Fenobarbital sebagai auto induktor

Jelaskan pengertian auto induktor

Kelompok enzim metabolisme fenobarbital
Jawab:Termasuk ke dalam enzim mikrosomal yang terdiri dari CYP3A4, CYP2C8, dan CYP1A2

Berapa lama terjadinya induksi

Jawab : 3 hari sampe 1 minggu

Berapa nilai daerah terapetik (KEM-KTM) fenobarbital

Jawab : Kadar terapeutik fenobarbital pada kebanyakan paisen berkisar antara 10µg/mL hingga
40µg/mL. Dokumentasi dari efektivitasnya adalah paling baik untuk kejang demam, dan kadar
dibawah 15µg/mL tampaknya tidak efektif untuk mencegah kambuhnya kejang demam. Batas atas
dari rentang terapeutik sulit untuk ditetapkan, dimana banyak pasien tampaknya menoleransi
kadar kronis di atas 40µg/mL.

Tuliskan mekanime kerja fenobarbital dan jalur ekskresi

Jawab : Mekanisme kerja :
70-90% dosis oral phenobarbital diarbsorpsi perlahan-perlahan dari saluran GI. Untuk natrium
phenobarbital pada saluran rectal, obat tersebut sudah di arbsorpsi di usus besar. Untuk
phenobarbital oral konsentrasi pada darah yang tertnggi mencapai 8-12 jam dan konsentrasi pada
otak adalah 10-15 jam. Konsentrasi plasma phenobarbital 10-20 µg/ml untuk anticonvulsan di
beberapa pasien. Konsentrasi plasma biasanya tercapai setelah pemberian obat pada minggu 2-3
dengan dosis 100-200 mg setiap hari. Natrium phenobarbital diawal kerja biasanya terjadi dalam
waktu 5 menit dan maksimal mencapai 30 menit. Durasi phenobarbital secara parental biasanya
adalah 4-6 jam. Secara in vitro 20-45% obat di darah terikat dengan protein plasma. Phenobarbital
di metabolisme di hati berupa hidroksil dan berbagai konjugasi ke sulfat diikuti oleh ekskresi
melalui ginjal
Jalur Ekskresi :
25-50 % dari dosis phenobarbital dhilangkan tidak berubah dalam urin. Ekskresi barbiturat yang
tidak di metabolisme adalah salah satu fitur yang membedakan kategori long acting dari mereka
yang termasuk kategori lain golongan barbiturat yang hampir seluruhnya dimetabolisme.
Metabolit aktif daribarbiturat diekskresikan sebagai konjugat dari asam glukuronat