőcs) kell alakítani ezzel lehetővé téve azt, hogy
a kezelés helyéről (beviteli kapuktól) felszívódjanak és eljussanak a hatóanyag
támadáspontjához. A hatóanyagok gyógyszerkészítményekké formálása nem tárgya a
farmakológiának, azzal a gyógyszertechnológia foglalkozik. A gyógyszertechnológia
bekapcsolódása a gyógyszerkutatás és fejlesztés folyamatába a preklinikai szakasztól
kezdődik amely pontnál a hatóanyagot már valamilyen készítmény formájában kell a beteg
szervezetébe juttatni.
A gyógyszer fogalma A gyógyszer olyan anyag, amelyet betegségek megelőzésére,
gyógyítására vagy diagnosztizálására használhatunk. A gyógyszerek lehetnek: -
mesterségesen előállított vegyi anyagok vagy - természetes eredetű (általában növényi)
anyagok.

Jogszabály szerint gyógyszernek minősül bármely anyag vagy anyagok keveréke, amelyet

a) emberi betegségek megelőzésére vagy kezelésére állítanak elő, vagy

b) amelyek farmakológiai, immunológiai vagy metabolikus hatások kiváltása révén az

embervalamely élettani funkciójának helyreállítása, javítása vagy módosítása, illetve az orvosi
diagnózis felállítása érdekében alkalmazhatók.

A gyógyszerek előírásának módszereit a farmakográfia foglalja magában. Gyógyszerelésnek a

gyógyszer szedésének előírását nevezzük.

Gyógyszerek csoportosítása

Halmazállapot szerint

Szilárd állományú (por, tabletta, teakeverékek)

Folyékony állományú (oldat, cseppek, forrázat-főzet, öblítőszerek, emulzió)

Fél szilárd (kenőcs, paszta, kúp. tapasz, felkent tapasz) Gáz (gyógyszeres aerosolok, spray-k)

Alkalmazásuk szerint:

injekció: közvetlenül szövetbe: izomba, véráramba(véna, artéria, szív), szövet közé, bőr alá,
jut a hatóanyag

szájon át: ilyenkor a gyomorba jut a gyógyszer pirula, tabletta,   szirup, oldat formájában. A

felszívódás sebessége szabályozható.

belégzés: a tüdőbe juttatott por vagy pára (inhalálás) tartalmazza a hatóanyagot bőrön
keresztül: tapaszként a hatóanyagot lassan juttatja be,

helyi kezelésre kenőcs ecsetelés vagy tapasz formájában.

végbélen át: az így bejuttatott lágy anyag gyorsan felszívódik, így intenzív hatás érhető el.

szemcseppként: helyi kezelésre.

hüvelybe: helyi kezelésre.

Hatóanyag képlete és neve

Hatóanyag generikus neve (hivatalos név) A gyógyszer készítményneve (védett márkanév, az
orvos ezt írja fel) PL.: Para-(acetilamino)-fenol Paracetamol Saridon

Hatóanyag ATC jelölése

ATC kódrendszer szerint történik, ez az anatómiai, gyógyászati és kémiai osztályozási

rendszert jelenti, amit gyógyszervegyületek osztályozására fejlesztettek ki. Az Egészségügyi
Világszervezet (WHO) ellenőrzi. Ezen kódrendszerben a gyógyszerek csoportokra vannak
osztva a hatás kifejtésének helye, a terápiás és a kémiai tulajdonságaik alapján.
ATC kód összetevői:
A -Anatómiai hatáshely: tápcsatorna és anyagcsere gyógyszerei
A10 Terápiás főcsoport: Antidiabaetikus th.
A10B Gyógyászati/hatástani csoport: vércukorszint csökkentő gyógyszerek
A10BA Kémiai, gyógyásazti/hatástani alcsoport: Biguanidok
A10BA02 Vegyület alcsoport: Metformin

ATC a példában: A10BA02 Metformin

Gyógyszertani alapismeretek

A legtöbb gyógyszer kizárólag orvosi rendelvény (recept, vény) alapján szedhető. Az előírt
szer lehet - gyári vagy - magisztrális készítmény. A magisztrális gyógyszer felírása az orvos
feladata. A magisztrális recept megírásakor meg kell adni a hatóanyag és a vivőszer
megnevezését, ezek adagjait, az adagolás módját és időtartamát.

A gyári gyógyszerek törzskönyvezett, ipari mennyiségben, ellenőrzött körülmények között

gyártott készítmények.

A gyógyhatású szerek osztályozása

A gyógyszereket számos szempont figyelembevételével különböző csoportokba sorolhatjuk,

így figyelembe vehetjük - az előfordulást, - eredetet, - a hatásmechanizmus helyét, - a hatás
irányát, intenzitását, idejét és célpontját

A gyógyhatású szerek osztályozása

Törzskönyvezett gyári készítmények

meghatározott összetételű

- fantázianéven

- gyárilag előállított

- OGYÉI felügyelet

- hatóanyag kémia nevét, mennyiségét feltüntetik a csomagoláson

 - betegtájékoztató mellékelve

Magisztrális gyógyszerek (alapanyagokból összeállított készítmények Formulae Normales

alapján)

A gyógyszerek hatáserőssége

 Egykeresztes: erős hatású szerek

 Kétkeresztes: mérgek

 Egy üres keresztes: altatók

 Két üres keresztes: kábítószerek

A keresztjelzéssel ellátott gyógyszereket zárt szekrényben kell tartani.

A magisztrális és gyári készítményeket gyógyszerformák szerint is osztályozhatjuk:

I. Szilárd készítmények:

1) Osztatlan porok: kanállal adagolhatóak, erős hatású szert nem tartalmazhatnak. Léteznek
külsőleges és belsőleges alkalmazású készítmények.

2) Osztott porok: pontos adagolásuk lehetséges.

3) Granulátum: nagyobb porszemcsét jelent. Általában kanállal adagolják, de létezik tasakban

kiszerelt formában is

4) Pellet: szabályos gömb alakú szemcsékből álló készítmény.

5) Tabletta: a porok préselése során nyert készítmények. A tabletták léteznek

orális,sublinguális, vaginális vagy implantációs bejuttatási formákban

6) Drazsé: bevont felületű tabletta. A bevonat általában cukor tartalmú, íz javítószereppel

rendelkezik, de a modern készítmények esetében a felszívódás szabályozásában,
késleltetésében is szerepe van.

7) Pilula: galenikai laborokban előállítható gyógyszerforma.

8) Kapszulák: gyógyszertokban található (általában rossz ízű) porok, granulák vagy

folyadékok
II. Félszilárd készítmények

9) Kúpok: végbélkúp és hüvelygolyó formájában léteznek. Vivőanyaguk testhőmérsékleten

olvad (általában kakaóvaj vagy Adeps solidus).

10)Kenőcsök, krémek: bőrfelületek vagy nyálkahártyák kezelésére használhatóak. A krém

vízzel lemosható, olaj/víz típusú, míg a kenőcs zsírosabb, víz/olaj típusú. A szemkenőcsöket
aszeptikus körülmények között készítik

III. Folyékony készítmények

11) Oldatok: alapkövetelmény, hogy a hatóanyagoknak tökéletesen kell oldódniuk, és állás

közben sem válhatnak ki. Ha ennek a feltételnek nem felelnek meg, segédanyag hozzáadással
szuszpenzió vagy emulzió készíthető. Az oldatok közül a cseppek jelentik a legpontosabb
adagolást.

Külsődleges használat: szemcsepp, fülcsepp és orrcsepp, oldat

Belsődleges használat: szirup, emulzió, oldat

IV. Gázhalmazállapotú készítmények

12) Aerosolok: porlasztó segítségével belélegezhető porok vagy folyadékok.0,001- 100 μm

méretű részecskék

V. Egyéb

13) Injekció: steril por vagy folyadék állagú ampullába/fiolába zárt anyag. Pontos adagolást,
gyors hatás elérését biztosítja. Fontos az aszepszis-antiszepszisszabályainak a betartása.

14) Gyógyszerterápiás rendszerek: programozott hatóanyag- leadást biztosítanak. Lehetnek

szisztémás vagy helyi hatású szerek. Léteznek transzdermális tapaszok(TTS), infúziós
rendszerek és per os rendszerek.

15) További készítmények a főzet (decoctum), forrázat (infusum), tinktúra (alkoholos növényi
kivonat), toroköblögetők (gargarismata), mosások (lotiones), öblögetések (irrigationes)
Gyógyszer rendelés

Azt, hogy melyik gyógyszerre milyen típusú támogatás számolható el, az egészségbiztosító
határozza meg többek között az alapján, hogy az adott gyógyszer milyen betegség kezelésére
szolgál. A súlyos, ritka vagy örökletes betegségek kezelésére szánt gyógyszerek támogatása
általában magasabb.

Minden orvosi vényen és felírási igazoláson van egy sor kis négyzet, amelyek a különböző
jogcímeket jelölik. Az orvosok ezek segítségével jelölik meg keresztjelzéssel (X), hogy a
vényen felírt gyógyszer/tápszer/gyógyászati segédeszköz kiváltásakor milyen típusú
támogatásban részesülhet a beteg, vagyis hogy mennyit kell majd fizetnie.

A vényen található jogcímek

1. Normatív: egyes gyógyszerek társadalombiztosítási támogatása százalékos arányban van

meghatározva. Ezekre a készítményekre 80, 55, 25 vagy 0%-os támogatás járhat, tehát a
gyógyszertárban az adott gyógyszer támogatáson felüli árát kell kifizetni. Az adott
gyógyszerre elszámolható, százalékban meghatározott támogatás mértékét az
egészségbiztosító határozza meg többek között az alapján, hogy az adott készítmény milyen
típusú betegség kezelésére szolgál (pl. népegészségügyi szempontból mennyire jelentős, vagy
mennyire súlyos az adott betegség, stb.).

2. Egyedi tám.: Egyedi támogatással olyan gyógyszerek/tápszerek/gyógyászati segédeszközök

rendelhetőek, amelyekre egyébként nem járna támogatás, vagy Magyarországon nincsen
forgalomba hozatali engedélyük, de a beteg eredményes kezeléséhez feltétlenül szükségesek.
Mindemellett olyan esetben is lehetőség van egyedi támogatás igénylésére, ha a beteg
eredményes kezelése csak olyan gyógyszerrel látszik megoldhatónak, melynek javallatai
között egyébként nem szerepel az adott betegség. Az egyedi támogatást minden esetben a
Nemzeti Egészségbiztosítási Alapkezelőtől (NEAK) kell igényelni a megfelelő dokumentáció
benyújtásával. A meghatározott támogatás összegét a NEAK minden esetben a gyógyszertár
számára számolja el, így a betegeknek a NEAK határozatában meghatározott, csökkentett
összeget kell a patikában kifizetniük a gyógyszerért.

3. HM: A honvédelemnél dolgozó polgári alkalmazottak és szerződéses katonák

térítésmentesen jogosultak a vényköteles gyógyszerekre és egyéb egészségügyi
szolgáltatásokra, amennyiben ez a jogcím jelölve van a vényen. A honvédelmi támogatást
jelölő jogcím kategória régebben a sorkatonák számára nyújtott támogatást jelölte, manapság
meglehetősen ritkán fordul elő.

4. Közgyógy: A „Közgyógy” elnevezésű jogcím a közgyógyellátás terhére igénybe vehető

ártámogatást jelenti. A közgyógyellátás szociális alapú támogatás, melynek keretei között a
beteg egy előzetesen meghatározott keretösszeg erejéig térítésmentesen válthatja ki
gyógyszereit.

5. Üzemi baleset: Ez az üzemi balesetek következtében szükségessé váló

gyógyszerek/gyógyászati segédeszközök/tápszerek esetében alkalmazható jogcím, amely
100%-os ártámogatást jelent, vagyis a gyógyszer térítésmentesen váltható ki.

6. Eü kiemelt: Ez a jogcím kategória tulajdonképpen 100%-os ártámogatást jelent a gyógyszer

árából, a betegeknek azonban kiváltáskor egységesen dobozonként 300 Ft önrészt kell
vállalniuk. Ilyen támogatásban olyan gyógyszerek részesülhetnek, melyek folyamatos vagy
élethosszig tartó kezelést igénylő betegségek kezelésére és megelőzésére szolgálnak.

7. Eü emelt: Ez a jogcím kategória 90, 70 vagy 50%-os támogatást jelent, és olyan

gyógyszerek esetében alkalmazható, amelyek folyamatos vagy élethosszig tartó kezelést
igénylő krónikus betegségek, vagy középsúlyos krónikus betegségek, vagy súlyos, de
rövidebb ideig tartó betegségek kezelésére szolgálnak. Emelt támogatás csak szakorvos által
írt vagy érvényes szakorvosi javaslatra írt gyógyszerek esetében vehető igénybe.

