Universitatea TITU MAIORESCU

FACULTATEA DE MEDICINA

Specializarea ASISTENȚĂ MEDICALĂ

GENERALĂ

Disciplina
FARMACOLOGIE

CURS
FARMACOLOGIE
Semestrul I

An univesitar 2021 – 2022

Medicatia sistemului nervos
vegetativ

Curs nr. 5, 6,
7 2018-
- An Univ.
2019-
 CONTINUTUL
 CURSULUI
Notiuni introductive SNV
 Structura SNV (simpatic vs
 parasimpatic)
Functiile
 SNV
Receptorii
 parasimpatici
Receptorii simpatico

 Parasimpatomimetice /
parasimpatolitice
 Simpatomimetice / Simpatolitice
Overview of the Autonomic
Nervous System

 The autonomic nervous system regulates certain body

processes, such as blood pressure and the rate of
breathing. This system works automatically
(autonomously), without a person’s conscious
effort.

 Disorders of the autonomic nervous system can affect

any body part or process. Autonomic disorders may
result from other disorders that damage autonomic
nerves (such as diabetes), or they may occur on their
own. Autonomic disorders may be reversible or
progressive.
Anatomy of the autonomic nervous
system

 The autonomic nervous system is the part of the

nervous system that supplies the internal organs,
including the blood vessels, stomach, intestine, liver,
kidneys, bladder, genitals, lungs, pupils, heart, and
sweat, salivary, and digestive
glands.

 The autonomic nervous system has two main divisions:

 Sympathetic
 Parasympatheti
c
 After the autonomic nervous system receives information about the
body and external environment, it responds by stimulating body
processes, usually through the sympathetic division , or inhibiting
them, usually through the parasympathetic division .

 An autonomic nerve pathway involves two nerve cells. One cell is

located in the brain stem or spinal cord. It is connected by nerve
fibers to the other cell, which is located in a cluster of nerve cells
(called an autonomic ganglion). Nerve fibers from these ganglia
connect with internal organs.
 Most of the ganglia for the sympathetic division are located just
outside the spinal cord on both sides of it.
 The ganglia for the parasympathetic division are located near or
in the organs they connect with.
Function of the autonomic nervous
system
 The autonomic nervous system controls internal body processes such
as the following:
 Blood pressure
 Heart and breathing rates
 Body temperature
 Digestion
 Metabolism (thus affecting body weight)
 The balance of water and electrolytes (such as sodium and calcium)
 The production of body fluids (saliva, sweat, and tears)
 Urination
 Defecation
 Sexual response
 Many organs are controlled
primarily by either the
sympathetic or the
parasympathetic division.
 Sometimes the two divisions
have opposite effects on the
same organ.
 For example, the sympathetic
division increases blood
pressure, and the
parasympathetic division
decreases it.
 Overall, the two divisions work
together to ensure that the body
responds appropriately to
different situations.
Sympathetic Innervation
 Generally, the sympathetic
division does the following:
 Prepares the body for stressful or
emergency situations—fight or
flight
 Thus, the sympathetic division
increases heart rate and the
force of heart contractions and
widens (dilates) the airways to
make breathing easier. It causes
the body to release stored
energy. Muscular strength is
increased. This division also
causes palms to sweat, pupils to
dilate, and hair to stand on end.
It slows body processes that are
less important in emergencies,
such as digestion and urination.
Parasympathetic
Innervation  The parasympathetic
division does the following:
 Controls body process during
ordinary situations.
 Generally, the parasympathetic
division conserves and restores.
It slows the heart rate and
decreases blood pressure. It
stimulates the digestive tract to
process food and eliminate
wastes. Energy from the
processed food is used to restore
and build tissues.
In rezumat!!!
 Receptori si
mediatori
 Two chemical messengers (neurotransmitters) are used to
communicate within the autonomic nervous system:
 Acetylcholine
 Norepinephrine

 Nerve fibers that secrete acetylcholine are called cholinergic fibers.

Fibers that secrete norepinephrine are called adrenergic fibers.
 Generally, acetylcholine has parasympathetic (inhibiting) effects
and norepinephrine has sympathetic (stimulating) effects.
 However, acetylcholine has some sympathetic effects. For example, it
sometimes stimulates sweating or makes the hair stand on end.
 Organizarea generala a SNV Parasimpatic

Maduva spinarii Ganglion Tesut Tinta

Receptori
Ach
Muscarinici
Acetilcolina

Acetilcolina

Receptori Ach Nicotinici

3
 LocalizareaReceptorilor Nicotinici
Maduva spinarii
ACh (Nicotinic)
Muschi scheletic

Somatic eferent
ACh (Nicotinic) Noradrenaline
Vase sanguine

Simpatic {Ganglion
ACh (Nicotinic) ACh (Muscarinic)
Glande sudoripare
Parasimpatic
{Ganglion 9
• Generalităiţ
•  Domeniul colinergic are ca mediator chimic:
Acetilcolina (Ach).
• Acetilcolina = amină biogenă sintetizată în
organism din colineşi acetilcoenzima A sub
acţiunea colinacetil-transferazei.
• Ach, eliberată din termina ţia presinaptică se
poate fixa de:
• - receptorii colinergici
→ îi activează;
• - acetilcolinesteraza→ inactivarea Ach.

4
Există 2tipuri de receptori colinergici:
 receptori muscarinici (notaţi cu M);
 receptori nicotinici (notaţi cu N);
 Receptorii
 muscarinici
 sunt acţionaţi specific de muscarină (substanţă
toxică extrasă din Amanita muscaria);
  subtipuri de receptori muscarinici: M1, M2, M3,
M4, M5;
  sunt situaţi:
 - în sinapsele neuroefectoare parasimpatice din
muşchii netezi, miocard, glande exocrine;
 - în sinapsele neuroefectoare simpatice din
glandele sudoripare şi în creier.

