癌症化療藥物

大分類 次分類 藥物名 作用處/臨床用途 副作用/備註

 G1(合成 DNA 的原料)S(合成 DNA)G2(合成有絲分裂原料)M(分裂期)
 Topoisomerase Ι ：拆一股.接一股 Topoisomerase Ⅱ：拆兩股.接兩股
CCNS 烷化劑 鉑家族 Cisplatin (1o) 與 DNA 結合/烷化 DNA 耳毒性.電解質不平衡 腎毒性(用
(非細 alkylating 抑制 DNA 複製 嘔吐 (以 5-HT3 anta. mannitol)
o
胞週 agents Carboplatin (2 ) /-setron 預防) 腎毒性較低
期) Oxaliplatin (3o)
Nitrogen mustard Cyclophosphamide 肝代謝  mustard(抗癌)  acrolein (刺激尿
(Mechlorethamine) Ifosfamide 路)出血性膀胱炎(mesna 預防)
Non-classical Busulfan
Dacarbozine
Procarbazine Hodgkin lymphoma. 腦瘤
Temozolomide
抗生素 小紅莓 Daunorubicin 心臟毒性(用 Dexrazoxane).
性 Anthracycline (也 Doxorubicin 不可由周邊 IV 施打(外滲皮膚會壞死.要冰
抑制 Top II) Epirubicin 敷)
Idarubicin
Non-classical Bleomycin 肺纖維化
Actinomycin D
Mitomycin C
CCS S phase 模仿 Purine Mercaptopurine PRPP amidotransferase 被 xanthine oxidase 代謝不可跟
(細胞 (DNA 複 (6-MP) allopurinol 併用(會加強副作用)
週期) 製期) 6-Thioguanine 被 hypoxanthine-guanine 用於 ALL.AML.CML
phosphoribosyltransferase
(HGPRT) 代謝
模仿 Pyrimidine Fluorouracil (5-FU) 代謝成 5-FdUMP抑制 thymidylate synthase
Cytarabine (Ara-C) 活化成 ara-CTP抑制 DNA poly.或卡在 DNA 中
Capecitabine 代謝成 5-FU
Gemcitabine
0
0
 Hydrourea Ribonuclease reductase

模仿 folate Methotrexate (MTX) 抑制 Dihydrofolate 腎毒性. 骨髓抑制 (Leukovorin 預防)

Pemetrexed reductase (DHFTHF) 抗藥性機制: P170 GP transporter 表現.不表
Trimethoprim (抗生素) 現 uptake receptor. 增加 DHFR 合成. 分泌
glutamate 結合 MTX
G2 phase Topo Ι inhib. Irinotecan Cholinergic reaction (atropine 緩解). Late
Topotecan diarrhea (loperamide 緩解)
Topo Ⅱ inhib. Etoposide (VP-16) 骨髓抑制
Teniposide
M phase Vinca alkaloid 類 Vinblastine 抑制微小管聚合 神經毒 不可周邊 IV 打(外滲皮膚會壞
(長春花鹼) Vincristine (DTR 下 死.要熱敷)
Vinorelbine 降.感覺異
Taxanes 類 Paclitaxel 穩定胞內微小管分裂 常.便秘) 過敏(corticosteroid.H2 blocker.
(紫杉醇) 時不分開 antihistamine/Diphenhydramine
預防)
Docetaxel 骨髓抑制/嗜中性減少
Ixabepilone
G1 phase L-asparaginase