8. Teljes ár: Ezt a jogcím kategóriát általában akkor alkalmazzák az orvosok, ha a betegnek
nincsen társadalombiztosítása, de vényköteles gyógyszer alkalmazására van szüksége. Fontos
megemlíteni, hogy a közgyógyellátást igénybe vevő betegek esetében lehetőség van
kombinált jogcímen gyógyszert rendelni, vagyis a kiemelt és emelt támogatás
közgyógyellátás mellett is igénybe vehetőek. Ilyen esetben a vényen a Közgyógy és Eü
kiemelt, illetve a Közgyógy és Eü emelt jogcímek vannak megjelölve.
A gyógyszer tárolása

Alapesetben külön helyiségben, zárható szekrénybe, hőfok: 15-25 °C

Hűtőszekrényben tárolandó készítmények (pl inzulin, oltóanyagok) kizárólag

gyógyszerkészítményeknek fenntartott, hőfok: 3-7 °C

Mélyhűtőben tároljuk a fagyasztott készítményeket pl.: vérplazma, hőfok: (-15)- (-18) °C

Infúziós oldatok, fertőtlenítőszerek, kötszerek gyúlékony robbanásveszélyes anyagok külön

helyiségben tárolandóak.

Kábítószerek tárolása- zárható szekrényben, szigorú nyilvántartás

Gyógyszertárolás nagyobb mennyiségű készítmény esetén ABC sorrendben, eredeti

csomagolásban. Betegágy mellé kivitt gyógyszert készletbe vissza nem helyezünk.
A gyógyszer kötődése

A szervezetbe bejutott gyógyszermolekula akkor fejti ki hatását, ha talál egy receptort

(kötődési helyet) a szervezetben.

Kötődési helyek:

Elsődleges ~: ahol a szer a fő hatását kifejti, azaz a legnagyobb mértékben megváltoztatja a

szerv működését; ez a hely a gyógyszer támadáspontja

Másodlagos ~: a gyógyszer anyaga a szervezet más helyén is kötődhet; ezek felelősek a

gyógyszer szedésekor fellépő mellékhatásokért.

Gyógyszerek hatásideje: Gyógyszerhatás időtartamát a gyógyszer és a receptor közötti idő

tartama határozza meg. Hatásidő lehet: rövid hosszú elhúzódó (retard) hosszan tartó (depó)

Gyógyszer adagja

A gyógyító hatás eléréséhez megfelelő mennyiségű gyógyszermolekulára van szükség.

Gyógyszeradag=dózis

Gyógyszeradagolás, alapfogalmak

Küszöbdózis- az a hatóanyag-mennyiség amikor az első hatások megjelennek, gyógyító hatást

kifejtő legkisebb gyógyszermennyiség

Effektív dózis (ED)- maximális hatás (ED50 max. hatás fele elérhető) még károsodást nem
okozó gyógyszermennyiség

Toxikus dózis (TD): mérgezési szint

Letális dózis (LD): halálos adag

Terápiás sáv (LD50-ED50): biztonságos adagolás

Gyógyszer adagja A kezelőorvos a gyógyszerrendeléskor megszabja azt a mennyiséget,

amely az eredményes kezeléshez szükséges: pl.: naponta 2x1 tbl vagy 3x1 ek oldat A
gyógyszerben levő hatóanyag mennyiségét többnyire grammban (g) adják meg.

1mg=0,001 g vagy 1 g==100 centigramm (cg)= 1000 mg

1Liter= 1000ml vagy 1ml=1g (vizes oldat esetén)

NE = nemzetközi egység >> a hatóanyagból nagyon kis mennyiség van a szerben (precíziós
mg-os mérleggel sem mérhető mennyiségek). A kiszerelés általában NE/ml arányban
meghatározható Pl. Inzulin
Gyógyszer adagja oldatoknál:

1 kávés kanál= 5 g

1 gyerekkanál = 10 g

1 evőkanál = 15 g

Folyékony gyógyszerek egy részéhez már adagoló kanalat adnak az egységes adagolás elérése
céljából.

Gyógyszer sorsa a szervezetben

A bejuttatott gyógyszer a véráramba jut. Az emésztőrendszeren keresztül bekerült

gyógyszeranyag a májon halad át és a májsejtek méregtelenítő hatása folytán átalakul:

több gyógyszer itt válik hatásos anyaggá

mások viszont veszítenek hatásosságukból

Nem mindegy, hogy a májsejtek működése ép-e.

Felszívódás = az a folyamat, amelynek során a gyógyszer a beadás helyéről a vérbe jut.

Gyógyszerhatás alatt azt értjük amikor a szervezetbe bejutott gyógyszer kifejti hatását, ezzel
elérhető a terápiás cél:

helyi hatás: kültakarón, felszínen vagy belső szerveken

általános hatás: a vérbe jutott gyógyszermolekulák a célszerv receptorain kívül eljutnak más
receptorokhoz is, sőt hatást fejtenek ki az egész szervezetre (védekezőrendszer mozgósítása,
annak támogatása stb.)

Gyógyszer sorsa a szervezetben, Fogalmak

 gyógyszer felszabadulása (liberáció)

 felszívódás (abszorpció)
 a szervezetben való megoszlás (disztribúció)
 a vegyület átalakulása, lebomlása (metabolizmus)
 kiürülés (elimináció)
A gyógyszerhatás létrejöttéhez a gyógyszernek el kell jutnia a célszervhez, hogy ott
megfelelő koncentrációt érjen el. A farmakológiai hatás időbeni lefutása általában
párhuzamos a célszerv gyógyszer-koncentrációjának változásával. Csak kivételesen fordul elő
néhány irreverzibilis hatású vegyületnél, hogy a hatás akkor is fennmarad, amikor a
gyógyszer koncentrációja akár nullára csökken a célszervben. Ilyenkor a molekula találkozása
a receptorával olyan irreverzibilis változást hoz létre, amely a molekula eltávozása után is
megmarad („hit and run” effektus). Ez a fejezet a gyógyszerek felszívódásának, eloszlásának,
metabolizmusának, kötődésének és kiürülésének törvényszerűségeivel foglalkozik.

A gyógyszerek felszívódása

A gyógyszerek általában nem az alkalmazás helyén fejtik ki hatásukat. Ahhoz, hogy

eljussanak a célszervhez, először be kell jutniuk a véráramba. A gyógyszermolekulák azonban
nem is az érrendszeren belül hatnak. El kell hagyniuk az érpályát ahhoz, hogy a sejtközötti
(extracelluláris) vagy a sejten belüli (intracelluláris) térbe, vagyis a hatás helyére jussanak. Az
alkalmazás helyéről a vérbe jutás folyamatát felszívódásnak, a vérből a hatás helyére
(szövetekbe) való transzportot eloszlásnak nevezzük. A felszívódás és az eloszlás során a
gyógyszermolekuláknak biológiai barriereken, membránokon kell átjutni.

A biológiai membránok felépítése, tulajdonságai

A biológiai membrán mozaik felépítésű, bimolekuláris lipoid rétegből áll, amely nem
tekinthető merev struktúrának, inkább folyadék konzisztenciájú A lipoidrétegben a membránt
átérő fehérjék (gliko- és lipoprotein-elemek) is megtalálhatók, amelyek a membrán mindkét
oldalán poláros csoportokat is tartalmaznak. A membrán gyors strukturális átrendeződésre
képes. A fehérjeelemek mintegy úsznak a membránban, és geometriai struktúrájukat úgy
változtathatják, hogy akár pórusok vagy csatornák alakulnak ki köztük vagy bennük. A
pórusokon keresztül a vízoldékony kis molekulák, a csatornákon át a nagyobb
molekulatömegű vízoldékony anyagok és ionok is bejuthatnak a sejt belsejébe. A membránok,
túlnyomóan lipoid összetételüknél fogva, a lipoidoldékony molekulák számára nem
jelentenek akadályt. A sejtmembrán a barrier funkción túl mintegy vázat képez ahhoz, hogy
rajta vagy benne receptormolekulák és enzimek helyezkedjenek el.
Ábra: A sejtmembrán mozaikmodellje

A gyógyszermolekulák fizikokémiai tulajdonságai és a pH hatása a felszívódásra

A gyógyszerek átjutását a membránokon – a membránok túlnyomóan lipoid felépítéséből

adódóan – a lipoid-víz közötti megoszlásuk határozza meg. Ennek jellemzője a megoszlási
hányados, ami azt mutatja, hogy egy vegyület milyen arányban oszlik meg a két fázis között,
ahol az organikus fázis a membránt, a vizes puffer (pH 7,4) pedig a plazmát reprezentálja.

A gyógyszermolekulák transzportjának törvényszerűségei

Az intravénás beadás kivételével minden más beadási módban a gyógyszerhatás kiváltásának

előfeltétele, hogy a gyógyszer az alkalmazás helyéről a szisztémás keringésbe jusson. A
gyógyszernek biológiailag csak az a része hasznosul, amelyik bejut a keringésbe. Ehhez a
molekuláknak biológiai membránokon, barriereken kell átjutni.

A gyógyszermolekulák transzportjában a következő folyamatok vesznek részt:

•Passzív diffúzió.

•Filtráció.

•Tömeges szállítás („bulk flow”).

•Aktív transzport.

•Endocitózis.
Passzív diffúzió

A gyógyszerek membránokon való átjutásának leggyakoribb és egyben legfontosabb útja a

passzív diffúzió. Azok a gyógyszermolekulák, amelyekben az elektronok eloszlása
egyenletes, vagyis a pozitív és a negatív töltésű részecskék nincsenek szeparálva (apoláros
anyagok), jól oldódnak a membránlipoidokban, ezért a koncentrációgradiens irányába szinte
akadálytalanul vándorolnak át a membránokon. A passzív diffúzió intenzitását elsősorban a
molekulák lipoid-víz megoszlási hányadosa jellemzi, sokkal inkább, mint a
lipoidoldékonyságuk egyedül. Erre példa a jó lipoidoldékonyságú barbitál, ami a szervezet
pH-ján szinte teljesen ionizálatlan, mégsem jut be gyorsan a központi idegrendszerbe, mivel a
lipoid-víz megoszlási hányadosa kicsi.

Filtráció

A molekulák filtrációját részben a membrán két oldalán lévő nyomáskülönbség, részben a

filtrálandó molekulák mérete, valamint a membrán pórusnagysága határozza meg, amelyen a
molekuláknak át kell férniük. A nyomáskülönbség, vagyis a filtrációs nyomás a vérnyomásból
ered. A membránpórusok átmérője kisebb mint 0,4 nm, ezen legfeljebb a százas
molekulatömegnél kisebb, vízoldékony molekulák (karbamid) képesek átjutni. A
membránpórusok pozitív vagy negatív töltéssel rendelkeznek. A filtrálandó molekula azonos
töltés esetén rosszabbul vagy egyáltalán nem, ellentétes töltésnél könnyebben átjut a
pórusokon. Az ionok hidrációja megnöveli funkcionális átmérőjüket, és így csökkenti
filtrációjuk sebességét. Az ozmolaritás fenntartása érdekében a molekulák vízzel együtt
transzportálódnak.

A gyógyszerek vérárammal való tömeges szállítása

A gyógyszerek vérárammal való szállítását a molekulák fizikai, kémiai sajátságai (így

méretük, lipoidoldékonyságuk) szinte egyáltalán nem befolyásolják. A vérkeringés
másodpercek alatt a test legtávolabbi pontjára is eljuttatja a benne oldott anyagokat. Azok
átjutása a kapilláris falán összehasonlíthatatlanul gyorsabb, mint a penetráció bármilyen
formája más membránok esetében. Az átjutás ilyenkor a kapillárisendothelben lévő
intercelluláris csatornákon keresztül történik, hajtóereje a vérnyomás. A csatornák átmérője a
gyógyszerek molekulatömegének nagyságrendjében (200 és 1000 között) nem jelent
ellenállást. Egyetlen kivétel a központi idegrendszer, ahol a kapilláris endothelsejtjei
hézagmentesen illeszkednek egymáshoz. Mindezek alapján a tömeges szállítás („bulk flow”)
teljesítőképessége egyedül a keringés, illetve a perctérfogat függvénye.

Aktív transzport
A vegyületek koncentrációgradiens ellenében való energiaigényes szállítását nevezzük aktív
transzportnak.

A gyógyszertranszporter molekulák sokfélék, 4 transzportercsaládot különböztetünk meg:

•Organikus kation transzporterek (OCT).

•Organikus anion transzporterek (OAT, OATP).

•„Multidrug resistance protein” (MDR).

•„Multi resistance associated protein” (MRP).

A két utóbbi transzportercsaládot a rákkemoterápia során fedezték fel, amikor azt találták,
hogy a rákos sejtek gyorsan rezisztenssé válnak a kemoterápiás kezelésre. Ennek egyik oka,
hogy az MDR1-nek nevezett transzporter (régi nevén P-glukoprotein) a rákos sejtekben
fokozott mértékben szintetizálódik a kezelés során, és kipumpálja a sejtekből a
citosztatikumot. A transzport hajtóereje az ATP direkt hidrolízise.

Mind az MDR, mind az MRP transzporterek az úgynevezett ABC (ATP Binding Casette)
pumpák nagycsaládjához tartoznak. Az energiát mindkét esetben ATP szolgáltatja. Ezzel
ellentétben az organikus anion és kation transzporterek energiaforrása a sejtmembrán két
oldala között fennálló elektrokémiai potenciálkülönbség.