7
 Each mAChR subtype is a seven-transmembrane protein,
which belongs to two major functional classes based on
G-protein coupling. The M1, M3, and M5 mAChRs
selectively couple to the Gq/G11-type G-proteins
resulting in the generation of inositol-1,4,5-
trisphosphate (IP3) and 1,2-diacylglycerol (DAG) through
activation of the phosphoinositide-specific
phospholipase-Cβ leading to increased intracellular
calcium levels. The 2 and M 4 mAChRs preferentially
activate
M Gi/Go-type G-proteins, thereby inhibiting
adenylate cyclase, reducing intracellular concentration
of cAMP, and prolonging potassium channel opening. All
mAChR subtypes show a high sequence homology across
species, particularly in the orthosteric ACh-binding
sites.
Receptorii nicotinici:
 sunt acţionaţi specific de nicotină;
 subtipuri de receptori nicotinici:
- receptorii NM = R de tip muscular / R de
placă terminală; sunt situaţi în sinapsele
neuroefectoare somatice;
- receptorii NN = R de tip neuronal / R de
tip ganglionar; sunt situaţi în sinapsele
interneuronale din toţi ganglionii vegetativi
(parasimpatici, simpatici) şi din
medulosuprarenală.
8
 Neuronal nAChRs are pentameric ligand-gated ion channels.
The most abundant neuronal subunits 4,  2, 7,
with the heteromeric  4β2 receptor subtype in highest
abundance. The 4β2 receptor subtype can exist
in two different forms: (α4)2(β2)3 receptors show low
Ca2+ permeability and high affinity to ACh and nicotine,
whereas (α4)3(β2)2 receptors have high Ca2+ permeability. By
contrast, the  7 nAChR also shows high permeability to
Ca2+ relative to the heteromeric  4β2 nAChRs. The action
of  4β2 nAChRs can enhance intracellular levels of Ca 2+ by
secondary activation of VOCCs, whereas  7 nAChRs
preferentially increase Ca2+ release from ryanodine-sensitive
intercellular stores through CICR. The capacity of these
different nAChR subtypes to couple to VOCC or CICR
mechanisms results in distinct patterns of Ca2+ signaling that
can provide a broader control of synaptic plasticity and
neurotransmitter release, as well as gene transcription.
 EFECTE MUSCARINICE
Efecte cardiovasculare :

nodul sinoatrial : scade rata depolarizării diastolice spontane şi se întârzie atingerea pragului de declanşare a potenţialului de acţiune, ducând la scăderea frecvenţei cardiace
(efect inotrop negativ);

scade forţa de contracţie a miocardului; scade durata

PA;
scade perioada refractară efectivă;

nodul atrio-ventricular (NAV): scade viteza de propagare a stimulului şi creşte durata perioadei
refractare;
supresia automatismului fibrelor Purkinje, concomitent cu creşterea pragului pentru declanşarea fibrilaţiei ventriculare;

inhibă acţiunea stimulatoare a catecolaminelor asupra cordului;

vasodilataţieîn toate teritoriile vasculare prin participarea receptorilor M3 de la nivelul endoteliului

vascular,
Efecte gastro-intestinale :

stimulează secreţia gastrică prin acţiune directă asupra celulelor secretorii;

facilitează eliberarea gastrinei de către celulele mucoasei antrale, amplificând indirect secreţia gastrică;

intensifică activitatea motorie digestivă cu creşterea tonusului, a amplitudinii contracţiilor şi peristalticii tubului digestiv cu relaxarea concomitentă a structurilor sfincteriene;

poate determina şi explica greţurile, vărsăturile, colicile intestinale, defecaţiile;

Efecte
respiratorii
stimulează musc. netedă din struct. bronhiilor şi activitatea secretorie a gl. traheo-bronşice

bronhospasmul şi hipersecreţia bronşică determină sindromul de obstrucţie bronşică ;

Efecte asupra tractului

urinar
stimulează peristaltica ureterală ;

contractă detrusorul vezical cu scăderea capacităţii vezicii urinare, concomitent cu relaxarea zonei trigonului şi sfincterului extern favorizându-se, astfel, micţiunea;

Efecte oculare

mioză prin contracţia fibrelor circulare ale irisului;

stimulează contracţia muşchilor ciliari cu accentuarea consecutivă a convexităţii cristalinului şi focalizare pentru vedere la mică distanţă;

creşte permeabilitatea canalelor Schlemm şi a spaţiului Fontana, cu facilitarea evacuării umorii apoase şi scăderea presiunii intraoculare;

Efecte asupra glandelor exocrine :

stimulează secreţia glandelor exocrine lacrimale, salivare, sudoripare;

 EFECTE NICOTINICE
Sistemul nervos
central:
la nivelul nucleilor subcorticali ai sist. extrapiramidal, determină tremor şi convulsii

stimulează şi, ulterior deprimă, centrii respiratori şi cardiovasculari

stimulează zona chemoreceptoare a centrului vomei din bulb, determinând emeza

stimulează nucleul supraoptic din hipotalamus, determinând reducerea diurezei, prin eliberarea excesivă a hormonului antidiuretic.

Pe receptorii
senzoriali:
stimulează mecanoreceptorii ce răspund de puls sau tensiune (piele, mezenter, limbă, plămân,
stomac)
termoreceptorii (piele şi limbă)

algoreceptorii

stimulează receptorii din glomusul carotidian, cu amplificarea reflesă a funcţiei respiratorii

Pe sistemul
cardiovascular:
iniţial, acetilcolina deprimă activitatea cardiacă prin creşterea tonusului parasimpatic.

creşterea ulterioară a dozelor, determină stimularea ganglionilor simpatici şi medulosuprarenalieni

cu:
intensificarea funcţiilor inimii

vasoconstricţie

creşterea tensiunii arteriale

Pe tractul gastro-
intestinal:
creşte activitatea motorie şi secretorie a tubului digestiv

