You are on page 1of 92

Gyógyszertan 1.

Horváth Mária Magdolna

1
  „AZ ORVOSOK OLYAN GYÓGYSZEREKET ÍRJÁK
FEL, MELYEKRŐL ALIG TUDNAK VALAMIT,
OLYAN BETEGSÉGEK ELLEN, MELYEKRŐL MÉG
ANNYIT SEM TUDNAK, MINDEZ OLYAN
EMBEREKNEK, MELYEKRŐL NEM TUDNAK
SEMMIT” 

VOLTAIRE (1694 – 1778) 

2
Gyógyszertan tárgya
Gyógyszertan (farmakológia) élő szervezetet
befolyásoló anyagok (farmakonok)
kölcsönhatásaival foglalkozó tudomány.

Gyógyszer= pharmacon (görög) gyógyszer, méreg,


kábítószer
drug (angol)
6000 éves tudomány
Pharmácia=gyógyszerészet

3
Gyógyszerek besorolása - ATC
 Törzskönyvezett gyári készítmények
◦ Országos Gyógyszerészeti Intézet
◦ Hatóanyag kémiai neve: a dobozon feltűntetve
◦ Neve: könnyen megjegyezhető/fantázia

 Magisztrális gyógyszerek: FoNo=Formulae Normales


Alapanyagokból orvosi utasításra, a gyógyszerész által összeállított
gyógyszerforma.
 Gyógyhatású szerek - Nem gyógyszerek!
◦ Gyógynövények
◦ Étrendkiegészítők
◦ Tápszerek ATC= anatómia + terápia +kémia
Egy betű + számok

4
Alapfogalmak

5
Gyógyszer meghatározása MO
 A gyógyszer minden olyan anyag, amelyet az
élő szervezetbe juttatnak:
minden terápiás célból adott anyag

Diagnózis
megelőzés gyógyítás elősegítése

OGYI : Országos Gyógyszerészeti Intézet


EMEA: EU közös törzskönyvező hatósága

6
Nomenklatúra
 Kémiai név kémiai összetétele
◦ pl: acetilszalicilsav, paracetamol
 Gyári név: könnyen megjegyezhető Pl: Aspo, Panadol,
Rubophen
◦ Cél: könnyen megjegyezhető

Formák:

 Originális: eredeti gyógyszer, újonnan kifejlesztett – hosszú


12-15 év + anyagi, s ezt követi a termékszabadalom 10-
20év
◦ pl: aszpirin, paracetamol

 Generikumok:hasonmások

7
Élő szervezet és a gyógyszer kölcsönhatása

 Farmakodinámia:
Azokkal a folyamatokkal foglakozik, amelyeket
a gyógyszer indít el a szervezetben.
 hatás és hatásmechanizmus

Farmakokinetika:
A bejutott gyógyszerek a szervezeten belüli
sorsát/átalakulását követi.

8
Farmakográfia: gyógyszer előírás
 A gyógyszerek előírásának módszereit a
farmakográfia foglalja magában.
 Gyógyszerelésnek a gyógyszer szedésének

előírását nevezzük.
 A legtöbb gyógyszer kizárólag orvosi

rendelvény (recept, vény) alapján szedhető.


 Farmácia:gyógyszerészet
 Toxicológia: méregtan

9
Eredetük szerint lehetnek
 növényi
 állati
 ásványi anyagok
 mesterségesen előállított (szintetikus és
félszintetikus) vegyületek

E vegyületekből bizonyos gyógyászati célra


történő előkészítés és feldolgozás után
alapgyógyszer készül, amelyből különböző
műveletekkel állítják elő magát a
gyógyszerkészítményt.

10
Gyógyszer forgalomba hozatala
 A gyógyszer engedélyezése és a forgalomba
hozatala törzskönyvezés elvégzése után
történik. (OGYI)
 A gyógyszerek a gyógyszergyártó által védett,

fantázianevet kapnak.
 Előállításuk szerint:

1.Gyógyszergyári készítmények: fantázianév OGYI engedély,


meghatározott összetételű
2. Gyógyszertári (magisztrális) készítmények
FoNo (Formulae Normales)
3. OGYI engedély – gyógyhatású készítmények
4. Gyógynövények

11
MAGI: magisztrális
Suspensio antiseborrhoica
Hydrarg. sulf. rubr. (0,5 g)
Sulf. praecip. (5,0 g)
Suspensio siccans (70,0 g)
Alc. dil 70% (25,0 g)
Tbl. Tensiomin 25mg
D.S.: Külsőleg. Éjszakára. Scat. Orig. II (duam)
Dermatologicum. Antiseborrhoicum.