Endocitózis

Endocitózis alatt azt a folyamatot értjük, amikor a sejt plazmamembránja körülfogja,

bekebelezi a különböző részecskéket. Két fajtája van. A sejt felszínére adszorbeált
részecskéket (baktériumok, vírusok, gyógyszerkristály) a sejt fagocitózissal, az oldatban lévő
molekulákat pinocitózissal veszi fel. A sejtbe jutott, membrándarabból képzett hólyagból a
lizoszómák emésztőenzimei hatására a bekebelezett partikulum, így a gyógyszer is
kiszabadul. A sejtek endocitózisképességét ma felhasználják arra, hogy liposzómákba zárt
vagy monoklonális antitestekhez kapcsolt, elsősorban daganatgátló vegyületeket juttassanak
be így a sejtekbe. Ilyenkor a gyógyszer mintegy konténerbe zárva szelektíven felhalmozódhat
a daganatban, ahonnan felszabadul, ennek révén terápiás hatása kevesebb mellékhatással
érvényesülhet.

Gyógyszerek transzportja

•A gyógyszerek sejtmembránokon keresztül passzív diffúzióval vagy aktív transzport

segítségével jutnak át.
•A passzív diffúzió sebessége a gyógyszermolekula fizikai-kémiai paramétereitől függ.

•Az aktív transzportot számos, de még nem eléggé ismert gyógyszertranszporter molekula
végzi. A gyógyszertranszporterek – hasonlóan a gyógyszermetabolizáló enzimekhez – a
szervezet azon védekezőrendszerének részei, melyek megakadályozzák, hogy a környezetből
bekerülő lipofil jellegű idegen anyagok (xenobiotikumok) felhalmozódjanak.

•Az aktív transzportnak jelentős szerepe van a rák-kemoterápia során kialakuló

rezisztenciában, a központi idegrendszer védelmében (vér-agy gát) és általában a gyógyszer-
eliminációban.

A gyógyszerek felszívódása különböző helyekről

A gyógyszerek felszívódása a szájüregből

A gyógyszerek adagolására leggyakrabban szájon át, per os kerül sor A szájüreget bő

vérellátása és vékony epitheliuma viszonylag kis felülete ellenére is alkalmassá teszi
gyógyszerek felszívódására. A szájüreg pH-ja közel neutrális (pH 6), ahol az enyhén bázikus
elektrolitok jelentős hányada disszociálatlan, így ezek lipoid-víz megoszlási hányadosuk
alapján jól felszívódhatnak a szájüregből. Egy adott vegyület felszívódását elsősorban
disszociációs konstansa határozza meg.

A szilárd gyógyszerformák általában rövid ideig tartózkodnak a szájüregben ahhoz hogy

felszívódjanak, de ha a tablettát a nyelv alatt (sublingualisan) nyelés nélkül szopogatják, a
felszívódás teljessé tehető. Ez történik a nitroglycerin esetében (coronariatágító).

A szájüregből felszívódó gyógyszer azonnal a szisztémás keringésbe jut, nem úgy, mintha a
bélből szívódna fel, amikor a portalis vénán keresztül először a májba kerül, ahol jelentős
hányada metabolizálódhat, mielőtt még eljuthatna a szisztémás keringésbe, illetve a hatás
helyére. Az utóbbi folyamatot nevezzük „first pass” metabolizmusnak. A nitroglicerintablettát
azért előnyös sublingualisan alkalmazni, mert – a gyors hatás biztosításán túl – elkerüljük a
hatóanyag májban történő intenzív lebomlását.

A gyógyszerek felszívódása a gyomorból

A gyomor nagy felszíne, bő vérellátása jó feltételeket teremt a gyógyszerek felszívódására. A

gyomornedv alacsony pH-ja (pH 1–2) miatt azonban a bázikus gyógyszerek (a gyógyszerek
zöme bázikus karakterű) ionizálódnak a gyomorban, így csökken a lipoid-víz megoszlási
hányadosuk. Emiatt a bázikus vegyületek nem szívódnak fel a gyomorból, ahhoz a
béltraktusba kell eljutniuk. A gyomor ürülési sebessége határozza meg, hogy meddig marad a
gyógyszer a gyomorban, ami nem közömbös a bázikus karakterű gyógyszerek hatáskezdete
szempontjából.
A gyomor motilitását több tényező befolyásolja (a fogyasztott táplálék mennyisége,
viszkozitása, testhelyzet, pszichés állapot). A gyomor legintenzívebb kontrakciói éppen éhség
idején vannak. Csökkenti a motilitást például a jóllakottság, a fekvő helyzet, antikolinerg
gyógyszerek jelenléte. Nem utolsósorban azonban fontos a gyomor egyedi anatómiai
variációja (például gyomorsüllyedés), ami úgyszintén befolyásolhatja a gyomor folyamatos
kiürülését. Nem mindegy tehát, hogy az orvos milyen utasítást ad a gyógyszer bevételére
(étkezés előtt vagy után bevenni).

Figyelembe veendő, hogy éhesen a gyomorsav töményebb, mint amikor a gyomor telt, ezért a
savra érzékeny vagy a gyomor falát izgató gyógyszereket étkezés után ajánlatos bevenni. A
savas karakterű gyógyszerek az ismertetett mechanizmusok révén jól felszívódhatnak a
gyomorból.

A gyomor az egyetlen szerv, ahol a gyomor lumene (pH 1–2) és a gyomor falát ellátó
vérpálya (pH 7,4) közötti biológiai membrán ekkora pH-különbséget határol el egymástól.
Ennek az a következménye, hogy a vérből a lipoidoldékony, nem ionizált bázikus molekulák
bejutnak a gyomor lumenébe, ahol ionizálódnak, és emiatt számukra visszafelé már
átjárhatatlan a membrán. Ez a folyamat addig tart, amíg az ionizálatlan molekulák
koncentrációja a membrán mindkét oldalán egyenlő nem lesz. Véghelyzetben a gyomor
lumenében a vérét akár 40-szeresen meghaladó gyógyszer-koncentráció jöhet létre a folyamat
következtében.

Felszívódás a belekből

A vékonybelek (duodenum, jejunum, ileum) abszorptív felszínét egyrétegű hengerhám fedi,

amelyet erősen megnövelnek a bélbolyhok. A belek vér- és nyirokkeringése kiváló, továbbá a
bélrendszer pH-ja (pH 5–6) is alkalmasabb, mint a gyomoré, főleg a bázikus karakterű
gyógyszerek felszívódására. A jejunum felső szakaszán (emberben 1–2 m) – bár az alsóbb
részek is alkalmasak lennének a felszívódásra – a gyógyszerfelszívódás általában befejeződik.
A belekből történő gyógyszerfelszívódásban szinte valamennyi mechanizmus szerepelhet
(passzív diffúzió, aktív transzport, endocitózis), domináns szerepet azonban a passzív diffúzió
játszik benne. A beleken történő áthaladás sebessége is (főleg a végletek: székrekedés,
hasmenés) befolyásolja a felszívódást. A rövid tranzitidő csökkenti, a hosszabb növeli a
felszívódás intenzitását.

A vastagbél felszíne relatíve kisebb, mint a vékonybélé, de még így is alkalmas lenne a
gyógyszerek felszívódására, csakhogy azok felszívódása már korábban befejeződik. Heves
bélperisztaltika esetén (hasmenés) a vastagbelek is részt vehetnek a felszívódásban.

A vastagbélnél fontosabb szerepe van a felszívódásban a végbélnek. Különösen fontos a

rectalis adagolás, ha a beteg nem kooperál az orvossal (gyerek, eszméletlen beteg), vagy ha a
gyógyszer súlyos gyomornyálkahártya-irritációt okoz (hányinger, hányás). Bár a végbél
abszorptív felszíne kicsiny, az innen felszívódó gyógyszerek jelentős része elkerüli a májat,
így a „first pass” metabolizmust is, helyette azonnal a szisztémás keringésbe jut. Kerülni kell
a végbél nyálkahártyáját izgató gyógyszerek rectalis adagolását.
A gyomor-bél traktusból való felszívódást befolyásoló egyéb tényezők

A gyógyszerek felszívódását lipoid-víz megoszlási hányadosukon, a vérkeringés intenzitásán,

a felszívódási felület nagyságán túl számos más tényező befolyásolja a gyomor-bél
traktusban. Közülük – mint írtuk – a gyomor ürülési sebessége az egyik legfontosabb tényező.
Az ürülés sebességét fokozó gyógyszerek általában gyorsítják a bázikus karakterű
gyógyszerek felszívódását. Fiziológiai, patológiai és farmakológiai hatások mindkét irányban
befolyásolhatják a gyomor ürülését (3.2. táblázat).

Ürülést gyorsító, lassító okok:

fiziológiai: folyadék, szilárd táplálék, zsír, sav

patológiai: duodenumfekély, gastroenterostomia, pancreatitis hasi trauma, fájdalom, szülés,

bélelzáródás, diabetes mellitus, opioid fájdalomcsillapítók (μ-opioid agonisták), antikolinerg
vegyületek, ganglionbénítók

A belek megfelelő szintű motilitása (főleg a keverő mozgások) előnyösen befolyásolja a

felszívódást. Ugyanakkor a hasmenés csökkenti a felszívódás lehetséges időtartamát.

A táplálék jelenléte lassítja a felszívódást. A komplexképző vegyületek felszívódását a fémek,

a Ca++ jelenléte lassítja (tetraciklinek).

Az oldott anyagok gyorsabban szívódnak fel, mint a szilárd gyógyszerformák (tabletták). A

gyomorsav hatására kicsapódó vegyületek is sokkal lassabban szívódnak fel, mint az oldatok.
Több hatóanyagot intestinosolvens bevonattal védenek a gyomorsósav hatásától. Fontos a
gyógyszerek szemcsemérete: a nagyobb szemcsék felszívódása rosszabb.

Számos lipofil vegyület felszívódása rosszabb, mint a struktúra alapján következne. Ennek
oka, hogy a bélhámsejtekben található transzporter visszapumpálja a vegyületet a bél
lumenébe. Példa erre a cyclosporin. A transzplantált betegek cyclosporinkoncentrációja attól
függ, hogy az transzporter milyen mértékben expresszált a bélhámsejtekben. A vékonybél
aktív transzporterei fontos interakciók forrásai is lehetnek. A grapefruit például olyan
természetes aktív vegyületeket tartalmaz, amelyek gátolják a transzporter működését. Ennek
következtében a felszívódott gyógyszermennyiség jelentősen megnőhet. Ezért tilos
cyclosporinnal kezelt betegnek egyidejűleg grapefruitot is fogyasztania. A bélhámsejtek
metabolizálni is képesek a gyógyszereket. Bennük a metabolizáló enzimek mennyisége a
májsejtekkel összehasonlítva ugyan csekély, mégis a gyógyszertranszporter rendszerrel együtt
jelentősen befolyásolhatják a farmakológiai hatást.

Felszívódás a tüdőből

A tüdő nagy alveolaris felülete (50–100 m2), vékony membránja (0,2 mm), jó vérellátása (az
egyetlen szerv, amelyen a perctérfogat 100%-a átmegy) révén kiváló felszívódási felületül
szolgál. Számos vegyület fő alkalmazási helye a tüdő. Gázok, illékony folyadék
anesztetikumok, aeroszolok (levegőben szuszpendált folyadékcseppek vagy szilárd anyagok)
alkalmazhatók ezen az úton. A tüdőből való felszívódást a vér és a levegő közötti megoszlási
hányados jelentősen befolyásolja. A levegőáramlástól függően a tüdő különböző lebenyei
különbözőképpen vesznek részt a felszívódásban. A tüdőben a felszívódás a passzív diffúzió
szabályai szerint megy végbe, de a szilárd részecskék fagocitózisa is jelentős.

Az aeroszolok a részecskék méretétől függően a tracheobronchialis fal mentén kiválnak, vagy

a kisebb szemcséjűek (>1 mm) lejutnak az alveolusokba is, ahol a nagyobb felület
következtében intenzívebb a felszívódás. A lipoidoldékony szilárd szemcsék endocitózissal
vagy a nyirokerek útján, esetleg direkt abszorpcióval jutnak be a tüdőből a keringésbe.

Felszívódás a bőr felületéről

A bőrt nagy felülete, jó vér- és nyirokérellátása alkalmassá teszi a gyógyszerek

felszívódására, bár az elszarusodó laphám elhatároló barriert jelent az idegen anyagokkal
szemben. Az elszarusodott sejtek lipoid- és víztartalma kisebb, mint a nyálkahártyáé, ami
rontja a bőrön át történő felszívódást. Krémek, kenőcsök általában helyi hatást idéznek elő a
bőr felszínén.