absorbţia sistemică a nicotinei poate determina greaţă, vomă, colici abdominale, diaree
Receptorii
adrenergici  The mechanism of adrenergic
receptors.
 Adrenaline or noradrenaline
are receptor ligands to
either α1, α2 or β-adrenergic
receptors. 
 α1 couples to Gq, which results in
increased intracellular Ca2+ and
subsequent smooth
muscle contraction. α2, on the
other hand, couples to Gi, which
causes a decrease in
neurotransmitter release, as well
as a decrease of cAMPactivity
resulting in smooth muscle
contraction.
 β receptors couple to Gs, and
increases
intracellular cAMP activity,
resulting in e.g. heart
muscle contraction, smooth
muscle relaxation
andglycogenolysis.
 Two types of adrenoceptors (alpha and beta) are found in the vasculature. Figure 1 depicts the current
classification of human adrenoceptors. Within these 2 types of alpha and beta adrenoceptors, there are now 9
identified subtypes (alpha 1A, alpha 1B, alpha 1D, alpha 2A, alpha 2B, alpha 2C, beta 1, beta 2, and beta 3) and 2 other
candidates (alpha 1L and beta 4), which may be conformational states of alpha 1A- and beta 1-adrenoceptors,
respectively. The classification of alpha-adrenoceptors does not include an 1C-receptor; the previously
described
alpha alpha 1C-receptor was not unique and it was reclassified as an alpha 1Areceptor. Remarkably, the
vascular endothelium is now known to be more than a passive anatomical barrier, which contacts the blood.
Instead, the endothelium is an important organ possessing at least five different adrenoceptor subtypes
(alpha2A, alpha 2C, beta 1, beta 2, and beta 3), which either directly or through the release of nitric oxide actively
participate in the regulation of the vascular tone. The precise roles for each of these multiple subtypes of
adrenoceptors in the regulation of blood pressure are not completely defined.
Beta receptors

 The ß-ARs are G-protein-coupled receptors that are of central

importance in cardiovascular (CV) health and disease and in the
therapy of CV illness. Activation of these receptors prompts
alterations in myocardial metabolism, heart rate, and systolic and
diastolic function.[2] ß-ARs are the targets for the endogenous
agonists epinephrine and norepinephrine and for exogenously-
administered ß-blocking medications. During the course of
mammalian phylogeny, the ß-ARs evolved to provide a mechanism
for rapidly increasing myocardial performance. Although the timely
activation of ß-ARs is critical to the regulation of circulatory
homeostasis, chronic stimulation of ß-AR pathways has deleterious
consequences. In chronic HF, increased ß-adrenergic signaling is
present, evidenced by the fact that the level of cardiac adrenergic
drive is an important prognostic indicator in HF [3] Chronic
overstimulation of ß-ARs downregulates ß-AR signaling .through
both a decrease in sensitivity to catecholamines directly at the
receptor and indirectly via increased activity of the inhibitory G
protein (G i).[4] Ultimately, over-stimulation of adrenergic pathways
adversely affects myocyte growth and function.
 There are three subtypes of ß-ARs (ß 1-AR, ß2-AR, and ß 3-AR)
encoded by three distinct genes (ß1-adrenergic
receptor [ADRB1], ß2-adrenergic receptor [ADRB2], and ß 3-
adrenergic receptor). Historically, the 1-AR and ß-AR have
been
ß considered the most important. Some recent data
suggests that the ß 3-AR may also have relevance to the CV
system[5-8]; the authors' data indicate that the ßgene is not
consistently expressed in the human heart (unpublished
data). The 1-AR is the predominant ß-AR expressed on
cardiac
ß myocytes; its activation by agonist binding
increases cardiac inotropy and chronotropy. 2-ARs are
expressed
ß in several cell types, including cardiac myocytes
and vascular and pulmonary smooth muscle cells, where
they regulate inotropy and chronotropy, vasodilation, and
bronchodilation,
respectively.
 Reported polymorphisms of the ß1-and ß2-adrenergic receptor
(ARs). Amino acid residues are indicated by circles; red circles
identify nucleotide polymorphisms changing amino acid residues;
yellow circles identify nucleotide polymorphisms not changing amino
acid residues. Amino acid position and the relevant amino acid
residue(s) at the polymorphic sites are indicated. The ß2-AR
cistronic leader peptide is also depicted.
Urmatoarele caracteristici anatomice ale sistemului nervos
parasimpatic sunt adevarate:

•A. fibre preganglionare lungi si fibre postganglionare scurte

•B. fibre preganglionare si postganglionare scurte
•C. Dispunere identica cu cea a sistemului nervos simpatic
•D. Fibre preganglionare scurte si fibre postganglionare lungi
•E. nici una din afirmatiile de mai sus
Colinoreceptorii nicotinici de tip N1 se gasesc:

 A. la nivelul ganglionilor din SNV simpatic si parasimpatic

 B. la nivelul jonctiunii neuromusculare
 C. la nivelul SNC
 D. la nivelul celulelor medulosuprarenale
 E. la nivelul jonctiunii intre fibrele postganglionare
parasimpatice si organele tinta
 1. receptori M2
 2. receptori N1
 3. receptoriM3
 4. Receptori
 M1
5. Receptori
N2
 A. realizeaza leg intre fibrele preganglionare /
postganglionare la nivelul ganglionilor vegetativi
 B. se gasesc la nivelul jonctiunii neuromusculare
 C. se gasesc in stomac si intestin
 D. sunt situati in cord
 E. sunt situati in muschii netezi ;I unele glande exocrine
Parasimpatomimetice
si
parasimpatolitice
Parasimpatomimetic
e
 Agentii colinergici sunt medicamente care direct sau
indirect stimuleaza functia neurotransmitatorilor de
acetilcolina.

 Definiţie: (vagomimetice) – stimuleaza receptorii

muscarinici şi provoacă consecutiv efecte asemănătoare
celor ale excitării nervilor parasimpatici.
 Acetilcolina este rareori folosita ca si medicament deoarece poate actiona
atat pe receptorii nicotici cat si pe cei muscarinici ceea ce determina efecte
inpredictibile, iar pe de alta parte este metabolizata rapid de catre
acetilcolinesteraze.
 Este contraindicata la pacientii cu ulcer gastroduodenal deparece stimuleaza
secretiile
 Este contraindicata la cei cu hipertiroidism, risc crescut de tulburari de ritm
 Alzheimer’s Disease (AD) is the most common single cause of dementia
in our ageing society. Traditionally thought of as an untreatable
degenerative condition, recent advances in drug therapy have
challenged this
view.

 The disease is characterised by an insidious decline in cognitive and

non-cognitive function. Classically, short and long-term memory is
impaired while language skills, concentration and attention are often
affected. This results in impaired ability to learn and retain new skills
as well as the loss of existing ones. Non-cognitive function is the global
term used to describe problems such as depression, agitation,
personality changes, delusions and hallucinations. 