DS. 2x1

Oculogutta viscosa
Natrii hydrogencarb. (0,6 g)
Solven. visc. pro ocul. (20,0 g)
Aquae dest. pro inj. (ad 40,0 g)

M. f. oculogutta
D.S.: Külsőleg. Műkönny. 

12
Gyógyszerfejlesztés formái
 Kísérleti gyógyszertan (experimentalis
farmakológia): Preklinikai
 állatkísérletek
 laborkísérletek

 Klinikai farmakológia: emberen való


alkalmazás:
◦ Feladata: az objektív méréssel a gyógyszer terápiás
hatékonyságának és biztonságának felmérése

13
Gyógyszerkutatás folyamata K-F
Preklinikai vizsgálatok (3 év) állatkísérletek
8-

Klinikai vizsgálatok: 15
év

 Fázis 0: gyógyszer hatóanyag


 Fázis I: egészséges ember min:20-100fő
 Fázis II: homogén betegcsoportok 70-500fő
 Fázis III Hatósági engedélyeztetés (2-3 év)

 Fázis IV (x év): utóvizsgálatok, összehasonlító


vizsgálatok

14
K-F Preklinikai vizsgálat

 Állatkísérletben kell eldönteni van – e biológiai hatás

 Toxicitás vizsgálat

 LD50 érték megállapítása (halálos dózis)

 Farmakológiai vizsgálat (szervrendszerekre hogyan hat)

 Kiválasztott adagokkal többféle adagolási mód

 Legalább három állatfaj egyedeinek hosszabb időn át

 Ha a szer hatása állatokban egyértelműen bizonyítható, nincs


toxikus, nincs karcinogén vagy mutagén hatás, engedély kérhető az
emberen történő kipróbálásra

15
Gyógyszerkutatás – fejlesztés (K-F)
Egy példa

16
Gyógyszerkutatás formái
 Originális:
◦ eredeti kutatás és fejlesztés 8-15 év

Exploráció – preklinika – klinika - regisztráció


- marketing

Szabadalom: 15-20év +5 év

17
18
A klinikai vizsgálat jellemzői

 Összehasonlító vizsgálat (más szerrel vagy placebóval) –


aktív csoport (vizsgálati szert kap) - kontroll csoport
(hagyományos kezelést vagy placebót kap)

 Vak (rejtjelezett) vizsgálat 1x, 2x, 3x

 Randomizáció - egyenlő esély a kontroll, illetve a kezelt


csoportba kerülésre - statisztikai módszerrel
meghatározott ún. véletlenszerű betegcsoport-képzés

 Nyílt vizsgálat - a kutató (vizsgáló és szponzor) ismeri a


részleteket - a vizsgálati alany is

19
Generikus készítmény

 „Hasonmás” gyógyszer

 A hatóanyag szabadalma lejárt, az szabadon gyártható

 Az innovatív készítménnyel azonos hatóanyagot tartalmaz

 A technológia, segédanyagok, hatóanyag minősége eltérő


lehet

 Bioekvivalens = egyenértékű, azaz farmakokinetikai


tulajdonságai megegyeznek „generikus változatok”

 Ez az alapja a gyógyszerek helyettesíthetőségének

20
Toxikológia: méregtan
 A gyógyszertan az az ága, mely az anyagoknak
a szervezetre gyakorolt káros, nemkívánatos
hatásaival foglalkozik.

 Orvosi toxikológia: a gyógyszerek káros


hatásával foglalkozik ezek:
◦ a mellékhatások
◦ nem kívánt hatások

21
A gyógyszerek hatáserőssége

 Egykeresztes: erős hatású szerek


 Kétkeresztes: mérgek
 Egy üres keresztes: altatók
 Két üres keresztes: kábítószerek

 A keresztjelzéssel ellátott gyógyszereket zárt


szekrényben kell tartani.

 A mérgek és kábítószerek kezelésére speciális


rendszabályok vonatkoznak

22
A gyógyszerek hatásmechanizmusai
 Az egymásra hatás lehet:
◦ egyszerű kémiai reakció (savkötők)

◦ a hatóanyag makromolekuláris célponttal lép


kapcsolatba:

 enzim ACE – gátlók, enzim - inhibitorok


 transzportfehérje/plazmafehérje proton-pumpa gátlók
 sejtmembrán ioncsatornája : Ca-csatorna blokkolók
 receptor olyan sejtalkotóelem (fehérje) amihez kapcsolódva a
gyógyszermolekula élettani hatást fejthet ki

23
Gyógyszerhatás befolyásoló tényezők

 megfelelő koncentrációban eljusson a hatás


helyére:
◦ Helyi hatás
◦ Általános hatás: enterális, parenterális

 kapcsolatba lépjen egy célmolekulával:


◦ receptor
◦ együttes hatások: összeadódhatnak

24
Sejtmembrán

25
Receptorelmélet
 A gyógyszerekben levő hatóanyag-részecskék
egy-egy helyi fogadó molekuláihoz, kötődési
helyéhez (receptor) illeszkednek, mint zárhoz a
megfelelő kulcs
 Ha a gyógyszer hatóanyaga a kötődési helyhez
csatlakozik, és reakcióba lép a szervvel, annak
működését átmenetileg megváltoztatja - ezt a
változást nevezzük hatásnak
 A szervezetbe bejutott gyógyszermolekula csak
akkor fejti ki hatását, ha talál egy receptort
(kötődési helyet) a szervezetben.

