Visoka zdravstveno-sanitarna škola strukovnih studija

“VISAN”
___________________________________________

SEMINARSKI RAD
TEMA:Analgetici i antipiretici

Profesor: sc Danijela Pecarski Student:

br.indeksa: 35-III

___________________________________________
Beograd 2011
 SADRŽAJ:

Analgetici i antipiretici (Uvod)................................................3

Acetilsalicilna kiselina............................................................4
Metamizol..............................................................................5
Paracetamol..........................................................................5
Analgopiretici.........................................................................6
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL)...........................7
Ibuprofen...............................................................................8
Opioidni analgetici.................................................................9
Morfin...................................................................................10
Petidin..................................................................................10
Fentalin................................................................................11
Pentazocin...........................................................................11
Tramadol.............................................................................12
Zaključak.............................................................................13
Literatura.............................................................................14

2
 ANALGETICI I ANTIPIRETICI
(Uvod)

Analgo-antipiretici su grupa lekova iz skupa nesteroidnih anitiinflamatornih

lekova koji se uobičajeno koriste u suzbijanju temperature i blagih do
umerenih bolova. Mnogi od njih se koriste već vekovima zbog
sposobnostima da olakšaju patnje. Neki ublažavaju bol delovanjem na
mozak i nervni sistem. To su narkotički analgetici.
Nenarkotički analgetici deluju na mestu bola, uglavnom smirivanjem
zapaljenja. Ponekad se kombinuje dva ili više analgetika da bi se pojačalo
dejstvo ili raspon delovanja. (danas se ove kombinacije smatraju
nesvrsishodnim). Analgetici pokazuju neželjena dejstva zavisno od načina
delovanja i individualne reakcije. Neki mogu da izazovu ošamućenost ili
ozbiljnu alergijsku reakciju, dok drugi mogu da utiču na sistem za varenje
ili krvne sudove.

Analgo-antipiretici su lekovi koji u sebi sadrže: paracetamol (Febricet,

panadol, eferalgan), acetilsalicilnu kiselinu (andol,aspirin) ili ibuprofen.
Nesteroidni antiinflamatori lekovi su među najviše korišćeni lekovi širom
sveta. Često se propisuju kada se pacijent žali na reumatske tegobe
mišićno skeletnog porekla, a takođe se koriste u samolečenju bolova
manjeg inteziteta. Danas je na tržištu prisutno preko 50 različitih NSAIL i
nijedan se ne može smatrati idealnim lekom, jer mogu imati značajne
neželjene efekte, naročito kod starije populacije. Ti lekovi poseduju
višestruko dejstvo:

Antiinflamatorno ( protiv zapaljenja)

Antireumatsko

Analgetičko (protiv bolova)

Antipiretičko (protiv povišene temperature).

3
 Acetilsalicilna kiselina

Acetilsalicilna kiselina ( andol, aspirin) deluje analgetski, snižava povišenu

telesnu temperaturu, pokazuje antireumatsko i protivupalno dejstvo i deluje
protiv zgrušavanja krvi. Uspešna je u lečenju glavobolje, zubobolje, bolova
u mišićima (upale mišića) i bolova u zglobovima. Male doze (100 mg)
upotrebljavaju se za prevenciju srčanog infarkta. Međutim, acetilsalicilna
kiselina nije bezazlen lek. Naime, ona često izaziva bolove i krvarenje u
želucu. Stoga treba biti vrlo oprezan u primeni acetilsalicilne kiseline
pogotovo ako je u pitanju osoba koja boluje od čira na želucu ili
gastritisa.Takođe, acetilsalicilnu kiselinu je najstrožije zabranjeno davadi
deci mlađoj od 12 godina, zbog velike mogućnosti da će se javiti Rejev
sindrom. Takođe se ne koristi pre i posle operativnog zahvata, vađenja
zuba kao i povreda koja su praćena krvarenjem zbog uticaja na smanjeno
zgrušavanje krvi.

Aspirin

Aspirin ili acetilsalicilna kiselina (Acidum acetylsalicylicum) je lek iz

porodice salicilita, koji se često koristi protiv blažih bolova,
kao antipiretik (protiv groznice), i protiv zapaljenja. U malim dozama deluje
kao antikoagulans (sprečava zgrušavanje krvi), pa se koristi u
sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda.

Dugotrajna upotreba aspirina u malim dozama nepovratno blokira

stvaranje tromboksana A2 u trombocitima, što proizvodi inhibitorni efekat
na agregaciju trombocita, što se koristi u sekundarnoj prevenciji infarkta
miokarda. U Srbiji su u tu svrhu registrovani lekovi koji sadrže
100 mg acetilsalicilne kiseline. Visoke doze aspirina se takođe daju odmah
nakon akutnog srčanog udara.
Nekoliko stotina fatalnih slučajeva od predoziranja aspirinom se događaju
godišnje (letalna doza iznosi 0,2-0,5 grama po kilogramu telesne mase), ali
je njegova upotreba u okviru terapijski doza opravdana. Primarni neželjeni
efekti, posebno u većim dozama, su gastrointestinalni bolovi (uključujući čir
i krvarenje u stomaku) i tinitus.

