1.

Dạng bào chế PPI mới

- Công nghệ MicropumpTM
+ Đã được phát triển bởi Flamel Technologies (Vénissieux, Pháp) và được áp dụng với sự hợp
tác của TAP Pharmaceutical Products Inc. (Lake Forest, Ill., Hoa Kỳ) (một liên doanh giữa hai
nhà lãnh đạo dược phẩm toàn cầu, Abbott và Takeda Pharmaceutical Co. Ltd) cho lansoprazole.
+ Công nghệ này bao gồm một hệ thống đa liều chứa 5.000–10.000 vi hạt trên mỗi viên nang
hoặc viên nén. Các vi hạt có đường kính từ 200 đến 500 micromet được giải phóng trong dạ dày
và sau đó đi vào ruột non. Kéo dài thời gian vận chuyển trong ruột non với thời gian trung bình
trong huyết tương kéo dài đến 24 giờ. Nhờ kích thước của các vi hạt, các công thức này dễ nuốt,
dung nạp tốt và có mùi vị.
- Công nghệ phân phối ChroNAB
+ Đã được AGI Therapeutics Ltd (Dublin, Ireland) phát triển và áp dụng cho các PPI hiện có để
sửa đổi dược động học của chúng cho phép kiểm soát axit tốt hơn, đặc biệt là vào ban đêm khi
NAB (nocturnal acid breakthrough: đột phá acid về đêm) xảy ra
+ Một trong những công thức như vậy, cụ thể là AGI 010, hiện đang được thử nghiệm lâm sàng
2. Thuốc ức chế bơm proton
- Thuốc ức chế bơm proton (PPI) hiện nay thường được coi là loại thuốc được lựa chọn để điều
trị cho những bệnh nhân mắc các bệnh nghiêm trọng hoặc liên quan đến axit khó chữa. Tuy
nhiên, mặc dù có một số quan niệm phổ biến ngược lại, các tác nhân này không tương đương
nhau về mặt dược động học, dược lực học và hiệu quả của chúng. Khi hai PPI mới nhất,
rabeprazole và esomeprazole, được so sánh với các thuốc cũ hơn trong nhóm này (omeprazole,
lansoprazole và pantoprazole), các PPI mới hơn cung cấp một số lợi thế chính so với các thuốc
cũ, đặc biệt là về mặt quản lý bệnh trào ngược dạ dày-thực quản . Rabeprazole và esomeprazole
ức chế tiết axit nhanh và sâu hơn các thuốc cũ hơn, và chúng duy trì sự ức chế này để kiểm soát
axit và giảm triệu chứng trong 24 giờ. Sự chuyển hóa cân bằng ở gan của rabeprazole, liên quan
đến cả phản ứng qua trung gian cytochrome P450 (CYP) ở gan và các phản ứng không có
enzym, dường như mang lại lợi thế so với các PPI cũ hơn ở chỗ các đa hình di truyền đối với
CYP 2C19 không ảnh hưởng đáng kể đến độ thanh thải rabeprazole và có khả năng xảy ra trên
lâm sàng hiệu quả. Sự chuyển hóa của esomeprazole cũng liên quan đến CYP 2C19, nhưng tác
động dược động học của sự khác biệt về gen trong sự biểu hiện của enzym này chưa được biết
đến. Tuy nhiên, esomeprazole cũng được dùng để giảm thiểu sự biến đổi dược lý. Không giống
như esomeprazole, việc sử dụng rabeprazole không phức tạp bởi các tương tác thuốc-thuốc có ý
nghĩa lâm sàng của loại đã được báo cáo đối với omeprazole và nhiều loại thuốc được chuyển
hóa bởi CYP 2C19.