26
Receptorok - ligandok
 Receptor és hatóanyag kölcsönhatása
specifikus

 A receptor ligandjai: egyfajta receptorhoz


kötődni képes kémiai szerkezetek

 Elhelyezkedhet
◦ a sejt felszínén
◦ a sejtmagban

27
A ligandumnak receptorhoz való kötődése után létre jön a
ligandum-receptor komplex, ami elindítja azokat az
intracelluláris folyamatokat, amelyek a gyógyszerhatás
kialakulásához vezetnek.

28
A gyógyszermolekula-receptor kapcsolódás formái

 Elsődleges: ahol a szer a fő hatását kifejti,


azaz a legnagyobb mértékben megváltoztatja
a szerv működését; ez a hely a gyógyszer
támadáspontja.

 Másodlagos : a gyógyszer anyaga a szervezet


más helyén is kötődhet; ezek felelősek a
gyógyszer szedésekor fellépő
mellékhatásokért

29
A gyógyszermolekula-receptor kapcsolódás
formái 2.
Jelentősége a
 Csendes kötődési hely toxikológiában

Azok a receptorok, amivel kapcsolatba lépve a gyógyszer


nem okoz farmakológiai hatást . (affinitása nagyobb)

Jentősége:
abúzus esetén: mellékhatások csökkentése
mérgezések - leszorítják a káros hatóanyag kötődését
pl: metilalkoholt – etanol
C-vit, metilénkék - methaemoglobinaemia

30
A gyógyszermolekula-receptor kapcsolódás
formái 3.
 Szelektivitás: hányféle ligand molekulát tud
megkötni
 Szerepe: mellékhatások/nemkívánatos hatások
kialakulása
 Minél kevesebb a mellékhatás, annál szelektívebb a
szer.

 Affinitás: milyen gyorsan, milyen tartósan


kötődik a ligand a receptorhoz

31
Kötődési formák: agonista
 Agonistának nevezzük azokat az anyagokat, amelyek valamely 
receptorhoz kötődnek, és azon biológiai válaszreakciót idéznek elő, mint
az endogen ligand. (stimulálják)

Formái:
 Teljes agonisták az adott receptoron maximális biológiai hatást váltanak

ki.

 Parciális agonisták : kötődnek, hatás nincsen, a teljes agonista jelenlétében


a parciális agonisták kompetítiv antagonistaként viselkednek.

 Kompetitív = vetélkedő, versenyző; egymás hatását negatívan befolyásoló


 Antagonista = ellentétes hatású

32
Kötődési formák: antagonista
 A fő kötődési helyen NEM fejt ki hatást, de
gátolja a hatásos ligand kötődését.

 Szerepe:
◦ A nemkívánatos hatás: mellékhatások kompenzálása
és mérgezések kezelése.
 Biológiai antagonizmus: pl.idegrendszer
◦ Szimptikus izgatók = paraszimpatikus izgatók

Kötődés lehet: reverzibilis és irreverzibilis 33


Kompetitív antagonizmus
Kompetitív antagonizmus: versengés

◦ Ebben az esetben az agonista és az antagonista ugyanahhoz


a receptorhoz, ugyanahhoz a kötőhelyhez kapcsolódik.
◦ A hatást az antagonista affinitása határozza meg

Függ:kötődés típusa (reverzibilis),


töménysége/koncentrációja

pl: atropin és acetilkolin,


kolineszteráz bénító mérgezés
esetén atropin terápia

34
A gyógyszerhatások
 Rezisztencia: gyógyszerhatásnak csökkenése,
vagy megszűnését jelenti
◦ oka:receptorok száma és affinitás változása pl.AB

 Habituáció: gyógyszermegszokás, hiányát


érzi ha nem szedi (pl. hashajtó függő)

 Dependencia: függőség a gyógyszertől


◦ Fizikai: tünetek lehetnek
◦ Pszichés: gyógyszeréhség

35
Kombinatív gyógyszerhatások

Addició: két vegyület együttes adásakor hatásuk


matematikailag összeadódik

Potencírozás: két vegyület együttes adásakor hatásuk


nagyobb, mint az matematikailag várható lenne.

Különleges esete, ha olyan tulajdonságát


potencírozza a másik gyógyszernek, amivel
önmaga nem rendelkezik.
(pl. Neostigmin a morfin fájdalomcsillapító hatását)

36
Kombinatív gyógyszerhatások 2.
Tolerancia: A gyógyszer hatékonysága fokozatosan
csökken, a kívánt hatást csak dózisemeléssel érhetjük el
Tachyphylaxia: tolerancia percek alatt alakul ki

Idioszinkrázia: A gyógyszer szokatlan, ellentétes, nem várt


hatást vált ki oka: genetikailag ellentétes metabolizmus

Placebohatás: Hatóanyag nélküli gyógyszer pszichés úton


mégis hat

Gyógyszer mellékhatások: A kívánt terápiás hatások


mellett nem kívánt mellékhatások is megjelenhetnek

37
Kombinatív gyógyszerhatások 3.
Gyógyszerallergia:
Az allergiás reakció rendszerint a gyógyszerrel történő
ismételt érintkezés során lép fel.
Parenterális gyógyszeradásnál (tápcsatornát
megkerülve) általában gyorsabb, és súlyosabb a
reakció.