標靶藥物
分類 次分類 藥物名 作用處/臨床 副作用/備註
 兩種標靶藥物與化療藥物比較
單株抗體(-mab) Tyrosine inhib.(-nib) 化療藥物
組成 蛋白質易過敏 小分子化合物
專一性 針對胞外接受器/生長因子 針對胞內酵素 低
毒性 低 低-中 高
給予途徑 IV 口服 IV/口服
半衰期 天-周 小時-天 小時-天
配方
 EGFR：
與化療藥並用 單用
1
1
 分類 次分類 藥物名 作用處/臨床 副作用/備註
1. Ligand 與 EGFR superfamily(EGFR=HER1、HER2/3/4)接上後，EGFR 會兩兩變 dimer，導致細胞內 tyrosine kinase 被磷酸化，引發：
a. RTK(Receptor tyrosine kinase)PI3KAkt磷酸化轉錄因子影響基因表現 (Bcr-abl 會促進此路徑)
b. RTKSOSRasRafMEKMAPK(ERK) 磷酸化轉錄因子影響基因表現
EGFR 胞外單株 Ab EGFR (ErbB1)接受器 Cetuximab 大腸癌(K-ras 突變者無效).頭頸鱗狀 青春痘.腹瀉
(佔住接受器) Panitumumab 細胞癌
-mab HER2/neu (ErbB2)受器 Trastuzumab (Herceptin) 乳癌(有表現 HER2 有效) 心臟收縮力降(可回復)
胞內抑制劑 RTK 受 EGFR 受器 Gefitinib 肺癌 (對 T790M 無效) 青春痘.腹瀉
-nib 抑制 Erlotinib
EGFR+HER2 Lapatinib 乳癌 心臟收縮力降(可回復)
c-kit 受器 Imatinib GIST(無法開刀者) 針對 c-kit R.的 TK
Sunitinib
下游抑 抑制 Ras Imatinib CML 針對 BCR-ABL 的 TK
制劑 Dasatinib
Nilotinib
抑制 PI3K Temsirolimus 腎細胞癌
Everolimus
VEGFR -mab 抓住 VEGF Bevacizumab 肺癌 NSCLC.大腸癌(腎細胞癌.腦癌). 血管內皮傷害
(Avastin) 腎細胞癌.腦癌(glioblastoma multiform)
結合 VEGFR Ramucirumab 肺癌
-nib Kinase VEGFR+Raf kinase Sunitinib 腎細胞癌.GIST
抑制劑 VEGFR+PDGFR Sorafinib 腎細胞癌.肝癌.黑色素瘤
其他 胞外 (單株 Ab) CD3 Muromonac 抑制 T cell 活化.用於腎移植 Flu-like
Orthoclone (OKT3)
CD11a (=LFA-1 on T cell) Efalizumab Psoariasis. Multiple sclerosis JC virus 感染
Alpha4 integrin (VLA-4) Natalizumab  Progressive multifocal
leukoencephalopathy
CD20 Rituximab BCL (B cell lymphoma/leukemia)
CD33 Gemtuzumab AML (acute myeloblastic leukemia)
CD52 Alemtuzumab CLL (chronic lymphocytic leukemia)
IgE Omalizumab 氣喘.異味性皮膚炎
Immune PD1 Pembrolizumab 抑制癌細胞上的 PD1 黑色素癌.肺癌.腎癌
checkpoint Nivolumab
inh. PD-L1 Atezolimab 抑制 T cell 上的 PD-L1 肺癌.膀胱癌 2
2
分類 次分類 藥物名 作用處/臨床 副作用/備註
強化免疫 Avelumab Merkel cell carcinoma
CTLA-4 Ipilimumab 增加 T cell 活性 Metastatic melanoma
胞內 26S protease inhib. Bortezomib Multiple myeloma. mantle cell lymphoma

3
3
 免疫抑制劑
分類 藥物名 作用處 臨床 副作用/備註
免疫抑制劑
抑制發炎 Glucocorticoid 抑制 phospholipase A2 Prostaglandin .Leukotriene 減少+ 骨質疏鬆.血糖控制不
Prednisolone 減少 IL-2. Adhesion moleculse 分泌 ; 效果快+較強 良.
抑制 Th 細胞分化 Cyclosporine 結合 cyclophillin 抑制 calcineurin 減 只抑制 T cell，對 BM/吞 腎毒.神經毒.高膽固醇.
(減少 IL-2 分泌) Tacrolimus 結合 FK binding 少 IL-2 轉錄 噬細胞功能無影響不 多毛.牙齦增生
protein 易感染
Sirolimus = Rapamycin 抑制 mTOR抑制 抑制 T.B cell; 塗藥支架 BM 抑制.肝毒性.
Everolimus Cdk2抑制 IL-2 訊息 高血脂
抑制 烷化劑 Cyclophosphamide 烷化 DNA，抑制快速複製 T/B 嚴重免疫疾病(如 SLE) BM 毒性
細胞 抑制 purine Azathioprine 變 6-MP裝成 purine 輕微 SLE (口服) 孕婦可用/ 併用
分裂 合成 allopurinol抑制 BM
Mycophenolate mofetil 抑制 inosine monophosphate dehydrogenase 腎移植用 Prednisolone+ 專一對抗白血球(較不會
(MMF) 減少 purine de novo 合成 Tacrolimus+MMF 有 BM 抑制)
噁心.嘔吐.頭痛.高血壓
抑制製造 MTX 抑制 dihydroorotate DeH. 高劑量治白血病 肝毒性.骨髓抑制
pyramidine Leflunamide 低劑量治 RA 需併服 folate
免疫調節藥物
干擾素 IFN Type Ι IFN IFN-α 病毒感染白分泌α /纖維母分泌β 誘導其他細胞合成酵素.防止其他 治 B/C 肝
IFN-β 細胞被感染 治 Multiple sclerosis
Type Ⅱ IFN IFN-γ 活化 T cell 分泌增加 ma 吞噬及 APC+刺激 NK/Tc 活化；干擾素王者 治慢性肉芽腫
抑制 TNF-α 功能 Thalidomide 刺激 IL-10 生成. 也可抑制血管新生.抗發炎.促 自 Multiple myeloma 過去畸胎下市
進細胞免疫 體
Etanercept 單株抗體與 TNF 結合，抑制 Th1. Tc 發炎反應 免 類風溼性關節炎.僵 可能使 TB 復發
Infliximab 疫 直性脊椎炎
Adalimumab 疾
Certolizumab.Golimumab 病
其他自體免疫製劑 Rituximab 單株抗體攻擊 CD20
Abatacept 與 APC 的 B7 結合 (模仿 T cell 的 CTLA4) 防止 T cell 被活化
Anakinra 與 IL-1 R 結合抑制訊息 RA
Daclizumab 與 IL-2 R.(CD25)結合抑制 T cell 活化 腎移植
Basiliximab
Aldesleukin Malignant melanoma
Tocilizumab
Fingolimode
與 IL-6 R 結合
與 S1P R.結合淋巴球被困在 LN.無法到周邊 Multiple sclerosis 4
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