A nagy lipoid-víz megoszlási hányadossal rendelkező molekulák felszívódása mégis jelentős

lehet a bőrön át. Ezt fokozni lehet, ha a párolgást megakadályozó anyagokkal fedjük a bőrt
(okkluzív tapasz). Ennek hatására akár 40–50%-kal nő a hámréteg víztartalma, a duzzadás
pedig a sejtek fellazulásához és a felszívódás esélyének növeléséhez vezet. Ilyenkor például a
zsíroldékony kortikoszteroidok felszívódása a kontrollnak akár 100-szorosára nőhet. A
verejték- és a faggyúmirigyek, valamint a szőrtüszők környékén a vízoldékony molekulák
felszívódhatnak, ezeket a nyirokrendszer szállítja el. A bőrfelület mégis főleg a lipidoldékony
molekulák számára átjárható. A bőrfelszívódást az utóbbi időben egyre többször veszik
igénybe és teszik terápiás értékűvé a gyakorlatban, a bőrre felhelyezhető tapaszok formájában
(például fentanyl, nitroglycerin). Előnye, hogy kényelmes, a felszívódás jól szabályozható,
túladagolásnál a tapaszt el lehet távolítani, és nem kollaboráló betegen is alkalmazható.

A technológiai lehetőségek igen sokrétűek. A gyógyszert abszorbenshez, gyantához lehet

kötni, és akár egy hétre elégséges, konstans gyógyszerszint is elérhető a programozott
kioldódású készítményekkel. Tapasz alkalmazásával elkerülhető a frakcionált
gyógyszeradagolás esetében tapasztalt fluktuáló vérkoncentráció.

A bőrön keresztül juttathatunk be liposzómához kötött gyógyszereket. A tapasszal szemben a

liposzómához kötött gyógyszer gyorsan bejut a bőrbe, és ott képződik belőle raktár. A további
felszívódás mértéke, vagyis a biológiai hozzáférhetőség főleg a liposzóma méretétől, de más
tulajdonságaitól is függ (például koleszterin jelenléte). Túladagolás esetén ilyenkor nem lehet
megszüntetni a gyógyszer további invázióját.

A gyógyszerek parenteralis felszívódása

Mindkét adagolási mód gyors felszívódást biztosít, de a kettő közül az im. gyorsabb. A
felszívódást jelentősen befolyásolja a vérellátás, a kötőszövet denzitása. Érszűkítő vagy
-tágító gyógyszerek együttes adása jelentősen befolyásolja a folyamat sebességét. Főleg a
helyi érzéstelenítőket adják együtt érszűkítőkkel, felszívódásuk lassítására. Az adagolt
gyógyszer fizikokémiai tulajdonságai jelentősen befolyásolják a felszívódást. Fontos a
lipoid-víz megoszlási hányados, a viszkozitás, a pH, a koncentráció, a volumen, az oldószer
stb. Ismeretesek olyan subcutan és intramuscularis készítmények, amelyek depót képeznek a
beadás helyén, és napokig vagy hetekig terápiás vérszintet biztosítanak. Ilyenek: vizes
gyógyszerszuszpenziók (szteroidok), olajos oldatok, bőr alá implantálható komprimátumok.
Ennek az adagolási formának a gyors és biztonságos felszívódás az előnye, de hátrányai is
vannak. Az injekció fájdalmas lehet, befertőződhet, lokális szöveti izgalmat válthat ki (főleg a
koncentrált oldatok). Az erősen bázikus injekciók akár szövetelhalást is okozhatnak. Nem
ritka olajgranuloma kifejlődése.

A parenteralis adagolás gyakori formája az intravénás (iv.) beadási mód, amikor nem
beszélhetünk felszívódásról, hiszen felszívódás alatt a gyógyszernek az alkalmazás helyéről a
vérbe jutását értjük. Ekkor pedig a gyógyszert egyenesen a vérbe juttatjuk. Az intravénás
beadás azonnali gyógyszerhatást eredményez. Olyankor alkalmazzuk, ha gyors hatást
kívánunk elérni, vagy a gyógyszer bizonytalanul szívódik fel, esetleg erősen szövetizgató,
vagy akár gyorsan metabolizálódik per os adagolás után. Az intravénás adagolás fő veszélye a
túladagolás, hiszen ilyenkor nincsen mód a gyógyszer egyszerű eltávolítására a szervezetből.
Általános szabály, hogy az intravénás injekciót lassan kell adni. Rosszullét esetén azonnal
meg kell szakítani a további beadást. Fel nem oldott gyógyszerszemcsék emboliát is
okozhatnak.

A gyógyszerek felszívódása

•Rossz lipoidoldékonyságú gyógyszerek (erős savak, bázisok) alig vagy egyáltalán nem
szívódnak fel a gyomor–bél traktusból.

•A felszívódást befolyásoló tényezők:

– a gyomor–bél traktus motilitása

– a gyomor–bél traktus pH-ja

– a gyógyszer kristálymérete

– fizikai-kémiai interakció a gyomortartalommal (Ca++ és tetracyclin interakció)

A gyógyszerek eloszlása

Eloszlás alatt azt a folyamatot értjük, amikor a gyógyszer a szisztémás vérkeringésből a

szövetekbe jut. A folyamatot több tényező befolyásolhatja:

•A kapillárisok permeabilitása.

•A szövetek vérellátása, a perfúzió sebessége.

•A gyógyszerek plazma- és szövetfehérjéhez kötődése.

•A lokális pH eltérései.

•A transzportmechanizmusok fajtái.

•A különböző szöveti membránok permeabilitási tulajdonságai.

A gyógyszermolekuláknak a kapillárisokból a sejt közötti térbe jutása gyorsabb folyamat,

mint a molekulák diffúziója a biológiai membránokon keresztül. A kapillárisok belső fala,
endothelje (kivéve a központi idegrendszer endotheljét) laza felépítésű. Hézagain a
fehérjéhez nem kötött, oldott molekulák méretük szerint és nem lipoidoldékonyságuk folytán
a vérnyomás erejével az interstitialis térbe filtrálódnak. Különösen a máj- és a
vesekapillárisok áteresztőképessége, fenesztrációja nagy. A vérkeringés sebessége révén a
szívhez közeli és távoli szervek szinte egyszerre kapják meg – a vérellátástól függően – a
vérből a gyógyszerkínálatot. Hogy a szervek menynyit vesznek fel ebből a kínálatból, a
szövetek permeabilitási, kötési és egyéb konstitucionális tulajdonságaitól függ.

Leegyszerűsítve, a gyógyszerek a szervezet vízterében oszlanak el (kompartment), amely a

testsúly mintegy 60%-a, vagyis 70 kg-os emberre számítva kb. 42 liter. Jelentős a nemi
eltérés; nőkben a folyadéktér kisebb, mint férfiakban. A 42 literen belül 5 litert képvisel a vér,
10 litert az interstitialis és 20 litert az intracelluláris tér. A maradék a zsírszövetre jut (5 l),
amelynek a térfogata nagyon változó. Beszélünk még transzcelluláris térről is, ami a
cerebrospinalis, a peritonealis, a pleuralis és a synovialis folyadékot, valamint a szem
csarnokvizét és az emésztőnedveket foglalja magába, és annak fogható fel a foetus is.
A gyógyszerek szelektív akkumulációja a szervezetben

A gyógyszerek nem egyenletesen oszlanak el a szervezetben, hanem az egyes szervekben

szelektív felhalmozódásuk tapasztalható. Ezt demonstrálják az állatokból készült egésztest-
autoradiogramok radioaktív gyógyszerekkel végzett előkezelés után .A szelektív
felhalmozódás részben a szervek szövettani, kémiai felépítésétől, részben a vérellátásától függ
.

A vese a keringésből a perctérfogat 20–25%-át kapja. A nagy gyógyszerkínálat folytán

sokszor észlelünk felhalmozódást a vesében, ami a gyógyszerek kiválasztásában is fő szerepet
játszik.

A szív jobb kamrájából az összes vér átáramlik a tüdőn, ezért a tüdő gyógyszerkínálata a
legbőségesebb. A felülete is alkalmas a gyógyszerek megkötésére. Főleg a bázikus karakterű
vegyületek akkumulációja tapasztalható a tüdőben. Az amphetamin például a vér
koncentrációjának akár a 200-szorosát is elérheti ebben a szervben.

A zsírszövetben a nagy lipoid-víz megoszlási hányadossal rendelkező molekulák

halmozódnak fel. Az intravénás altató thiopentalnak akár 70%-a a zsírszövetben
akkumulálódik 2–3 órával a beadás után. Ha egy adott gyógyszer esetében a hatáshoz a
célszervben magas gyógyszerszintre van szükség, a zsírszövetben történő gyors raktározódás
hamar a hatás megszűnéséhez vezet (redisztribúció). Nagyon hatékony gyógyszereknél a
zsírszövet raktárként viselkedik, ahonnan hosszú ideig hatékony gyógyszermennyiség
áramolhat a célszervhez. Éhezés csökkenti a zsírszövet mennyiségét, és mobilizálhatja az ott
tartósan raktározott anyagokat (DDT).

Néhány gyógyszer nagy affinitással kötődik a retina pigmentjéhez, a melaninhoz. Különösen

a fenotiazinszármazékok és az antimaláriás chloroquin affinitása nagy. Ezeknek a
túladagolása veszélyes látási zavarokat okozhat.

A csontszövet viszonylag kisebb jelentőségű a gyógyszerek kötődése szempontjából, de pl. a

Ca++-nal komplexet képző tetraciklinek lerakódhatnak a növekvő csontokban, és
gyermekekben csontképződési zavarokat idézhetnek elő. A nehézfémek, mint az ólom, a
stroncium, a kadmium sói szintén lerakódhatnak a csontokban.

Biológiai barrierek a szervezetben

A vízoldékony vegyületek bejutása sokkal rosszabb a központi idegrendszerbe, mint más

szövetekbe. Ennek az a szövettani alapja, hogy a központi idegrendszert ellátó kapillárisok
endothelje tömöttebb, mint más kapillárisoké. Az endothelnek ezt a visszatartó funkcióját
vér–agy gátnak (blood-brain barrier) nevezzük. A zárt endothel miatt a gyógyszerek nem
filtrálódhatnak a sejtek közötti pórusokon, hanem lipoid-víz megoszlási hányadosuk alapján
az endothelsejt membránján kell átdiffundálniuk ahhoz, hogy bejussanak a központi
idegrendszer sejtjeibe. Gyulladás vagy bakteriális fertőzés következtében gyengülhet a
kapillárisendothel barrierfunkciója, és olyan gyógyszerek is bejuthatnak az agyba, amelyeket
egyébként a vér–agy gát visszatart. Néha ilyenkor derül ki egy-egy gyógyszer neurotoxicitása
(penicillin, ampicillin). Gyakorlati jelentőségű annak ismerete is, hogy a magzatban vagy az
újszülöttben a vér–agy gát még nem teljesen funkcionál, ezért olyan gyógyszerek is
bejuthatnak az agyba, amelyek felnőttkorban már nem penetrálódnak.

A központi idegrendszeren kívül a placenta is rendelkezik barrierfunkcióval. A placenta

fejlődéstanilag részben anyai, részben magzati eredetű, és vérellátásában is mindkét szervezet
keringése részt vesz. Az anyai és a magzati ereket komplex biológiai membrán választja el
egymástól, amelynek szelektív funkcióját placentabarriernek nevezzük. A lipoidoldékony
molekulák jól penetrálnak a barrieren keresztül lipoid-víz megoszlási hányadosuk arányában,
ugyanakkor a gát a lipofób molekulákat megakadályozza abban, hogy a magzatba jussanakA
gyógyszerek molekulatömege is befolyásolja a placentapenetrációt, különösen a kis
lipoidoldékonyságú vegyületek esetében. A 600 alatti molekulatömegű vegyületek jól, a 600–
1000 közöttiek gyengén, az 1000-es molekulatömegnél nagyobbak nem jutnak be a magzati
keringésbe. A penetráció a koncentrációgradiens irányában megy végbe. Minél nagyobb az
anyai gyógyszerdózis, annál nagyobb a magzati koncentráció.
A placenta az anyai perctérfogat 10%-át kapja, ami 500 ml vér/perc, így jelentős a magzat
gyógyszerkínálata. A magzatban tehát nagy gyógyszer-koncentráció alakulhat ki, ugyanakkor
a magzati máj még nem rendelkezik jelentős metabolizáló, inaktiváló képességgel. Az anyára
veszélytelen gyógyszermennyiségek ennélfogva könnyen lehetnek toxikusak a magzatra.

Miközben a kiürülés következtében csökken az anya szervezetében a gyógyszer-koncentráció,

a magzatba került vegyület visszajut az anyába. Főleg a lipofób gyógyszerek ürülnek gyorsan,
a zsíroldékonyak tartósan a magzatban maradnak, annál is inkább, mivel a metabolizmus nem
vagy csak lassan alakítja át azokat polárosabb karakterű vegyületekké. Emiatt okoznak egyes
lipoidoldékony vegyületek magzati károsodást (thalidomid).

A gyógyszerek fehérjekötődése

A gyógyszerek az érpályában reverzibilisen kötődnek a vér makromolekuláihoz. Ezek

közül legtömegesebb, ennélfogva a kötődés szempontjából legjelentősebb az albumin, de a
globulinok, a transzferrin, a cöruloplazmin, a glikoproteinek, az alfa- és béta-lipoproteinek is
szerepet játszanak a kötődésben. A kötődés befolyásolja a gyógyszer eloszlását, kiürülését,
metabolizmusát, hiszen a makromolekulákhoz kapcsolódó vegyület nem tudja elhagyni a
vérpályát, nem jut el a hatás és a metabolizmus helyére.