Tünetei: urtikária, gégeoedéma, anafilaxiás reakció,


bronchospasmus, keringés összeomlás

Keresztallergia: azonos szerkezetű gyógyszerek


hatása is azonos pl. AB

Gyógyszeradásnál mindig rá kell kérdezni az


érzékenységre!
38
Dózis - hatás
 D/H összefüggése:
A gyógyszer hatása arányos, az általa
elfoglalt receptorok számával, ha összes
elfoglalása esetén a hatás maximális.

 Gyógyszerek hatásideje:
Gyógyszerhatás időtartamát a gyógyszer és a
receptor közötti idő tartama határozza meg.
Hatásidő lehet:  rövid
 hosszú - elhúzódó (retard)
 hosszan tartó (depo)
39
Egyenletes gyógyszerszint

40
Gyógyszer adagja
 A gyógyító hatás eléréséhez megfelelő
mennyiségű gyógyszermolekulára van szükség.
 Gyógyszeradag=dózis
 Lehet:
◦ Dosis curativa /gyógyító adag: gyógyító hatást kifejtő
legkisebb gyógyszermennyiség
◦ Dosis toleral/tűrt adag: a gyógyító adagnál nagyobb,
de még károsodást nem okozó gyógyszermennyiség
◦ Dosis toxical/ mérgezést okozó adag
◦ Dosis letalis/ halálos adag: a túlzottan nagy
gyógyszeradag mérgezést ill. halált ( mindig a
mennyiségtől függő)

41
Gyógyszeradagolás fokozatai:
 dosis curativa (DC) -> gyógyító adag
 ED50 (dosis efficans) – hatásos dózis legalább

50%-ban

 dosis tolerata (DT)-> legnagyobb tűrt adag

 dosis toxica (TD)-> mérgezést okozó adag

 dosis letalis (LD) -> halálos adag

42
Terápiás szélesség
Dosis Dosis Dosis Dosis
curativa tolarata toxica letalis

HATÁSSZÉLESSÉG

MÉRGEZÉS

TERÁPIÁS INDEX:
DC/DL
 BIZTONSÁG 43
Terápiás hatás fogalma
 A terápiás index :
◦ Terápiás és halálos dózis hányadosa: DC/DL
◦ a legkisebb TD és a TD/LD közötti
A szer biztonságára ad felvilágosítást!

 Egyéb összesítések:
(LD50/ED50) 
(TD50/ED50)  aránya

44
Gyógyszer sorsa a szervezetben
 Bejutása a szervezetbe

 Felszívódás: behatási helytől – szervezeten belüli eloszlás

 Eloszlás: vízterek között


CÉL:
Megfelelő koncentrációban a
 Kötődés: receptor-elmélet célszervbe eljutás

Hatás kiváltása:
 Tárolás: depo - helyi
- általános

 Elimináció: kiürülés

45
Gyógyszerhatás
kezdet

plató Gyógyszerhatás csúcshatás

hatástartam

46
Gyógyszer bejutása a szervezetbe

47
Gyógyszer bejutása a szervezetbe 2.

48
Felszívódás: abszorpció
Az alkalmazás helyéről a vérbe bejutás folyamata.
 Membrántranszport: pórusokon keresztül (kis molekulák),

ioncsatornákon, aktív transzport (ritkán)

felszívódás függ:
 a szer fizikai-kémiai tulajdonságaitól

 a bejuttatás helyétől (orális, iv., sc., im., kúp, kenőcs stb)

 a bejuttatás módjától (po., parenterális, iv.)

 a gyógyszer formájától (tbl, ung, inf.)

 a gyógyszer vivőanyagaitól

 a gyógyszer oldódási képességétől

 A felszívódás helyén a vérellátás milyenségétől

49
Felszívódás – gyógyszer útja
 Enterális bejutás : 25-30 perc
száj – gyomor - vékonybél – vérbe eloszlás –
szervezet
 Szájnyálkahártya: gyors, teljes, megkerüli a májat
 Gyomor: pH savas (függ az étkezéstől, motilitástól)
◦ A bázikus vegyületek nem szívódnak fel!
◦ Felszívódás pH függő: étkezés előtt/alatt/után
Vékonybél: pH lúgos (bélmotilitás, hasmenés)
Vastagbél: ritkán - végbél: kúp ( közvetlen: v.cava inf.)

 Parenterális bejutás: emésztőrendszer


megkerülésével pl: iv. sc. im.

