NCKH2: Các thành phần hoạt tính trong Thảo Ma Hoàng ( Ephedra

sinica stapf ) phá vỡ sự tương tác giữa ACE2 và SARS-CoV-2 RBD: Tác
nhân điều trị COVID-19 mạnh
Đối tượng : Thảo Ma hoàng

Phương pháp: : Chiết xuất ethanol của Ma hoàng đã được chuẩn bị. Hoạt
động để phân lập các thành phần được thực hiện bằng cách đo hoạt động ức
chế tương tác ACE2-RBD ( giữa enzyme chuyển đổi angiotensin 2 (ACE2)
của người và miền liên kết thụ thể protein đột biến SARS-CoV-2 (SARS-
CoV-2 RBD) ). Cơ chế của các hợp chất ức chế tương tác protein-protein
(PPI) đã được khám phá bởi các xét nghiệm ức chế cạnh tranh, xét nghiệm
cộng hưởng plasmon bề mặt (SPR) và lắp ghép phân tử. Protein-pseudovirus
SARS-CoV-2 S đã được sử dụng để quan sát tác dụng cố định virus
(viropexis??) trong các tế bào.

Kết quả:

- Ba axit quinoline-2-carboxylic bao gồm 4,6-dihydroxyquinoline-2-

carboxylic acid, 4-hydroxyquinoline-2-carboxylic acid và 4-hydroxy-
6-methoxyquinoline-2-carb Axitoxylic trong Ephedra sinica được
xác định là thành phần hoạt động chính trong Thảo Ma hoàng phá vỡ
sự tương tác giữa ACE2 và RBD.
- Axit quinoline-2-carboxylic đã loại bỏ sự lây nhiễm của protein
SARS-CoV-2 S-pseudovirus thành các tế bào 293T-ACE2 và Calu-3
- Khi loại bỏ ba thành phần có thể loại bỏ các hoạt động ức chế của
Thảo Ma hoàng
IC50 Chiết xuất ức chế tương tác ACE2-
RBD
95,01 μg/mL Chiết xuất Thảo Ma hoàng
0,58 μM axit 4,6-dihydroxyquinoline-2-
carboxylic
0,07 μM Axit 4-hydroxyquinoline-2-
carboxylic
0,15 μM axit 4-hydroxy-6-methoxyquinoline-
2-carboxylic
IC50 là nồng độ của dịch chiết khử được 50% gốc tự do DPPH ở điều kiện
xác định. Giá trị IC50 càng thấp thì hoạt tính khử gốc tự do DPPH càng cao.
KL: Những phát hiện này cho thấy axit quinoline-2-carboxylic có thể được
coi là hợp chất điều trị tiềm năng trong điều trị COVID-19. Hơn nữa, nghiên
cứu này đã cung cấp một số lý do cho việc sử dụng thuốc y học dân tộc là
Thảo Ma hoàng cho COVID-19.

Tài liệu tham khảo : Mei J, Zhou Y, Yang X, Zhang F, Liu X, Yu B. Active
components in Ephedra sinica stapf disrupt the interaction between ACE2
and SARS-CoV-2 RBD: Potent COVID-19 therapeutic agents. J
Ethnopharmacol. 2021 Oct 5;278:114303. doi: 10.1016/j.jep.2021.114303.
Epub 2021 Jun 5. PMID: 34102269; PMCID: PMC8178536.