4
 Metamizol

Metamizol ( analgin, baralgin m) se koristi za lečenje jakog, akutnog bola

koji ne reaguje na lečenje ostalim analgoatipireticima. Koristi se takođe za
snižavanje povišene telesne temperature koja ne reaguje na ostale
terapijske mere. Naime, metamizol je jedinstven po tome što može sniziti
normalnu telesnu temperaturu dok ostali analgoantipiretici to ne mogu.
Ipak, u svetu je uglavnom napušteno terapijsko sredstvo jer može izazvati
oštećenje koštane srži i poremećaj krvne slike koje može biti smrtonosno.

Parecetamol

Paracetamol je u terapijskim dozama lek izbora. Na umirenje bola i

snižavanje temperature deluje podjednako dobro kao i acetilsalicilna
kiselina. Ne nadražuje sluznicu želuca pa ga mogu koristiti osobe sa
želudačnim tegobama. Mogu ga uzimati deca u obliku sirupa i čepića.
Toksične doze (2-3 puta veće od maksimalnih terapijskih) mogu dovesti do
ostećenja jetre.

Neželjena dejstva: Teška (retko uz preporučene doze) : reakcije

preosetljivosti (koprivnjača, osip, svrab), oštećenje bubrega (bol u
slabinama, naglo smanjenje izlučivanja mokraće), oštećenje jetre (bolovi ili
oticanje gornjeg dela trbuha) ili hepatitis (žutica), poremećaj krvne slike,
anemija, poremećaj trombocita.

Mogući simptomi predoziranosti su mučnina, povraćanje, znojenje, gubitak

apetita i bolovi u stomaku, iako ima slučajeva bez simptoma. Lečenje mora
početi u roku od 24 sata da bi se sprečila eventualno velika oštećenja jetre
i bubrega

5
Febricet

Febricet se resorbuje brzo i skoro kompletno posle oralne primene.

Prisustvo hrane usporava resorpciju, ali ne umanjuje efikasnost leka.
Resorpcija posle rektalne primene varira u zavisno- sti od sastava
podloge. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se za 1/2 - 2 sata.
Dejstvo traje 3 - 4 sata. Metaboliše se u jetri oko 90 - 95%, a izlučuje
putem urina, uglavnom u obliku neaktivnih metabolita.

Mehanizam analgetičkog dejstva paracetamola nije u potpunosti dokazan.

Smatra se da deluje preko in- hibicije sinteze prostaglandina i drugih
supstancija koje senzibilišu receptore za bol u centralnom ner- vnom
sistemu i na periferiji. Takođe, u manjem ste- penu, blokira stvaranje
impulsa bola na periferiji. Antipiretički efekat paracetamol ostvaruje
dejstvom na centar za termoregulaciju u hipotalamusu, što dovodi do
periferne vazodilatacije, povećanja protoka krvi kroz kožu, znojenja i
sniženja telesne temperature.

Analgopiretici

Analgopiretici se vrlo često kombinuju međusobno i sa ostalim lekovima.

Česte su kombinacije analgopiretika s vitaminom C, kofeinom, lekovima za
umirenje kašlja ili lekovima koji smanjuju sekreciju iz nosa. Koriste se
najviše u slučajevima prehlada, viroza i gripa pa i glavobolja i zubobolja.
Smisao tih kombinacija jeste pojačati efekte analgopiretika i ukloniti neke
lokalne simptome prehlade i gripa. Ovakve kombinacije su uglavnom
lekovi koji se izdaju bez recepta i tu spadaju: Cafetin, kofan, oldon,
upsarin, coldreks, ferveks i dr.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL)

6
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su među najviše korišćenim
lekovima širom sveta. NSAIL obuhvataju raznovrsne agense koji poseduju
različite hemijske strukture. Većina ovih lekova ispoljava tri glavne vrste
efekata: antiinflamatorne efekte - modifikacija inflamatorne reakcije;
analgetički efekat – ublažavanje izvesnih vrsta bolova i antipiretički efekat
– sniženje povišene telesne temperature. Antiinflamatorno dejstvo:
smanjenje vazodilatatornih prostaglandina smanjuje vazodilataciju i
indirektno smanjuje edem. Akumulacija inflamatornih ćelija nije smanjena.
Analgetski efekat: smanjeno stvaranje prostaglandina znači manju
senzitizaciju nociceptivnih nervnih završetaka od strane medijataora
inflamacije kao što su bradikinin i 5-hidroksitriptamin. Otklanjanje bola kod
glavobolje verovatno je rezultat smanjenja vazodilatacije izazvane
prostaglandinima. Antipiretički efekat: delimično je rezultat smanjenja
prostaglandina koji su odgovorni za povećanje vrednosti na koju je
podešena temperatura tela u hipotalamusu i time porast telesne
temperature.