50
A per os felszívódás: ez a leggyakoribb bejuttatási módszer. A
gyógyszerek felszívódásának.
A gyorsasága függ :
- a felszívódási felület nagyságától,
- a gyógyszer lipoid-víz megoszlási hányadosától,
- a gyomor ürülési sebességétől,
- A bélből felszívódott gyógyszer a portális keringésen keresztül a
májba jut, ahol egy része metabolizálódik, mielőtt a vérárammal a hatás
helyére kerülne

51
Felszívódás 2.
tüdőből
 nagy alveolaris felület, jó vérellátás, vékony membrán
 gázok, folyadékok, aeroszolok
 szemcsék méretüktől függően jutnak a légutakba, nagy szemcséket a
csillószőrök kiszűrik!
 1µ - nál kisebb tüdő alveolusai
 főleg asztmaellenes szerek helyileg, szisztémásan ható szereknek is (pl.:
Berodual, Tonogen, Micronephrin

bőr felületéről
 szaruréteg – rosszabb a felszívódást biztosít
 párolgást akadályozó anyagokkal fokozható a felszívódás (párakötés javítja)
 iontoforézis (galvánáram)
 tapaszok
 liposzómák (bőrben raktár képződik)
 ritkábban: szem, száj, orr, hüvely nyálkahártya

52
Tapasz szerkezete: a
diffúzió sebességét
határozza meg

tapadó

53
 A szájüregben az azonnal felszívódó gyógyszerek azonnal a
keringésbe jutnak (sublinguális, perlinguális tabletták, sublinguális
spray-k), előnye, hogy kiesik a máj first pass effektusa, és a gyógyszer
elkerüli a GI traktuson történő degradációt

 A rectálisan adott gyógyszerek a végbél nyálkahártyáján keresztül


szintén azonnal a véráramba jutnak( nem kooperábilis betegeknél jól
használható módszer), elkerüli a máj first pass effektusát, néhány szer
bizonytalan mennyiségben szívódik fel, de pl. diazepam, hányás ill.
lázcsillapítók jól alkalmazhatók

 A bőr felületéről Nagy felülete, jó vér és nyirokellátása alkalmassá


teszi a gyógyszerek felszívódására, bár az elszarusodott sejtek lipoid
és víztartalma kicsi, ami rontja a felszívódást. Tapaszokkal a
párologtatást csökkenteni lehet, és ez javítja a felszívódást.
(pl.:Fentanyl, NTTS tapaszok)

54
Parenterálisan bejutott gyógyszerek
felszívódása

A subcután, és intramusculárisan adott gyógyszerek


gyorsan szívódnak fel, az intracután lassú. A felszívódás
gyorsaságát befolyásolja a vérellátás és a kötőszövet
denzítása (sűrűsége).
Érszűkítők lassítják a felszívódást (pl.: lokál
anesztetikumok), subcutan zsírszövetben megrekedhet a
gyógyszer.

Az intravénásan adott gyógyszereknél nem beszélhetünk


felszívódásról, hiszen direkt a véráramba adjuk őket.
(fertőzésveszély)
Egyéb: intraateriális, intracardiális,
intraarticularis, intrattecalis (liquor)
55
Eloszlási terek a szervezetben
Térfogat a
szervezet
Eloszlási terek A megfelelő térben eloszló gyógyszerek
össztömeg
%-ban

Kis vízoldékony molekulák


Teljes víztér 60%

Nagyobb vízoldékony molekulák


Exrtacelluláris víztér 20%

Plazmavíztér Erős fehérjekötődésbe lépő molekulák


5%

Nagy lipidoldékonyságú molekulák


Zsír 10-35%

Egyes ionok
csont 7% 56
Eloszlás - metabolizáció
 Az eloszlást befolyásoló tényezők:
◦ a kapillárisok permeabilitása
◦ a szövetek vérellátása, a perfúzió sebessége
◦ a gyógyszerek plazma- és szöveti-fehérje kötődése
 Plazma albuminok/globulinok
◦ a helyi pH eltérések (gyomor)
◦ a transzportmechanizmusok fajtái
◦ a különböző szöveti membránok permeabilitása
(agy-vér gát, méhlepény)

57
Gyógyszerek metabolizmusa
 Metabolizáció: a szervezetbe jutó
gyógyszerek átalakulása vízoldékonyabb
vegyületekké (metabolitok). Sokszor
aktívabb a metabolit.
 Helye: máj

Enziminhibíció - hatáscsökkenés, gátlás


célja: hatás elnyújtása, felerősítése

Enzimindukció – hatáserősödés (toxikus hatás), gyorsítás


célja: szer hatékonyság megváltoztatása
a szer inaktívitás gyorsítása
pl. Sevenal hatása icterus neonatorium

58
A gyógyszerek kiürülése - elimináció
 Máj, vesén, epével (enterohepatikus körforgás)
tüdőn keresztül (gázok)
 Testnedvekkel: izzadtság, nyálmirigyek, anyatej (!)

Felezési idő: a gyógyszer mennyisége a


szervezetben felére csökken, ismételt vagy
folyamatos gyógyszerbevitel során észlelhető
jelenségek.
Egyenletes terápiás színt: bevitel és elimináció
egyensúlya határozza meg!
Függ: a kiválasztó szerv épsége pl. vesefunkció
(cleranse, GFR)
59
Kumuláció Gyógyszer-felhalmozódás:

A tartósan, hosszú időn át


szedett gyógyszerek
hatóanyagának
felhalmozódása
 Telítő adag: a gyors
gyógyszerhatás elérése céljából
bizonyos gyógyszerek esetében
kezdetben alkalmazott nagyobb adag

 Fenntartó adag: a
továbbiakban, csökkentett adag
 Pl: Digoxin

Befolyásolja: a szervezet kiválasztó elimináció


képessége / a szervek ép működése; életkor
60
Gyógyszerhatás individuális eltérései
Életkor:
◦ Gyerek: testfelület, nagy hatásszélességű gyógyszer
alkalmazása, testfolyadék 70%, vese működés, máj
enzimaktivitás éretlen
◦ Időskor: vesefunkció beszűkülése, szövetek víztartalma 50%,
vérkeringési zavar-elosztás, gyógyszerhatás elhúzódik.