 With the continuing development of new AChe inhibitors, certain

characteristics have been improved to meet clinical needs. Donepezil,
rivastigmine and metrifonate have certain pharmacological differences
from the earlier drug tacrine. Improved central selectivity for ACh
enzyme inhibition is an important factor in the better side effect profile
of donepezil and rivastigmine. A lack of CNS specificity in metrifonate
treatment may play a part in the problems of muscular weakness under
investigation. Tacrine’s greater peripheral cholinesterase inhibition is
reflected in a higher incidence of reported adverse effects, mostly
gastrointestinal upset
 As a group, these drugs show a dose-dependent improvement in symptoms of AD, with varying
amounts of systemic cholinergic effects. The early research into AChe inhibitors included
tetrahydroaminoacridine (tacrine), physostigmine and velnacrine. Of these, only tacrine
proceeded to large-scale clinical trials and commercial launch in the USA and parts of Europe.
This has been followed by the more recent products, donepezil, rivastigmine and metrifonate.
 Tacrine, an aminoacridine, has several actions such as monoamine oxidase inhibition, potassium
channel blockade and interaction with subtypes of muscarinic and nicotinic receptors. However
the most prominent action is as a centrally active reversible cholinesterase inhibitor. Tacrine is
rapidly absorbed and cleared by the liver during a first pass metabolism.
 Donepezil is a specifically designed piperidine derivative with reversible acetylcholinesterase
inhibitor activity. It has a much higher specificity for acetylcholinesterase inhibition compared
with tacrine and its CNS selectivity is highlighted by the lack of activity in peripheral tissue such
as cardiac tissue or gut smooth muscle.
 Rivastigmine is a brain selective carbamate AChe inhibitor. It is known as a ‘pseudo-irreversible’
inhibitor because it mimics ACh by binding with the enzyme AChe forming a carbamylated
complex. This prevents further enzyme-catalysed hydrolysis of ACh for several hours after the
drug has been eliminated from the plasma. Thus, despite a half-life of only 1 h, rivastigmine has
a duration of action of about 10 h
 Receptur
a
1. Prescrieti un parasimpatomimetic - pilocarpina, solutie oftalmica in
glaucom
 Rp/ Pilocarpin sol oft.2%

 Flac. Nr. I
 D.S. 3x1-2pic/zi in sacul conjunctival in fiecare ochi

2. Prescrieti parasimpatomimeticul cu actiune indirecta reversibila neostigmina (Miostin) unui pacient cu atonie vezicala postoperatorie
 Rp/ Miostin sol inj 0.5mg/ml, f 1ml
 Nr.III

 D.S. im 1f/zi

3. Prescrieti parasimpatomimeticul cu actiune indirecta reversibila piridostigmina unui pacient cu miastenia gravis
 Rp/ Mestinon draj.60mg
 Cutie nr.I
 D.S.int 4x1draj/zi

4. Prescrieti anticolinesterazicul donepezil (Aricept) unui pacient cu dementa Alzheimer

 Rp/ Aricept cp 5mg
 Cutie Nr.I
 D.S.int 1cp/zi seara

5. Prescrieti anticolinesterazicul tacrina (Exelon) unui pacient cu o forma usoara de dementa Alzheimer
 Rp/ Exelon caps.1.5 mg
 Cutie Nr. I
 D.S.int 2x1caps/zi
Parasimpatolitic
e
 Definiţie: Medicamentele parasimpatolitice (vagolitice)
cuprind un grup de substanţe chimice naturale, de
semisinteză sau sintetice, care blochează receptorii
muscarinici. Blocarea acestor receptori are, în
principiu, efecte asemănătoare diminuării sau
înlaturarii tonusului parasimpatic al organismului.
-
 Ipratropii
 Bromidum
Atrovent - derivat cuaternar de amoniu al atropinei este primul
bronhodilatator anticolinergic acceptat clinic ca inhibitor al
raspunsului parasimpatic.
 Prin blocarea receptorilor colinergici si impiedicarea acetilcolinei de
a-si exercita efectul bronhoconstrictor, Atrovent are un mecanism de
actiune complet diferit de alte bronhodilatatoare, dar sinergic.
 Chiar si la doze foarte reduse, Atrovent are efect bronhodilatator
asupra cailor aerifere, demonstrand un grad inalt de specificitate.
Atrovent este practic lipsit de efecte secundare sistemice datorita
absorbtiei reduse. Prin urmare, se poate recomanda pacientilor cu
tulburari circulatorii si cardiace.
 Efectul bronhodilatator se instaleaza dupa 5-10 minute de la inhalare
si dureaza 6-8 ore.
 Indicatii: Atrovent este un bronhodilatator indicat in prevenirea si
tratamentul simptomelor datorate obstructiei cronice reversibile sau
numai partial reversibile a cailor aeriene din BPOC (bronsita cronica
+ emfizem pulmonar), bronsita obstructiva cronica, astm bronsic cu
manifestari nocturne. In tratamentul simptomatic al astmului bronsic
persistent usor, moderat, sever se recomanda asocierea produsului
cu un bronhodilatator beta2-agonist.
 Trihexyphenydilu
 mAntiparkinsonian prin actiune anticolinergica centrala;
parasimpatolitic.