A kötött molekulák nem vesznek részt a farmakológiai hatásban. A kötött és a szabad

molekulák között dinamikus egyensúly áll fenn a tömeghatás törvénye szerint:

szabad gyógyszer + fehérje = fehérje–gyógyszer komplex

A kötődési kapacitás telíthető, ennélfogva egy erősen kötődő gyógyszer kis koncentrációban
nem hatékony, hiszen szinte teljes mennyisége fehérjéhez kapcsolódik. Ha növeljük a dózist,
a telítési szint elérése után ugrásszerűen megnövekszik a hatás. Annak ellenére, hogy a kötött
molekulák hatástalanok, a kötődés nem akadályozza meg a gyógyszerhatást, mert a szabad
molekulák kijutnak a keringésből, az egyensúlyra törekvés pedig a kötött frakcióból újra
pótolja a szabad frakciót. Ennélfogva a szérumkötődés mintegy raktárt képez, és elnyújtja a
gyógyszerhatást. A gyógyszerek és a makromolekulák kötődése lehet ionos jellegű, de fontos
szerepe van a hidrogénhidak, a van der Waals-erők és hidrofób kapcsolatok létrejöttének is.
Egy albuminmolekula két savanyú karakterű gyógyszermolekula megkötésére képes, de ennél
több bázikus jellegű molekulát tud megkötni, igaz kisebb kötési erősséggel. A kötési helyek
nem teljesen specifikusak, ennélfogva két vagy több gyógyszer együttes adása esetén
számolni lehet a kompetícióval, aminek gyakorlati jelentősége van. Ha például
phenylbutazont adunk előzetes szulfonamidkezelés után, az tapasztalható, hogy az előbbi
leszorítja a szulfonamidot a kötődés helyéről, és megnöveli a szabad szulfonamid-molekulák
koncentrációját. A leszorítás következménye lehet adott esetben a hatás, a toxicitás, esetleg a
kiürülés vagy a metabolizmus fokozódása. A szérumkötődés tehát a gyógyszer-interakció
létrejöttének is egyik alapját képezi, ezért a szérumfehérjék koncentrációjában kialakuló
eltérések (hypo- vagy hyperalbuminaemia) jelentősen befolyásolják a gyógyszerhatást.
A leszorításon alapuló interakció látszólag logikus teória, azonban egyes nézetek szerint
szerepe in vivo csak ritkán érvényesül. Ennek részben az az oka, hogy – még az extrém
módon kötődő gyógyszerek esetében is – a beadott mennyiség legfeljebb harmada (30%)
kötődik a plazmafehérjékhez. Még nagymértékű kompetíció esetén is a leszorított mennyiség
nem több a kötött rész 10%-ánál (a beadott mennyiség 3, maximum 5%-a). Így a szabad
gyógyszer-koncentráció növekedése legfeljebb 3–5%-os lehet, ami felhígul a teljes eloszlási
térfogatban, vagyis a gyógyszerhatás szempontjából lényegtelen a szabad koncentráció
változása a hatás helyén. Közrejátszik az is, hogy a szabad gyógyszer-koncentráció
növekedésével, változatlan clearance mellett is, növekszik a kiürülő gyógyszer mennyisége. A
tapasztalatok mégis azt mutatják, hogy a nagyon hatékony és erősen kötődő gyógyszereknél
(warfarin) számolni kell a gyakorlatban is a szérumkötődésen alapuló interakcióval.

A fehérjekötődésen túl a molekulák (különösen a lipoidoldékonyak) mintegy beleoldódhatnak

a vér lipoproteinjeibe. Ez a kapcsolat is megakadályozza a gyógyszerek

Gyógyszerek eloszlása

•Fő eloszlási térfogatok (a testsúly százalékában):

– plazma (5%)

– interstitialis tér (16%)

– intracelluláris tér (35%)

– transzcelluláris tér (2%)

– zsírszövet (20%)

•Látszólagos eloszlási térfogat (Vd):– az a térfogat, amelyben ha a beadott

gyógyszermennyiség eloszlana, koncentrációja megegyezne a mérési időpontban tapasztalt
plazmakoncentrációval (dózis/plazmakoncentráció)

– rossz lipoidoldékonyságú gyógyszerek a plazmában és az interstitialis folyadéktérben

oszlanak el; nem jutnak be az agyba

– lipoidoldékony gyógyszerek eljutnak minden kompartmentbe, miközben felgyülemlenek a

zsírszövetben

– azon gyógyszerek esetében, melyek felgyülemlenek a véren kívüli kompartmentekben, a Vd

nagyobb lehet a teljes eloszlási térfogatnál

Gyógyszer-metabolizmus
A gyógyszerek a szervezet számára idegen anyagok, amelyeket a szervezet nem épít be
szerkezeti elemeibe és nem használ fel energiaforrásként. Testidegen jellegük miatt a
gyógyszerektől a szervezetnek meg is kell szabadulnia. A gyógyszerek fizikokémiai
tulajdonságuk következtében felszívódnak, bejutnak a szervezetbe.

A gyógyszer kiürülés esélyét a gyógyszer-metabolizmus növeli, mivel a metabolitok

vízoldékonysága nagyobb, mint az eredeti vegyületeké.

A vegyületek kémiai szerkezetét és fizikai-kémiai tulajdonságát megváltoztató folyamat a

metabolizmus. A metabolizmus, más szóval biotranszformáció általában csökkenti vagy
megszünteti a gyógyszerhatást, de:

•Van olyan eset is, amikor a metabolit hatékony, illetve még hatékonyabb, mint az eredeti
vegyület. Ilyenkor a terméket aktív metabolitnak nevezzük (például oxazepam, normorphin).

•Van olyan eset is amikor maga a gyógyszermolekula teljesen hatástalan, és hatását csakis a
belőle képződött aktív metabolit(ok) útján fejti ki. A Parkinson-kórban adott l-DOPA
például hatástalan, a terápiás hatásért csakis az l-DOPA-ból képződő dopamin a felelős.
Általánosságban „prodrug”-nak nevezzük azokat gyógyszermolekulákat, amelyek
önmagukban hatástalanok, hatásukat metabolitjaik útján fejtik ki.

•Megjegyezendő, hogy a metabolizmus az előbbi lehetőségeken túl növelheti az eredeti

vegyület toxicitását is (paracetamol-N-acetylbenzoquinon).

A metabolizmus, ha nem is mindig inaktivál, általában fokozza a vegyületek polaritását, és

ezáltal növeli a gyógyszerek kiürülési esélyét. A gyógyszerhatás megszűnéséért mindezek
alapján a metabolizmus és a kiürülés a felelős. A hatás megszűnéséhez vezethet még a
redisztribúció is, amikor a gyógyszer még eredeti formájában megváltoztatja az először
megválasztott helyét (intravénás barbiturátok).

A gyógyszerek metabolikus átalakítását nem azok az enzimek végzik, amelyek a

szénhidrátok, a fehérjék és a zsírok intermedier anyagcseréjében játszanak szerepet. A
gyógyszerek biotranszformációját végző enzimeket gyógyszer-metabolizáló enzimeknek
nevezzük, bár a név szűkebb fogalmat takar, mint az enzimek valós funkciója. Hiszen a
gyógyszereken kívül endogén anyagok (szteroidok, bilirubin, tiroxin), illetve peszticidek,
táplálékadalékok biotranszformációját is végzik.

A májsejtek különösen gazdagok gyógyszer-metabolizáló enzimekben. Emiatt és a szerv

nagy tömegénél fogva a máj a gyógyszerek metabolikus átalakításának a kulcsszerve. Más
szervek – a tüdő, a vese, a bélnyálkahártya, a bőr, a placenta – is részt vesznek a gyógyszer-
metabolizmusban, de szerepük a májhoz viszonyítva általában másodlagos jelentőségű.
A gyógyszerek metabolikus átalakítása a szervezetben két fázisban megy végbe. Az I. fázisba
tartozó gyógyszer-átalakítási utak: oxidáció, redukció, hidrolízis) , a II. fázis alatt a
konjugációs típusú reakciókat értjük.

A gyógyszer-metabolizmus I. fázisába tartozó reakciók részletezése

Oxidációs átalakulások

Mikroszomális oxidáció. A gyógyszerek biotranszformációjának leggyakoribb formája az

oxidáció. Sokkal ritkább és kisebb jelentőségű a reduktív átalakulás. A mikroszomális
oxidáció az endoplazmatikus retikulumban történik, amelynek enzimjei a legváltozatosabb
kémiai szerkezetű vegyületek átalakítására képesek

Az oxidáció első lépésében egy oxigénatom épül be a molekulába, amit azután gyakran a
molekula spontán, nem katalizált átrendeződése követ. Az oxigénmolekula (O2) a levegőből
származik. Az oxidáció során végeredményben az egyik oxigén a gyógyszermolekulához
kapcsolódik, a másik vízzé redukálódik.

Redukciós átalakulások

A gyógyszerek reduktív átalakulása nem olyan gyakori, mint az oxidatív típusú reakciók. A
reduktív átalakulás részben a mikroszómában, részben a sejtplazmában történik, és jelentős a
bélbaktériumok redukciós enzimkészlete is. A folyamat általános jellemzője, hogy O2
jelenlétében gátlódik.

Hidrolízis

Az emlősszövetek jelentős hidrolitikus aktivitással rendelkeznek. A hidrolízist az enzimek

egy komplex családja végzi. Az endoplazmatikus retikulum is rendelkezik hidrolitikus
elemekkel, de annál nagyobb a sejtplazma (citoszol) hidrolitikus aktivitása. Különösen a máj,
a vese és a vérplazma bontja intenzíven az észtereket és az amidokat.

A gyógyszer-metabolizmus II. fázisú metabolikus reakciói, konjugációk

A gyógyszerek reaktív csoportjai konjugálódhatnak a szervezet endogén anyagaival

(glukuronid, aminosav, szulfát stb.) (egyes és kettős kötések valós vagy látszólagos
váltakozása egy vegyületben.. A kapcsolódás enzimatikus jellegű, energiaigényes folyamat,
az utóbbi miatt a II. fázis reakcióit szintetikus átalakulásoknak is nevezzük. Sokféle enzim
vesz részt a konjugációban.
A gyógyszerhatást befolyásoló tényezők

Életkor (újszülött, csecsemő, gyermek, felnőtt, idős) eltérések a felszívódásra, mint az

eloszlásra, a metabolizmusra és a kiválasztásra vonatkozóan, gyerekeknél a felszívóhámok
még kevésbé fejlettek. Az időskori farmakokinetikát az jellemzi, hogy minden fázisában
lassúbb és kevésbé hatékony, mint felnőttkorban, és nő a zsírszövet mennyisége is. Ezért
főként a toxicitás, a túladagolás jelentenek komoly veszélyt ebben a korosztályban.

Betegségek- pld. A májbetegségek gátolják a gyógyszerek lebontását és így fokozzák a

gyógyszerek íránti érzékenységet.

Hormonok: nemekben eltérő lehet bizonyos gyógyszerek hatása.

Táplálkozás: tartós éhezés- csökkenhet a gyógyszerek metabolizációja, táplálékok anyagai

befolyásolhatják egyes gyógyszerek felszívódását.

Genetikai tényezők: genetikusa meghatározott enzimműködési zavarok esetén minőségileg

eltérő gyógyszerhatások alakulhatnak ki.

A gyógyszerhatás időszakos ingadozásai: évszaki, napszaki ingadozások pld. a hörgőtágítok

délután a leghatékonyabbak.

Együttes gyógyszerhatások

1. Gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás Az együtt alkalmazott gyógyszerek nagyon gyakran

kerülnek egymással kölcsönhatásba. Az együtt adott gyógyszerek a lebomlásuk során
megváltoztathatják a másik szer lebomlását, enzimaktivitást módosíthatnak, ezért valamelyik,
vagy mindkét szer felszívódása, hatása változhat, nő vagy csökken, esetleg a hatás elhúzódóvá
válik. Pld. Fájdalom – és lázcsillapítók és nem steroid gyulladásgátlók együtt adása
gyomorvérzést, gyomorfekélyt okozhat.