Betegség: gyógyszerhatás függ a lebontó szervek


működésétől, épségétől – kiürülés elhúzódik.
A lázcsillapítók a normális hőmérsékletet NEM csökkentik!

Hormonok: nemek közötti különbség a gyógyszerek


metabolizmusába

61
Gyógyszerhatás individuális eltérései 2.

Táplálkozás: éhezés, minőségi éhezés (fehérjehiány,


vitamin, ásványanyag Ca, Mg) – megváltoztatja a
metabolizmust, általában csökkenti.
A táplálkozás befolyásolhatja: a gyógyszer felszívódását

Genetikai tényezők: enzimopathiak – enzim


működészavarai

Habituáció: vannak gyógyszerek, melyek szedése esetén a


beteg olyannyira megszokja a szert, hogy hiányát érzi, ha
nem szedi rendszeresen pl. hashajtók

62
Gyógyszerhatás individuális eltérései 3.

Gyógyszerhozzászokás (addikció):
Krónikus gyógyszerszedési állapot, amelynek jellemzője, hogy
a beteg számára a szer által kiváltott hatás olyan fontossá válik,
hogy kényszert érez a bevételére.
Dózisemelés

függőség (dependencia) alakul ki


 Pszichés dependencia: mindenre képes,
gyógyszeréhség: a beteg a gyógyszer hatását szeretné megismételni
azért, hogy átélje ugyanazt az élményt
 Szomatikus dependencia: a szer megvonása testi
elvonási tünetekkel – akár végzetes – jár.

63
Gyógyszerhatás individuális eltérései 4.

Gyógyszerallergia: túlérzékenység
1. általában ismételt gyógyszer adása
2. első adás után is lehet

Oka: szervezet valamilyen antitestet termel a gyógyszerrel vagy


gyakrabban a szervezet saját fehérjéihez kötődő
gyógyszerrel szemben. Gyógyszer-fehérje komplexet az
immunrendszer testidegennek érzékeli.

Anaphylaxia, légzési elégtelenség (oedema) keresztallergia


Bőrkiütések, csalánkiütés
Hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés
Vérnyomásesés, fejfájás

64
Gyógyszerek egymás közötti hatása

Kombinatív effektus: megtervezett


gyógyszeradagolás

Két v. több gyógyszer együttes adása terápiás


hatását gyengítheti v. erősítheti, vagy felerősítheti a
mellékhatásokat, növelve a toxicitást.

A terápiás hatás erősítése és a mellékhatások vagy a


toxicitás gátlása kívánatos. Ezt meg kell tervezni.

65
Gyógyszerkölcsönhatások
Farmakodinámiás kölcsönhatás:
NSAID + coffein → potencírozó szinergizmus;
ópiát + naloxon → kompetitív antagonizmus;
amoxicillin + clavulánsav → potencírozó szinergizmus;
kumarin + acetilszalicilsav → potencírozó szinergizmus.

Farmakokinetikai kölcsönhatás:
méreganyagok + aktív szén → felszívódás gátolt;
barbiturátok → enzimindukció miatt gyorsult
metabolizmus;
penicillin + PAH → kompetíció a vesében a
transzportért, nagy dózisú PAH elnyújtja a penicillin
hatását.

66
A gyógyszerek mellékhatásai
 Minden gyógyszernek vannak mellékhatásai
◦ Milyen adagnál
◦ Milyen hosszú ideig tartó kezelés után
◦ Milyen gyorsasággal lakul ki
◦ Hány betegnél figyelhető meg

Leggyakrabban: felszívódás és metabilizációs helyeken:


emésztőrendszer (hányás, hasmenés, máj, vese)
fotoszenzitizáló: fényérzékeny (citosztatikum,
AB,NASID, szalicilatok
teratogenitás

67
68
Teratogenitás - gyógyszer
 A születendő gyerekre ártalmas hatás:
fizikai, kémiai, biológiai
 Lehet:
◦ genetikai - mutációk
◦ fejlődési rendellenességek

 Eredményeképpen hibás vagy torz fejlődés, az


érzékszervek fejlődésének zavara vagy funkciójának
hiánya, szívfejlődési rendellenességek, értelmi
fogyatékosság, anyagcsere- és enzim-
rendellenességek jöhetnek létre. 
◦ thalidomid - Contergan (No) 60 éve, Distavel (Anglia)

69
Thalidomid - Contergan (Német) 60 éve, Distavel
(Anglia)

Ezzel javasolták:
„ A Distavel teljes nyugalommal adható terhes és
szoptatós anyáknak, mivel mindenfajta
mellékhatástól mentes úgy az anyára, mint
gyermekére nézve. A Distavel kiemelkedően
biztonságos szer, amelyet az orvosok
hazánkban csaknem három éve rendelnek
betegeiknek.”