Reactii adverse:
 Uscaciunea gurii, tulburari de vedere, hipertonie oculara,
tahicardie, greutate in mictiune, constipatie, greata, voma, ameteli
(se reduce doza sau se suprima temporar); rareori, la dozele mari,
tulburari de comportament, confuzie, delir si halucinatii.
Contraindicatii
:
Glaucom cu unghi ingust, hipertrofie de prostata cu retentie
urinara, stenoza pilorica, atonie intestinala si vezicala, tahiaritmii
supraventriculare, alergie la trihexifenidil; prudenta la bolnavii cu
sensibilitate crescuta la parasimpatolitice, la hipertensivi, cardiaci
(mai ales dupa infarctul miocardic acut), hepatici si renali. Atentie
la asocierea cu amantadina, chinidina, antidepresive triciclice
(potenteaza actiunile acetilcolinice).
 Receptur
a
6. Prescrieti un parasimpatolitic cu efect midriatic pentru examenul fundului de ochi: tropicamida

 Rp/Mydrum pic.oft

 Flac.Nr. I

 D.S. in sacul conjunctival 1 pic in fiecare ochi

7. Prescrieti un parasimpatolitic cu efect midriatic pentru examenul fundului de ochi: atropina

 Rp/ Apitropin pic.oft

 Flac.nr.I

 D.S. 1 pic in sacul conjunctival

8. Prescrieti un antispastic de tip anticolinergic otilonium bromidum pentru inlaturarea spasmelor muschilor netezi ai aparatului digestive

 Rp/ Spasmomen cp 40 mg

 Cutie Nr.I

 D.S.int 3x1/2cp/zi

9. Prescrieti antispasticul butylscopolammonii bromidum (Buscopan)

 Rp/ Buscopan draj.10mg

 Cutie nr.I

 D.S.int. 4x1draj/zi

10. Prescrieti antispasticul butylscopolammonii bromidum (Scobutil)

 Rp/ Scobutil cp 10mg

 Cutie nr.I

 D.S.int. 3-4x1cp/zi

11. Prescrieti antispasticul butylscopolammonii bromidum (Scobutil)

 Rp/Scobutil sol inj 1%, f. 1ml

 Nr. III

 D.S. i.m. 1f in colica

 Receptur
a
12. Prescrieti antispasticul butylscopolammonii bromidum (Buscopan)
 Rp/ Buscopan sol.inj. 20mg/ml, f 1ml
 Nr.III

 D.S.im 1f in colica

13. Prescrieti antispasticul butylscopolammonii bromidum (Scopantil)

 Rp/ Scopantil sup.0.01g
 Cutie nr. I
 D.S. intrarectal 3x1sup/zi

14. Prescrieti anticolinergicul Ipratropii Bromidum pentru reducerea secretiei glandelor mucoasei nazale
 Rp/ Atrovent Nasal aerosol nazal
 Flac.nr.I

 D.S. intranazal 2x2 pulverizari/zi (dupa ce se elimina secretiile nazale)

15. Prescrieti anticolinergicul Ipratropii Bromidum pentru efectele bronhodilatatorii si de reducere a secretiilor de la niv. ap. Resp. unui pacient
astamatic cu hipersecretie de mucus
 Rp/ Atrovent susp.inhal.20mcg/doza
 Flac.Nr.I

 D.S. prin inhalare 3x2 pufuri/zi

16. Prescrieti parasimpatoliticul trihexyphenydilum (Romparkin) unui pacient cu Parkinson

 Rp/ Romparkin cp 2mg
 Cutie Nr I
 D.S.int 3x1cp/zi
Parasimpatomimeticele exercita urmatoarele efecte, cu
exceptia:

 A. cresc secretia gastrica

 B. determina bronhoconstrictie
 C. cresc activitatea nodului sinoatrial
 D.contracta musculatura neteda la nivelul ureterelor si vezicii
urinare
 E. cresc secretia glandelor sudoripale
Urmatoarele afirmatii sunt adevarate despre pilocarpina:

 A. poate fi utilizata in glaucomul cu unghi deschis

 B. poate fi utilizata in glaucomul cu unghi inchis
 C. este contraindicata utilizarea la pacientii cu ulcer
gastrointestinal
 D. este contraindicata la pacientii cu hipotiroidism
 E. creste presiunea intraoculara
 1. neostigmina
 2. carbacol
 3. pilocarpina
 4. atropina
 5. compusii organo-fosforici

 A. este un ester al acetilcolinei

 B. utilizata in diagnosticul si tratamentul miasteniei gravis
 C. blocheaza ireversibil acetilcolina
 D. stimuleaza puternic secretiile (hipersalivatie, hipersudoratie)
 E. este utilizata in tratamentul crizei colinergice
 1. are actiune parasimpatomimetica
 2. are actiune parasimpatolitica

 A. atropina
 B. adrenalina
 C. neostigmina
 D. pirenzepina
 E. ipratropiul
 Atropina este utilizata in intoxicatia cu
anticolinesterazice organofosforice deoarece atropina
antagonizeaza actiunea acetilcolinei la nivelul jonctiunii
neuromusculare.

 Neostigmina se foloseste ca antidot in intoxicatiile cu

substante curarizante depolarizante deoarece este un
inhibitor reversibil al acetilcolinesterazei.
Simpatomimetice și
Simpatolitice
SIMPATOMIMETIC
E
 Simpatomimetice = substanţe care reproduc parţial sau în
întregime efectele stimulării simpaticului.
 Clasificare:
 Funcţie de modul de
 acţiune:
Simpatomimetice directe;
 Simpatomimetice indirecte;
 Simpatomimetice cu caracter mixt.
  
 Funcţie de tipul receptorilor pe care îi
 acţionează:
si stimulatoare;
 predominant stimulatoare;
 stimulatoare.
 Simpatomimetice directe = acţionează asupra adrenoreceptorilor din celulele
efectoare (organele efectoare) = sunt substanţe agoniste la nivelul acestor
receptori.

 Simpatomimetice indirecte = substanţe ce pătrund în terminaţiile nervoase

simpatice și eliberează neurotransmiţătorul în fanta sinaptică.

 Simpatomimetice cu caracter mixt = substanţe cu acţiune dublă atât pe

receptori cât și prin eliberarea de neurotransmiţător în fanta sinaptică.

 Simpatomimetice directe:
 si stimulatoare;
 predominant stimulatoare;
  stimulatoare.
 
 Simpatomimetice indirecte:
 Amfetamina;
 Nafazolina.