Ibuprofen

7
Ibuprofen (skraćeno od starije nomenklature: izo-butil-propan-fenolska
kiselina) je lek koji spada u grupu nesteroidnih antiupalnih lekova. Koristi
se za ublažavanje simptoma artritisa, primarne dismenoreje, groznice, te
kao analgetik, naročito kada je prisutna i upalna komponenta. Poznato je
da ibuprofen ima i svojstvo da inhibira nastajanje krvnih ugrušaka, mada je
veoma blag i ima kraće vreme delovanja u odnosu na aspirin i druge
poznateantikoagulantske lekove. Preporučena doza varira u zavisnosti od
telesne mase i indikacija. U opšem smislu, oralna doza iznosi od 200 do
400 mg (5 - 10 mg/kg telesne mase kod dece) svakih 4 - 6 sati, kao
dodatak uobičajenoj dnevnoj dozi od 800 do 1200 mg. Smatra se da
maksimalna dnevna doza iznosi 1200 mg bez lekarskog recepta, dok se u
hospitaliziranim uslovima može povećati do 3200 mg, ponekad postepeno
povećavajući doze po 600 do 800 mg.
Ibuprofen je takođe dostupan i kao lek za lokalnu upotrebu, bilo da se
aplicira preko kože, a koristi se kod povreda pri sportu, a i manji je rizik od
gastrointestinalnih problema. Takođe se primenjuje u obliku gela ili oralne
suspenzije.

Opioidni analgetici

8
Termin opioid odnosi se na bilo koju supstancu koja proizvodi efekte slične
morfinu. Opijum je ekstrakt soka biljke maka (Papaver somniferum).
Opijum sadrži mnoge alkaloide srodne morfinu. Struktura morfina
određena je 1902. godine i od tada je izučavan veliki broj polusintetskih
jedinjenja i sintetskih opioida. Osim jedinjenja sličnih morfinu, opijum sadrži
i papaverin, relaksans glatke muskulature.

Opioidni analgetici blokiraju sprovođenje impulsa za bol od periferije ka

mozgu. U opioidne analgetike spada pre svega morfin, ali i većina derivata
morfina (kao što je heroin, kodein i sl.) i sintetska jedinjenja (petidin,
pentazocin, tramadol, metadon) koji imaju isti mehanizam delovanja.

Tolerancija na opioide (tj. povećanje doze neophodne da se proizvede

određeni farmakološki efekt) brzo se razvija. Zavisnost je drugačiji
fenomen, koji se mnogo teže definiše i meri, a obuhvata dve odvojene
komponetnte – fizičku i psihološku (psihička) zavisnost. Fizička zavisnost
vezuje se za fiziološki sindrom odvikavanja (ili apstinencijalni sindrom).
Psihološka zavisnost je u vidu žudnje za lekom, koja je verovatno važnija i
teža nego odvikavanje od fizičke zavisnosti.

Upravo zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja i tolerancije

i razvoja zavisnosti opioidi su opasni i primenjuju se samo kada za to
postoji medicinsko opravdanje.

Morfin

9
Morfin je derivat fenantrena sa dva prstena u ravni i dva alifatična prstena,
koji zauzimaju ravan otprilike pod pravim uglom u odnosu na ostatak
molekula. Njegove varijante dobijene su supstitucijom na jednoj ili obe
hidroksilne grupe ili na atomu azota.

Najvažniji efekti morfina ostvaruju se u CNS-u i gastroinetsinalnom traktu ,

iako su opisivani i brojni drugi, manje značajni efekti na drugim sistemima.
Morfin je efikasan za većinu akutnih i hroničnih bolova, iako su u principu
opioidi manje korisni kod neuropatskih bolnih sindroma nego kod bola
izazvanog povredama, upalama ili rastom tumora. Glavna farmakološka
dejstva su analgezija, euforija i sedacija, depresija disanja i supresija
kašlja, mučnina i povraćanje, suženje zenica, smanjen motilitet u
gastrointestinalnom traktu, što dovodi sdo opstipacije, oslobađanje
histamina, što stvara bronhokonstrikciju i hipotenziju.

Morfin se može davati u vidu injekcije (intravenski ili intramuskularno) ili

oralnim putem, često u obliku tableta sa modifikovanim oslobađanjem
(produženim dejstvom). Apsorbuje se polako i nepredvidljivo.