Kb. 10 000, thalidomid-okozta fejlődési


rendellenességgel sújtott gyermek születhetett 

70
Thalidomid : Celgene
Milyen betegségek esetén alkalmazható a Thalidomide Celgene?
 A Thalidomide Celgene-t melfalánnal és prednizonnal (rák elleni

gyógyszerekkel) kombinációban, multiplex myeloma (a csontvelő


daganatos elváltozása) kezelésére alkalmazzák olyan betegeknél, akik
a multiplex myelomára korábban nem kaptak kezelést. 65 év feletti
betegeknél alkalmazzák, illetve fiatalabb betegeknél, ha nagy dózisú
kemoterápiával (rák elleni kezeléssel) nem kezelhetők.
 A Thalidomide Celgene-t egy különleges program keretében kell

felírni és kiadni, amelynek célja annak megakadályozása, hogy a


magzat vagy embrió a gyógyszerrel érintkezzen.

 Mivel a multiplex myelomában szenvedő betegek száma alacsony, a


betegség ritkának minősül, ezért a Thalidomide Celgene 2001.
november 20-i dátummal megkapta
a „ritka betegségek gyógyszere” minősítést.

 A gyógyszer csak receptre kapható.


71
72
Gyógyszer teratogenitása
Antiepileptikumok

 Minden antiepileptikum teratogén, de életveszélyes lenne szedésük


hirtelen abbahagyása terhesség idején.

Alapelvek:
 A tervezett terhesség előtt 3 hónappal a terápiát felülvizsgálják

 A kisebb toxicitással rendelkező szerek közül választanak

 Előnyben részesítjük a már hosszabb ideje forgalomban lévő szereket

 A legkisebb hatásos dózist kell beállítani

 Gyakori monitorozás • Emelt szintű folsav bevitel

 A terhesség utolsó 4 hetében K vitamin adása

 Elsődlegesen választandó szerek: - carbamazepin, valproesav,

primidon, fenitoin (Tegretol, Neurotrop, Convulex,Sertan,Diphedan)


 Kerülendő szerek: - fenobarbital, lamotrigin, gabapentin

73
Gyógyszerformák –
orvos által előírt
gyógyszeradagolás

74
Gyógyszerrendelés
 A kezelőorvos a gyógyszerrendeléskor megszabja azt a
mennyiséget, amely az eredményes kezeléshez szükséges:
pl.: naponta 2x1 tbl vagy 3x1 ek oldat

 A gyógyszerben levő hatóanyag mennyiségét többnyire


grammban (g) adják meg.
 1 mg= 0,001 g
 NE = nemzetközi egység >biológiai hatás alapján > a
hatóanyagból nagyon kis mennyiség van a szerben pl.Inzulin
(váltószám minden anyagnál más. (c-vitamin 1NE=50µg, D-
vitaminnál 1 NE = 0,025 µg.)
 Oldatoknál:
◦ 1 kk = 5 g
◦ 1 gyk = 10 g
◦ 1 ek = 15 g Folyékony gyógyszerek egy részéhez adagoló
kanalat adnak.
75
A gyógyszerelés általános szabálya

5-ös szabály:
megfelelő betegnek
megfelelő gyógyszert
megfelelő időben
megfelelő adagban
megfelelő módon
Gyógyszerrendelés orvosi kompetencia,
írásos, olvasható utasítás alapján
76
Gyógyszermérgezés
 Fogalma: a gyógyszer okozta betegség
 Bekövetkezhet:

◦ szándékosan (öngyilkosság)
◦ véletlenül
 Oka:
◦ az előírt adagnál nagyobb mennyiségű gyógyszer
bevitele a szervezetbe
◦ valamely ok folytán lelassul vagy egyáltalán nem
következik be a kiürülés
◦ a szervezet túltelítődik a gyógyszer anyagával

77
Gyógyszermérgezésre veszély
 Veszélyeztetettek:
◦ gyermekek,
◦ idősek

 Kiváltója:
◦ gondatlan tárolás/gyermekeknél
◦ feledékenység/időskorúban
◦ a gyermekek érdeklődését felkeltik a különböző
színű, mintázatú tabletták, sokszor hasonlítanak
bizonyos cukorkákhoz.

78
Gyógyszerformák

79
Gyógyszerformák - szilárd
 porok (pulvis)
◦ osztatlan porok
◦ osztott porok
 zselatinkapszula
 tabletta alakja
 Pilula (pil.)