 Simpatomimetice cu caracter mixt:

 Efedrina .
Physiologic Effects of
Sympathomimetics
Adrenalina:
Simpatomimetic direct si stimulator
Efecte:
cardiovasculare:
- prin receptorii 1 stimuleaza cordul (efect inotrop ‘+’, efect dromotrop
‘+’, efect cronotrop ‘+’); creste excitabilitatea cardiaca; poate provoca
aritmii; creste consumul de O2 miocardic (poate provoca senzatie de
opresiune cardiaca si dureri precordiale);
 vasoconstrictie mediata prin receptorii 1 in teritoriile mezenterial,
pulmonar, cutanat, splanhnic, renal; creste TAs si debitul cardiac; →
atentie la pacientii cu HTA, ateroscleroza cerebrala, AVC in antecedente.
la nivelul musculaturii netede viscerale:
 Bronhodilatatie (mediata prin receptorii 2);
 scad tonusul si motilitatea gastrointestinala dar contracta sfincterele;
 uterul
gravid se contracta, cel negravid se relaxeaza (in graviditate
predomina receptorii , in afara graviditatii predomina receptorii 2).

metabolice (efecte 2 si 3):

 Stimuleaza glicogenoliza hepatica (produce hiperglicemie);
 Stimuleaza glicogenoliza si glicoliza in muschi;
 Stimuleaza lipoliza.
Indicatii terapeutice :
 Soc anafilactic (de electie) – administrare i.v. 0.2-0.5 mg o data;
 Combaterea acceselor de astm bronsic, respectiv a bronhospasmelor;
 Pentru resuscitare cardiaca (i.v. sau intracardiac);
 Pentruprelungirea efectului anestezicelor locale (in concentratie de
1/50000-1/200000);
 Pentru efectul vasoconstrictor – oprirea sangerarilor (hemoroizi, epistaxis,
gingie).

Efecte adverse:
 palpitatii, dureri precordiale, aritmii.

Contraindicatii:
 ateroscleroza; HTA; insuficienta cardiaca; boala coronariana.

Administrare:
- s.c.; i.v.; intracardiaca.
- 2 mcg/min efect bronhodilatator
- 2-10 mcg/min efect inotrop
- peste 10mcg/min efect vasopresor
 Indicatii:
 - Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci cand este necesara sustinerea fluxului sanguin renal si a filtrarii glomerulare
(administrata in doze mici in perfuzie
i.v.).
  
 Pentru socul anafilactic
 Adrenaline (give IM unless experienced with IV
adrenaline)
 IM doses of 1:1000 adrenaline (repeat after 5 min if no better)
 • Adult 500 micrograms IM (0.5 mL)
 • Child more than 12 years: 500 micrograms IM (0.5 mL)
 • Child 6 -12 years: 300 micrograms IM (0.3 mL)
 • Child less than 6 years: 150 micrograms IM (0.15 mL)
 
 Adrenaline IV bolus dose – adult:
 Titrate IV adrenaline using 50 microgram boluses according to
response.
 If repeated adrenaline doses are needed, start an IV adrenaline infusion.
 The pre-filled 10 mL syringe of 1:10,000 adrenaline contains 100
micrograms/mL.
 A dose of 50 micrograms is 0.5 mL, which is the smallest dose that can be
given
 accurately
.
 Do not give the undiluted 1:1000 adrenaline concentration IV.

Doza injectomat 1.5-10 g/min

 1.5 g * 60 min = 90 g/
ora
 1mg / 20 ml seringa  50 g/ml
 Deci v = 1.8
ml/ora
Dopamina
Simpatomimetic direct si 
stimulator
 Doze mici: 1.5-10 g/kgc/min
 Doze mari: > 10 g/kgc/min
 Indicatii:
 - Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci cand este necesara
sustinerea fluxului sanguin renal si a filtrarii glomerulare
(administrata in doze mici in perfuzie
i.v.).
 

Doza injectomat 1.5-10 g/min

 5 g * 70kg * 60 min = 21000 g/
ora
 O fiola a 5 ml solutie 1% concentrat pentru solutie perfuzabila
contine 50 mg dopamina clorhidrat.
 200 mg / 50 ml seringa  4 mg/ml
 Deci v = 5
ml/ora
Fenilefrin
a
simpatomimetic direct predominant alfa
stimulator

 Are actiune 1 stimulatoare selectiva;

 Provoaca astfel vasoconstrictie arteriolara generalizata,
creste tensiunea arteriala;
 se utilizeaza mai ales ca descongestionant al mucoasei
nazale inflamate (vasoconstrictor local).
Clonidina
simpatomimetic direct predominant alfa
stimulator

 Stimuleaza selectiv receptorii 2 presinaptici

predominant la nivel central;
 astfel, printr-un mecanism de feedback negativ inhiba
eliberarea noradrenalinei la nivel central; inhiba si
centrii simpatici vasomotori centrali;
 consecutiv, duce la scaderea tonusului vascular,
respectiv a tensiunii arteriale, fiind folosit ca un
medicament antihipertensiv.
Izoprenalina
simpatomimetic direct beta stimulator
neselectiv
 Stimuleaza toti receptorii de tip ;
 Deoarece se inactiveaza rapid, efectul dureaza putin (cel mult
1ora);
 Nu se absoarbe din tubul digestiv (se administreaza sub forma de
aerosoli, sublingual sau injectabil);
 Creste TAs (stimulare 1 a cordului), scade TAd (stimularea 2 a
vaselor din muschii scheletici);
 Indicatii
 :Tratamentul astmului bronsic (preventiv, dar poate combate si
criza de astm);
 Deoarece actioneaza si receptorii 1 se utilizeaza pentru
stimularea activitatii cardiace in insuficienta cardiaca acuta
(atentie – dezavantaj – provoaca tahicardie, tulburari grave de
ritm), in bloc atrioventricular.
 Contraindicatii: boala coronariana.
Simpatomimetice directe stimulatoare
– bronhodilatatoare - 2 stimulatoare
selective

 - Deoarece stimuleaza selectiv receptorii 2 bronsici se

folosesc ca antiastmatice sau pentru combaterea
spasmului bronsic:
 Fenoterol
 (inhalator)
Terbutalin
 (inhalator)
Salbutamol (se poate administra oral, inhalator) –
(Ventolin)
 Salmeterol – (Serevent)

Reactii adverse:
 - Consecutiv stimularii 2 →vasodilatatie →tahicardie
reflexa.
Dobutamina
(beta1 stimulator selectiv)
 - Este un stimulator selectiv pe receptorii 1 din
cord(creste astfel forta de contractie a inimii).
 Indicata in: soc cardiogen, insuficienta de pompa.
 5-20 mcg/kg/min
 Doza injectomat 5-20 g/min
 5 g * 70kg * 60 min = 21000 g/
ora
 10 ml de dizolvant in fiola cu dobutamina clorhidrat 250
mg
 250 mg / 50 ml seringa  5 mg/ml
 Deci v = 5
ml/ora
Nafazolina