Neželjena dejstva koja pričinjavaju najviše problema su opstipacija i

depresija disanja. Mogu se javiti i sedacija, mučnina i povraćanje, svrab,
euforija. Akutno predoziranje morfinom dovodi do kome i depresije disanja.

Petidin

Petidin (meperidin) je vrlo sličan morfinu po svom morfološkom dejstvu,

osim što može da izazove nemir pre nego sedaciju. Takođe ima dodatno
antimuskarinsko dejstvo, koje može (kao neželjeni efekt) da ima za
posledicu sušenje usta i zamagljen vid. Primenjuje se oralno ili
intramuskularno i dužina dejstva mu je znatno manja nego kod morfina.
Izaziva vrlo slična euforična stanja i može da izazove zavisnost u istoj meri
kao i morfin. Petidin se koristi umesto morfina za analgeziju tokom
porođaja, jer ima kraće dejstvo delovanja.

Fentanil

10
Fentanil je jedan od najjačih opioidnih analgetika i narkotika koji su danas
dostupni na tržištu. Naime, on je 100 puta snažniji i potentniji od morfina.
Doze koje se primenjuju su izrazito male, a fentanil je izrazito lipofilan.
Zbog svih tih karakteristika on se danas primenjuje u obliku transdermalnih
flastera. Fentanil u obliku flastera se koristi u terapiji hroničnog bola kod
karcinoma, tvrdokornih bolova koji zahtevaju analgeziju opioidima.

Međutim, ako se fentanil primeni intavenski (u kombinaciji s recimo,

droperidolom) tada nastupa stanje neuroleptanalgezije. To je stanje u
kome je pacijent smiren, bez ikakvog straha, apatičan i ravnodušan na sve
što mu se događa. Takođe, osećaj za bol je izrazito smanjen, ali svest
ostaje očuvana. Zbog kratkog delovanja fentanila pogodan je za kratke i
banalne operacije ili endoskopiju.

Pentazocin

Pentazocin je mešoviti agonist-antagonist morfina. U malim dozama,

njegovo dejstvo je veoma slično morfinu, ali povećanje doze ne izaziva
odgovarajuće povećanje efekta. Zbog toga u velikim dozama, pentazocin
izaziva samo blagu depresiju disanja, ali izaziva izraženu disforiju sa
noćnim morama i halucinacijama. Takođe teži da izazove povišenje krvnog
pritiska. Pokazuje manju tendenciju da izazove zavisnost, a njegova
akutna toksičnost je mnogo manja.

Tramadol

11
Tramadol je noviji opioidni analgetik. Njegova analgetska aktivnost je
značajno slabija od one morfina. Njegova sposobnost da inhibira disanje je
izuzetno slaba, dok je rizik razvoja zavisnosti minimalna. Ali, ipak je veoma
dobar analgetik. Izgleda da njegov mehanizam delovanja nije u potpunosti
isti kao kod drugih opioida jer on deluje i preko noradrenalina i serotonina
u kičmenoj moždini.

Tramadol se primenjuje u obliku kapsula, tableta, retard preparata, čepića,

kapi i injekcija kod sledećih stanja: srednje jaki do jaki akutni ili hronični
bol, bol kod tumora i infarkta miokarda, bol kod dijagnostičkih i terapijskih
zahvata.

ZAKLJUČAK:

12
Pacijenti moraju biti veoma oprezni prilikom korišćenja analgetika, jer oni
mogu uzrokovati mnoga neželjena dejstva među kojima su želudačne
tegobe i u određenom procentu razne vrste krvarenja koja mogu biti
fatalna po život. zloupotreba antireumatika je veliki problem i u svetu, gde
je procenjeno da sto hiljada ljudi svake godine umre zbog perforacije ili
krvarenja prouzrokovanih delovanjem nesteroidnih antireumatika. Male
doze aspirina uopšte nisu bezazlene, jer godišnje od njega prokrvari oko
0,5 odsto ljudi. Pod rizikom od krvarenja su posebno pacijenti koji imaju
postavljenu dijagnozu čira na želudcu i svi stariji od 65 godina koji boluju i
od drugih bolesti, a posebno je opasno što su krvarenja bezbolna što
dovodi do kašnjenja u dijagnostici, pogotovo zato što se pacijenti često
jave lekaru tek posle više krvarenja.

LITERATURA:

13
1. Tomislav Kažić – Klinička farmakologija
2. http://www.porodicnilekar.net/index.php?
searchword=analgetici&ordering=&searchphrase=a
ll&Itemid=1&option=com_search
3. http://www.alims.gov.rs/download/publikacije/knjige
/NRL%202009_dodatak_I.pdf

14