 Drazsé (dragee)

 enterosolvens tabletták: bélben oldódó retard tabletták: hosszú


hatású
 Pellet (gömbök)
 kúpok (suppositorium) végbél v. hüvelykúp

 Tapaszok - transzdermális

80
Gyógyszerformák 2.
Lágy gyógyszerformák:

 kenőcsök (ungventum): alapanyag vazelin,


sztearin v. szintetikus anyag, bőrön,
nyálkahártyán át

 paszta: 40% feletti poranyag, keményebb

 gél

81
Gyógyszerformák 3.
Folyékony
 oldat (solutio)

 keverék (mixtura)

 emulsio (folyadék-folyadék keverék)

 suspensio (szilárd –folyadék keverék)

 Tinktúra (alkohol – víz +hatóanyag)

 csepp (gutta)

 Extractum: növényből készített

◦ Infúzum/forrázat, decoctum/főzés, macerátum/áztatás,


tinctúra/alkohol vagy éter)
 szirup
 injekció: 50 ml-nél kevesebb, ampulla, patron, porampulla
 infúzió: 50-100 ml-nél több

82
Külső használatra alkalmas
Belső használatra szolgáló
gyógyszerkészítmény
gyógyszerkészítmény
Hatszögletű vagy bordázott
hengeres üvegben
Címke: píros
Címke: kék
üvegben „KÜLSŐLEG!” felirattal
„BELSŐLEG!” felirattal

83
Gyógyteák
 Chamomillae anthodium (kamillavirág)
 Uvae ursi folium (medveszőlőlevél)
 Sennae fructus (szennatermés)
 Tilliae flos (hársfa)
 Cynosbati pseudofructus (csipkebogyó)
 Species althaeae (mályva)
 Sambuci flos (bodzavirág)

84
A gyógyszerek tárolása
 általában 15-25 °C között
 hűvös helyen: 5-15 °C
 hűtőszekrényben: 2-5 °C

 lejárati idő: ha külön nincs feltűntetve 5 év

 kábítószerek: elzárva, kiadás pontosan


dokumentálva

 Hűtőszekrényben tárolt gyógyszerek esetében – csak


gyógyszertárolás lehetséges, hőmérséklet ellenőrzés
naponta.

85
A gyógyszerek felhasználása

A gyógyszerek rendelése: receptfelírás


 receptköteles (név, cím, kor, TAJ, BNO, orvos kód,

munkahely
 Nem receptköteles

 Intézményi gyógyszerrendelés
 Kábítószerek rendelésének szabályai
 Receptformátumok
 Gyógyszerek engedélyeztetése
 Gyógyszerkísérletek
 „off-label” kezelés (indikáción túli)

86
Gyógyszercsere elkerülése –
gyógyszerkiosztás 3-as szabálya
 Olvassa el a gyógyszer nevét a dobozon, amikor
kiveszi a gyógyszerszekrényből!
 
 Olvassa el a gyógyszer nevét a gyógyszer közvetlen
csomagolásán is, amikor kiveszi a dobozából!

 Olvassa el a gyógyszer nevét a dobozon, amikor a


dobozát visszateszi a helyére!

5-ös szabály
87
 Ha nem tudja elolvasni v. nem egyértelmű, akkor az orvos írása
kérjen segítséget, v. kérdezze meg az orvost, aki elrendelte.

 Gyógyszerosztás közben biztosítson magának nyugodt


környezetet!
 
 Soha ne hagyja félbe és őrizetlenül a gyógyszerosztást!
 
 Soha ne adjon be más által előkészített gyógyszert, biztos
ellenőrzés nélkül!
 
 A más által felszívott injekciót ne adja be, mivel az ebből
származó hibát a megosztott felelősség elvén ítélik meg jogilag!

88
 Minden új gyógyszer alkalmazása előtt ellenőrizze a beteg
dokumentációjában az esetleges gyógyszer allergiáról
szóló feljegyzéseket, ill., amennyiben mód van rá,
kérdezze meg a beteget, hogy tud-e valamilyen gyógyszer
ill., egyéb allergiájáról!
 
 A beadott gyógyszert dokumentálja az osztályon szokásos
módon!
 
 Figyelje meg, referáljon a kezelő orvosnak és
dokumentálja a beadott a beadott gyógyszerek hatásait,
mellékhatásait!
 
 Figyelje meg a beteget abban az esetben is, ha egy
gyógyszer beadása elmarad!

89
Gyógyszerelési hibák
 Sok gyógyszer egyidejű adása: azonos típusból
◦ pl. vízhajtó 3 féle
◦ Azonos hatócsoport pl. Protonpumpagátló a Nexium és Losec egyidejű adása
 Interakció
 Farmakokinetikai problémák: napi 1x, 2x
 Dózisproblémák
 AB kapcsolatos problémák:

◦ infektológus elrendelése:
◦ T. Augmentin 3x2-ról 3x1
◦ Rochephin 2x2g-ról 1x2g

 Helytelen kiszerelés: tbl helyett inj.


 Inj. bolusba való beadása, holott kisinfúzióban kell.

 Beteg a saját gyógyszeréből is vesz be és nem jelzi.

90
Nil nocere

A GYÓGYSZERTÉVESZTÉST AZONNAL

JELEZZE CSAK ÍGY KORRIGÁLHATÓ, VAGY

ENYHÍTHETŐ A HIBA!

91
Köszönöm a figyelmet

92

You might also like