 Simpatomimetic indirect
 Se foloseste ca vasoconstrictor local (provoaca o
vasoconstrictie intensa, de lunga durata);
 Eficacitatea scade dupa administrari repetate →
tahifilaxie
 Atentie : la pacientii cu HTA, ateroscleroza,
hipertireotici.
 Atentie : este contraindicata la sugari →apnee,
deprimare centrala.
Efedrina
 Simpatomimetic cu actiune mixta
 alcaloid; are actiune mixta, predominand insa eliberarea
noradrenalinei din terminatiile nervoase;
 efecte asemanatoare adrenalinei dar de mai lunga durata (2-5 ore).
 Indicatii:
 descongestionarea mucoasei nazale (datorita efectului vasoconstrictor
local);
 efect antihipotensiv (datorita efectului vasoconstrictor);
 bronhodilatator folosit pentru prevenirea crizelor de astm (nu se indica
pentru combaterea crizelor);
 produce stimularea SNC (atentie – pe lista substantelor dopante);
 deoarece relaxeaza muschiul vezical (detrusorul) si contracta sfincterul
vezical →in enurezis nocturn la copii.
 Dezavantaj: traverseaza bariera hematoencefalica (spre deosebire de
adrenalina) →anxietate, neliniste, convulsii.
 Contraindicatii:
 - HTA; cardiopatie
ischemica.
 Receptur
anafilactic
a
1. Prescrieti Adrenalina pentru soc

 Rp/Adrenalina sol inj 0.1%, f.1ml

 Nr.II

 D.S.iv. 0.5 mg (se poate repeta dupa 5 minute)

 Explicatie:

 Se dilueaza 1mg Adrenalina in 10 ml ser

fiziologic
 Se obtine sol 1/10000

 Se administreaza 5ml sol ce contine 0.5mg adrenalina

2. Prescrieti Bixtonim (efedrina, nafazolina, HHC)

 Rp/ Bixtonim pic.nazale

 Flac.Nr. I

 D.S. intranazal 3x1-2pic/zi

3. Prescrieti un simpatomimetic pe cale orala, activ ca vasoconstrictor nazal: pseudoefedrina

 Rp/ Sudafed cp.film.

 Cutie Nr.I

 D.S.int. 3x1cp/zi

4. Prescrieti un simpatomimetic pt.ef. vasoconstrictor local in inflamatii la nivel ocular – nafazolina

 Rp/ Proculin pic.oft.

 Flac. Nr. I

 D.S. in sacul conj. 2x1pic/zi

5. Prescrieti un simpatomimetic pt.ef. vasoconstrictor local in inflamatii la nivel ocular –

tetrahidrozolina
 Rp/ Visine pic.oft

 Flac. Nr. I

 D.S.in sac conj. 3x1pic/zi

Simpatolitice

 - inhiba efectele stimularii simpaticului;

 - inhiba transmiterea impulsurilor de la terminatiile nervoase simpatice
la organele efectoare →impiedica efectele stimularii simpatice.

 Clasificare simpatolitice:
 Functie de mecanismul de actiune:
 Simpatolitice care actioneaza prin blocarea receptorilor adrenergici =
antagonisti ai receptorilor adrenergici = adrenolitice/blocante:
 - Blocante ale receptorilor ;
 - Blocante ale receptorilor ;
 - Blocante ale receptorilor si .
 Simpatolitice care actioneaza prin interferarea proceselor de
biosinteza, stocare si eliberare a catecolaminelor la nivelul terminatiilor
nervoase simpatice = neurosimpatolitice.
Prazosi
n
 - blocant selectiv al receptorilor alfa 1
 - datorita blocarii selective 1→ dilatatie arteriala si
venoasa →scaderea tensiunii arteriale prin scaderea
rezistentei periferice (in special scaderea TA diastolice) →
aparitia unui mecanism de contrareglare prin care
organismul tinde sa creasca tensiunea = retentia de apa si
Na (edeme) →necesitatea combinarii cu un diuretic;
 Atentie :
 aparitia hipotensiunii ortostatice (ameteala, lesin) →
necesitatea mentinerii pacientului in clinostatism pentru
refacerea TA;
 administrarea primei doze la culcare pentru a preveni
aparitia unei sincope.
 Indicat pentru tratamentul
HTA.
Tamsulosin,
Alfuzosin
 - antagonisti selectivi ai receptorilor de tip 1 de la
nivelul trigonului vezical, uretrei si prostatei →
relaxarea musculaturii →favorizeaza eliminarea urinii.
 Indicatii :
 hipertrofia benigna de prostata;
 ca tratament adjuvant in retentia acuta de urina la cei
cu hipertrofie benigna de prostata.
Propranolo
l beta blocant neselectiv
 Compus liposolubil (patrunde usor in SNC avand si efecte centrale).
 Efecte:
 cord: inhibitor
 scade frecventa cardiaca (efect cronotrop “-”): util in tahicardii, tahiaritmii;
 scade conducerea atrio-ventriculara (efect dromotrop “-”): util in aritmii supraventriculare;
 scade forta de contractie (efect inotrop “-”);
 scade automatismul ectopic;
 scade consumul de oxigen miocardic → efect antianginos →utili in boala coronariana.
 Vase:
 Datorita blocarii efectelor vasodilatatoare mediate prin receptorii pot mari usor tonusul vascular;
 Insa: datorita efectelor pe cord determina o scadere a debitului cardiac + actiunea antireninica →
utilizati in tratamentul HTA.
 metabolice:
 mascarea hipoglicemiei la pacientii diabetici ce primesc tratament cu insulina sau antidiabetice
orale (impiedica aparitia efectelor simpatice care anunta hipoglicemia);
 administrarea indelungata →cresterea fractiunilor lipoproteice aterogene si scaderea fractiunii
antiaterogene (HDL)
 central-nervoase:
 numai la compusii liposolubili (propranolol);
 efect anxiolitic, scad emotiile.
 Indicatii:
 Aritmii supraventriculare, cardiopatie ischemica, HTA, hipertiroidism, stress emotional;
 Pentru prevenirea migrenei (atacurilor
migrenoase)
 Propranolol = medicament de prima linie pentru prevenirea migrenei
 Mecanisme raspunzatoare de eficacitatea Propranolol in prevenirea migrenei:
 Inhiba eliberarea norepinefrinei printr-un mecanism agonist la nivelul receptorilor
alpha2;
 Reducerea excitabilitatii neuronale;
 Inhiba producerea NO, prin blocarea NOS (consecutiv actiunii alpha 2 agoniste); NO se
presupune ca este responsabil de vasodilatatia implicata in producerea migrenei);
 Reduce activitatea neuronala.
 Contraindicatii
:
 Tulburari de conducere cardiaca, bradicardii excesive, stari bronhospastice, astm bronsic,
sindrom Raynaud;
 Precautii la diabetici!
Timolo
l
 - beta blocant neselectiv
 - se administreaza local;
 folosit in oftalmologie ca antiglaucomatos;
 Atentie: contraindicat la pacientii astmatici!
 Si Timololul este un beta blocant aprobat de FDA pentru
prevenirea atacurilor migrenoase.
Beta 1 blocante selective