2. Gyógyszer- táplálék kölcsönhatások a gyógyszer és a táplálék együttes bekerülése

megváltoztathatja a gyógyszerek hatását. A kölcsönhatás eredménye többféle lehet: 1.
csökken a gyógyszer felszívódása , vagyis nem éri el azt a szintet a vérben, ami szükséges
lenne a megfelelő hatás kialakulásához. Pl. bizonyos antibiotikumok + táplálék 2. Növekszik
a gyógyszer felszívódása, vagyis a szükséges koncentrációnál nagyobb koncentrációt ér el a
véráramban. Ezzel toxikus tünetek is előfordulhatnak. Pld. epilepszia elleni szerek +
szénhidrát gazdag táplálék

3. Késleltetett hatás esetén a gyógyszer időben csak később éri el a terápiás vérszintet,
egyszeri adáskor nem érünk el terápiás eredményt. Pl. omeprazol 3. Gyógyszerek-
gyógynövények kölcsönhatása: A betegek a gyógynövényeket magukban vagy gyógyszerek
kiegészítésére használják. Nagyobb mennyiségben fogyasztva, illetve a gyógyszerekkel
együtt beszedve okozhatnak nemkívánatos mellékhatásokat. Pld. Fokhagyma Gátolja a
gyógyszerek átalakulását, lebomlását, ezért erősebb gyógyszerhatás érvényesül. Pl.
fájdalomcsillapítóknál (paracetamol) vagy véralvadásgátlók esetében, ahol véralvadási
zavarokat okozhat, vérzékenység fokozódik.
Ismételt vagy folyamatos gyógyszerbevitel során észlelhető jelenségek

Tolerancia: csökken a válaszkészség napok, hetek alatt, több gyógyszer bevitele szükséges

Tachyphylaxia: tolerancia szinte percek alatt

Rezisztencia: gyógyszer hatásának csökkenése vagy megszűnése

Gyógyszermegszokás (habituáció) pl. hashajtók

Gyógyszerhozzászokás (addikció), -függőség (dependencia)

A gyógyszerek hatásmechanizmusa

Elsődleges kémiai jelhordozó-működési utasítás adott szerv felé (pl. gyógyszerek)

Receptor- kémiai anyagok kötődésének helye

Biokémiai értelemben a receptor olyan fehérje, amely egy bizonyos (általában kisméretű)
molekulával kötést hoz létre, és az így megváltozott térbeli alak a környezetben más
változásokat is okoz. A receptorhoz kapcsolódó molekulát ligandnak nevezzük.
A fenti, tág értelemben vett receptor lehet

 sejthártya-receptor (másik néven plazmamembrán-receptor, transzmembrán receptor)

o ligandvezérelt ioncsatorna
o G-protein-kapcsolt receptor
o egy transzmembrán szakasszal rendelkező receptor
 tirozin-kináz aktivitású receptor
 guanil-cikláz aktivitású receptor
 sejtmagreceptor
 immunreceptor
Szűkebb értelemben a sejthártya-receptort értjük biokémiai értelemben vett receptoron.

Ligand-receptoron kötődő kémiai elem

ligand szelektivitás: receptor bizonyos molekulákat képes csak kötni

ligand affinitás: milyen gyorsan , milyen tartósan köt a receptorhoz

Együttes gyógyszerhatások
Szinergizmus (egymás hatását erősítő) – additív (összeadódó); -potenciáló hatványozottan
összeadódó, összeadódónál fokozottabb hatás)

Antagonizmus (egymás hatását csökkentő)

a.) farmakodinámiás (gyógyszer és endogén ligand azonos receptorhoz kötődik)

-kompetitív: különböző vegyületek egymással versenyeznek a receptorkötődésért

nem kompetitív (jeltovábbítást módosító, gátló hatás)

b.) farmakokinetikai: két gyógyszer a szervezeten belüli útjának módosításval csökkenti

egymás hatását

c.) kémiai jelleg – pl. lúgos kémhatású szer-savas közegben hatását veszti

d.) biológiai álantagonizmus –két gyógyszer különböző helyeken kötődve befolyásolja

egymás hatását

A gyógyszerek mellékhatása

Mellékhatás= nemkívánatos hatás Pl.: hányinger, hányás, fejfájás, kipirulás, verejtékezés,

hasmenés stb.

Dózisfüggő mellékhatás (terápiás adagtól), toxicitás (túladagolás esetén)

Nem dózisfüggő: allergia-immunreakció ismételt találkozás esetén, egyénfüggő;

idioszinkrázia: gyógyszer várható hatásától jelentősen eltérő kóros reakció

Gyógyszerek leírása = betegtájékoztató tartalmazza

Gyógyszerallergia: A szervezetbe jutott gyógyszer olyan anyagok keletkezését indíthatja el,

amelyek ismételt gyógyszerbejutás esetén érzékenységi reakciót váltanak ki. Ilyenkor a
szervezet a szokásostól eltérő reakcióképességgel lép fel, néha életveszélyes lehet, pl.:
Penicillinnel szembeni allergia

Mellékhatások, főbb fogalmak

fotoszenzitizáló- napfénnyel szembeni fokozott érzékenység (pl daganatellenes szerek)

teratogén- embriogenezis idején mutációs eltéréseket eredményező hatás

magzatkárosító: placentáris keringés révén átjutó gyógyszermellékhatások

A gyógyszerek mellékhatása
Tünetei:

enyhébb: bőrviszketés, csalánkiütés stb.

súlyosabb (életveszélyes): gégevizenyő, tüdővizenyő, sokk stb.

Kétfajta gyógyszer a szervezetben kiegészítheti vagy ronthatja egymás hatását – erre figyelni
kell.

Egyes gyógyszerek károsíthatják a fejlődésben lévő magzatot>> fejlődési rendellenességet

okozhatnak

Bizonyos gyógyszerek az anyatejjel kiválasztódhatnak.

GYÓGYSZERMÉRGEZÉS

Fogalma: a gyógyszer okozta betegség

Bekövetkezhet: szándékosan (öngyilkosság) vagy véletlenül.

Oka:

- az előírt adagnál nagyobb mennyiségű gyógyszer bevitele a szervezetbe

- valamely ok folytán lelassul vagy egyáltalán nem következik be a kiürülés

- a szervezet túltelítődik a gyógyszer anyagával

Veszélyeztetettek: gyermekek, idősek

Kiváltója: gondatlan tárolás/gyermekeknél, feledékenység/időskorúban, a gyermekek

érdeklődését felkeltik a különböző színű, mintázatú tabletták, sokszor hasonlítanak bizonyos
cukorkákhoz

Gyógyszer-felhalmozódás=a tartósan, hosszú időn át szedett gyógyszerek hatóanyagának

felhalmozódása ,

Telítő adag: a gyors gyógyszerhatás elérése céljából bizonyos gyógyszerek esetében

kezdetben alkalmazott nagyobb adag

Fenntartó adag: a telítő adagot követő továbbiakban, csökkentett adag

Gyógyszerek kiürülése a szervezetből

veséken keresztül vizelet formájában

bélrendszeren át, részben felszívódással, részben széklettel

mirigyek termékeivel verejték, nyál útján

tüdők működése során a kilélegzett levegővel

bőrön keresztül párolgással

Gyógyszerérzékenység csökkenés folyamatos adagolás során a gyógyszer nem tud olyan

hatást kifejteni, mint a kezelés elején ill. bizonyos idő után csak nagyobb adagban fejti ki a
kellő gyógyító hatást

Gyógyszerfüggőség formái

1. Lelki (pszichés) = gyógyszeréhség: a beteg a gyógyszer hatását szeretné megismételni

azért,hogy átélje ugyanazt az élményt

2. Testi (szomatikus) = gyógyszerhozzászokás: a hosszan tartó gyógyszeres kezelés után az

illető gyógyszer szedésének elmaradásakor testi elvonási tünetek is társulnak a lelki mellé

Veszélye lehet Rezisztencia: a baktériumok elleni indokolatlan gyógyszerszedéssel járó

veszély, hogy a szervezetben kialakul a kórokozó ellenálló képessége
Gyógyszerek csoportosítása alkalmazás helye, bevitel módja szerint:

1. Külsőleges: ·Bőrfelületen alkalmazandó: kenőcs, krém, hintőpor, tapasz, oldat, lakk,

hab ·Nyálkahártyákon alkalmazandó: oldat, krém, kenőcs, film, kúp, tabletta, hab,
pálcika, emulzió, szuszpenzió

2. Enterális: oldat, tabletta, filmtabletta, drazsé, szuszpenzió, emulzió, mixtúra, kapszula,

végbélkúp, klizma

3. Inhalatív: oldat, por, füst

4. Parenterális: injekciók, infúziók, parenterális tápláló oldatok, implantációs tabletták

Csoportosítás adagolás szerint:

- Egyadagos – pld. X-Prep oldat

- Többadagos osztatlan: kenőcsök, hintőporok, kanalas oldatok

- Osztott: osztott porok, tabletták, injekciók, kúpok

A gyógyszerek alkalmazásának módjai (per os)

Orális adagolás: Ez a legegyszerűbb és leggyakrabban használt alkalmazási mód, szájon át,

folyadékkal juttatjuk be a gyógyszert, de csak együttműködő betegnél szabad alkalmazni.
Orálisan alkalmazott leggyakoribb gyógyszerformák: Tabletta, drazsé, pilula, pirula, kapszula,
filmtabletta, pezsgőtabletta, folyékony alapanyagú gyógyszerek.

Főbb szempontok: kooperáció megléte, nyelési képesség, megfeleő mennyiségű folyadék,

testhelyzet, subligualis (nyelv alatti) , buccalis készítmények

Szublingvális adagolás: A gyógyszer a szublingvális nyálkahártyáról gyorsan felszívódik, a

nyelv alá helyezett gyógyszert lenyelni nem szabad, mert akkor nem éri el a kívánt hatást.

Légutakon át történő adagolás (inhaláció): Gáznemű vagy folyékony, porlasztható anyagok

helyi és általános hatás érhető el.

Bőrön keresztül történő adagolás (cutan): Többnyire helyi, de általános hatást is kifejtenek.
Használatuk előtt a bőr épségét mindig ellenőrizni kell, csak ép területen alkalmazható
gyógyszer.

Formái: kenőcs, krém (unguentum) paszta, hab, oldat, hintőpor, transzdermális tapasz.

Végbélen át történő adagolás (rectalis): Helyi és általános hatás érhető el. végbélkúp
(suppositorium) gyógyszeres beöntés

Hüvelyi kezelések (vaginalis)

Helyi hatás érhető el. Alkalmazott készítmények: kúp, tabletta, kapszula, oldat,
emulziószuszpenzió, hüvelyhab, gyógyszeres tampon, félszilárd vaginális készítmények

Parenterális adagolás: Tápcsatorna megkerülésével juttatjuk a szervezetbe a gyógyszert,

invazív beavatkozás, melyet az aszepszis elveinek figyelembe vételével kell végezni.
Leggyakoribb parenterális beviteli módok: intracután – a bőr rétegeibe, az epidermisz alá,
subcután – bőr alatti kötőszövetbe (az inzulint dörzsölni tilos!!!), intramusculáris, -
izomszövetbe, intravénás injekció - vénába adjuk

Nyálkahártyán keresztül történő adagolás (instillatio): Valamely folyékony gyógyszernek a

nyálkahártyára csepegtetésével helyi hatás érhető el. - szemcsepp ( occulogutta) - szemkenőcs
- fülcsepp (otogutta) - orrcsepp ( nasogutta)

Fülészeti kezelések

Külső hallójáratba juttatjuk, kiszerelések: csepp, spray, tampon

Felhasználás testmeleg hőmérsékleten, beteg megfelelő pozícionálása, hallójárat

kiegyenesítése.

Nasalis gyógyszeradagolás

orrnyálkahártya nagyfokú permeabilitása, nagy felszívó felület, lokális vagy szisztémás hatás,
átjárható légutak biztosítása fontos

Hátránya: nyálkahártya kóros állapota, felső légúti betegségek felszívódást befolyásolják.,

elimináció gyors

Szemészeti kezelések

Steril készítmények, folyékony szilárd vagy félszilárd formában

Cseppentés a külső szemzugba szemhéjak széthúzását követően, cseppentő szemhez nem

érhet, többféle készítmény 15 perc eltéréssel alkalmazható

Szemkenőcs- belső szemzugból kifelé tartva

Rectalis kezelések

Helyi vagy szisztémás hatás, terápiás vagy diagnosztikus célok, first-pass metabolizmus
elmarad (felszívódó gyógyszer azonnal a szisztémás keringésbe jut)

Hátrány: Pontatlan adagolhatóság

Transzdermális adagolás

Egyenletes gyógyszerszint-folyamatos felszívódás, kényelmes, egyszerű, helyi irritációs

mellékhatások.
gyógyszerbejuttatás lehetőségei

Alkalmazás helye Alkalmazás módja Legalkalmasabb gyógyszerformák

az emésztőrendszer nyálkahártyái per os tabletta, oldat, keverék, kapszula
perlingualis tabletta
sublingualis tabletta
rectalis kúp, csőre
egyéb nyálkahártyák orr spray, cseppek, szippantópor
hörgők, tüdő spray, aerosol, gáz, illékony folyadék
kötőhártya oldat, cseppek
hüvely kúp, golyó
húgycső pálca, oldat
bőr felület kenőcs, paszta, rázókeverék
injekció (parenteralis) intracutan alkalmas összetételű steril oldat
subcutan
intramuscularis
intraarterialis
intravénás
intrathecalis
intraperitonealis
intrapleuralis
intraarticularis
csontvelő
intracardialis
implantációs tabletta
implantáció subcutan
mikrokristályok
SEEG
Gyógyszerelés irányelvei

Gyógyszeralkalmazás 9 pontja

MEGFELELŐ betegnek
MEGFELELŐ gyógyszert
MEGFELELŐ módon
MEGFELELŐ időben
MEGFELELŐ dózisban
MEGFELELŐ formában
MEGFELELŐ reakció
MEGFELELŐ cselekvés
MEGFELELŐ dokumentáció

5-ös szabály

megfelelő gyógyszert;
megfelelő adagban;
megfelelő időben;
megfelelő módon;
megfelelő betegnek.