 Atenolol, Metoprolol (Betaloc, Betaloc-Zok), Betaxolol

(Lokren), Nebivolol (Nebilet)
 deoarece blocheaza numai receptorii 1 din cord se mai
numesc si cardioselectivi;
 efectele sunt asemanatoare celor ale propranololului.
 selectivitatea pe receptorii 1 permite administrarea
acestora si la pacientii cu astm bronsic →
monitorizare/doze mai mici;
 ATENTIE
 beta blocantii cardio-selectivi isi pierd selectivitatea cu
cresterea dozei = creste riscul de bronhospasm;
 durata tratament;

 La administrarea in cursul exacerbarilor starilor spastice.
Metildopa

 neurosimpatolitic
 Este un analog al DOPA (precursorul catecolaminelor)
 Interfereaza cu sinteza mediatorului NA, prin formarea
de mediatori falsi metil-NA, metil-dopamina;
 Acesti mediatori falsi stimuleaza receptorii 2
presinaptici, inhiband astfel sinteza de neuromediatori
in SNC →inhibarea sistemului simpatic → ↓TA si
debitul cardiac;
 Indicat in: tratamentul
HTA.
 un antihipertensiv indicat in sarcina
De retinut !
 Exista o serie de medicamente cu actiune antihipertensiva, foarte eficiente si
incluse in numeroase scheme terapeutice, care trebuie evitate in cursul sarcinii.
 Ele pot fi administrate cat timp femeia nu este insarcinata deoarece in sarcina
pot fi periculoase.
 Aceste medicamente sunt in principal inhibitorii enzimei de conversie,
antagonistii receptorilor angioteninei II si diureticele.
 Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei sunt capabili sa
produca disgenezierenala, plamani hipoplastici, malformatii
tegumentare, oligohidramnios, pot restrictiona cresterea si dezvoltarea
intrauterina a fatului sau ii pot produce chiar moartea daca sunt administrati in
trimestrul doi si trei de sarcina. 
 Diureticele nu determina malformatii congenitale, insa nu sunt indicate
deoarece impiedica expansiunea volemica ce caracterizeaza sarcina normala si
favorizeaza eliminarea lichidelor. 

 In prezent, cel mai eficient si indicat medicament antihipertensiv in sarcina

este metildopa. Este prezent pe piata de foarte mult timp si este dovedit faptul
ca nu interactioneaza cu dezvoltarea normala a fatului si nu influenteaza
negativ nici starea de sanatate a mamei. Deci, chiar daca in
afara sarcinii metildopa nu este chiar cel mai popular antihipertensiv, in
hipertensiunea din cursul sarcinii el este considerat ca fiind tratamentul de
prima linie.
 Receptur
a
1. Prescrieti prazosin unui pacient
hipertensiv
 Rp/ Minipress cp.1mg

 Cutie Nr.I
 D.S.int. 1/2cp/zi
 
2. Prescrieti propranolol unui pacient cu HTA
 Rp/ Propranolol cp 40mg
 Cutie Nr.I
 D.S.int 2x2cp/zi

3. Prescrieti metoprolol unui pacient cu cardipatie ischemica si hipertensiv

 Rp/ Betaloc Zoc cp. 50mg
 Cutie Nr.I
 D.S.int. 2x1cp/zi
 
4. Prescrieti betaxolol unui pacient cu HTA
 Rp/ Lokren cp.film.20mg
 Cutie Nr.I
 D.S.int. 1cp/zi

5. Prescrieti nebivolol unui pacient hipertensiv

 Rp/ Nebilet cp.5mg
 Cutie Nr.I
 D.S.int. 1cp/zi
 Care dintre urmatoarele medicamente sunt
contraindicate la pacientii astmatici:

 A. prazosin
 B. clonidina
 C. salbutamolul
 D. efedrina
 E. propranolol
 Care dintre urmatoarele substante nu unt
adrenomimetice Beta2-selective:

 A. izoprenalina
 B. fenoterolul
 C. salbutamolul
 D. terbutaline
 E. efedrina
 1. propranolol
 2. efedrina
 3. dobutamina
 4. izoprenalina
 5. adrenalina

 A. stimuleaza selectiv receptorii Beta1-adrenergici

 B. este absolut contraindicate la astmatici
 C. este simpatomimetic Beta-neselectiv
 D. este de ales in tratamentul socului anafilactic
 E. actiune simpatomimetica mixta
 1. actioneaza direct asupra receptorilor simpatici
 2. actioneaza indirect asupra receptorilor simpatici

 A. Salbutamol
 B. efedrina
 C. adrenalina
 D. amfetamina
 E. dopamina
 Adrenalina stimuleaza receptorii Beta1-adrenergici, de
aceea are efect bronhodilatator.

 Propranololul are actiune benefica la pacientii cu astm

bronsic, deoarece propranololul este un beta-blocant cu
spectru larg.