3-as szabály

Ellenőrzöm, amikor előveszem

Ellenőrzöm, amikor kiadagolom
Ellenőrzöm, amikor visszateszem a helyére

Gyógyszerek rendelése, fogalmak

Orvosi rendelvény (vény) nélkül kiadható (VN)

Vényköteles (V)
- szakorvosi javallatra (SZ)
- járóbeteg ellátásban (J)
- fekvőbeteg ellátásban (I)
- kábítószer (K)
- pszichotróp szer (P)

Gyógyszerek rendelése, adminisztrációja

Vény (gyógyszerenként 1x), adattartalma: kiállító orvos neve szerint kiadott, beteg neve, szül. dátum,
TAJ, BNO, gyógyszer megnevezése, mennyisége, hatóanyagtartalma, adagolása, orvos i pecsét
+aláírás, beteg és gyógyszert átvevő aláírása
orvos kezéhez: „Suo nomine”
Sürgős szükség „statim”

Gyógyszerelés, gyógyszerkiadás ápolói kompetenciák

helyi kezlések
inhalációs, szublingualis, orális, rectális gyógyszerbevitel
injekciózás (intracutan –ic., subcutan- sc., intramuscularis-im.)
infúzió összeállítása, folyadékpótlás ill. hatóanyag nélküli inf. bekötése
mellékhatások észlelése, reagálás
segédkezés iv, gyógyszerbevitelnél, transzfúziónál

Gyógyszertévesztés

Fokozott figyelemmel kell eljárni: Olvassa el a gyógyszer nevét, hatóanyagtartalmát a

dobozon Olvassa el a gyógyszer nevét, hatóanyagtartalmát (töménységét) közvetlenül a
beadandó gyógyszeren. Beteg dokumentációjának ellenőrzése. A gyógyszeres doboz
visszahelyezésekor is olvassa el a gyógyszernevet. A gyógyszertévesztést azonnal jelezni
kell, csak így korrigálható, vagy enyhíthető a hiba!

A beadott gyógyszert dokumentálása az osztályon szokásos módon.

Dokumentáljuk a beadott a beadott gyógyszerek hatásait, mellékhatásait, nem várt tüneteket

azonnal jelezzük a kezelést elrendelő felé. Figyeljük meg a beteget abban az esetben is, ha egy
gyógyszer beadása elmarad.

INJEKCIÓZÁS

Az injekciózás során gyógyszert juttatunk a test szöveteibe, hogy azután az onnan a kíván
területen vagy az egész szervezetbe felszívódjon.
Általános szabályok az injekciózás során:
1. Az ampulla felnyitása előtt gondosan ellenőrizzük a gyógyszert
2. A felnyitott ampullát rövid időn belül fel kell használni
3. Porampula esetén a felszívott oldószert a port tartalmazó üvegbe fecskendezzük
összerázzuk és ezt követően szívjuk fel. Felszívás előtt gondosan ellenőrizzük, hogy az összes
por feloldódott.
4. A gyógyszer felszívásához és beadásához külön tűt használjunk
5. A gyógyszer felszívásakor a tű ne érje az ampulla külsejét
6. A fecskendőt a beadás előtt légtelenítsük
7. Az injekció beadása előtt a bőrt fertőtlenítsük
8. Beadás előtt még egyszer ellenőrizzük a gyógyszert (Amit egyszer beadtunk, azt nem lehet
visszaszívni)

Injekciózás veszélyei/szövődményei

– vérzés
– fájdalom

- vénásan nem adható oldat, mégis vénába kerül

- szövetártalom/szövetroncsolás: nem elég éles vagy görbült a tű hegye

- olaj - embólia

- allergiás vagy toxikus reakció

- láz, fertőzés, haematogen úton átvihető fertőzés AIDS, HIV, hepatitis, vírus.

- tűbetörés - a tűt soha nem szabad a kónuszig tolni – törés veszélye

- olajos injekciót csak mélyen az izomba lehet adni – injekciós tályog veszélye miatt

- fertőzés, gyulladás, injekciós tályog – sterilitás szabályainak be nem tartása – a sterilitás

szabályait maximálisan be kell tartani

- csonthártya gyulladás – megfelelő hosszúságú tűt kell választani – csontig nem érhet a tű

- a tűket és fecskendőket csak egy alkalommal lehet használni

Injekciózás típusai, gyakorlati vonatkozások

Az intracutan injekció
Az injekciót a bőr rétegei közé adjuk. Általában bőrpróbák során alkalmazzuk.
Leggyakrabban az alkar hajlító oldalán helyezzük fel a bőrpróbákat, de szükség esetén a hát
és a has bőre is alkalmas.
Intracutan injekció során a fecskendőt kis szögben (10–20°) tartva szúrjuk a tűt a bőrbe.
Szükséges eszközök:
1. Tuberculinfcskendő (1 ml-es)
2. 27G-s 1.5 cm hosszú tű
3. a beadandó antigén
4. bőrfertőtlenítő
5. gumikesztyű
6. steril gézlapok
7. tűgyűjtő ill. veszélyes hulladék gyűjtőedény

A subcutan injekció
Elsősorban akkor alkalmazzuk, amikor a beadott gyógyszer lassú felszívódását
kívánjukelérni. Leggyakrabban inzulint, heparint ill. kis molekulasúlyú heparint (LMWH-t)
adunk be subcutan. Ezzel a módszerrel legfeljebb 1-2 ml oldatot lehet beadni. A subcutan
injekciókat leggyakrabban a felkar külső-felső harmadába, a hasfal vagy a comb
bőre alá adjuk.
Szükséges eszközök:
1. Fertőtlenítő
2. megfelelő térfogatú fecskendő
3. 25 vagy 27 G-s, 2-2.5 cm hosszú tű
4. a beadandó gyógyszer: a subcutan beadandó gyógyszereket gyakran már előtöltött, tűvel
ellátott fecskendőben forgalmazzák
5. gumikesztyű
6. kötszer
7. tűgyűjtő ill. veszélyes hulladék gyűjtőedény

Az intramuscularis injekció
Akkor alkalmazzuk, ha a beadott gyógyszer gyors felszívódását kívánjuk elérni. Olajos oldat
is beadható ezzel a módszerrel, ilyenkor a gyógyszer lassan, napok-hetek alatt szívódik fel,
ezzel elhúzódó hatást biztosít. Maximum 5 ml mennyiségű vizes vagy olajos oldat adható be.
Az intramuscularis injekciót leggyakrabban a m. deltoideusba, a glutealis izomba vagy
acombon a m. vastus lateralisba adjuk. A legfontosabb a közleben futó ér- és idegelemek
elkerülése. Beadási helyek: M. deltoideus. Glutealis régió.
Szükséges eszközök
1. Fertőtlenítő
2. megfelelő térfogatú fecskendő
3. 22 G-s, 4 cm hosszú tű. Obes betegeknél hosszabb tűre lehet szükség.
4. a beadandó gyógyszer ill. porampulla esetén oldószer. Az oldószer nincs mindig a
porampulla mellé csomagolva! Ilyenkor az alkalmazási előiratot gondosan olvassuk el, hogy
amegfelelő oldószert használjuk.
5. gumikesztyű
6. kötszer
7. tűgyűjtő ill. veszélyes hulladék gyűjtőedény

Az intravénás injekció
Az intravénás beadással érhető el a leggyorsabb és legteljesebb felszívódás. Nagy
térfogatúoldat beadására van lehetőség. Közvetlenül a keringésbe csak vizes oldatot adhatunk,
olajosgyógyszert nem! Bár leggyakrabban a könyökhajlat és az alkar vénáit használjuk,
lényegébenbármely, leszorítással láthatóvá tehető felszínes véna alkalmas intravénás injekció
beadására.
Szükséges eszközök: 1. fertőtlenítő
2. leszorító gumi
3. megfelelő térfogatú fecskendő
4. 22 G-s, 3-4 cm hosszú tű
5. A beadandó gyógyszer, porampulla esetén oldószer
6. gumikesztyű
7. kötszer
8. tűgyűjtő ill. veszélyes hulladék gyűjtőedény
Az intravénás injekció helyei (fent) és kivitelezése (lent)
Helyei: kar (v. mediana cubiti, v. cephalica), alkar, kéz- lábhát, nyakon v. jugularis externa,
kisgyereknél fej vénái.

Az injekció beadásának módszertana

Teendők az injekció beadása előtt
Az injekció beadásához való előkészületek előtt mindig mossunk kezet és húzzunk
gumikesztyűt. Ampulla esetén annak végét törjük le. Új típusú ampulláknál az ampulla
nyakán lévő pontnál kell letörni az ampullavéget, régi típusú ampulláknál az ampulla nyakát
meg kell reszelni felbontás előtt. Gumidugós gyógyszeres üveg esetén először az alumínium
védőkupakot eltávolítjuk, a gumidugó felszínét pedig fertőtlenítjük. Az ampulla vagy a
gyógyszeres üveg tartalmának felszívása során a sterilitás szabályait tartsuk be. A gyógyszer
felszívása és beadása külön tűvel történjen. A fecskendőben lévő levegőt és légbuborékokat
távolítsuk el a légembólia megelőzése céljából. A tűvel felszerelt fecskendőt tartsuk
függőegesen a tűvel felfelé, a fecskendő falához tapadó légbuborékok felszállását a fecskendő
oldalának kocogtatásával segítsük elő, majd a dugattyú felnyomásával távolítsuk el a levegőt.
Fecskendő légtelenítése. Az injekció beadása előtt az érintett bőrterületet fertőtlenítsük. A
dezinficiens hatás kifejlődéséhez 15–30 másodpercet várni kell. Készítsük elő a szükséges
eszközöket Vegyük fel a kesztyűt.

Intracutan injekció technikája

Az injekció beadására lehetőleg kevéssé szőrös, vékony őrű területet keressünk.
Leggyakrabban az alkar ventralis felszínének bőrét használjuk. A bőrt először fertőtlenítsük
le, majd szívjunk fel meghatározott mennyiséget (általában 0.1ml) a beadandó oldatból. Nem
domináns kezünk mutató és hüvelykujjával tartsuk kifeszítve a bőrt. A tűt 10-15°-os szögben
tartva szúrjuk meg a bőrt és a tűt vezessük felületesen a dermisbe legalább 1 cm hosszan. A
beadandó oldatot ezt követően fecskendezzük be az epidermisbe. Ha az injekciót a megfelelő
rétegbe adtuk, kis hólyag jelenik meg a beadás helyén. A szúrás helyére steril bucit nyomva a
tűt eltávolítjuk.
1. Tisztítsa meg a bőrfelületet, az injekciós terület középpontjától kiindulva haladjon
körkörösen kifelé, körülbelül 5 cm-es területen. Várjon, amíg felszárad az alkohol.
2. A törlőt tartsa nem domináns kezében.
3. Vegye le a védőkupakot a tűről úgy, hogy egyenes irányba húzza le.
4. Fogja a fecskendőt domináns kezének hüvelyk- és mutatóujja között, a tű hegye mutasson
felfelé.
5. Nem domináns kezének hüvelyk- és mutatóujjával feszítse ki a bőrt az injekciós területen.
6. Az injekciós tűt majdnem a bőrre fektetve, 5-15o-os szögben vezesse be, addig amíg
ellenállást nem észlel. Majd vezesse át a tűt az epidermisen, körülbelül 3 mm mélységbe. A
tű hegyét a bőrön keresztül láthatja is.
7. Lassan fecskendezze be a gyógyszert. Nem szükséges visszaszívni a fecskendőt, mivel a
bőrben viszonylag kevés ér található.
8. Az oldat befecskendezésekor egy szúnyogcsípésre emlékeztető, kb. 6 mm-es halvány
hólyagocska jelenik meg az injekció helyén, majd fokozatosan eltűnik.
9. Húzza ki a tűt, és finoman helyezzen alkoholos törlőt az injekciós helyre.
10. Ne masszírozza az injekciós területet.
11. Dobja a tűvédő nélküli tűt a fecskendővel együtt az erre kijelölt tárolóba.

Subcutan injekció technikája

A bőr fertőtlenítését követően az injekció tervezett helyén lévő szöveteket hüvelyk- és
mutatóujjunk közé fogjuk és redőt képzünk az izom felett. A tűt a bőrredőre kb. 45°-os
szögben tartva átszúrjuk a bőrt. A dugattyút kissé visszahúzva győződünk meg róla, hogy nem
találtunk el eret. Az injekciót csak akkor adjuk be, ha nem szúrtunk meg eret. A szúrás
helyére steril bucit nyomva a tűt kihúzzuk. A bucit még néhány percig a szúrás helyén tartjuk
a vérzés megelőzése céljából.

Intramuscularis injekció technikája

A bőrfelületet fertőtlenítjük majd a subcutan szövetet kissé oldalra húzzuk, hogy amikor az
injekció beadását követően eredeti helyzetébe visszaengedjük, megakadályozza a beadott
gyógyszer subcutan szövetbe történő visszafolyását. A bőrt merőlegesen szúrjuk át, majd
toljuk 1-2 cm-es mélységbe. Obes betegen mélyebbre kell szúrnunk a tűt az izom eléréséhez.
A dugattyú visszahúzásával ellenőrizzük, hogy nem szútunk eret, majd lassan adjuk be a
gyógyszert. A tű kihúzását követően alkoholos törlővel masszírozzuk az injekció helyét, hogy
segítsük a gyógyszer eloszlását. A vérzést az alkoholos törlő rányomásával állítsuk el.
Intravénás injekció technikája
A kiválasztott injekciós helytől proximalisan helyezzük fel a leszorító gumit a végtagra. A
véna kitapintását követően fertőtlenítsük a véna felett lévő bőrterületet. A fecskendőt és a tűt
metszett éllel felfelé tartsuk domináns kezünkben a felszínre kb 35-40°-os szögben a véna
lefutásával párhuzamosan. Szúrjuk a tűt a vénába és toljuk előre 1 cm-t. Szívjuk meg a
fecskendőt. Ha a vér szabadon visszaáramlik, a tű biztosan jó helyzetben van. A strangulálás
levételét követően lassan adjuk be a gyógyszert. Nyomunk steril gézlapot a szúrás helyére és
húzzuk ki a tűt. A vérzés megakadályozására még két percig nyomjuk a gézlapot.

INFÚZIÓS TERÁPIA

Az infúziós terápia célja, folyadékok-, és elektrolit egyensúly zavarainak megelőzése,

megszüntetése, vagy a preparált véna fenntartása.

Fogalma: oldat formájában, benne gyógyszert, ásványi anyagot, folyadékot közvetlenül

bejuttatni a keringésbe.

Indikációi:
- folyadék egyensúly felborulása
- só-vízháztartás egyensúlyának felborulása
- homeostasis rendezése

A folyadék- és elektrolitháztartás zavarai mögött sokféle kiváltó ok húzódhat meg, melyek

által megváltozik a folyadékvesztés vagy folyadékfelvétel mennyisége illetve, összetétele.

Az infúziós oldatok gyógyszernek minősülnek, tehát az orvos rendeli el!

Az infúziós terápiával különböző összetételű infúziós oldatokat, parenterális tápszereket,

perifériás- vagy centrális vénakanülön (CV) keresztül juttatjuk be a szervezetbe, esetenként
infúzióadagoló pumpa segítségével.

Az infúziós szerelék részei: nyárstűvel, ami egy rövid lefolyócsőben folytatódik, rajta a
levegőző nyílás, a cseppszámlálóból, hosszabb kb. 100-120cm hosszú lefolyócsőből, rajta a
cseppszabályozó görgő, a lefolyócső kónuszban végződik. Egyszerhasználatos eszköz.

Megfigyelési feladatok infúziós terápia alatt

- a beszúrt tű, a perifériás vénakanül vagy a centrális vénás kanül exit site környékének
megfigyelése; nem folyik-e paravénása/paravasalisan az infúzió, a szövetek közé, ilyenkor a
bőr feszes és kiemelkedik a bőrszintből
- a beállított cseppszám állandóságának megfigyelése; csepeg-e az infúzió, egyenletesen-e. A
tű könnyen bealvadhat, vagy a vénafalához fekszik, vagy megtörik.

-a beteg cardinális tüneteinek megfigyelése; gyakori pulzus ellenőrzés és vérnyomásmérés,

mindig ellentétes karon, mint amiben az infúzió be van kötve

- a beteg esetleges panaszainak, tüneteinek észlelése, az orvos értesítése és a pontos

dokumentáció

- palackcserénél vigyázni, nehogy levegő kerüljön a szerelék cseppszámláló alatti részébe, ha

ez mégis előfordulna, újra légteleníteni kell a szereléket!

Eszközök előkészítése

- az elrendelt steril infúziós oldat (bontatlan palack) + kosár

- 2db steril infúziós szerelék

- infúziós állvány

- felületfertőtlenítő az infúziós palack gumidugójának fertőtlenítéséhez

- ágyvédelemhez: gumilepedő + textillepedő

- gumikesztyű

- törlők

- bőrfertőtlenítő

- ragtapasz

- kocher

- olló

- ha szükséges az orvos által elrendelt beadandó gyógyszer(ek)

- ledobó, veszélyes hulladékgyűjtő.

Kivitelezés

1. tájékoztatni a beteget a beavatkozás lényegéről és menetéről

2. higiénés kézfertőtlenítés

3. az infúziós palackra rátenni a megfelelő méretű infúziós kosarat

4. a zárókupak fertőtlenítése, felbontás előtt, a palack címkéjére egy emlékeztető desinficiens
jel húzása

5. eltávolítani a az infúziós palack gumidugójáról a fém vagy műanyag védőkupakot

6. ellenőrizni a gumidugó sértetlenségét

7. fertőtleníteni a gumidugót az osztályon használatos dezinficienssel, ügyelve a behatási

időre

8. kinyitni az infúziós szerelék csomagolását

9. a nyársról eltávolítani a védőkupakot, ügyelve a sterilitásra

10. átszúrni a nyárstűt a palack gumidugóján keresztül

11. a palackot felakasztani az infúziós állványra

12. légteleníteni az infúziós szereléket, a cseppszámláló kamrát 2/3 részig engedje oldattal

13. levenni a zárókupakot, és a folyadékot levegő buborék mentesen végigengedni a

lefolyócsőben

13. a szerelék elzárása görgős cseppszabályozóval, vagy a kocherrel.

14. a zárókupak visszahelyezése

15. a palack címkéjére ráírni a beteg azonosítót, dátumot, beletett gyógyszert

16. vigyük a beteg ágya mellé az ily módon összeállított infúziót

17. az orvos elvégzi a bekötést, az ápoló segédkezik a beszúrás helyének rögzítésében és a

lefolyó megnyitásában

18. a tű rögzítése, az áramlás ellenőrzése

19. a hívójelzőt tegyük a beteg mellé

20. az eszközök elpakolása, a környezeti rend visszaállítása

21. az ápolási beavatkozás dokumentálása.

Az infúzió adható Infuzomat speciális készüléken keresztül , ez volumetrikus infúziós pumpa,

a rajta átáramló térfogatot szabályozza.

Előnyei:

- beállítható az adagolási sebesség, volumen/idő

- szabályozható a dózissebesség, biztosítja a ml/óra adagolási sebesség automatikus
kiszámítását a gyógyszer-koncentráció megadása esetén a kívánt dózissebességhez,
ml/tskg/perc

- változás esetén riaszt a készülék.

Az infúziós terápia szövődményei

Helyi szövődmények

- Paravénásan (az infúziós oldat a szubkután térbe jut, infiltrálódik) folyhat az oldat. (ok: a tű
átszúrta a vénafalát, a branül kicsúszott a vénából, áteresztő a véna, elrepedt az érfal.)

- Haematoma (az érfal átjárható, megnyílt

- Thromboflebitis (sterilitás szabályai ellen vétettünk, hosszú ideig tartottuk egy adott
vénában a branült, gyógyszer mellékhatásként)

Vezetési akadály is felléphet, a vér bealvad a tűbe, a tű hegye nekifekszik a véna falnak, a
szerelék megtörik, elzáródik, strangulálódik.

Általános szövődmények

- Pyrogen, lázas reakció (lázkeltő anyagok kerülnek a szervezetbe az infúziós oldattal)

- Volumenterhelés, keringési elégtelenség, balszívfél elégtelenség,

- Allergiás reakció (allergizáló anyag jelenléte az oldatban)

- Légembólia (levegő került a szerelékbe)

- Shock

- Fertőzés

- Vércukor háztartás felborulás, szénhidrát tartalmú oldatok adása esetén.

VÉRCSOPORTMEGHATÁROZÁS

A vércsoport-szerológia az immunológia egyik ága, amely a vörösvértestek felszínén lévő

antigének és a plazmában / savóban lévő antitestek in vivo és in vitro reakcióival foglalkozik.
Vércsoport-szerológiai módszereket alkalmaznak transzfuziológiai, genetikai, populáció
genetikai, bűnügyi technikai, apasági, stb. vizsgálatokban. A transzfúziós vércsoport-
szerológia központi témája a recipiens és a donor közötti kompatibilitás. Kompatibilisek a
donorvörösvértestek a recipiens számára, ha a két vér találkozásakor nincs agglutináció,
vagyis nem csapják ki egymást.
A vércsoportmeghatározás lényege, hogy ismert tulajdonságú savót (Serotip) összehozunk
ismeretlen tulajdonságú vérrel, s a reakcióból következetünk a vércsoportra.

Vércsoport-rendszerek

A kapcsoltsági viszonyban lévő gének által létrehozott két legfontosabb vércsoport, az

antigének és antitestjeik szerint az:

- AB0 és az

- Rh csoport.

Transzfúziós szempontból az AB0-rendszer a legfontosabb vércsoport-rendszer. Három

szomatikus génje (A, B, 0,) által meghatározott antigénjeinek jelenléte, illetve hiánya 4
csoportra osztja az emberiséget: „A", „B", „AB", és „0" csoportúakra:

1. a „0" csoportúaknak nincs a vörösvértest-felszínen AB0-rendszerbeli antigénjük

2. az „AB" csoportúak mind az A-, mind a B-antigént hordozzák

3. az „A" csoportúak csak az A-antigént hordozzák

4. a „B" csoportúak csak a B-antigént hordozzák.

Az AB0-rendszer az egyetlen vércsoport-rendszer, amelyben regulárisan fordulnak elő

antitestek.
Vércsoport vvt agglutinigén / savo agglutinin tartalma

antigén tartalma
O vércsoport - anti-A és anti-B
A vércsoport A anti-B
B vércsoport B anti-A
AB vércsoport A és B -

A vércsoport meghatározáshoz szükséges eszközöket a 2008-as Transzfúziós Szabályzat 1.

melléklete tartalmazza:

„A vérminta levételéhez, és a vércsoport-meghatározáshoz szükséges eszközöket és

anyagokat egy fertőtleníthető műanyag tálcán célszerű elhelyezni. A készlet minimális
felszerelése:
- karleszorító;
- bőrfertőtlenítő oldat;
- 10 db 7–10 ml zárt rendszerű kémcső
- kémcsőállvány;
- 10 db steril, egyszer használatos vérvételi tű;
- steril vágott géz (törlő);
- ragtapasz;
- 5×10 ml izotóniás nátrium-klorid;
- 10 db szemcseppentő vagy egyszer használatos pipetta;
- nem vízoldékony festékű toll;
 - lemezes vércsoport-meghatározás végzése esetén 1 db, erre a célra rendszeresített
vércsoport-meghatározó csempe vagy átlátszatlan fehér műanyag lap és 2 db (üveg
vagy műanyag) keverőbot.

Lemezes vércsoport-meghatározáshoz hűtőszekrényben tárolt

- anti-A-tesztsavó;
- anti-B-tesztsavó;
- anti-AB-tesztsavó;
- IgM-típusú anti-D-tesztsavó;
- Rh-kontroll

Kártyás (ún. bed-side) vércsoport-meghatározáshoz a gyári használati utasítás szerint tárolt

AB0- és RhD-vércsoport-meghatározó kártya.”

Kivitelezés

Ma már szinte minden intézményben a gyorstesztet (ágy melletti teszt) Serafol ABO+Rh
meghatározó kártyát alkalmazzák. Alkalmas az AB0 és a D-vércsoport antigénjeinek
ellenőrzésére. A vizsgálat ujjbegyszúrással vett vérmintából történik. A speciális pairra már
gyárilag felvitték az anti-A, anti-B és anti-D antitesteket tartalmazó reagenst. A megfelelőn
kitöltött (név, dátum, aláírás) Serafol kártyára 4 csepp, ujjbegyből vett vércseppet
cseppentünk: az anti-A, az anti-B az anti-D antitestek foltjára és a kontroll helyére. Minden
csepp vérhez hozzáadunk 1 csepp desztillált vizet vagy fiziológiás sóoldatot. A cseppeket a
reagenssel egyneművé keverjük, tárgylemez váltott sarkaival, vagy üvegbottal, és 60
másodperc elteltével az orvos leolvassa a kártyán megjelenő vércsoportot. Száradás után
lefóliázva megőrizhető.

Értékelés: ha az anti-A cseppben van kicsapódás A vércsoportú a vérminta, ha az anti-B

cseppben van kicsapódás B vércsoportú a vérminta, ha sem az anti-A sem az ant-B cseppben
nincs kicsapódás O vércsoportú, és ha az anti-A és anti-B cseppben is van kicsapódás akkor
AB vércsoportú a vérminta. Ha az anti-D cseppben nincs kicsapódás, akkor a vércsoport Rh
negatív, ha van kicsapódás Rh pozitív.

A vércsoport-meghatározás eredményei:
 35. kép:

Az eredmény csak gyorsteszttel kapott, ezért csak tájékoztató vagy kontroll jellegű, ezért
mindig szükség van laboratóriumban végzett „kétoldalas” módszerrel meghatározott
vizsgálatra. Az eredményt írásban kell dokumentálni.